TETRACICLINAS 1) Características generales: Doble origen: Natural (Clortetraciclina, Oxitetraciclina) y sintético (Tetraciclina, Demeclociclina). Sustancias amfotéricas cristalinas de baja solubilidad y amplio espectro, que inhiben la síntesis de proteínas uniéndose a la subunidad 30s de los ribosomas bacterianos. Disponibles como “clorhidratos”, los cuales son más solubles. Su administración es principalmente vía oral, también parenteral. La inyección I.M. no se recomienda por dolor e inflamación en sitio de aplicación. Absorción: se produce en estómago y ppal% en intestino delgado superior. Disminuida por los alimentos (excepto Doxiciclina y Minociclina :95-100% de absorción). Excreción: en bilis (concentración 10 veces la del plasma), con leve circulación enterohepática, y en orina (10 a 50 %, salvo Doxiciclina: uso en insuficiencia renal). 10 a 40% excretado en heces. Atraviezan la placenta, son excretadas en la leche materna y por vía E.V. dan valores plasmáticos temporalmente mayores pudiendo pasar la barrera hematoencefálica. 2) Usos clínicos: De elección en infecciones por: Infecciones bacterianas por Gram + y – tales como: - Mycoplasma pneumoniae. Clamidias. Rickettsia y algunas espiroquetas (borelia, treponema). - Vibrio cólera. Clamidias (ETS). Estreptococo pneumoniae y estáfilococo aureus (no de elección por resistencia). Regímenes de combinación para tto de úlceras pépticas con Hp (+). Infecciónes protozoarias (rara vez): - Entamoeba histolítica. - Plasmoduim. Otras: Brucelosis y tularemia (combinada con aminoglucósido), enfermedad de Lyme, fiebre recurrente, leptospirosis y algunas infecciones micobacterianas no TBC. 3) Dosificación: ORAL: - Clorhidrato de tetraciclina : 250 a 500 mg c/6 hrs. por 3 a 5 días. 20 a 40mg/Kg/día en niños. - Doxiciclina (o Minociclina): 100 mg /día “ “ . PARENTERAL: - Doxiciclina: 100 a 200 mg c/ 12 a 24 hrs. 4) Reacciones adversas: Efectos gastrointestinales: náuseas, vómitos y diarrea. Enterocolitis por Clostridium difficile. Estructura ósea y dientes: depósito en precursores de dientes fetales y en huesos; decoloración, displasia de encías, deformidad ósea e inhibición del crecimiento. Toxicidad hepática: por alteración de la función, en especial en embarazo e insuficiencia ant. Toxicidad renal: acidosis tubular renal, retención de nitrógeno y diabetes insípida nefrogénica. Toxicidad tisular local: E.V; trombosis venosa, I.M; dolor local e irritación. Fotosensibilidad, ppal% en blancos. Reacciones vestibulares: desvanecimiento, vértigo, náuseas y vómitos.