DIPLOMATURA EN MEDICINA NATURAL Y COMPLEMENTARIA FITOTERAPIA

Dirección de Extensión Universitaria
DIPLOMATURA EN MEDICINA NATURAL
Y COMPLEMENTARIA
FITOTERAPIA
CLASE 4:
Bases farmacológicas para la investigación
de plantas Medicinales
DATOS Y PERSONAJES
En la Edad Antigua. (5,000 A.C. – año 476 D.C)
La Cultura China (3,500 a 2500 años antes de Cristo), resumida en los libros que
constituyen el “Pentsao”, trataban de farmacia y materia médica . Este Pentsao, lo
renovaban en cada Dinastía.
En la India los libros sagrados eran los Vedas, siendo el mas reciente Ayur-Veda del
Susruta que tenía todo lo relacionado con el arte médico y farmacéutico.
En el Papiro de Evers de Egipto (año 1,532 A.C), figuraban 700 nombres de drogas y se
conocen 52 libros que forman el Thoth. Algunos de estos libros están consagrados a la
medicina y otros, a la farmacia (bálsamos, pomadas, ungüentos).
Hipócrates (460 – 376 A.C), subordina la experiencia a la razón y convierte a la
medicina en una ciencia independiente. Es considerado como el Padre de la Medicina.
Dioscórides, Médico griego del Siglo I de la Era Cristiana, Escribió la obra “De materia
médica” en la que menciona el estudio medicinal de 600 plantas, 35 animales y 90 minerales.
Su obra fue traducida al latín en la Edad Media.
Claudio Galeno (130 . 260 D.C.), divide los medicamentos en específicos, venenosos y
contravenenosos (neutralizantes o antídotos).
Edad Media ( 476 – 1,453 D.C)
Avicena ( año 980 D.C) en su libro “Canon”, habla de medicamentos y describe
técnicas para dorar y argentar píldoras.
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Profesor Angel Vargas Mosqueira
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CLASE 4: Bases farmacológicas para la Investigación de las Plantas Medicinales
Objetivos:
1.- Analizar con sentido crítico los acontecimientos y los personajes que hicieron posible
la investigación y el uso de las plantas medicinales desde tiempos inmemoriales (antes
de la Era Cristiana), hasta los años recientes en que existen la Farmacología y la
Farmacobotánica, disciplinas científicas estrechamente ligadas a la Medicina.
2.- Elaborar criterios de aplicación fitoterapéutica , utilizando una adecuada y mejor
asociación de los conocimientos de la medicina natural ancestral y la moderna.
Contenido del Tema
Investigaciones y acontecimientos a través de la historia
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Las bases farmacológicas para la investigación y el uso de las plantas en la
medicina se remontan a la Edad Antigua (muchos siglos antes de Cristo), así
tenemos:
El famoso Papiro de Evers ( legado de Egipto) que data de 1,532 años A.C., donde
figuraban unos 700 nombres de drogas que se les atribuye a Ramsés I. Y se conocen unos
52 libros llamados libros de Thoth , algunos consagrados a la medicina y otros a la
farmacia donde figuran los bálsamos, pomadas, ungüentos, linimentos y otros. Máspero
indica que usaban el llantén, la hiedra, la artemisa, la salvia, la mejorana, la menta el
lirio y otros.
Salomón se jactaba de conocer todas las plantas del Líbano, desde los mohos Hasta los
árboles y todas sus virtudes medicinales; pero su mejor medicina de los hebreos era el
rezo.
Los Persas y los Griegos, desarrollan la medicina, pero ésta estaba estrechamente unida
al misticismo.
Pitágoras, usa la escila (cebolla albarrana) y funda su Escuela, la Pitagórica que
consideraba a la medicina, como ciencia accesoria a la filosofía
Hipócrates (460 – 376 A.C.) subordina la experiencia a la razón, separa la medicina de
la teología convirtiéndola en una ciencia independiente. Hipócrates usó el eléboro
blanco, la escila, el granado, el ajo, etc. y establece un gran número de formas
medicamentosas de administración. Con justicia se le considera el Padre de la
Medicina.
En el siglo I de la Era Cristiana, Dioscórides, médico griego; escribe en Roma el tratado
de medicina mas importante de la antigüedad. En su obra de 5 volúmenes “De materia
médica”, menciona 600 plantas, 35 animales y 90 minerales, haciendo énfasis en la
acción curativa de las plantas. Su obra fue traducida al latín en la Edad Media.
En el año 180 de nuestra era, aparece Claudio Galeno (130 – 210 D.C.), médico y
farmacéutico, hizo verdaderos preparados y crea una doctrina nueva; divide los
medicamentos en específicos, venenosos y contravenenosos.
Avicena (año 980 d.C.), en su libro “El Canon” descubre muchos medicamentos simples
y compuestos y da la técnica para dorar y argentar píldoras.
Los árabes tenían un libro “El Antidotario” donde se describían las drogas, era su
farmacopea, y en ella se describía la preparación y uso de los medicamentos y su
conservación.
Los médicos de la época usaron el sen, ruibarbo, tamarindo, alcanfor, el jazmín y el
azafrán haciendo preparados farmacéuticos con alcohol.
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Las drogas, elemento esencial de la farmacia
Las drogas son sustancias procedentes del reino vegetal, animal o mineral que se utilizan
entre otras cosas, como medicamentos. La drogomedicina engloba una serie de teorías
farmacológicas, enunciadas en las civilizaciones grecorromana y árabe, que impulsaron el
desarrollo dela farmacología occidental.
La palabra droga no adquirió un significado peyorativo hasta la segunda mitad del siglo XIX.
Las hierbas siempre han sido parte integral de la medicina. “La palabra droga proviene de
drogge, del antiguo idioma holandés y quiere decir secar, ya que los antiguos farmacólogos,
médicos y curanderos con frecuencia dejaban secar las plantas para usarlas como fármacos.”
(Goldberg, 2001)
Medicina y Farmacología empezaron a separarse ya en el siglo I D.C. La parte más importante
de la drogomedicina era la curación mediante plantas medicinales. Las drogas, preparadas
mediante técnicas especiales, se administraban en las formas mas diversas: como infusiones,
mezclas, jarabes, píldoras, electuarios (preparados pastosos a base de vegetales y cierta
cantidad de miel, jarabe o azúcar), ungüentos, emplastos, polvo vulnerario, ya sea para uso
tópico o bien para ingerir o para fumar..
La farmacia Galénica, es la madre de las Farmacopeas.
Fitomedicamentos: Virtudes propias de las plantas medicinales
Gracias a los notables progresos realizados por la química vegetal se ha llegado a determinar
de un modo gradual, por lo menos en parte; la composición de un gran número de plantas, y
a definir u amplio grupo de sustancias orgánicas responsables de su acción curativa:
alcaloides, terpenos, glucósidos, vitaminas, flavonoides, mucílagos, ácidos orgánicos y otros
compuestos.
Es necesario reconocer que la constitución química de una planta está lejos de ser
reconocida en todos sus detalles, hasta ahora tan sólo se ha logrado el conocimiento
de un número grande de sus constituyentes.
Durante siglos, las plantas ha sido utilizadas en su totalidad (totum vegetale),
respetando el complejo químico organizado producido por la actividad metabólica del
vegetal vivo, en armonía con su ecosistema.
La primera separación del complejo químico vegetal (complejo químico-biológico
activo) se produjo en 1820, año en que se pudo aislar el alcaloide quinina a partir de
un extracto de la corteza de la quina o Cinchona. A partir de ese logro, se pudieron
aislar otros alcaloides como cafeína (café), colquicina (cólquico), efedrina (Efedra),
salicina (sauce) y reserpina (Rauwolfia ), etc.
Una vez .logrado la separación y aislamiento de los alcaloides, el químico orgánico ha
realizado otro paso. Ha copiado las moléculas naturales, por lo menos las mas simples,
fabricándolas en el Laboratorio. Estructuralmente fieles a los modelos naturales, estas
sustancias tenían propiedades biológicas semejantes, pero no idénticas; como si la
sustancia natural poseyese algo irrepetible, que el hombre más hábil e inteligente no
puede reproducir en un laboratorio. En este tipo de actividad, destacan los químicos
americanos Dr. William E. Doering de Columbia y el Dr. Robert B. Woodward de
Harvard , quienes el año 1944 reprodujeron la estructura química de la molécula de
quinina, haciendo posible la posterior producción sintética de este antipalúdico.
A partir de entonces se han sintetizado sustancias que no existen en la naturaleza, y
que por ello no son reconocibles por la memoria biológica del hombre y se ha tenido
que reconocer que existen diferencias entre las propiedades de las sustancias
naturales y las de síntesis y que actualmente es imposible reproducir auténticamente
las cualidades biológicas del producto natural.
Una de las primeras moléculas sintéticas (fabricadas en el laboratorio) es el
antimalárico CI-501, fabricado en 1963. El laboratorio Parke, Davis & Co. Anunció
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que las pruebas clínicas habían mostrado que una sola dosis de ese sintético protegía a
las personas expuestas al paludismo experimental, por casi un año.
No obstante la existencia de estos poderosos sintéticos, en la actualidad muchos
fitoterapeutas, reconocen la utilidad de emplear más los extractos totales de las
plantas que su principio activo aislado.
Hoy en día, a partir de estructuras pre-existentes en las plantas (alcaloides), diversos
Laboratorios siguiendo métodos farmacotécnicos estandarizados ( medida de
biotoxicidad, DE50, etc.) han logrado sintetizar nuevos compuestos y patentarlos. Aquí
algunos de ellos:
DROGAS Y PRODUCTOS FARMACÉUTICOS
Sustancia Natural
Deriv. Hemisint.
Actividad
Atropina (anticolnérgico)
Homatropina (Buscapina®)
Antiespasmódico
Cocaína (anestésico local)
Procaína (Fadacaína®)
Anestésico
Efedrina (adrenomimético)
Tetrahidrozolina (Murine®)
Descongest.
ocular
Ergotamina (antimigrañoso)
Sumatriptano (Imigran®)
Antimigrañoso
Guayacol (expectorante)
Guaifenisina (Robitussin®)
Antitusígeno
Fisostigmina (colinérgico)
Neostigmina (Prostigmin®)
Parasimpaticomimét.
Morfina (analgésico narcótico) Propoxifeno (dextropropoxifen®) Anestésico
Quinina (antimalárico)
Cloroquina (Nivaquine®)
Antipalúdico
Ac. Acetilsalicílico (analgésico) Ibuprofeno (Ibupirac®)
Analgésico
Puesto la acción de los alcaloides, alcanza directa o indirectamente al Sistema Nervioso
Central o periférico, su uso requiere conocer la fisiología de dicho Sistema y del mecanismo
básico de la conducción del impulso nervioso. He aquí un resumen sobre este tema en
particular.
Drogas Anticolinesterasa
Actúan bloqueando la acción enzima acetilcolinesterasa ( que degrada la acetilcolina) por
inhibición competitiva. Se unen a la enzima y ésta no puede actuar sobre el sustrato.
Drogas Hipnoanalgésicas
Suprimen el dolor y producen sueño. Actúan sobre el S.N.C . Producen farmacodependencia.
Los alcaloides morfina y sus derivados( heroína y codeína) obtenidos de la amapola, Papaver
somniferum, son ejemplos de ellos.
Además de los alcaloides , algunos productos de uso extendido en clínica fueron obtenidos
directamente de la fuente natural, sin seguir los pasos previos, para luego ser sintetizados y
patentados, con ventajas económicas,. En este grupo podemos señalar:
Fuente Natural
Dioscorea villosa (ñame mejicano)
Anticonceptivos
Taxus baccata (tejo)
Glycine max (soja)
Corticoides
Pilocarpus jaborandi
Antiglaucomatoso
Digitalis spp.
Cardiotónico
Mucuna prurens
Parkinson
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Principio Activo
Actividad
Estrógenos
Taxol (hemisínt)
Estigmasterol
Antitumoral
Pilocarpina
Digital
L-Dopa
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Enf.
Artemissia annua
Antimalárico
Artemisina
En ambos casos., estos productos nos indican que en las plantas encontramos los principales
recursos terapéuticos con los que cuenta la ciencia para tratar las enfermedades.
La Farmacología, apoyada en la Farmacobotánica, la Farmacognosia y la Biotecnología, ha
transformado estos recursos naturales en productos y en otros casos ha logrado hacer la
síntesis de algunas moléculas manteniendo en ellas el registro y patente de los Laboratorios
encargados de los estudios y el financiamiento..
Vigencia en el uso de las plantas medicinales
La utilización de las plantas en medicina no ha perdido interés, según lo demuestra el hecho
que durante alrededor de quince años (1959 – 1973), en el mercado de los Estados Unidos el
25.0% de las prescripciones médicas, contenían principios derivados de plantas (no menor de
24.0% ni mayor de 26.0%); La estabilidad porcentual en este período de tiempo nos permite
presumir que el porcentaje no es muy diferente en estos últimos años.
En países subdesarrollados se usa las plantas medicinales, en su forma natural o en extractos
crudos. Al respecto, hay que tener presente lo siguiente:
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Como en una planta medicinal, la sustancia activa se encuentra junto a muchas
otras sustancia formando el “Complejo Químico-Biológico Activo”; la
concentración del principio activo ó fitomedicamento, es pequeña (generalmente
0.1- 2.0% ); en otros casos, menor que 0.01%.
La ingestión oral de extracto puede tener en algunos casos, menor efecto que la
administración de la sustancia activa aislada y purificada (principio activo).
aplicación de un inyectable con el intramuscular.
En un comprimido, cápsula o inyectable; se sabe la concentración de la droga.
Esto no se conoce cuando se trata de una planta natural (infusión, cocimiento,
extracto crudo, etc).
La Organización Mundial de la Salud OMS) apoya el uso de las plantas medicinales y
recomienda la incorporación de estos recursos en la Atención Primaria de la Salud. La FAO
sostiene que los conocimientos de los pobladores indígenas “han contribuido al
descubrimiento de alrededor de las tres cuartas partes de los medicamentos de origen vegetal
que se emplean ampliamente en el mundo desarrollado”. Los pacientes deben elegir entre el
tratamiento natural y el químico. Esto implica también que ha de difundirse la información
sobre los medicamentos químicos y sus alternativas. Por lo tanto, no hay que ser tan críticos
con los medicamentos químicos como con las plantas medicinales. La Farmacología, la
Fisiología animal y la Microbiología entre otras, son ciencias que utilizan fundamentalmente
la observación y la experimentación con el fin de analizar la acción de los principios activos
provenientes de productos vegetales o sintéticos sobre los organismos vivos. Muchas plantas
medicinales de uso tradicional, han sido validadas por la Ciencia al comprobarse mediante el
trabajos experimentales su acción terapéutica.
El libro editado por el Programa Iberoamericano de Ciencia y Tecnología para el Desarrollo
(CYTED), el “Screening Methods on Pharmacology” de Turner, el “Pharmacological studies on
intact preparations” de la Universidad Edimburgo, la “Farmacología Experimental” de
Velásquez, y otros, compendian una gran cantidad de métodos y técnicas estandarizadas para
estudios farmacológicos in vivo, dentro de las cuales se pueden mencionar:
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Actividad antiinflamatoria: de las técnicas más utilizadas son edema plantar por
carragenina y edema auricular, menos frecuente, medición de la actividad de la ciclooxigenasa. Se realizan generalmente en ratas y ratones albinos
Actividad analgésica: Se puede mencionar a la analgesia química, analgesia térmica:
como el foco calorífico , la placa caliente y la jaula algesiométrica; y finalmente la
analgesia mecánica. Los animales utilizados son ratas y ratones albinos Actividad
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antipirética: con métodos como: hipertermia inducida por levadura de cerveza o inducida
por endotoxina Escherichia coli.
Actividad anticonvulsivante: utilizando métodos como el del pentilentetrazol
y
estricnina, en ratones albinos como animales de experimentación generalmente.
Actividad inmunomoduladora, mediante recuentos celulares y fórmulas leucocitarias
utilizando ratas albinas
Actividad Antiagregante plaquetaria, mediante agentes agregantes en ratas o conejos.
Actividad gastroprotectora: con métodos de producción de úlcera gástrica aguda inducida
mediante inmovilización y frío (o por stress), ligadura de píloro, etanol absoluto, ácido
acético , indometacina y otros. El animal de experimentación más utilizado es la rata
albina
Actividad antidiarreica: en animales con tránsito intestinal normal y otro con tránsito
intestinal acelerado.
Actividad cardiovascular: en la que puede evaluarse sustancias con efecto sobre el ritmo
cardíaco y la presión arterial . En estas técnicas generalmente se utilizan animales como:
perro, conejo, cobayo y rata.
Actividad diurética: en la que se evalúa la diuresis tanto como la concentración de
electrolitos excretados.
Actividad Hipoglicemiante: en la que se evalúa la glicemia mediante técnicas con
sustancias químicas hiperglicemiantes como estreptozotocina y haloxano, u otras como la
evaluación de : consumo periférico de glucosa, absorción intestinal de glucosa; y a nivel
pancreático la evaluación de la liberación de insulina . En la actualidad también se
utilizan ratas diabéticas genéticamente preparadas.
Actividad Hipolipemiante : en estos estudios se evalúan los niveles de colesterol ,
lipoproteínas y triglicéridos en los animales de experimentación sometidos previamente a
un proceso hiperlipemiante. Se prefiere utilizar al conejo como animal de
experimentación
Actividad hepatoprotectora en hepatocito de animales de experimentación y/o dosaje de
transferasas; transaminasa pirúvica y transaminasa oxalacética (GTP y GOT).
LA DOSIS EFECTIVA 50 (DE50 ):
Después de comprobar la actividad terapéutica del extracto de una planta, se mide la
biotoxicidad y luego se determina la dosis Efectiva 50. Esta última se define como la dosis
que va ejercer un efecto en el 50% de los animales en estudio. Las unidades en que se expresa
son g, mg/kg. , y sus valores dependen de la vía de administración. Algunas veces se requiere
encontrar la DE10, DE75, DE99 por mencionar una dosis, con el objeto de conocer la dosis que
afecta a la mayor parte de animales para alcanzar la dosis efectiva mínima más cercana.
Estas dosis son calculadas aritmética y gráficamente. Para determinar el efecto de una
sustancia en estudio se utilizan diferentes grupos de animales de experimentación y
diferentes concentraciones de la sustancia.
INTERACCIONES CON MEDICAMENTOS
* Las saponinas de Medicago sativa (alfalfa) pueden interferir con la utilización de vitamina
E,. . No emplear alfalfa durante terapia anticoagulante. Precaución en los casos de
antecedentes de tumores hormonodependientes.
* El Panax ginseng puede potenciar la actividad de drogas IMO y fenelzina. Precaución en
pacientes con hipertensión arterial.
* El excesivo consumo de ajo puede potenciar los efectos de drogas anticoagulantes.
* El aceite esencial de Melissa officinalis (toronjil),incluso en infusiones puede interferir con
el metabolismo de las hormonas tiroideas. No administrar en casos de hipotiroidismo.
* Extractos de papaya (Carica papaya) pueden incrementar los niveles plasmáticos de
warfarina.
* La administración de diente de león (Taraxacum officinalis), puede potenciar la actividad
de diuréticos de síntesis.
* El aceite de onagra extraída de las semillas de Oenothera biennis puede interactuar con
anestésicos
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