Teofilina - Digemid

CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA
(CAF DIGEMID)
Teofilina
Tableta 100mg y 200mg
Jarabe 27mg/5mL
Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: C
Indicaciones
Asma bronquial (no se considera como droga de primera línea); puede beneficiar a pacientes con pobre
respuesta a medicamentos antiinflamatorios y β-adrenérgicos. (2) EPOC. (3) profilaxis y tratamiento
enfisema pulmonar. (4) Coadyuvante en el tratamiento de apnea neonatal.
Dosis
Alternativa en el tratamiento del asma bronquial
Adultos: VO 120 a 240mg c/6 a 8h. Alternativamente con la formula prolongada, VO 250 a 500 mg c/12
a 24h.
Farmacocinética
Su absorción es buena pero varia de acuerdo a la forma de presentación. Los alimentos pueden
disminuir la velocidad pero no el grado de absorción en tractos altos del intestino delgado. Los líquidos
pueden aumentar la velocidad de absorción. Se distribuye en todos los líquidos extracelulares. Se une a
proteínas plasmáticas en 56% ± 4%. Atraviesa la placenta y se excreta en leche materna. Su
metabolismo es hepático, se transforma a cafeína. Su depuración es renal, 10% se elimina como
fármaco sin alterar; en neonatos y en prematuros hasta 50% renal sin metabolizar. Su t ½ 9,0 h ± 2,1 h.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria, riesgo neonatal de taquicardia, irritabilidad, vómito,
disminuye su eliminación durante tercer trimestre; inhibe levemente concentraciones uterinas. (2)
Lactancia: menos del 1% se distribuye en leche materna, puede producir irritabilidad en el lactante. (3)
Pediatría: depuración disminuida en menores de 1 año, especialmente prematuros y menores de 3
meses con alteración de función renal. (4) Geriatría: depuración disminuida en 30% con respecto al
adulto joven, riesgo de toxicidad por sobredosis crónica. (5) Insuficiencia renal: riesgo de toxicidad por
reducción de su depuración. (6) Insuficiencia hepática: riesgo de toxicidad por reducción de su
depuración. (7) Epilepsia: disminución del umbral convulsivo. (8) Edema agudo pulmonar, ICC,
HTA grave, IMA reciente, fiebre sostenida, hipotiroidismo no controlado, sepsis: reducción de su
depuración.
Reacciones adversas
Frecuentes: agitación, nerviosismo, temblor.
Poco frecuente: cefalea, poliuria, insomnio, náusea, vómito, pirosis.
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Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: [email protected]
Raras: alteraciones de la conducta, hipotensión, taquicardia, vómito, diarrea, hematemesis, acidosis
metabólica, arritmias ventriculares, convulsiones.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Teofilina u otra xantina.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales. No es hemodializable.
Interacciones
Interacciones
Alopurinol: disminuye el aclaramiento de Teofilina.
Anestésicos orgánicos: puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.
Antidiarreicos absorbentes: disminuye la eficacia terapéutica.
Bloqueantes β-adrenérgicos o timolol oftálmico o levobunolol oftálmico: pueden originar mutua
inhibición de efectos.
Broncodilatadores adrenérgicos: puede producir toxicidad aditiva.
Anticonceptivos orales: altera la eficacia. Otras xantinas puede aumentar el potencial de efectos
secundarios.
Cimetidina, fluoroquinolonas, macrólidos, propranolol, tiabendazol, interferón alfa
recombinante, pentoxifilina, tacrina: disminuyen la depuración de la Teofilina.
Fenitoína, rifampicina, carbamazepina, nicotina, marihuana, moricizina: aumentan la depuración
de la Teofilina.
Ketamina: disminuye el umbral convulsivo.
Halotano: posibilidad de arritmias ventriculares.
Litio: Teofilina incrementa la eliminación renal del litio.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Puede alterar el estudio de perfusión miocárdica asistida por dipiridamol (discontinuar Teofilina 36 horas
antes); incrementa los niveles de colesterol, ácidos grasos libres, HDL, relación HDL/LDL, glucosa y
ácido úrico en los exámenes. El dosaje de Teofilina puede alterarse por el consumo de café, té, bebidas
gaseosas conteniendo Kola o cafeína, chocolate, paracetamol y furosemida.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener por debajo de 40ºC preferiblemente entre 15 y 30ºC
Protéjase de la luz, evitar la congelación. La Teofilina se cristaliza con la exposición prolongada al aire.
Información básica para el paciente
Las fórmulas estándar se pueden administrar cada 6 horas. Las fórmulas de liberación prolongada
pueden administrarse 1 a 2 veces/día según la presentación farmacéutica. No deben triturarse ni
masticarse las tabletas. Administrar separado de los alimentos, es preferible administrar el
medicamento con el estomago vacío. Evitar consumo exagerado de alimentos conteniendo xantinas
(cafeína).
Advertencia complementaria
Se recomienda determinaciones séricas de los niveles de Teofilina al iniciar el tratamiento, antes de
aumentar la dosis cuando no se obtiene resultados satisfactorios con el tratamiento, ante la aparición
de cualquier efecto adverso y cuando se añaden otros medicamentos con los que pueda interactuar la
Teofilina. La dosis en mg/Kg debe calcularse en relación al peso magro del paciente.
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La máxima concentración sérica terapéutica es de 20μg/mL. Los síntomas clínicos de toxicidad son
evidentes desde 15μg/mL. Los pacientes que no toleran una xantina pueden no tolerar la Teofilina.
Éstas pueden producir roturas en los cromosomas de células humanas a concentraciones séricas altas,
atravesar la placenta y efectos teratogénicos según los estudios en animales de experimentación. Las
concentraciones séricas de Teofilina y cafeína son potencialmente peligrosas en el neonato al ser
excretadas en la leche materna, lo que puede causar irritabilidad, inquietud o insomnio en el niño.
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