1 anestesicos locales - Universidad Autónoma de Madrid

ANESTESICOS LOCALES
“Fármacos que bloquean, de forma reversible,
la transmisión nerviosa en cualquier parte del SN
en que se apliquen”
Cocaína
ANESTESICOS LOCALES
Derivados de cocaína:
Procaína
Dr. Luis Gandía Juan
Instituto Teófilo Hernando
Departamento de Farmacología
Facultad de Medicina
Universidad Autónoma de Madrid
ANESTESICOS LOCALES
ANESTESICOS LOCALES
Estructura química
¿Qué se pide a un anestésico local?
1.-Que no sea irritante para el tejido
Parte hidrofílica / Parte hidrofóbica (lipofílica)
ESTERES
2.-Que no dañe irreversiblemente el tejido nervioso
AMIDAS
Lidocaína
Cocaína
Mepivacaína
3.-Que su toxicidad sistémica sea escasa
Procaína
4.-Tiempo de latencia breve
5.-Duración de efecto suficiente pero no excesiva
Bupivacaína
Etidocaína
Tetracaína
Prilocaína
Benzocaína
Ropivacaína
ANESTESICOS LOCALES
.
Mecanismo de acción
ANESTESICOS LOCALES
Mecanismo de acción
Canal de Sodio
..
... .
.
.. ..........
..................
.
..
. .
+
+
+
Na+
CCVD
↑[Ca2+]
c
K+
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ANESTESICOS LOCALES
ANESTESICOS LOCALES
Mecanismo de acción
Sensibilidad diferencial de las fibras nerviosas
Dependencia de:
Uso
Frecuencia
*Canal inactivado
Lipofilicidad
Fibras pequeñas > Fibras grandes
Fibras amielínicas > Fibras mielínicas
Fibras sensoriales > Fibras motoras
DOLOR > FRIO/CALOR > TACTO > PRESION
ANESTESICOS LOCALES
ANESTESICOS LOCALES
Propiedades Farmacocinéticas (I)
Propiedades Farmacocinéticas (I)
pKa = condiciona la latencia
pKa = condiciona la latencia
(cuanto más próximo a pH fisiológico mayor fracción no ionizada)
(cuanto más próximo a pH fisiológico mayor fracción no ionizada)
*
ANESTESICOS LOCALES
ANESTESICOS LOCALES
Propiedades Farmacocinéticas (II)
Propiedades Farmacocinéticas (II)
LIPOSOLUBILIDAD
LIPOSOLUBILIDAD
condiciona la potencia y duración de acción
condiciona la potencia y duración de acción
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ANESTESICOS LOCALES
Propiedades Farmacocinéticas (III)
UNION A PROTEÍNAS PLASMATICAS
condiciona la duración de acción
ANESTESICOS LOCALES
Propiedades Farmacocinéticas (IV)
ABSORCION SISTEMICA
-Vascularización del sitio de aplicación
*Areas inflamadas, lesiones angiomatosas
*Heridas (benzocaína)
-Propiedades vasodilatadoras del anestésico (NO con cocaína)
*vasoconstrictores (adrenalina 1:400.000)
ANESTESICOS LOCALES
Propiedades Farmacocinéticas (IV)
ABSORCION SISTEMICA
-Vascularización del sitio de aplicación
*Areas inflamadas, lesiones angiomatosas
-Propiedades vasodilatadoras del anestésico (NO con cocaína)
*vasoconstrictores
Actividad vasodilatadora
Prilocaína
Mepivacaína
Lidocaína
Articaína
Bupivacaína
Etidocaína
0,5
0,8
1,0
1,0
2,5
2,5
ANESTESICOS LOCALES
Propiedades Farmacocinéticas (V)
DISTRIBUCION
-Lipofilicidad (cerebro, hígado, bazo, riñones, pulmones)
METABOLIZACION
-Esteres = Pseudocolinesterasas plasmáticas
*Cuidado en pacientes en tto. con inhibidores de colinesterasa
(miastenia, Alzheimer)
-Amidas = metabolismo hepático
ELIMINACION
-Renal
ANESTESICOS LOCALES
ANESTESICOS LOCALES
EFECTOS ADVERSOS
EFECTOS ADVERSOS
A) SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
B) SISTEMA CARDIOVASCULAR
1º.-Fase de excitación
Lidocaína: 4.5-7 µg/ml etapa preconvulsiva
7.5-10 µg/ml etapa convulsiva
-Depresión miocárdica
*Disminuye excitabilidad
*Disminuye conductividad
*Disminuye contractilidad
2º.-Fase de depresión
Lidocaína: >10 µg/ml depresión bulbar
-Vasodilatación
*Hipotensión
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ANESTESICOS LOCALES
Usos Clínicos
A) A.L. para inyección
-Bupivacaína
-Cloroprocaína
-Etidocaína
-Lidocaína
-Mepivacaína
-Prilocaína
-Procaína
-Tetracaína
B) A.L. uso oftálmico
-Benoxinato
-Proparacaína
ANESTESICOS LOCALES
Usos Clínicos
C) A.L. para mucosas y piel (prurito)
-Dibucaína
-Diclonina
-Pramoxina
D) A.L. de baja absorción
-Benzocaína
E) Toxinas
-Tetrodotoxina
-Saxitoxina (marea roja)
ANESTESICOS LOCALES
Usos Clínicos
ANESTESICOS LOCALES
Usos Clínicos
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