FORMAS FARMACÊUTICAS LÍQUIDAS FARMACOTÉCNICA I F.F. Líquidas Colírios; Soluções Otológicas ou auriculares; Errinos; Colutórios; Soluções Cavitárias; Enemas e duchas Xarope Elixires Suspensões Emulsões Injetáveis Tinturas Extratos Colírios Formas farmacêuticas, líquidas ou pastosas,destinadas ao tratamento dos olhos e das pálpebras. Pré-requisitos Isotonia (0,9%) da concentração final; Isobatimia (pH = 7,4); Esterilidade: Autoclave ou Filtro. Colírios Adjuvantes Tampões, conservantes, antioxidantes; Acondicionamento Recipientes passivos de esterilização e compatíveis com os componentes da solução. Volume de 1 gota é suficiente para cobrir o olho; Produção de lágrimas dificulta a absorção do P.A. Aplicação de mais de 1 colírio: Intervalo de 5 min. Soluções otológicas Viscosidade Isobatimia Isotonia Acondicionamento adequado (conta gotas) Errinos Isotonia; Não impedir a movimentação da mucosa ciliada; Não mudar a viscosidade do muco; Isobatimia; Acondicionamento Conta gotas, Frasco plástico com nebulizadores. Colutórios Formas farmacêuticas viscosas que visam o tratamento da gengiva e parte interna da boca. Veículos principais Glicerina Propilenoglicol Xarope Embalagens Principalmente na forma Spray. Soluções cavitárias Enemas e duchas Enemas: Geralmente com finalidade laxativa Laxativa: Glicerina; Antiinflamatória: indometacina; Sedativa: Cloral hidratado; Adstringente: Tanino; Duchas: Vaginais, nasais, uretrais, oculares e faríngeas. Formas Farmacêuticas Líquidas Produtos cosméticos: Tônicos faciais e capilares, óleos corporais, soluções de limpeza. Produtos farmacêuticos: Soluções Orais ( xaropes e gotas ), Soluções Extrativas e Suspensões. Soluções São misturas homogêneas de duas ou mais substâncias, resultando em um produto final com uma única fase. Solvente = em maior quantidade Soluto = em menor quantidade • • Tipos de soluções: Sólido em Líquido Líquido em Líquido. Características das Soluções São soluções para a administração oral; Contém uma ou mais substâncias ativas dissolvidas em água ou em um sistema água-cosolvente; Podem conter adjuvantes farmacotécnicos para prover maior estabilidade (antioxidantes, conservantes) e ou palatabilidade(edulcorantes,flavorizantes ). Vantagens das Soluções Orais : Rapidez de absorção no trato gastrointestinal (em relação às cápsulas e comprimidos); Facilidade de deglutição (adequado para idosos e crianças ); Homogeneidade na dosificação (melhor que suspensão independe de agitação); Flexibilidade de doses. Desvantagens das Soluções Orais Dificuldade de acondicionamento e transporte; Apresentam menor estabilidade físico-química e microbiológica, do que as formas sólidas; A solubilização realça o sabor do fármaco, para princípios ativos com sabor desagradável; Difícil acesso ao sistema de medida de volume uniforme. Princípios da preparação de Soluções Fármacos e adjunvantes/excipientes serão dissolvidos no solvente adequado? Quanto essa substância levará para ser solubilizada? Essa substância permanecerá em solução? É estável ? É necessário a adição de conservantes ? Para obter uma solução verdadeira, é preciso que o fármaco e o solvente tenham comportamentos semelhantes. • Pesquisar as características físico-químicas dos componentes da solução ANTES do preparo: Solubilidade Estabilidade Necessidade de adjuvantes, aquecimento Faixa de Ph Sabor / Odor Modo de exprimir a concentração das substâncias em solução • ppm – partes por milhão • mEq – mili equivalentes • % p/v - x g do soluto/100ml da solução • % p/p - x g do soluto /100g da solução • % v/v - x ml do soluto/100ml da solução • % v/p - x ml do soluto/100g da solução Fatores que influenciam a solubilidade forma amorfa é mais solúvel que a forma cristalina. Exemplo: a insulina cristalina é de absorção mais lenta, enquanto a insulina amorfa é rapidamente absorvida As moléculas hidratadas apresentam menor solubilidade que as anidras. Ex. Ampicilina: Anidra (pf 200,5º) sol. 10,1mg/ml H2O Tri-hidratada (pf 203,0º) sol. 7,6mg/ml H2O Fatores que influenciam a solubilidade Tamanho das partículas e agitação: < partícula e > agitação: maior dissolução pH: alguns compostos podem assumir, dentro de limites bem definidos de pH, a forma de íons, geralmente hidrossolúveis. Temperatura: na maioria dos casos aumenta a solubilidade de um sólido num líquido. Solventes mais utilizados Água Acetona Álcool etílico Álcool isopropílico Propilenoglicol Glicerina Sorbitol Adjuvantes/Excipientes Farmacotécnicos Objetivos • Tornar a solução mais compatível com o meio fisiológico que será aplicada; • Retardar ou impedir hidrólise e oxidação; • Evitar o desenvolvimento de microorganismos; • Melhorar as características organolépticas, quando necessário, para facilitar a aceitabilidade do medicamento pelo paciente. Adjuvantes em soluções mais usados Açúcares ou adoçantes artificiais Antioxidantes Conservantes Flavorizantes Solubilizantes Espessantes Soluções como matérias- primas • Ácido Glicólico 70% • Hipoclorito de Sódio 10% • Vários conservantes • Vários bioativos na área cosmética Elixires São soluções alcóolicas medicamentosas edulcoradas com sacarina ou glicóis. Apresentam-se claros, adocicados e flavorizados. Vantagens: Adequado para fármacos insolúveis em água, mas solúveis em misturas hidroalcoólicas. Desvantagens Menos doce e menos viscoso que os xaropes. Menos efetivo no mascaramento do sabor. Alta graduação alcóolica varia de 15 a 50%. Preparo ( Elixires ) Regra geral: • O preparo começa por dissolver o PA no álcool, adicionando a água constituinte sob a forma de xarope. • A adição de glicóis pode ser útil para aumentar o a viscosidade do meio. São preparações farmacêuticas aquosas e límpidas que contêm um açúcar, como a sacarose em concentrações próxima da saturação, formando uma solução hipertônica. O açúcar desempenha as funções de edulcorante e de conservante. Xaropes Vantagens Possibilidade de correção de sabor (efeito edulcorante ) Boa conservação (formulação auto-preservante ) Desvantagens Restrição de uso em diabéticos Xarope base – Preparo Método a Quente Xarope simples pode ficar amarelo; • Maior risco de hidrólise devido ao aquecimento; • Rapidez de produção • Oferece certo grau de esterilização. • Formula do Xarope simples Açúcar ...........................85% Nipagim®......................0,15% Nipasol®.......................0,05% Água destilada ........qsp 100% (Fórmula da Farmacopéia Brasileira Modificada) Xarope – Manipulação • Pesar o açúcar; • Dissolver o nipagim® e nipasol® em qs de álcool; • Misturar todos os componentes; • Aquecer até dissolução. Fármacos mais usados na forma líquida oral Antiácidos Corticóides Antidepressivos Antiepiléticos Antipsicóticos Vitaminas Antibióticos Antialérgicos Broncodilatadores Apresentação das formas orais Grandes volumes Dosadores Colher-medida Copo-medida Seringas Flaconetes Pequenos volumes Frasco conta-gotas OBRIGADO!!!!!