CMF Página Introducción 3 Liberación 3

CMF
Página
• Introducción 3
• Liberación 3
◊ Variables 3
⋅ Factores relacionados con el P.A. 3
⋅ Factores relacionados con la formulación 4
⋅ Otros factores 4
◊ Liberación dependiendo de las vías de administración 4
⋅ Enteral 4
⋅ Tópica 5
⋅ Inhalatoria 5
◊ Nuevas formas farmacéuticas 6
⋅ Liberación retardada 6
⋅ Liberación controlada 6
⋅ Liberación acelerada 7
• Conclusión 8
• Bibliografía 9
INTRODUCCION
La farmacocinética es el conjunto de procesos por el que pasa un fármaco en determinadas condiciones y en
una vía de administración concreta. Resumiendo, es el movimiento del fármaco en el organismo desde que lo
tomamos hasta que se excreta.
A todo este conjunto de procesos se le denomina PROCESO LADME.
LIBERACION
Es la liberación del fármaco de la forma farmacéutica, con la consiguiente disolución en algún medio
corporal.
En este proceso nos interesa saber la velocidad de liberación que, como veremos más adelante, se puede
modular, y también los posibles factores que pueden influir en esa liberación.
Variables
Hay una serie de factores que se han de tener en cuenta en el desarrollo galénico de una forma farmacéutica,
ya de ello dependerá la futura liberación del fármaco y además ayudará en la disolución del mismo,
facilitando su absorción. Estos factores son:
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• Factores relacionados con el Principio Activo
• Factores que afectan a la solubilidad
⋅ El tamaño de la partícula: Ya que cuanto menor sea el tamaño más velocidad
de liberación tendrá.
⋅ Polimorfismo: Que puede presentar diferentes formas y eso puede dificultar
la absorción.
⋅ Estado amorfo: Que carece de organización tridimensional regular.
⋅ Solvatación: El p.a. se encuentra rodeado por el/los excipiente/s que están
distribuidos de una manera específica.
⋅ Solubilidad del p.a.: Ya que un p.a. ácido se disuelve mejor en un medio
básico (ácido + base = sal)
⋅ Complejos eutécticos: Es una mezcla cristalina que se funde a una
temperatura inferior que las de sus componentes.
◊ Factores que afectan a la superficie disponible para la disolución:
⋅ Tamaño de partícula
⋅ Variables de preparación
• Factores relacionados con la formulación:
◊ Cantidad y tipo de excipientes: Ya que dependiendo del tipo de excipiente y de la
cantidad del mismo tardará más o menos en disolverse. Por ejemplo un excipiente
acuoso favorece la disolución frente al oleoso que la retrasa.
◊ Características de los granulados
◊ Fuerza de compactación o compresión
◊ Características de las cápsulas: Ya que depende del material de fabricación de la
cápsula que se disuelva antes o tarde más.
◊ Técnica de elaboración
◊ Otros factores:
• Humedad durante la preparación
• Condiciones de almacenamiento
• Envejecimiento
• Tipo de forma farmacéutica: Depende de si es de forma clásica, los
conocidos habitualmente (cápsulas, comprimidos, grageas) o si se
tratan de medicamentos de nueva generación como las formas
farmacéuticas de liberación sostenida.
Liberación dependiendo de las vías de administración
◊ Enteral:
⋅ Vía oral: Se toma por la boca y se absorbe a nivel de la mucosa intestinal.
Con lo cual la liberación del fármaco se realiza en el estómago. Es de fácil y
cómoda administración, además de que permite la administración de dosis
elevadas del principio activo. Pero por otra parte también presenta
inconvenientes como son: el riesgo de alteración de principios activos por
parte de las secreciones del tubo digestivo, la posibilidad de irritación del
tracto gastrointestinal (salicilatos, antiinflamatorios, antituberculosos),
problemas de sabor y olor, y problemas relacionados con la absorción de los
principios activos. También depende de la forma medicamentosa:
• Forma Sólida: Cápsulas (duras y blandas), píldoras, tabletas y
pastillas, granulados, comprimidos, grageas, comprimidos (cubierta
entérica, bucales, efervescentes, liberación controlada)
• Forma Líquida: Soluciones, jarabes, elixires, ampollas o viales
bebibles,
⋅ Vía sublingual: Los productos sublinguales están diseñados para disolverse
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rápidamente en los fluidos orales y obtener una rápida absorción. Estos
medicamentos se disuelven bajo la lengua o entre las encías y la mejilla para
que lleguen a la circulación sanguínea en corto tiempo. Esto sería la
absorción el las venas maxilares y sublinguales a las venas yugulares y de ahí
a la vena
cava superior. Si estas preparaciones son deglutidas resultan inefectivas
menos efectivas que cuando se administran correctamente.
◊ Forma sólida: comprimidos sublinguales.
♦ Rectal: Aquí depende mucho de la forma farmacéutica. Si es
sólido se absorbe a nivel de la ampolla rectal, por medio de
las venas hemorroidales inferiores, medias y superiores. Si es
un líquido la absorción es a nivel del colon. Sus mayores
inconvenientes son el dolor y la dificultad de aplicación, pero
por otro lado es muy ventajoso para las personas que no
toleran la ingesta de medicamento por vía oral.
◊ Forma sólida: Supositorios y cápsulas rectales.
◊ Forma semisólidas: Pomadas y espumas
◊ Formas líquidas: Enemas
♦ Vaginal: Al igual que la vía anterior puede ser un poco
molesto su uso, el cual está más bien destinado a la acción
local.
◊ Forma sólida: Comprimidos, cápsulas y óvulos
◊ Formas semisólidas: Espumas, geles, cremas y
pomadas.
◊ Tópica:
⋅ Dérmica: Es una vía de liberación lenta y
mantenida, también se utiliza para el
tratamiento de los procesos dérmicos. Por
medio de esta vía penetran muy bien las
sustancias liposolubles. Además se reduce el
efecto de primer paso y se obtienen niveles
plasmáticos sostenidos y constantes. Pero,
por otro lado es una vía difícil para muchos
fármacos y además puede producir alergia
en la zona de aplicación.
⋅ Ótica: Es la que se administra en el conducto
auditivo. Su acción es local.
⋅ Ocular: Se administra en la conjuntiva, en
principio es de acción local, aunque posee
gran vascularización en la zona y por ello se
puede obtener una acción sistémica.
• Forma semisólida: Gel, crema,
ungüento, pomada, pasta, emplasto,
parches, etc.
• Forma líquida: Linimento, lociones,
colirio, soluciones de lavado, gotas,
etc.
• Inhalatoria:
♦ Pulmonar: La liberación se
realiza a través de cavidad
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bucal, y llega a los
pulmones por vía
respiratoria.
♦ Nasal: La liberación se
realiza a través de la nariz.
Puede llegar a los pulmones
por vía respiratoria
◊ Forma gaseosa:
inhaladores,
aerosoles, etc.
◊ Forma sólida:
cápsulas.
Nuevas formas
farmacéuticas
Actualmente los
fármacos que se
están desarrollando
con gran éxito son
las formas
farmacéuticas de
liberación
modificada, esto es:
que se les ha
modificado el lugar
o la velocidad a la
que es liberado el
principio activo.
También se les
denomina formas
retad.
Este tipo de forma
farmacéutica es
muy ventajosos para
poder controlar el
lugar de liberación
del fármaco, para
reducir los efectos
adversos
relacionados con la
concentración,
también para
reducir le frecuencia
de administración y
con esto mejorar el
cumplimiento de las
dosis y también es
importante para
asegurar la
administración del
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medicamento.
Por otro lado
también tiene sus
inconvenientes, ya
que por ejemplo, el
hecho de tomar una
sola dosis puede ser
motivo de olvido
con más facilidad y
esto conllevaría un
descenso de acción
del fármaco. Y
también podría
pasar que el
individuo se tomara
una doble dosis,
pensando que no se
le había tomado
antes, esto puede
conllevar un serio
problema, ya que si
el margen
terapéutico es
pequeño podemos
encontrarnos con
una sobredosis.
Existen varios tipos
de liberación
modificada:
◊ Liberación
retardada: El
fármaco no se libera
una vez
administrado, sino
que se libera una
vez que llega a un
lugar intestino
delgado. En este
caso lo que se ve
modificado es el
tiempo pero ligado
al lugar de
liberación, osea se
retarda su liberación
para que le de
tiempo a llegar a un
lugar determinado.
En este caso el
efecto terapéutico
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no está prolongado.
◊ Liberación
controlada: En este
caso se prolonga el
efecto terapéutico,
ya que la dosis se va
liberando poco a
poco. Existen varios
tipos:
⋅ Forma de
liberación
sostenida:
El fármaco
se libera a
velocidad
constante.
• TIPOS:
Bombas
osmóticas:
El
fármaco
y
un
agente
osmótico
se
introducen
en
una
membrana
semipermeab
y al
entrar
en
contacto
con
el
agua
el
p.a.
se
va
liberando
poco
a
poco
por
un
pequeño
orificio.
⋅ Formas de
liberación
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prolongada:
Se libera
inicialmente
una
cantidad de
principio
activo
suficiente
para
producir
efecto y
luego, el
resto de
principio
activo, se va
liberando
lentamente.
• TIPOS:
Matrices
insolubles,
matrices
de
disolución
y
formas
obtenidas
por
modificación
farmacéutica
En
estos
casos
se
ven
modificados,
o
bien
el
recubrimient
exterior
o
aumentando
el
tamaño
de
las
partículas.
• Microcápsula
microesferas
o
microgránulo
En
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este
caso
cada
bolita
(nanopartícu
de
principio
activo,
está
recubierto
por
una
capa
de
gelatina
u
otro
material
similar
que
hace
que
se
libere
de
forma
lenta.
Se
pueden
comprimir
o
meter
en
cápsulas.
Hay
muchas
investigacion
en
este
campo.
En
la
actualidad
se
están
investigando
fármacos
inteligentes
que
se
dirijan
hacia
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la
zona
afectada
por
una
enfermedad,
esto
es
muy
positivo
para
enfermedade
como
el
cáncer,
por
ejemplo,
ya
que
tan
solo
actuarían
en
el
órgano
diana.
• Liberación
acelerada:
EL
fármaco
se
disuelve
en
la
cavidad
bucal
sin
la
necesidad
de
tomar
líquido.
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