Ansiolíticos

Viridiana García
Ficha 5 Subtema 4
ANSIOLÍTICOS.
CLASIFICACIÓN:
I. Benzodiazepinas:
CLORODIAZEPÓXIDO, DIAZEPAM, CLORAZEPATO DIPOTÁSICO, CLONAZEPAM, LORAZEPAM, MIDAZOLAM,
TRIAZOLAM, HALAZEPAM, OXAZEPAM, ALPRAZOLAM, NITRAZEPAM, FLURAZEPAM, TEMAZEPAM, PRAZEPAM.
II. Antagonista de las BDZ:
FLUMANEZILO.
III. Sustancias Atípicas No BDZ:
BUSPIRONA, MEPROBAMATO, ZOLPIDEM.
GENERALIDADES: Son sustancias capaces de suprimir o  el Estado de Ansiedad en el hombre. Las BDZ son el representante principal,
son de los más recetados en todo el mundo.
Miedo: Percepción de un peligro real y conocido, su función es la protección de la vida.
Hay 3 tipos de respuesta:
1. Agresión.
2. Evitación.
3. Huida.
Angustia: Es la percepción de un peligro no conocido (irreal). Es un estado emocional que surge debido a un proceso inconsciente y amenazador
para el YO que intenta salir de la conciencia.
Ansiedad: Es la manifestación física de la Angustia y Pérdida del control del Tiempo interno en relación con el Tiempo real. Enfermedad
incapacitante, que se acompaña de Temor, Aprehensión, Preocupación excesiva, Fatiga, Temblores, Palpitaciones y Dolor precordial.
Valoración de la Ansiedad: Intensidad: Duración y Grado en que interfiere con sus actividades normales.
Tipos:
1. Generalizada.
3. Fobias sociales, como Agarofobia, Claustrofobia.
2. Pánico.
4. Por fármacos como ANFETAMINAS, COCAÍNA, Hormonas Tiroideas.
CONCEPTOS:
Ansiolítico:  o calma la Ansiedad.
Sedante:  la actividad. Modera la Excitación y Calma el Dolor.
Hipnótico: Produce Somnolencia y facilita la aparición y el mantenimiento de un sueño que se asemeja al sueño natural.
Tx: El Tx con BDZ se debe comenzar con dosis pequeñas y después irlas .
I. BENZODIAZEPINAS (BDZ)
Tabla 1. Clasificación Según Su Duración
Duración
Medicamento
Corta 3 - 8 hrs
OXAZEPAM, TRIAZOLAM.
Intermedia 10 - 20 hrs
ALPRAZOLAM, LORAZEPAM, TEMAZEPAM.
Prolongada 1 - 3 días
CLORAZEPATO, CLORODIAZEPÓXIDO, DIAZEPAM, FLURAZEPAM, CLONAZEPAM.
Farmacocinética: Todas comparten la misma Farmacocinética, excepto el CLORAZEPATO DIPOTÁSICO.
Absorción: Oral, buena excepto el CLORAZEPATO DIPOTÁSICO de absorción lenta. IM: LORAZEPAM ( única por esta vía).
IV: DIAZEPAM, acción rápida.
Distribución: Todo el organismo. Pasan Barreras. UAP: 85 - 95%.
Metabolismo: Hepático. Vida ½: 20 hrs. Su metabolito activo es el NORDIAZEPAM o DESMETILDIAZEPAM. Vida ½( metabolito): más de
100 hrs. En la Enf Hepática, Ancianos y en Prematuros la Vida ½  de 3 – 4 veces.
Eliminación: CEH (el OXAZEPAM se une al Ác Glucorónico, se inactiva y se elimina vía Renal en un 90% y por Heces un 10%).
Mecanismo de Acción: Potenciando los efectos Inhibitorios del GABA e Inhiben los Canales de Cloro.
Receptores Benzodiazepínicos: Hay 2 tipos.
1. BZ 1: de Memoria, Conocimiento, Función motora.
2. BZ 2: de Sueño (se pueden usar como Hipnóticos).
Actividad:  el Apetito.
En SNC: Hipnóticos de 1ª elección. Sedación (calman la Agitación, Tensión y Ansiedad), Relajación muscular (DIAZEPAM el más potente, también
es 1ª elección en Crisis Convulsivas), Actividad Anti-Convulsivante (AntiC).
Dosis Altas: en SNPs hay VD Coronaria, Bloqueo Neuromuscular.
Dosis Terapéutica: No inhiben el Sueño REM, pero acortan la etapa 4 que es donde se dan las Pesadillas y Terrores nocturnos. No
Inhiben la respuesta de Evitación ni de Huida.
Usos: Ansiolíticos, Sedantes, Sd de Abstinencia alcohólica, 1ª Elección para el Tx de Insomnio.
Hipnóticos:
FLURAZEPAM, NITRAZEPAM, TRIAZOLAM.
Relajante muscular:
DIAZEPAM.
Anti-Convulsivantes:
DIAZEPAM (Crisis), CLORAZEPATO (Epilepsia), CLONAZEPAM (Epilepsia).
Premedicación anestésica:
DIAZEPAM, MIDAZOLAM.
Px ancianos:
LORAZEPAM, OXAZEPAM, FLURAZEPAM (preferidos en ancianos por que se metabolizan y excretan rápido ).
Px niños:
DIAZEPAM, CLORAZEPÓXIDO.
Anti-Depresivo:
ALPRAZOLAM.
Efectos Colaterales: Mareo y Vértigo, Ataxia,  Apetito, Tolerancia, Dependencia y Sd de Abstinencia, Somnolencia, Estupor pero no
Anestesia general, Amnesia retrógrada, Irritabilidad e Insomnio (Efecto paradójico), Cefalea, Visión borrosa, N y V, Diarrea y Confusión.
Pero generalmente se toleran bien, tienen un MS alto y Baja toxicidad. Efecto crónico: Depresión, Ansiedad y Convulsiones.
Indicaciones: No iniciar a dosis altas, Tx con duración razonable, No suspender bruscamente.
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Viridiana García
Ficha 5 Subtema 4
Interdependencias: No combinarse con ALCOHOL y otros Depresores del SNC, ya que al combinarse pueden ocasionar la Muerte.
Contraindicaciones: Personas que necesitan estar alerta, Px con Depresión y Psicosis, Px con alto potencial de dependencia a fármacos, En el
Embarazo (hay Malformaciones congénitas en el 1er trimestre).
CLORADIAZEPÓXIDO: LIBRIMUM. Se descubrió en 1950, fue el 1º en descubrirse.
DIAZEPAM: VALIUM. Sustancia prototipo. Oral. Como Tx de Ansiedad. IV, para CRISIS Convulsivas.
CLORAZEPATO DIPOTÁSICO: TRANXENE. Anti-Convulsivante, Mioclonias.
CLONAZEPAM: KLONOPIN, RIVOTRIL. Tx de Epilepsia, Convulsiones, 1ª Elección para Ataques de Pánico.
LORAZEPAM: ATIVAN.
MIDAZOLAM: VERSED. También es Anestésico IV.
TRIAZOLAM: HALCIÓN.
HALAZEPAM: PAXIPAM.
OXAZEPAM: SERAX, ZAXOPAM.
ALPRAZOLAM: XANAX, TAFIL. ÚNICO con efecto Anti-Depresivo (AD).
FLURAZEPAM: DALMANE.
II. ANTAGONISTA DE LAS BENZODIAZEPINAS
FLUMAZENILO: ROMAXIN, ANEXATE. Es derivado de la IMIDAZOBENZODIAZEPINA. 1er Antagonista competitivo de receptores
BDZpínicos en el SNC. Revierte la Sedación producida por las BDZ administradas durante procedimientos anestésicos, incluyendo la 
del Compromiso neurológico en Px con Encefalopatía hepática.
MA: Antagonista competitivo ya que se une a los sitios específicos de las BDZ con alta afinidad.
Actividad: Bloquea las actividades de las BDZ en SNC.
Usos: Antídoto de rutina para el Coma BDZpínico.
Vía/dosis: Oral: 0.3 – 1 mg. IV: 0.3 – 1 mg c/2–3 hrs.
III. SUSTANCIAS ATÍPICAS NO BENZODIAZEPINAS
BUSPIRONA: BUSPAR, BUSTAB. Ver pg 57, Ficha 3 Sub 6.
Fc:
Absorción: Oral, 60 – 90%.
Distribución: Todo el organismo. Pasa Barreras. UAP alta.
Metabolismo: Hepático. Vida ½: 2 - 3 hrs.
Eliminación: Renal y Bilis.
MA: No tiene nada que ver con el GABA. Bloquea selectivamente los receptores Serotoninérgicos. Se han localizado receptores en Sistema
Límbico, Hipocampo, Mesencéfalo, etc.
Actividad:  la Ansiedad sin producir Depresión, Sedación, Somnolencia o Amnesia. No Hipnótico, Anti-Convulsivante ni Relajante muscular.
Bajo potencial de Adicción y Baja Toxicidad.
Usos: Tx de Ansiedad, Depresión, Sd premenstrual. Parece ser efectivo en casos de Preocupación exagerada y Dificultad para concentrarse.
EC: Mareo, Insomnio, Nerviosismo y Fatiga. Tiene menos capacidad para producir Tolerancia, Dependencia y Sd de Abstinencia.
CI: No posee Interdependencias medicamentosas ni con ALCOHOL.
Vía/dosis: Adulto. Oral. 5 mg Tid, se puede incrementar x 5 mg/día c/2-3 días. Máx 60 mg/día en dosis divididas.
MEPROBAMATO: Es un Éster del Carbamato. Se parece a los Barbitúricos en sus efectos. Muy utilizado en los 60’s como Hipnótico y
Ansiolítico. Actualmente en desuso por producir Sd de Tolerancia, Dependencia y Sd de Abstinencia.
Fc:
Igual que el ZOLPIDEM.
MA: Igual que los Barbitúricos, Depresor no selectivo del SNC.
Actividad: Sedantes e Hipnóticos, Relajante muscular (ya no se usa), Se asemeja a las BDZ en su efecto Ansiolítico y Anti-Convulsivante.
Usos: Ansiolítico, Hipnótico.
EC: Somnolencia, Ataxia y Rx Alergias, como Anti-Convulsivante se parece a la ETOSUXIMIDA.  Potencial adictivo.
Indicaciones: NO iniciar con dosis  porque puede producir Depresión respiratoria y Muerte.
CI: No combinar con ALCOHOL y ni con Depresores del SNC.
ZOLPIDEM: AMBIEN.
Fc:
Absorción: Oral, rápida y completa. Bd: 70% (no  con los alimentos).
Distribución: Todo el organismo. Pasa Barreras.
Metabolismo: Hepático por SMH. Vida ½: 2 hrs. (Tiene 2 Vidas ½, puede  en los Cirróticos y/o edad avanzada).
Eliminación: Renal.
MA: Puede modular la subunidad de la GABA-activasa.
Actividad: Efectos similares a las BDZ. Tan eficaz como las BDZ para iniciar y prolongar el Sueño. Débil actividad Anti-Convulsivante.
Usos: Útil en el Tx de Insomnio a corto plazo. Sus efectos persisten hasta 1 semana después de interrumpir el Tx.
EC: Sedación diurna. MS alto, nobles, a menos que se les combine con ALCOHOL. Produce Tolerancia, Dependencia y Sd de Abstinencia.
Vía/dosis: Oral. 10 mg antes de acostarse. En Ancianos 5 mg (dosis recomendada).
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