Unipharm unidexin Pasta oral

Unipharm
unidexin®
Pasta oral
Veterinario
INFORMACION FARMACOLOGICA
1.
NOMBRE GENERICO: Ivermectina + Prazicuantel
®
NOMBRE COMERCIAL: Unidexin pasta oral veterinaria.
2.
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULA:
®
Unidexin pasta oral veterinaria
Cada gramo de pasta contiene:
Ivermectina…………………………………………………..……………….6.00 mg
Prazicuantel…………………………………………………..……………150.00 mg
Vehículo c.s.p.
3.
CLASIFICACION FARMACOLOGICA Y TERAPEUTICA:
®
Unidexin pasta oral contiene dos antiparasitarios de amplio espectro la ivermectina que es un
derivado del grupo de avermectinas y el prazicuantel un derivado de la prazinosoquinolona.
4.
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
®
Unidexin pasta oral está indicado para infestaciones por ectoparásitos y nemátodos
intestinales: Se utiliza en los caballos frente al nemátodo que parásita al pulmón
(Metastrongylidae), dípteros del género hipoderma, larvas de dípteros de la familia Oestridae y
Gasterophilidae, piojos, ácaros de la sarna corióptica y garrapatas.
5.
FARMACOCINETICA:
Acción antiparasitaria:
La ivermectina es muy eficaz y muy potente en algunas de las etapas de desarrollo (como
mínimo) de muchos nemátodos e insectos parásitos que afectan a animales y seres humanos.
El fármaco inmoviliza a los organismos afectados al inducir parálisis tónica de sus músculos.
Investigaciones recientes señalaron que la parálisis del nemátodo Caenorhabditis elegans de
vida libre, quizás es mediada por potenciación, activación directa o ambos mecanismos de los
canales de cloro “regulados” por glutatión y sensibles a la avermectina.
Los canales mencionados y dos de sus subunidades clonadas, que se detectan sólo en
invertebrados, han sido expresados y caracterizados en oocitos de Xenopus lavis. Existe
correlación neta entre la activación y penetración de los canales de cloro sensibles a glutamato,
por parte de avermectinas y milbemicina D, así como de la actividad nematicida y la afinidad por
unión a membrana, en el sistema comentado. Dichos canales tal vez constituyen uno de los
sitios de acción de ivermectina en insectos y crustáceos. Las avermectinas se ligan ávidamente
a los canales de cloro sensibles a GABA y a otros ligandos, en nemátodos como áscaris y en
insectos, pero no se han precisado las consecuencias fisiológicas de tal fenómeno. La falta de
receptores de avermectina de alta afinidad en céstodos y tremátodos puede explicar por qué
dichos helmintos no son sensibles al medicamento.
Las avermectinas interactúan con los receptores de GABA en el cerebro de vertebrados
(mamíferos), pero su afinidad por receptores de invertebrados es unas 100 veces mayor.
En seres humanos infectados por Onchocerca volvulus, la ivermectina disminuye en forma
rápida y notable el número de microfilarias en piel y tejidos oculares, acción que dura de seis a
12 meses. El medicamento tiene poco efecto discernibles en parásito adultos, pero afecta a las
larvas en desarrollo y bloquea la salida de microfilarias del útero de las vermes adultas. la
ivermectina, al disminuir el número de microfilaris en la piel, aminora la transmisión del vector
Simulium. Las infecciones del ser humano causadas por nemátodos gastrointestinales (como
estrongiloidiasis, ascariasis, tricuriasis y enterobiasis) disminuyen adecuadamente con
ivermectina aunque el fármaco no es tan útil en el caso de la anquilostiomiasis.
El prazicuantel exhibe elevada eficacia contra parásitos cestodos a una posología relativamente
baja, pero carece de efecto contra los nematodos.
A pequeñas concentraciones in vitro, el prazicuantel incrementa la movilidad de los gusanos. A
altas concentraciones in vitro, el prazicuantel incrementa la contracción (irreversible a muy altas
concentraciones) de los gusanos de estrobilla (cadena de proglotidos). El prazicuantel causa
una vacualización irreversible con subsecuente desintegración del cestodo en sitios específicos
del tegumento cestodal.
En cistosomas y trematodos, el prazicuantel mata al parásito, posiblemente por incremento del
flujo del ion calcio en el gusano. Seguido de la vacuolización del tegumento y fagocitocis del
parásito.
El prazicuantel ejerce sus efectos antiparasitarios en muchas formas, afectando tanto la
motilidad como el funcionamiento apropiado de los órganos chupadores del cestodo. Los
estudios in vivo han indicado que induce parálisis del parásito, por afectar la coordinación
neuromuscular. El compuesto también afecta el tegumento del parásito, lo que puede resultar en
la pérdida excesiva de calcio y glucosa. Su margen de seguridad en el huésped es amplio.
Absorción, destino y eliminación:
En seres humano se alcanzan valores máximos de ivermectina en plasma en término de cuatro
horas de ingerida. La vida media terminal de unas 27 h en adulto manifiesta más bien una
eliminación sistémica pequeña (en promedio 1.2 L/H) y un volumen de distribución de unos 47 L.
El 93% de la ivermectina se liga a proteínas plasmáticas, no aparece medicamento alguno en
forma original o conjugada en la orina del ser humano. En el cerebro se detectan valores
extraordinariamente pequeños a pesar de que cabría esperar que el medicamento penetrara en
la barrera hematoencefálica con base en su liposolubilidad. No obstante, estudios recientes
hechos en ratones transgénicos indican que la bomba de salida de glucoproteínas P en la
barrera hematoencefálica evita la penetración de la ivermectina en SNC, la situación anterior y la
poca afinidad del medicamento por receptores de dicho sistema tal vez expliquen os pocos
efectos adversos que a ivermectina tiene en SNC y su relativa inocuidad en seres humanos.
En animales la ivermectina se distribuye ampliamente, independientemente de la vía de
administración, apareciendo los niveles más elevados en el hígado y las grasas. El principal
componente en todos los tejidos es el fármaco inalterado. El noventa por ciento o más de la
ivermectina administrada a animales se excreta en las heces en 5 ó 6 días. La mayor parte del
fármaco se excreta en las heces. Unicamente del 0.5 al 2% se elimina en la orina.
Los parásitos cestodos enterrados en las criptas de Lieberkühn, rodeados de mucosidades y
exudado inflamatorio, por lo general son bastante inaccesibles a los agentes antihelmínticos que
ejercen antihelmínticos que ejercen su acción desde el lumen intestinal. La entrega desde el
torrente sanguíneo hasta los sitios de infección produce una acción más eficaz. La resecreción
hasta el intestino es rápida; algunos estudios han identificado el fármaco activo en el íleon a los 8
minutos después de la administración, cuando la mayor parte de la dosis administrada todavía
permanecía en una porción muy superior del aparato digestivo.
El prazicuantel es distribuido a través del cuerpo y llega al sistema nervioso central cruzando la
barrera hematoencefálica.
Es metabolizado en el hígado a metabolitos de actividad
desconocida.
6.
CONTRAINDICACIONES:
•
La ivermectina está contraindicada en cuadros que se acompañan de transgresión de la
barrera hematoencefálica, como en la tripanosomiasis africana y meningitis, a causa de los
efectos que tiene dicho medicamento en los receptores GABA en el sistema nervioso
central. Se debe tener precaución al administrar ivermectina junto con otros compuestos
que deprimen la actividad del SNC.
•
No se ha aprobado el empleo de la ivermectina en niños menores de cinco años de edad.
•
No se debe utilizar en potros o crías menores de 6 meses.
7.
PERIODO DE RETIRO:
La ivermectina no tiene un efecto detectable sobre la gestación o la reproducción.
8.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Después del tratamiento con ivermectina para las infecciones por O. volvulus, los efectos
adversos son: prurito e hinchazón leve, adoloramiento de ganglios linfáticos, que se observan en
5 a 35% de los enfermos y que duran unos cuantos días y que son aliviados con ácido
acetilsalicílico y antihistamínicos.
Reacciones más intensas: Fiebre alta, taquicardia, hipotensión, postración, mareos, cefalea,
mialgias, artralgias, diarrea y edema de cara y zonas periféricas, mismas que pueden disminuir
con glucocorticoides.
Caballos. Después del tratamiento por infecciones graves por nemátodos, microfilarias,
Onchocerca sp. del cuello se pueden producir reacciones de prurito e hinchazón. El tratamiento
sintomático puede ser conveniente.
9.
PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS,
TERATOGENESIS Y SOBRE FERTILIDAD:
En ratas, ratones y conejos, son teratógenos los niveles cercanos a aquellos que producen
toxicidad en la madre. La dosis más pequeña teratógena de ivermectina en la mayoría de los
animales de laboratorio sensibles (ratón) es de 400 mcg/Kg de peso corporal al día.
10.
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO
(ANTIDOTO):
La ivermectina es tolerada adecuadamente por seres humanos no infectados y otros mamíferos.
En los animales, signos de toxicidad del SNC, incluye: letargia, ataxia, midriasis, temblores y
muerte con dosis altísimas del fármaco. En seres humanos, los efectos tóxicos del medicamento
casi siempre son consecuencia de reacciones similares a las de Mazzotti a las microfilarias
moribundas, la intensidad y naturaleza de dichas reacciones dependen del número de parásitos
y de la duración y el tipo de filariasis.
Tratamiento de la sobredosis: No existe antídoto conocido considerado como completamente
eficaz. Sin embargo, algunos estudios han demostrado que la picrotoxina, un antagonista del
GABA, revierte el bloqueo del estímulo nervioso inducido por la ivermectina. En estados menos
agudos el tratamiento de apoyo da lugar a una recuperación completa.
11.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Dosis usual:
Caballos: 120 μg/ Kg de peso vivo de ivermectina y 5 mg de prazicuantel/Kg de peso vivo.
12.
PRECAUCIONES:
• No se debe contaminar la superficie o el fondo del agua, ya que la ivermectina y sus
residuos excretados pueden afectar adversamente a los organismos acuáticos.
• Las jeringas o los envases se deben desechar en un lugar aprobado para ello o por
incineración.
• No se debe permitir que los desagües de los establos viertan en los lagos, ríos o
lagunas.
13.
14.
PRESENTACION:
Caja con 1 jeringa de 20 gramos dosificadora por peso vivo (600 Kg.).
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS:
1. Goodman, A., et al. 1996. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 9ª. Edición, Vol. II. McGraw-Hill,
México D.F. 1081 – 1083.
2. USP DI. 1989. Información de Medicamentos, Tomo II. Ediciones informatizadas, S.A, Madrid. 2222 –
2224 pp.
3. Fuentes, V. 1992. Farmacología y Terapéutica veterinarias. McGraw Hill, México D.F. 230 – 231 pp.
4. El Manual Merck de Veterinaria. 4ª. Edición. Merck & Co. Barcelona. 1724 pp.