febantel

Capítulo 23
parvadas se administra a razón de 50 ppm en el alimento
durante dos o tres días.
CABALLOS: para tratar estróngilos maduros, tricoestróngilos y oxiuros: 15-30 mg/ k.ilogramo.
La DL50 en ratones y ratas es >4 g/ kg por vía oral.
Efectos adversos. En los caballos puede ocasionar
diarrea transitoria con dosis de 2.5 mg/ kg. El parbendazol atraviesa la barrera placentaria e induce problemas
teratógenos y embriotóxicos en algunas especies como
en ovejas, cerdos, ratas y ratones, pero no se ha informado de ello en bovinos. En perros no es la opción más
indicada, por su espectro y porque puede causar efectos
secundarios como hepatitis con ictericia en dosis de 30
mg/ kg. La DL50 en ovinos es de 600 mg/ k.ilogramo.
Interacciones. El parbendazol reduce la secreción
biliar del oxfendazol y potencia su efecto.
Tiempo de retiro. En bovinos y ovinos el tiempo de
retiro es de seis días.
Probenzimidazoles
Para actuar deben activarse por medio de reacciones
como la hidrólisis y la nitrorreducción cíclica. Dichas
reacciones se llevan a cabo en intestino, rumen, retículo,
etc., aunque existe la posibilidad de que haya deficiencias enzimáticas y que no puedan ocurrir. Ciertos metabolitas de este grupo pueden estar relacionados con la
teratogenicidad de estos productos.
Febantel. Es un prefármaco que debe metabolizarse y convertirse en fenbendazol y oxfendazol para
tener así algún efecto antiparasitario. Se encuentra en
forma de polvo y es incoloro. Es insoluble en agua y
alcohol y moderadamente soluble en tetrahidrofurano,
acetona y cloroformo. Su nombre químico es [ [2[ (metoxiacetil)amino]-4-(feniltio)fenil] carbonimidoil] ácido biscarbámico dimetil-éster (fig. 23-12). Tiene
peso moelcular de 446.4 Da y su fórmula condensada es
C2o~zN406S.
A ntiparasitarios
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463
Farmacodinámica. La actividad del febantel sobre
los parásitos se debe a sus metabolitos (fenbendazol y
oxfendazol), que inhiben la reductasa de fumarato bloqueando el aprovechamiento de la glucosa.
Farmacocinética. El febantel como tal no tiene
actividad; se bioactiva al metabolizarse en rumen, retículo o abomaso, o en el intestino de animales monogástricos (fig. 23-13). Las reacciones necesarias para
que se active pueden ser o no enzimáticas, y ser desde
muy simples como la hidrólisis hasta complejas como la
nitrorreducción. Los carnívoros son más eficientes en el
metabolismo de estos fármacos y los eliminan con mayor
rapidez, debido a que el tránsito intestinal es mucho más
rápido que en los rumiantes. En el caballo el febantel
se absorbe rápidamente en el tubo GI y se metaboliza
rápidamente convirtiéndose en febantel sulfona, sulfóxido, fenbendazol y oxibendazol. Al parecer los ovinos
absorben y metabolizan el febantel más rápido que los
bovinos. En ovinos, la Cpmáx se alcanza luego de 6-12 h
de administrarse, y en bovinos, en 12-24 horas.
Indicaciones y dosis. En todos los casos se administra por VO. Las dosis máximas se recomiendan para
gusanos presentes en pulmón o para larvas migrantes,
en cuyo caso se recomiendan tres o más aplicaciones
cada seis a ocho semanas.
está indicado para el tratamiento contra
Strongylus vulgaris, S. edentatus, S. equinus, Parascaris
equorum (adultos e inmaduros) y Oxyuris equi (adultos y
cuarto estadio larvario). La dosis única es de 6 mg/kg
por VO, y se recomienda repetir el tratamiento otras
tres veces.
CABALLO:
BoviNOS Y CABRAS: es útil contra Muellerius capillaris
y Ostertagia sp. en una dosis única de 7-10 mg/ kilogramo.
CERDOs: es útil contra Ascaris suum y Oesophagostomum
sp. en dosis de 5-10 mg/ kg/ 3-5 días; contra Trichuris suis
la dosis única es de 20 mg/ kilogramo.
PERROS y GATOS:
es útil para el tratamiento contra
Ancylostoma caninum, Toxocara canis y Trichuris vulpis en
perros y contra Ancylostoma tubaeforme y Toxocara cati en
Fig. 23-12. Fórmula estructural del febantel.
gatos en dosis de 15 mg/ kg de febantel en combinación
con 1.5 mg/ kg de prazicuantel durante tres días. En
cachorros y gatitos se administran 1Omg/kg de febantel
con 1 mg/ kg de prazicuantel por tres días.
Efectos adversos. Se informa que la toxicidad es muy
baja. Basta mencionar que la DL50 en ratones, ratas y
perros sólo se alcanza con dosis de 10 g/ kg; en perros
esta dosis administrada durante 90 días por VO produce
hipoplasia testicular y prostática. En otras especies como
el caballo, la aplicación de 10 veces la dosis terapéutica
no produce efectos adversos. Dependiendo de la especie
el fenbendazol (sin metabolizar) es poco tóxico, pero el
fenbendazol sulfóxido encontrado en leche de vaca se
464
•
Parte VI - A ntiparasitarios
a·
NH-CO-C~-0CH,
/
~=~
NH-C
NH-CO-OCH,
~N-CO-OCH3
FEBANTEL
N
')-NH-C().()CH,
N
1
H
FENBENDAZOL
/
o
OXFENDAZOL
OXFENOAZOLSULFONA
Fig. 23-13. Bioad1vación del febantel (por VO) por acc16n de la flora intestinal o ruminal.
considera teratógeno. Es un fármaco que administrado
solo es seguro en sementales. Puede reducir el hematócrito y la hemoglobina hasta tres semanas después de
haberse administrado. Con dosis mayores a las indicadas
puede observarse salivación transitoria, diarrea, vómito
y anorexia.
Interacciones. Cuando se mezcla con prazicuantel
tiene un efecto aditivo en perros y gatos, pero puede
provocar salivación, anorexia, emesis o diarrea, si bien
la incidencia es baja (<3%). En los gatos se puede provocar salivación, vómito, depresión, etc.; en este caso
la incidencia es menor de 10%. Esta combinación está
contraindicada en hembras gestantes.
Tiempo de retiro. En bovinos de carne el tiempo
de retiro es de 27 días; está prohibido su uso en vacas
lecheras.
Netobimina. Su nombre químico es 2-[ [ [ (metoxicarbonil) ami no] [ [2-nitro-5-(propiltio)fenil] ami no]
metilen]amino]ácido etanosulfónico. Su fórmula con-
densada es C14HwN40rS2 y tiene peso molecular de 420.5
Da. La netobimina base es un polvo amarillo insoluble
en agua y soluble en alcoholes, pero la sal sódica tiene
la ventaja sobre otros probenzimidazoles de que es más
soluble en agua, acetona, metan o}, dimetilformamid a
y dimetilsulfóxido aunque insoluble en éter. Dentro
de los nematocidas, es de los denominados de amplio
espectro, y también tiene que biotransformarse enalbendazol en el interior del huésped, luego en albendazol
sulfóxido (ABZSO) y posteriormente en albendazol sulfona (ABZS0 2) (fig. 23-14).
Farmacocinética. En ovinos, cuando se administra por VO o intrarruminal, se absorbe rápidamente
y alcan.la su Cpmáx 30 min , tiempo similar al que se
requiere cuando se aplica por vía SC. Sin embargo, la
vida media es mayor cuando se aplica por vía se, a causa
del vehículo utilizado, que evita que la flora ruminallo
metabolice rápidamente. Después de administrarse por
las vías IM o SC, la Cpmáx es menor de la que se logra
por laVO. El grado de absorción de la netobimina sin