ANTIPILÉPTICOS

CLASIFICACION DE LOS ANTIPILÉPTICOS
PRIMERA GENERACIÓN:
ACIDO VALPROICO
PRESENTACIÓN: compr. 200 mg, 500 mg. vial 400 mg. Suspención
MECANISMO DE ACCIÓN: Aumenta los niveles cerebrales de GABA, disminuye los de
aminoácidos excitadores y modifica la conductancia del potasio.
INDICACIONES: Epilepsias: generalizadas primarias: convulsivas, no convulsivas o ausencias y
mioclónicas. Parciales con sintomatología elemental (comprendidas las formas BravaisJacksonianas) o compleja. Parciales secundariamente generalizadas. Formas mixtas y epilepsias
generalizadas secundarias (West y Lennox-Gastaut). Reservar la vía IV para situaciones urgentes
o si no es posible la vía oral. Además, la forma de liberación prolongada está indicada en el tto.
de episodios maníacos asociados a trastorno bipolar cuando el litio está contraindicado o no se
tolera.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a ácido valproico, hepatitis aguda, hepatitis crónica,
antecedente personal o familiar de hepatitis grave, porfiria hepática, hepatopatía previa o actual
y/o disfunción grave del hígado o páncreas, trastornos del metabolismo de aminoácidos
ramificados o del ciclo de la urea, trastornos mitocondriales conocidos provocados por
mutaciones en el gen nuclear que codifica la enzima mitocondrial polimerasa gamma, como el
s. de Alpers-Huttenlocher, y en niños < 2 años en los que se sospecha que padecen un trastorno
relacionado con la polimerasa gamma. Embarazo (a menos que, en el caso de epilepsia, no exista
otro tratamiento alternativo adecuado), mujeres en edad fértil (a menos que se cumplan las
condiciones del Plan de Prevención de Embarazos).
DOSIS: En adultos:
- Epilepsia: 15 mg/Kg/día vía oral en 3 dosis divididas inicialmente, aumentarlo en incrementos
de 5-10 mg/Kg/día a intervalos semanales hasta dosis eficaz, hasta una dosis máxima de 60
mg/Kg/día. La dosis de mantenimiento usual es 15-40 mg/Kg/día en 3 dosis divididas.
En niños: - Epilepsia: Misma dosis que el adulto.
REACCIONES ADVERSAS: Anemia, trombocitopenia; aumento de peso; temblor; trastornos
extrapiramidales, estupor, somnolencia, convulsiones, fallo de memoria, cefalea, nistagmo,
mareo tras iny. ; sordera ; náuseas, dolor abdominal, diarrea; hipersensibilidad, alopecia
(transitorio, relacionado con dosis); hiponatremia; hemorragia; lesión hepática; dismenorrea;
estado de confusión, agresividad, agitación, trastornos de la atención. Datos de
farmacovigilancia han evidenciado casos de diplopía.
CARBAMAZEPINA
PRESENTACIÓN: Cada TABLETA contiene:
Carbamazepina............................................................... 200 mg
Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:
Carbamazepina...................................................................... 2 g
MECANISMO DE ACCIÓN: Reduce la liberación de glutamato, estabiliza las membranas
neuronales y deprime el recambio de dopamina y noradrenalina.
INDICACIONES: CARBAMAZEPINA está indicada como anti­epiléptico.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a carbamazepina y fármacos estructuralmente
relacionados (ej., antidepresivos tricíclicos). Bloqueo auriculoventricular, antecedentes de
depresión de médula ósea o de porfirias hepáticas (p.ej. porfiria aguda intermitente, variegata,
cutánea tardía). Tto. con IMAO o en las 2 sem posteriores.
DOSIS: Adultos y niños mayores de 12 años: Tratamiento inicial: Administrar 200 mg, dos
veces al día en tabletas. Aumentar en intervalos semanales agregando hasta 200 mg/día,
usando un régimen de dosificación de dos veces al día para las tabletas de liberación
prolongada de CARBAMAZEPINA, o un régimen de 3 veces o 4 veces al día para otras
formulaciones hasta que se obtenga la respuesta óptima. En general, la dosis no debe exceder
de 1,000 mg/día en niños de 12 a 15 años y de 1,200 mg/día en pacientes mayores de 15 años.
En casos excepcionales se ha usado dosis de hasta 1,600 mg en adultos. Mantenimiento:
Ajustar la dosis al nivel mínimo efectivo, usualmente entre 800 y 1,200 mg/día.
REACCIONES ADVERSAS: Mareo, ataxia, somnolencia, fatiga, cefalea, diplopía, trastornos de la
acomodación, reacciones cutáneas alérgicas, urticaria, leucopenia, eosinofilia,
trombocitopenia, aumento de gamma-GT y fosfatasa alcalina, náusea, vómito, boca seca,
edema, aumento de peso, hiponatremia, reducción de osmolalidad plasmática.
FENITOÍNA
PRESENTACIÓN: Fenitoina. Neosidantoina cáps. 100 mg amp. 250 mg / 5 ml
MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la propagación de la actividad convulsivante en la corteza
motora cerebral: estabiliza el umbral promoviendo la difusión de sodio desde las neuronas.
También es antiarrítmico, al estabilizar las células del miocardio.
INDICACIONES: Epilepsia (ataques generalizados tónico-clónicos y ataques parciales simples y
complejos).
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a hidantoínas, bradicardia sinusal, bloqueo
sinoatrial, bloqueo A-V de 2º y 3 er grado y s. de Adams-Stokes.
DOSIS: Dosis de choque oral: 1 g vía oral dividido en 3 dosis (400 mg, 300 mg y 300 mg),
administrado en un período de 4 horas. También se ha recomendado un régimen individualizado
de 19 mg/Kg en dosis divididas en un período de 6-12 horas. Dosis de choque IV: 15-18 mg/Kg
mediante inyección IV directa, a un ritmo no mayor de 50 mg/minuto.
REACCIONES ADVERSAS: Nistagmos, ataxia, alteraciones de la palabra, confusión mental,
mareo, insomnio, nerviosidad pasajera; náuseas, vómitos, estreñimiento; rash cutanéo
morbiliforme o escarlatiforme; trombocitopenia, leucopenia, granulocitosis, a granulocitosis,
pacitopenia; hiperplasia gingival. Por vía IV además, reacciones cardiotóxicas graves con
depresión de la conducción atrial y ventricular y fibrilación ventricular, periarteritis nodosa;
irritación local, inflamación, hipersensibilidad, necrosis y escara en el lugar de administración.
FENOBARBITAL
PRESENTACIÓN: Luminal compr. 100 mg amp. 200 mg
MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibe la transmisión sináptica mediada por GABA.
INDICACIONES: - Epilepsia. - Status epiléptico.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a fenobarbital, a barbitúricos. Porfirias. Insuf.
respiratoria grave. Lesiones hepato-renales. Intoxicación aguda por alcohol, estimulantes o
sedantes. Concomitante con somníferos o analgésicos. Como profilaxis junto con saquinovir y/o
ifosfamida.
DOSIS: Epilepsia: 30 mg vía oral o IM 2 veces al día inicialmente; aumentar la dosis en
incrementos de 60 mg/día cada 5 días hasta una dosis eficaz. La dosis de mantenimiento usual
es 120-240 mg/día o 1-3 mg/Kg/día en 2-3 dosis divididas.
Status epiléptico: 10-15 mg/Kg vía IV inicialmente, a un ritmo de 100 mg/minuto; si persisten las
convulsiones, administrar fenobarbital adicional a un ritmo de 25-50 mg/minuto hasta una dosis
máxima de 20 mg/Kg.
REACCIONES ADVERSAS: Reacciones cutáneas: si son graves, suspender tto. Problemas de
coordinación y equilibrio, somnolencia, artralgia. Vía IV: depresión respiratoria grave, apnea,
laringoespasmo, broncoespasmo, HTA.
SEGUNDA GENERACIÓN
GABAPENTINA
PRESENTACIÓN: cáps. 300 mg, 400 mg
MECANISMO DE ACCIÓN: Reduce la liberación de los monoamino neurotransmisores y aumenta
el recambio de GABA en varias áreas cerebrales.
INDICACIONES: pertenece a un grupo de medicamentos que se utilizan para tratar la epilepsia
y el dolor neuropático periférico.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad
DOSIS: En adultos: El mayor efecto se ha visto con 900 mg/día vía oral. Gabapentina a dosis de
1200 mg/día reduce el número de crisis parciales en al menos 50% en el 25% de pacientes,
comparado con el 9,8% tratados con placebo.
REACCIONES ADVERSAS: Infección viral, neumonía, infección respiratoria, infección del tracto
urinario, infección, otitis media; leucopenia; anorexia, aumento de apetito; hostilidad, confusión
e inestabilidad emocional, depresión, ansiedad, nerviosismo, pensamiento anormal;
somnolencia, mareos, ataxia, convulsiones, hipercinesia, disartria, amnesia, temblor, insomnio,
dolor de cabeza, sensaciones como parestesia, hipoestesia, coordinación anormal, nistagmo,
aumento/descenso/ausencia de reflejos; alteraciones visuales tales como ambliopía, diplopía;
vértigo; HTA, vasodilatación; disnea, bronquitis
LAMOTRIGINA
PRESENTACIÓN: LAMOTRIGINA MK® tabletas por 100 mg, caja por 30 tabletas
MECANISMO DE ACCIÓN: Bloquea canales de sodio voltaje dependientes. Bloquea las neuronas
hiperexcitadas e inhibe liberación patológica del glutamato.
INDICACIONES: - Tto de epilepsia, en ads. tto. complementario o en monoterapia y en niños
entre 2 y 12 años en tto. complementario, de crisis parciales y crisis generalizadas, incluyendo
crisis tónico-clónicas y crisis asociadas al s. de Lennox-Gastaut y además en niños entre 2-12
años, monoterapia de crisis de ausencia típica. En ads., puede utilizarse como fármaco de inicio
en
el
s.
de
Lennox-Gastaut.
- Prevención de episodios depresivos en ads.>18 años con trastorno bipolar I
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a lamotrigina
DOSIS: Adultos (mayores de 12 años de edad): Terapia adyuvante: dosis inicial: 50mg dos veces
al
día
(100mg/día)
durante
1
a
2semanas.
Dosis de mantenimiento: 100 a 200mg dos veces al día (200 a 400mg/ día).
Monoterapia: dosis inicial: 25mg/día por 2 semanas, luego 50mg / día por 2semanas,
incrementos de 50mg / día cada 2 semanas hasta alcanzar la respuesta terapéutica.
Dosis de mantenimiento: de 100 a 200mg/día divididos en 2 tomas.
Dosis máxima: 400mg/día.
REACCIONES ADVERSAS: Agresividad, irritabilidad, cefalea, somnolencia, mareo, temblor,
insomnio, náusea, vómitos, diarrea, erupción cutánea, cansancio, agitación, sequedad de boca,
artralgia, dolor/dolor de espalda. En tto. de larga duración se ha comunicado disminución de la
densidad mineral del hueso, osteopenia, osteoporosis y fracturas.
TIAGABINA
PRESENTACIÓN: Gabitril 5 mg, comprimidos recubiertos con película Gabitril 10 mg,
comprimidos recubiertos con película Gabitril 15 mg, comprimidos recubiertos con película
MECANISMO DE ACCIÓN: Inhibidor potente y selectivo de la captación de GABA neuronal y glial.
INDICACIONES: Tto. añadido de las crisis parciales, con o sin generalización secundaria que no
se controlan con otros antiepilépticos, en > 12 años.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a tiagabina, I.H. grave.
DOSIS: Las dosis iniciales son de 5 mg/día, con incrementos semanales, hasta llegar a una dosis
de 15-30 mg/día con fármacos no inductores, y de 30- 50 mg/día con fármacos inductores.
Repartir en tres tomas diarias
REACCIONES ADVERSAS: Carácter depresivo, nerviosismo, dificultad de concentración, labilidad
emocional; vértigos, temblor, somnolencia; diarrea, dolor abdominal; equimosis; cansancio.
SEGUNDA GENERACIÓN USO RESTRINGIDO
FELBAMATO
PRESENTACIÓN: El felbamato es un agente anticonvulsivo oral. Comprimidos de 600mg y
suspensión
MECANISMO DE ACCIÓN: se desconoce el mecanismo exacto por el cual el felbamato ejerce su
actividad anticonvulsiva
INDICACIONES: Tratamiento coadyuvante en los pacientes con Síndrome de Lennox-Gastaut de
cuatro o más años de edad y que sean resistentes a todos los fármacos antiepilépticos relevantes
disponibles.
CONTRAINDICACIONES: Alergia al medicamento y a otros carbamatos. Insuficiencia hepática:
debido a que se han registrado graves casos de hepatotoxicidad, no deberá administrarse en
presencia de insuficiencia hepática. Historial de discrasias sanguíneas o mielosupresión: debido
a la posibilidad de causar anemias aplásicas y/o depresión de la médula ósea
DOSIS: Vía oral.

Adultos: 600-1200 mg/día, administrados en dos o tres tomas. En caso de tratamiento
conjunto con carbamazepina, fenitoína y/o ácido valproico, deberá reducirse la dosis de
estos. Esta dosis podrá ajustarse semanalmente con incrementos de 600-1200 mg/día,
hasta una dosis total máxima de 3600 mg/día, administrados en tres o cuatro tomas.

Niños (4-14 años): 7,5-15 mg/kg/día, administrados en dos o tres tomas. En caso de
tratamiento conjunto con carbamazepina, fenitoína y/o ácido valproico, deberá
reducirse la dosis de estos. Esta dosis podrá ajustarse semanalmente con incrementos
de 7,5-15 mg/kg/día, hasta una dosis total máxima de 45 mg/kg/día (máximo 3,6 g/día),
administrados en tres o cuatro tomas.
REACCIONES ADVERSAS: Gastrointestinales: dolor de estómago, vómitos, estreñimiento,
diarrea
y
pérdida
del
apetito.
• Otros: insomnio, cefalea, ansiedad, visión borrosa, fatiga, pérdida de peso e hinchazón facial.
VIGABATRINA
PRESENTACIÓN: • SABRILEX® comprimidos 500 mg. • SABRILEX® sobres 500 mg.
MECANISMO DE ACCIÓN: Potenciación de la acción inhibidora del GABA.
INDICACIONES: Crisis parciales refractarias a otros FACs.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad.
DOSIS: La dosis inicial es de 500 mg 2 veces al día, con incrementos de 250 – 500 mg cada 1 ó 2
semanas, hasta alcanzar los 1000 - 3.000 mg/día.
REACCIONES ADVERSAS: Los más habituales son somnolencia, astenia, mareos y cefaleas. Hasta
un 10 % de pacientes presentan alteraciones de conducta (depresión, confusión, agitación
reacciones psicóticas). En un 5 - 15% aparecen aumento de apetito y peso. Entre un 19 y el 60%
de los pacientes con tratamientos de larga duración se ha detectado una restricción del campo
visual y visión borrosa