Tiamazol - Digemid

CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA
(CAF DIGEMID)
Tiamazol (Metimazol)
Tableta 5mg
Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: D
Indicaciones
(1) Hipertiroidismo. (2) Tirotoxicosis
Dosis
Adultos:
Hipertiroidismo leve: 15mg/día VO divididos en 1-3 dosis c/ 8 h.
Hipertiroidismo moderadamente severo: 30 - 40mg/día VO divididos en 1-3 dosis c/8 horas.
Hipertiroidismo severo: 60mg/día VO divididos en 1 dosis c/8 horas. Terapia de mantenimiento:
continuar con las dosis iniciales durante 2 meses después de controlar los síntomas de la enfermedad,
5 – 30mg/día VO divididos en 1-3 dosis c/8 horas.
Tirotoxicosis: 15 - 20mg VO c/4 horas durante los primeros días ajustando las dosis posteriormente y
dependiendo de la respuesta del paciente. En pacientes con falla renal, no está disponible el ajuste de
dosis, pero que el ajuste de la dosis no es necesario.
Niños:
Hipertiroidismo: 0,4mg/Kg/día VO divididos en 1-3 dosis c/8 horas. Terapia de mantenimiento: continuar
con las dosis iniciales durante 2 meses después de controlar los síntomas de la enfermedad,
0,2mg/Kg/día VO divididos en 1-3 dosis c/8 horas.
Farmacocinética
VO absorción rápida en el TGI, la concentración pico sérico se presenta de 1-2 horas después de la
administración. El metimazol es activamente concentrado por la glándula tiroidea. Su unión a proteínas
es significativa, como resultado, el metimazol es más rápidamente excretado en la leche materna que
otra de las drogas de su clase. Esta droga además cruza la barrera placentaria en cantidades
suficientes como para causar daño fetal. Se metaboliza en el hígado hasta metabolitos inactivos y es
excretado por vía renal. La vida media de eliminación es aproximadamente de 5h, sin embargo, la
duración de acción es de 40h debido a la acumulación de la droga en las células tiroideas. Una
reducción de dosaje en pacientes con enfermedades hepáticas o renales está indicada, pero aún la
dosis específica no está bien establecida.
Precauciones
(1) Embarazo: puede causar daño fetal .El tiamazol atraviesa fácilmente la barrera placentaria, está
reportado el desarrollo de bocio y casos de cretinismo en el feto. Se ha detectado casos de aplasia de
piel que se traduce en defectos del cuero cabelludo de recién nacidos de madres que recibieron el
producto durante el embarazo. (2) Lactancia: el ingrediente activo es secretado en la leche materna.
Existe un riesgo teórico de causar hipotiroidismo o agranulocitosis en aquellos infantes con altas dosis
maternas de agentes antitiroideos. (3) Pediatría: los agentes antitiroideos son frecuentemente usado
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en el tratamiento de hipertiroidismo en niños, y responden a estos agentes tan bien como los adultos.
(4) Pacientes con depresión de la médula ósea: ocurre leucopenia en 10% de pacientes con
hipertiroidismo. Puede incrementarse el riesgo de infección microbiana bucal, sangrado gingival. Si la
leucopenia o la trombocitopenia ocurren, los trabajos dentales deben ser postergados hasta retornar a
los valores normales. (5) En pacientes mayores de 40 años: por poder provocar agranulocitosis con
dosis mayores a 40mg/día.
Reacciones adversas
Frecuentes: fiebre moderada y transitoria. Leucopenia. Rash y picazón de la piel.
Poco frecuente: agranulocitosis. Artrálgias, artritis o vasculitis. Síndrome similar al lupus. Neuropatía
periférica. Náuseas y vómitos. Dolor de estómago.
Raras: anemia aplásica. Hipoprotrombinemia o trombocitopenia. Necrosis hepática. Neumonitis
intersticial. Linfadenopatias. Sialadenopatía. Vasculitis renal
Contraindicaciones
Historia de hipersensibilidad conocida hacia los derivados de tiocarbamida. Deterioro de la función
hepática (la vida media de eliminación podría estar prolongada, en proporción al grado de insuficiencia
hepática). Usado durante la lactancia, pero con dosis menores a 10-15mg/día puede ser usado
monitorizando las funciones tiroideas del lactante.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Los síntomas pueden incluir cambios en los periodos menstruales, resfrío, constipación, piel reseca,
hinchada, bocio, cefalea, apatía o somnolencia, dolores musculares, náuseas o vómito severo,
cansancio inusual o debilidad, aumento de peso inusual. Soporte sintomático, inducción de emesis por
lavado gástrico, administrar de ser necesario corticoides, antibióticos y transfusión de sangre fresca en
caso de depresión de médula ósea, no existe información disponible de la dosis letal media o de la
concentración de tiamazol en fluidos biológicos asociada con toxicidad o muerte.
Interacciones
Aminofilina, Oxtrifilina, Teofilina: pueden tener un incremento del metabolismo del aclaramiento de
aminofilina o teofilina que retornan a valores.
Amiodarona, Glicerol Ionadatado, Yodo, Yoduro de Potasio: pueden reducir los efectos de los agentes
antitiroideos.
Anticoagulantes, cumarina o derivados idandiona: pueden reducir la respuesta a los
anticoagulantes
Bloqueadores beta-adrenérgicos: puede causar hipertiroidismo incrementando el aclaramiento de los
betabloqueadores.
Glucósidos digitálicos: pueden incrementarse las concentraciones de digitálicos.
Ioduro sódico: los agentes antitiroideos pueden disminuir la distribución del I131.
Alteraciones de valores de laboratorio
Con Ioduro sódico (I123, I131), pertecnectato sódico Tc 99m: los agentes antitiroideos pueden disminuir
la concentración de estos. Las concentraciones séricas de alanina amino transferasa, fosfatas alcalina,
aspartato aminotrasferasa, bilirrubina, deshidrogenasa láctica, tiempo de protrombina: pueden ser
incrementadas las concentraciones, pueden indicar hepatotoxicidad y estar asociada con
esplenomegalia.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener por debajo de 40ºC, preferentemente entre 15ºC y 30ºC
Conservar en envases bien cerrados y protegidos de la luz.
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Información básica para el paciente
Comunicar inmediatamente al médico tratante si de pronto se presenta dolor de garganta, dificultades
para tragar, fiebre, inflamación de la mucosa oral o forúnculos al inicio del tratamiento o aun semanas o
meses después.
Advertencia complementaria
Tiamazol no interfiere con las acciones de las hormonas tiroideas exógenas y tampoco inhibe la
liberación de hormonas tiroideas. De este modo, las reservas de hormonas tiroideas deberán ser
agotadas previamente para evidenciar la respuesta clínica al tratamiento.
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