Chloromycetin® Cloranfenicol Chloromycetin

Chloromycetin ®
Cloranfenicol
Cápsulas
Chloromycetin ® palmitato
Cloranfenicol palmitato
Suspensión
Succinato de Chloromycetin ®
Cloranfenicol succinato sódico
Inyectable
Industria Argentina
Venta bajo receta archivada
Fórmula:
Chloromycetin® 250 mg: Cada cápsula contiene: Cloranfenicol 250 mg. Excipientes:
lactosa hidratada. Cápsula de Gelatina: Gelatina; Dióxido de titanio; Colorantes: FD&C Azul
#1; FD&C Rojo #3; FD&C Amarillo #6.
Chloromycetin® 500 mg: Cada cápsula contiene: Cloranfenicol 500 mg. Excipientes:
lactosa hidratada. Cápsula de Gelatina: Gelatina; Dióxido de Titanio; Colorantes: FD&C Azul
#1; FD&C Rojo #3; FD&C Amarillo #6.
Chloromycetin® Palmitato: Cada 100 ml de suspensión contiene: Cloranfenicol palmitato
3,125 g. Excipientes: benzoato de sodio; ácido cítrico; propilenglicol; polivinilpirrolidona;
silicato de magnesio y aluminio coloidal; monolaurato de sorbitán; carboximetilcelulosa
sódica; glicerina; alcohol; azúcar; aromatizante de caramelo (imit.); agua purificada.
Chloromycetin® Succinato: Cada frasco ampolla contiene: Cloranfenicol succinato sódico
eqivalente a 1 g de Cloranfenicol base.
es factible se puede administrar inicialmente en forma de succinato, por vía intravenosa
lenta o intramuscular profunda en la región glútea. En tales casos se recomienda pasar a
administrar por vía oral tan pronto como sea posible a criterio del médico.
Las soluciones de Succinato de Cloranfenicol pueden ser conservadas a la temperatura
ambiente durante 30 días sin que ocurra una pérdida apreciable de su actividad. Las
soluciones son límpidas y presentan un ligero tinte amarillento que se hace más pronunciado
con el transcurso del tiempo. Este cambio de color no indica pérdida de actividad y/o
alteración que impida su uso clínico. Sólo deben usarse soluciones de aspecto límpido.
Acción terapéutica:
Antibiótico de amplio espectro. Bacteriostático, puede ser bactericida en elevadas
concentraciones o cuando es utilizado contra microorganismos suceptibles.
Indicaciones:
Debe ser utilizado sólo en infecciones serias en las cuales drogas potencialmente menos
nocivas son inefectivas o contraindicadas.
- Infecciones agudas causadas por Salmonella typhi.
- Infecciones severas causadas por cepas suceptibles de Salmonella sp.; Haemophilus
influenzae (especificamente infecciones meningeas); Rickettisia; grupo linfogranuloma
psittacosis; bacterias gram-negativas causantes de bacteremia, meningitis u otras infecciones
severas; otros microorganismos susceptibles que hayan mostrado ser resistentes a otros
agentes antimicrobianos apropiados.
- Esquemas para fibrosis quística.
- Tratamiento de fiebre Q causada por Cloxiella burnetti.
- Tratamiento de fiebre paratifoidea causada por S. Paratyphi A.
Acción Farmacológica:
Mecanismo de acción: El Cloranfenicol actúa por interferencia o inhibición de la síntesis de
proteínas.
Farmacocinética:
Absorción: Se absorbe en forma rápida y completa en el tracto intestinal. En administración
intramuscular es bien absorbido, con niveles séricos comparables a los de una administración
intravenosa.
Distribución: Difunde amplia y rápidamente pero de modo no uniforme. Lo hace en elevada
concentración en riñones e hígado. En líquido cefalorraquídeo alcanza concentraciones de
alrededor del 50% de la sérica, aún en presencia de meninges inflamadas, en cuyo caso
puede elevarse dicho porcentaje.
Biotransformación y Eliminación: La vía principal es el metabolismo hepático, con la
formación de glucurónico inactivo (90%).
El Cloranfenicol Palmitato es hidrolizado a Cloranfenicol libre en el tracto gastrointestinal,
previo a su absorción. El Cloranfenicol Succinato es hidrolizado en plasma, hígado,
pulmones y riñones a Cloranfenicol libre.
El metabolito y el mismo Cloranfenicol se eliminan por vía renal, en la orina por filtración
glomerular (5-10%) y secreción tubular principalmente.
Vida media: adultos, función renal normal: 1,5 a 3,5 horas; adultos, insuficiencia renal: 3 a
4 horas; adultos, severa insuficiencia hepática: 4,6 a 11,6 horas; niños, 1 mes a 16 años:
3 a 6,5 horas; niños, 1 a 2 días de edad: 24 horas o más, variable en el caso de nacidos
por debajo del peso normal; niños, 10 a 16 días: 10 horas.
Unión a proteínas plasmáticas: adultos: moderada 50-60%; prematuros: baja 32%.
Posología y administración:
Administración oral: cápsulas y suspensión oral.
Adultos y adolescentes: se recomienda 50 mg/kg/día fraccionados en cuatro dosis
administradas a intervalos de seis horas. Los pacientes con infecciones graves pueden
necesitar dosis de hasta 100 mg/kg/día, debiendo reducirla tan pronto como ocurra
una respuesta favorable. En caso de función hepática o renal dañada la capacidad para
metabolizar o excretar Cloranfenicol puede estar disminuída y el médico deberá ajustar la
dosis en consecuencia.
Dosis máxima diaria: 4 g.
Niños a partir de los 2 meses de edad: pueden recibir un total de 50 mg/kg/día, igualmente
dividido en cuatro dosis a intervalos de seis horas. Normalmente estas dosis no deberán
excederse.
Administración parenteral: En casos muy graves o en los que la administración oral no
Contraindicaciones:
Esta contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a cualquier componente de la
fórmula.
No debe ser usada en infecciones triviales o cuando no esté indicado como en resfríos,
infecciones de la garganta o como agente profiláctico para la prevención de infecciones
bacterianas.
Advertencias:
Se conocen casos de discracias sanguíneas fatales y serias (anemia aplástica y
granulocitopenia) ocurridas luego de la administración de Cloranfenicol, en tratamientos
cortos o prolongados. Existen reportes de anemia aplásica atribuible a la droga que
posteriormente han finalizado en leucemia.
No debe ser utilizado en el tratamiento de infecciones comunes o donde no está indicado:
resfríos, influenza, infección de garganta o como agente profiláctico para prevenir infecciones
bacterianas.
Se deben respetar las dosis indicadas por el médico. NO duplicar la dosis.
Precauciones:
Es esencial efectuar un estudio sanguíneo adecuado durante el tratamiento con la droga.
Mientras los estudios pueden detectar cambios sanguíneos periféricos tempranos, tales como
leucopenia, reticulocitopenia o granulocitopenia antes de tomarse irreversibles, tales estudios
no pueden detectar la depresión de médula ósea previa al desarrollo de anemia aplásica.
Embarazo: El Cloranfenicol atraviesa placenta, la concentración fetal sérica es de alrededor
de 30 a 80% de la concentración maternal. Sin embargo no se recomienda su uso en
embarazo a término o durante el parto debido a su potencial toxicidad (síndrome gris o
depresión de médula ósea) en prematuros o niños a términos.
Lactancia: Se excreta en leche materna en concentraciones de alrededor de 25 µg/ml. No
se recomienda su uso por los posibles efectos adversos, especialmente la depresión de
médula ósea.
Pediatría: No se recomienda el uso en niños menores de dos meses. En fetos y recién
nacidos, el hígado inmaduro no puede conjugar el Cloranfenicol, y comienza a acumularse
concentraciones tóxicas de la droga. En recién nacidos y niños esto puede resultar en
Síndrome Gris.
En niños de 1 a 2 días, la vida media es de 24 horas o más y puede variar ampliamente,
especialmente en los niños nacidos con peso inferior al normal. En niños de 10 a 16 días
la vida media es de 10 horas.
Prematuros y recién nacidos pueden sufrir acumulación de metabilitos debido a la función
metabólica inmadura de los mecanismos de secreción tubular renal. Se deben controlar las
concentraciones séricas en pacientes pediátricos con función metabólica inmadura o dañada
o en pacientes que reciban medicación que también es metabolizada por hígado.
Geriátricos: No existe información disponible en relación a la edad.
Carcinogénesis, mutagénesis y trastornos de la fertilidad: No existen estudios controlados
disponibles.
Interacciones:
Anticonvulsivantes, Anticoagulantes u otros medicamentos que tengan metabolismo
hepático: la inhibición del sistema del citocromo P-450 por el Cloranfenicol puede causar
una disminución del metabolismo de las drogas, aumentando sus concentraciones y
disminuyendo su eliminación.
Terapia de radiación y otros depresores de médula ósea: el uso concurrente de Cloranfenicol
aumenta el efecto depresor de la médula ósea, por lo que se requiere reducción de la dosis.
Antidiabéticos orales: puede elevar los efectos hipoglucemiantes por inhibición del
metabolismo y el aumento de los niveles séricos. Se requiere un ajuste de la dosis.
Clindamicina, eritromicina o lincomicina: no se recomienda su uso concurrente, debido a
que el Cloranfenicol antagoniza sus efectos.
Reacciones adversas:
Discrasis Sanguíneas: El efecto adverso más serio del Cloranfenicol es la depresión
medular. Las discrasis sanguíneas graves y fatales (anemia aplásica, anemia hipoplásica,
trombocitopenia y granulocitopenia) pueden ocurrir luego de la administración del
Cloranfenicol.
La depresión medular de tipo irreversible que conduce a anemia aplásica con alta frecuencia
de mortalidad, se caracteriza por aparecer semanas o meses después de la terapia para la
depresión medular.
En forma más frecuente pero en menor número de casos, se ha observado pancitopenia, con
depresión de uno o dos de los tres tipos de células (eritrocitos, leucocitos, plaquetas).
Puede ocurrir un tipo reversible de depresión medular que está relacionada con la dosis.
Se caracteriza por vacuolización de las células eritroides, reducción de los reticulocitos,
leucemia y porque responde a la supresión del Cloranfenicol.
No es posible la determinación exacta del riesgo fatal y serio de las discrasias sanguíneas
debido a la falta de información precisa sobre: 1) el tamaño de la población expuesta al
riesgo, 2) el número total de discrasias droga-asociada y 3) el número de discrasias no
droga-asociada.
El riesgo de anemia aplásica fue estimado en 1:24,200 a 1:40,500 basado en dos niveles
de dosis según el informe de 1967 de la Asociación Médica y el Departamento de Salud de
California, EE.UU.
Hay informes de anemia aplásica que terminan en leucemia atribuída al Cloranfenicol.
También se ha informado hemoglobinuria nocturna paroxística.
Reacciones Gastrointestinales: Pueden ocurrir con baja incidencia náuseas, vómitos, glositis
y estomatitis, diarrea y enterocolitis.
Reacción de Neurotoxicidad: Se ha descripto dolor de cabeza, depresión, confusión mental y
delirio en pacientes que estaban recibiendo Cloranfenicol. También se ha informado neuritis
óptica y periférica (entumecimiento, hormigueo, dolor quemante y debilidad de manos o
pies) seguida por la terapia. Si esto ocurre se debe discontinuar la administración de la
droga inmediatamente.
Reacciones de Hipersensibilidad: Pueden ocurrir fiebre, erupciones maculares y vesicular,
edema angioneurótico, urticaria y anafilaxia.
Síndrome gris: Reacciones tóxicas fatales han ocurrido en prematuros y neonatos: los signos
y síntomas asociados con esta reacción se han denominado con el síndrome gris. Un caso
informado fue sobre un neonato nacido de una madre que estuvo recibiendo Cloranfenicol
durante el parto. Otro caso ha sido informado sobre un niño de 3 meses.
Los estudios clínicos y de laboratorio de estos pacientes se resumen a continuación:
a) En la mayoría de los casos la terapia con Cloranfenicol fue instaurada dentro de las 48
horas de vida.
b) Los síntomas aparecieron después de 3 a 4 días de tratamiento con altas dosis de
Cloranfenicol.
c) Los síntomas aparecieron en el siguiente orden:
1) Distensión abdominal con emesis.
2) Cianosis progresiva.
3) Colapso vasomotor acompañado con respiración irregular.
4) Muerte dentro de las pocas horas de iniciados los síntomas.
d) La progresión de los síntomas fue acelerada en los esquemas de dosis altas.
e) Los estudios plasmáticos preliminares mostraron concentraciones altas inusuales (por
encima de 90 mcg/ml luego de dosis repetidas).
f) La finalización de la terapia por evidencia temprana de sintomatología asociada al
Cloranfenicol revirtió el cuadro con recuperación completa.
Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripción médica y no puede
repetirse sin una nueva receta médica.
Sobredosis:
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o
comunicarse con los Centros de Toxicología:
Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4692-6666 / 2247
Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777
Centro Nac. de Intoxicaciones: 0800-333-0160
Presentaciones:
Chloromycetin® 250 mg: Envases conteniendo 8, 12, 16, 24, 100 y 1000 cápsulas. El
último para uso exclusivo de hospitales. 10 frascos de 25 cápsulas (Para uso exclusivo
de hospitales).
Chloromycetin® 500 mg: Envases conteniendo 8, 12, 18, 24 y 500 cápsulas. El último
para uso exclusivo de hospitales.
Chloromycetin® Palmitato: Envases conteniendo 50 y 120 ml.
Succinato de Chloromycetin®: Envases de 1, 3 y 6 frascos ampollas de 0,5 y 1 g.
Conservación:
Cápsulas e inyectable: Conservar por debajo de los 40ºC preferentemente entre 15 y 30ºC
Suspensión oral: Conservar por debajo de los 40ºC preferentemente entre 15 y 30ºC. Proteger
de la luz. No congelar.
Mantener este y todos los medicamentos fuera del alcance de los niños.
Esp. Med. Aut. por el Ministerio de Salud.
Certificado Nº 16.194: Chloromycetin®‚ 500 mg cápsulas.
Certificado Nº 16.173: Chloromycetin®‚ 250 mg cápsulas, Chloromycetin® Palmitato
suspensión, y Succinato de Chloromycetin® inyectable.
Laboratorio ELEA S.A.C.I.F. y A., Sanabria 2353, CABA. Director Técnico: Isaac J. Nisenbaum.
Farmacéutico.
Bajo licencia exclusiva de Warner Lambert Co., U.S.A.
Chloromycetin® inyectable: Elaborado en Franklin D. Roosvelt 2157. Bs. As.
Chloromycetin® cápsulas y Chloromycetin® palmitato suspensión: Elaborado en Sanabria
2353. CABA.
Ultima revisión: Julio / 1999
501438-001-pm-i