de patentes boletin

BOLETIN
DE PATENTES
MINISTERIO DE ECONOMIA Y PRODUCCION
SECRETARIA DE INDUSTRIA, COMERCIO Y DE LA PEQUEÑA Y MEDIANA EMPRESA
INSTITUTO NACIONAL DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL
AÑO XXXIX
ISSN - 0325 - 6545
Mayo 26 de 2004 (Edición de 54 páginas)
Nº 204
CODIGO INID PARA PATENTES Y MODELOS DE UTILIDAD
(10) Identificación del documento
(21) Número de Solicitud
(22) Fecha de presentación
(30) Datos de prioridad
(41) Fecha de puesta a disposicón del público
(51) Clasif. Internacional de Patentes 6ta. o 7ma. Edición
(54) Título de la invención
(57) Resumen
(61) Adicional a:
(62) Divisional de:
(71) Solicitante:
(72) Inventor:
(74) Número Matricula de agente
(83) Depósito Microorganismos
Código de tipo doc. según Disposición INPI. Nro. 131/96
A1= Solicitud de Patente Independiente
A2= Solicitud de Patente Divisional
A3= Solicitud de Patente Adicional
A4= Solicitud de Modelo de Utilidad Independiente
A5= Solicitud de Modelo de Utilidad Divisional
A6= Solicitud de Modelo de Utilidad Adicional
SOLICITUDES DE PATENTE
PUBLICACIONES DE TRAMITE NORMAL
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
(57)
AR035378 A1
P000100995
06/03/00
H01H 13/02
INTERRUPTOR ELECTROMECANICO
Interruptor electromecánico que aloja un electroimán y un portacontactos móvil en un cuerpo. El
electroimán 20 está situado en la parte posterior del
cuerpo 10 y el plano de cableado de mando PB está situado en la parte anterior del plano de cableado de corriente PA. Los bornes de mando B y los
bornes de control C están dispuestos en una caja
anterior de mando/control 60. Los bornes de bobina 26 están conectados a los bornes de mando B
por conductores transversales 27 alojados en ranuras practicadas entre una cara interna del cuerpo y
una cara externa de una caja de arco.
(71) SCHNEIDER ELECTRIC INDUSTRIES S.A.
89, BOULEVARD FRANKLIN ROOSEVELT, F-92500 RUEIL
MALMAISON, FR
(74) 194
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035379 A1
P000101923
24/04/00
CL 767-99 22/04/99
F04B 39/00, 33/00, 45/02
UNA COMBINACION DE UN PISTON Y UNA CAMARA, UNA BOMBA, UN AMORTIGUADOR, UN
ACCIONADOR, Y UN MOTOR
(57) Una combinación de un pistón y una cámara, en
donde la cámara define una cámara alargada teniendo un eje longitudinal, teniendo la cámara, en
una primera posición de la misma, una primer área
de sección transversal y, en una segunda posición
longitudinal de la misma, una segunda área de sección transversal, siendo la segunda área de sección
transversal 95% o menos de la primera área de
sección transversal, el cambio en sección transversal de la cámara siendo por lo menos substancialmente continuo entre las primera y segunda porciones longitudinales, estando adaptado el pistón para adaptarse a la sección transversal de la cámara
cuando se mueve desde la primera a la segunda
posición longitudinal de la cámara. El pistón puede
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
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comprender una estructura de soporte de tipo paraguas o un recipiente deformable de fibra reforzada
comprendiendo una espuma o un fluido. La combinación puede ser usada en una bomba, un accionador lineal, un motor o un amortiguador.
(71) NVB INTERNATIONAL
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
GAERDET 12, P.O. BOX 69, 3460 BIRKEROD, DK
(74) 1002
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
AR035380 A1
P000102859
07/06/00
G07D 7/00, G06F 17/60
UTILIZACION DE TARJETAS INTELIGENTES Y
EQUIPO LECTOR CONECTADO A UNA COMPUTADORA, PARA EL PAGO DE COMPRAS,
TRANSFERENCIAS DE FONDOS, JUEGOS DE
AZAR A TRAVES DE INTERNET, COMO LLAVE
DE RESGUARDO PARA SOFTWARE Y REDES
(57) La finalidad perseguida por la invención se logra
mediante el uso de tarjetas inteligentes, que se caracterizan por ser electrónicas, magnéticas y/o mixtas, un equipo lector, que mediante una interfase
adecuada permite transferir los datos de la tarjeta
inteligente a una computadora o viceversa, con el
objeto de realizar pagos de compras, transferencias de fondos o juegos de azar, a través de Internet y como llave de resguardo para software y redes. Sistema formado por tarjeta inteligente y equipo lector conectado a una computadora para efectuar transacciones a través de Internet o utilizado
como llave de resguardo de software y redes. Su
aplicación es comercial y de protección de software y redes, como en el pago de compras, transferencia de fondos o juegos de azar, a través de Internet y como llave de resguardo de software y redes.
(71) MUSCIO, CARLOS HUGO
YERBAL 2236 PISO 4°, CAPITAL FEDERAL, AR
RIZZO, LUIS ANGEL
NAVARRO 1121, CASTELAR, PROV. DE BUENOS AIRES, AR
(72) MUSCIO, CARLOS HUGO – RIZZO, LUIS ANGEL
AR035381 A1
P000103990
02/08/00
US 09/372286 11/08/99
C02F 1/00, B01F 3/08, 5/04
CONDUCTO DE INYECCION PARA EL TRATAMIENTO DE AGUA
(57) Los miembros de los conductos primero y segundo
introducen agentes químicos para el tratamiento
del agua a una corriente de agua que avanza dentro de un equipo que contiene agua, que cuenta solamente con una abertura. El primer miembro de
conducto se extiende a través de una abertura sellada en la pared del equipo y tiene una primera entrada situada fuera del equipo, una primera salida
situada dentro del equipo en el paso de flujo de la
corriente de agua y un primer pasaje que se extiende entre las entradas primera y segunda. El segundo miembro del conducto está montado sobre el
primer miembro del conducto y tiene una segunda
entrada situada fuera del equipo y una segunda salida situada dentro del equipo en el paso de flujo de
la corriente de agua. La segunda salida está espaciada de la primera salida y un segundo pasaje,
coaxial con el primero, se extiende entre la segunda entrada y la segunda salida. Una primera sustancia química que fluye a través del primer pasaje
y que se descarga de la primera salida dentro de la
corriente de agua, evita mezclarse en una forma
concentrada con una segunda sustancia química
que fluye a través del segundo pasaje y que se descarga de la segunda salida dentro de la corriente de
agua. Los extremos de las puntas de salida de los
tubos están biselados en la dirección del flujo de la
corriente de agua y cada extremo de punta biselada puede tener una muesca formada en una extremidad para aumentar la turbulencia. Las salidas primera y segunda están preferiblemente situadas a
distancias máximas entre sí y de las paredes del
equipo que contiene agua.
(71) BETZDEARBORN INC.
4636 SOMERTON ROAD, TREVOSE, PENNSYLVANIA 190536783, US
(74) 336
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
3
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035382 A1
P000104992
22/09/00
US 09/401253 23/09/99
A01D 46/08
ESTRUCTURA ACUMULADORA DEL ALGODON
EXTRAIDO APLICADA A UNA MAQUINA COSECHADORA DE ALGODON Y LA COSECHADORA
DE ALGODON QUE INCLUYE LA MISMA
(57) Una estructura acumuladora de algodón que incluye un área de almacenamiento ascendente soportada detrás de la cabina de una cosechadora de algodón. Un área de cubierta superior cribada es soportada por encima del área de almacenamiento
por cilindros hidráulicos que llevan la cubierta entre
una posición de cosecha elevada y una posición de
almacenamiento descendida para lograr una altura
de transporte reducida. A medida que el material
cosechado es dirigido a través de conductos hacia
el área de almacenamiento, la suciedad puede salir a través de la cubierta cribada. El extremo inferior del área de almacenamiento incluye una abertura para egreso del algodón. Varios ejes que tienen proyecciones sincronizadas están conectados
para girar adyacentes a la abertura alrededor de
ejes geométricos paralelos. Los ejes, cuando no
están girando, cierran generalmente el extremo inferior e impiden que el algodón caiga a través de la
abertura. Para dosificar el algodón del área de almacenamiento hacia un procesador operativo a
bordo, un accionamiento es activado para hacer girar los ejes. Preferiblemente, los ejes son impulsados a modo de contra-giro de modo que un eje dado gira en la dirección opuesta del próximo eje adyacente, y las proyecciones sobre el eje tiran el algodón desde el área de almacenamiento. El algodón es distribuido uniformemente desde el área de
almacenamiento sobre una correa que se extiende
desde el procesador que es preferiblemente parte
de un sistema compactador en una enfardadora o
formadora de módulos ubicada corriente abajo de
la abertura del área de almacenamiento. El área de
almacenamiento facilita la cosecha continuada durante la descarga del procesador y permite que el
procesador funcione solamente según lo necesario
para descargar periódicamente el área de almacenamiento.
(71) DEERE & COMPANY
JOHN DEERE ROAD, MOLINE, ILLINOIS, US
(72) DETUSCH, TIMOTHY ARTHUR - HAVERDINK,
VIRGIL DEAN - PEARSON, MICHAEL LEE
(74) 486
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
(57)
AR035383 A4
M000105261
05/10/00
A47J 37/06
PARRILLA A LEÑA Y GAS
Se compone por una doble capa de perfiles angulares, debajo de la cual se dispone un espacio para la leña soportada por una rejilla de barrotes, debajo de cuyo entramado se acomodan varios quemadores tubulares de gas protegidos de la caída
de cenizas, constituyendo el fondo del gabinete de
alojamiento las bandejas colectoras de cenizas. El
gabinete está provisto con al menos una puerta
frontal articulada en su parte inferior, en correspondencia con la rejilla de barrotes, para la carga de leña. Al abrirla apoya sobre un escalonamiento del
gabinete, portador de al menos un robinete de paso de gas. El gabinete separado del suelo por patas ruedas o ambos, está provisto en su borde superior adyacente a la parrilla con un plano inclinado
dejando una ranura libre de acceso a una canaleta
oculta, de fondo inclinado con un cajón extraible colector de la grasa alimento asado. La cantidad de
puertas y sus elementos conexos se adoptan según el tamaño asignado a la instalación.
(71) MIGELSON, SALOMON JAVIER
EDUARDO MADERO 30, VICENTE LOPEZ, PROV. DE BUENOS AIRES, AR
(72) MIGELSON, SALOMON JAVIER
(74) 302
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
dor de bomba, el tubo transversal del dispensador
de bomba atravesar el miembro pendiente y ser
parcial o totalmente circundado por el mismo u opcionalmente el tubo transversal puede ser el miembro pendiente con el diseño tridimensional sujetado
al mismo o una parte integral del mismo. En una
modalidad adicional el líquido del recipiente y el
material del miembro pendiente y opcionalmente un
turbo transversal tienen índices de refracción con lo
cual el miembro pendiente y el tubo transversal desaparecen de manera sustancialmente visual en el
líquido del recipiente. El resultado de las modalidades que anteceden es un recipiente que tiene una
atractiva apariencia de diseño tridimensional.
(71) COLGATE-PALMOLIVE COMPANY
300 PARK AVENUE, NEW YORK, NEW YORK 10022, US
(72) ZAKSENBERG, ISSAC
(74) 194
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035384 A1
P000105263
05/10/00
US 09/410936 05/10/99
B44F 1/06, B44C 5/00, B65D 51/24, 23/00
UN RECIPIENTE QUE TIENE UN DISEÑO TRIDIMENSIONAL, Y UN METODO PARA ENSAMBLAR
DICHO RECIPIENTE
(57) El problema que se ha presentado es como montar
eficientemente un diseño tridimensional en un recipiente. Este puede ser un recipiente donde el producto contenido sea vertido desde el recipiente o
se dispense desde el recipiente por medio de un
dispensador de bomba o algún otro aparato. La
presente soluciona el problema de cómo aumentar
la decoración tridimensional es más pronunciado
cuando un diseño tridimensional, tal como un objeto, forma parte de la decoración global. También soluciona el problema de cómo sujetar efectivamente
el miembro tridimensional en un recipiente. Se mejora el diseño tridimensional de un recipiente con la
suspensión de un diseño tridimensional dentro del
recipiente. Esto se logra mediante un miembro pendiente que forma parte del cierre de un recipiente
que es apoyado por el borde superior de un recipiente y sostenido en su lugar por un cierre. Este
miembro pendiente tiene un diseño tridimensional
sujetado al mismo o como parte integral del mismo.
El miembro pendiente puede ser cilíndrico de diferentes formas o pude ser discontinuo tal como por
tener una brecha longitudinal que se extiende parcialmente por toda la longitud del miembro pendiente. Cuando el cierre del recipiente es un dispensa-
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035385 A1
P000106013
15/11/00
US 09/441247 16/11/99
A01C 15/00
TOLVA PARA UNA MAQUINA SEMBRADORA Y
UNIDAD PLANTADORA QUE LO UTILIZA
(57) Tolva que tiene un recipiente y una tapa donde la
tapa puede ser deslizada horizontalmente en una
posición totalmente abierta y luego girar verticalmente a una posición de sostén. Una tolva para semillas para una máquina sembradora está provista
con un recipiente plástico que tiene una parte superior abierta sustancialmente horizontal que es encerrada por una tapa plástica. El recipiente tiene dos
paredes laterales que tienen un carril que se extiende por la longitud del recipiente. La tapa tiene una
posición cerrada delantera y una posición posterior
totalmente abierta. Al llevar la tapa de una posición
cerrada delantera a una posición completamente
abierta posterior los pernos se deslizan a lo largo
del carril. En la posición posterior totalmente abier-
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
5
ta la tapa puede ser pivotada sobre los pernos de
modo que asume una posición de sostén vertical
abierta. La tapa y el recipiente están provistos con
estructuras de traba cooperantes para trabar la tapa en su posición cerrada delantera.
(71) DEERE & COMPANY
ONE JOHN DEERE PLACE, MOLINE, ILLINOIS, US
(72) WILSON, SYLVIA ANN
(74) 486
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035386 A1
P000106275
29/11/00
US 09/451182 29/11/99
B60K 41/10
UN SISTEMA DE CONTROL DE REGULACION
DE MOTOR PARA UN VEHICULO Y UN METODO
QUE LO UTILIZA
(57) Sistema de control para transmisión de cambios y
motor de un vehículo. Un vehículo que incluye una
transmisión de cambios de potencia impulsada por
un motor controlado electrónicamente. Un sistema
de control modifica momentáneamente una magnitud de una señal de comando de regulación del motor durante un cambio de la transmisión de cambios
de potencia para hacer el cambio más suave y menos sensible a lograr una presión de vinculación de
embrague óptima. También impide que un regulador del motor reaccione en exceso y provoque
cambios bruscos.
(71) DEERE & COMPANY
ONE JOHN DEERE PLACE, MOLINE, ILLINOIS, US
(72) MEYER, DUANE FREDRICK
(74) 486
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
AR035387 A1
P000106284
29/11/00
EP 99123838.7 01/12/99
C12N 15/54, 9/10, 5/10, 15/82, C07K 14/415,1/16,
C12Q 1/68, A01H 5/00
(54) MOLECULA DE ADN QUE CODIFICA UNA UDPGLUCOSA: AGLICON-GLUCOSILTRANSFERASA, UDP-GLUCOSA: AGLICON-GLUCOSILTRANSFERASA, METODO PARA EL AISLAMIENTO DE UNA MOLECULA DE ADNC QUE CODIFICA UNA UDP-GLUCOSA: AGLICON-GLUCOSILTRANSFERASA, METODO PARA PRODUCIR
UDP-GLUCOSA: AGLICON-GLUCOSILTRANSFERASA RECOMBINANTE PURA, PLANTA TRANSGENICA Y METODO PARA OBTENER UNA PLANTA TRANSGENICA
(57) Moléculas de ADN que codifican para una UDP-glucosa: aglicón-glucosiltransferasa que tiene la fórmula R1-R2-R3 en donde: R1, R2 y R3 son secuencias
componentes formadas por residuos de aminoácidos independientemente seleccionadas a partir del
grupo de los residuos de aminoácidos Gly, Ala, Val,
Leu, lle, Phe, Pro, Ser, Thr, Cys, Met, Trp, Tyr, Asn,
Gln, Asp, Glu, Lys, Arg y His, y R2 está formado por
150 o más residuos de aminoácidos cuya secuencia es cuando menos el 50 por ciento idéntica a una
secuencia componente alineada de la SEQ ID N° 1,
Esta UDP-glucosa: aglicón-glucosiltransferasa conjuga cianohidrinas, terpenoides, derivados de fenilo, o derivados de hexanol con glucosa; método para el aislamiento de una molécula de ADNc que codifica una udp-glucosa: aglicón-glucosiltransferasa,
método para producir udp-glucosa: aglicón-glucosiltransferasa recombinante pura, planta transgénica y método para obtener una planta transgénica.
(71) LUMINIS PTY. LTD.
1ST FLOOR, CAPITA TOWER, 10-20 PULTENEY STREET, ADELAIDE, SOUTH AUSTRALIA 5000, AU
ROYAL VETERINARY AND AGRICULTURAL UNIVERSITY
40, THORVALDSENSVEJ, DK-1871 FREDERIKSBERG C, COPENHAGEN, DK
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10) AR035388 A1
(21) P000106336
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
6
(22)
(30)
(51)
(54)
01/12/00
DE 199 58 153.3 03/12/99
C07D 263/20, A61K 31/422, A61P 7/02, 35/04
DERIVADOS DE OXAZOLIDINONA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, LOS MEDICAMENTOS A BASE DE ESTOS COMPUESTOS Y EL USO DE LOS MISMOS
PARA PREPARAR UN MEDICAMENTO
(57) Se describen derivados de oxazolidinona de fórmula (1) donde: R1 es H, Ar-CO-, A-CO-, OH, OA, ArO-CO-, AO-CO-, Ar-SO2 o A-SO2; R2 es H, A’ o bencilo; A, A’ y A’’ son cada uno, independientemente,
alquilo C1-6; Ar es fenilo o naftilo, cada uno de los
cuales se encuentra no sustituido o está mono, di o
trisustituido con A, F, Cl, Br, OA’’, COOA’’, COOH,
CF3, OH, NO2, CN, NH2, NHA, NA2 o -O-CO-A’’; y n
es 1 ó 2; y sus sales y solvatos aceptables para uso
fisiológico. Estos compuestos bloquean la interacción de los receptores y ligandos de la integrina como, por ejemplo, de fibrinógeno en el receptor de fibrinógeno (glicoproteína IIb/IIIa), e impiden, como
antagonista de GPIIb/IIIa, la diseminación de células tumorales a través de la metástasis. También inhiben la unión de otras proteínas adhesivas como,
p.ej. vitronectina, colágeno y laminina, a los correspondientes receptores sobre la superficie de diversos tipos de células. También se describe un procedimiento para preparar los compuestos de fórmula
(1), los medicamentos a base de estos compuestos, las preparaciones farmacéuticas que los contienen y el uso de los mismos para preparar un medicamento destinado al tratamiento de la trombosis,
osteoporosis, enfermedades tumorales, apoplejía,
infarto cardíaco, isquemia, inflamaciones, arteriosclerosis y enfermedades osteolíticas.
(71) MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRÄNKTER HAFTUNG
DARMSTADT, DE
(72) DASENBROCK, JOHANNES - TSAKLAKIDIS, CHRISTOS - WURZIGER, HANNS - BARNES, CHRISTOPHER - GOODMAN, SIMON - BÜHRING,
KARL-ULRICH
(74) 734
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035389 A1
P000106721
18/12/00
HU P 9904624 17/12/99
C07D 471/04, A61K 31/505, A61P 29/00
(54) DERIVADOS DE 2-(4-OXO-4H-PIRIDO [1,2-a] PIRIMIDIN-2-IL) -OXIMETIL-4-ISOPROPIL-1,2-BENZISOTIAZOL-3(2H)-ONA-1,1-DIOXIDO,
LAS
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS
CONTIENEN, EL USO DE ESTOS COMPUESTOS
PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO, UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SUS INTERMEDIARIOS EN DICHO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION
(57) Los derivados de 2-(4-oxo-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-2-il)-oximetil-4-isopropil-1,2-benzisotiazol3(2H)-ona-1,1-dióxido, activos por vía oral de fórmula general (1) donde: R1 representa un grupo
metilo, un grupo etilo o un grupo 2-morfolin-etilo; R2
representa un grupo piperidino, morfolino o 4-metilpiperazinilo; el valor de n es 2 ó 3; sus sales y solvatos, incluyendo los hidratos. Estos compuestos
actúan como inhibidores de enzimas de tipo elastasa, por ejemplo, los inhibidores de la elastasa de
leucocitos humanos. También se describen un procedimiento para la preparación de los compuestos
de fórmula general (1), las composiciones farmacéuticas que contienen los compuestos de fórmula
general (1) y/o las sales, los solvatos, los hidratos
de los mismos, que son preferentemente productos
para una aplicación por vía oral, pero también de
uso por vía parenteral o inhalables, y los intermediarios utilizados durante la preparación. Asimismo,
se describe el uso de los compuestos de fórmula
(1) para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de enfermedades cuya formación
está relacionada con la liberación, la concentración
alta y la actividad proteolítica de la enzima elastasa. Dichas enfermedades son, por ejemplo, las enfermedades intestinales inflamatorias (síntoma de
colon irritable, síndrome de colon irritable, enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa), hipertensión pulmonar, displasia broncopulmonar pediátrica, rinitis, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (COPD),
cistitis, fibrosis quística, pancreatitis aguda, hepatitis, inflamación inmunológica de tipo III mediado por
inmunocomplejos (lupus eritematosa, síndrome de
Goodpasture, hepatitis crónica, alveolitis), dermatitis, psoriasis, rosácea, vasculitis, reacción inflamatoria inmunológica de tipo IV (por ejemplo en el
transcurso de tuberculosis, lepra, Leishmaniasis,
Blastomicosis, Esquistomiasis), nefritis glomerular,
artritis por gota, esclerosis múltiple, asma bronquial, síndrome de enfermedad respiratoria aguda
de adultos (ARDS), falta de 1-antitripsina, bronquitis broncocrónica, enfisema (incluyendo enfisema
pulmonar neonatal), neumonía de origen neutrofílica, intervención quirúrgica, sepsis, trauma, inflamaciones agudas, infecciones, síndrome de DIC, infarto de miocardio, artritis reumatoidea y cáncer. El
procedimiento de preparación parte de un compuesto de la fórmula general (2), donde R1 tiene el
valor definido en la reivindicación 1; X es un átomo
de halógeno, preferentemente un átomo de cloro o
bromo; se hace reaccionar con un compuesto de la
fórmula general (3), donde los valores de R2 y n son
los definidos en la reivindicación 1, y el compuesto
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
resultante de la fórmula general (1), donde los valores de R1, R2 y n son los definidos anteriormente,
opcionalmente se transforma en su sal o se libera
de su sal.
(71) SANOFI-SYNTHELABO
174, AVENUE DE FRANCE, F-75013 PARIS, FR
(72) ARANYI, PETER - BATORI ,SANDOR - HERMECZ, ISTVAN - KAPUI, ZOLTAN - LEVAI, FERENC - MIKUS, ENDRE - PASCAL, MARC NAGY, LAJOS T. - URBAN-SAZBO, KATALIN VARGA, MARTON - VASVARI NEE DEBRECZY,
LELLE - DESSILLA, STEPHANE - SIMONOT,
BRUNO
(74) 734
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
7
vadores hidráulicos se usan para elevar y descender el carro sobre el mástil. Un cilindro de pivote hidráulico se usa para hacer pivotar el armazón portador con relación al carro sobre un pivote vertical
ubicado sobre el carro. Rodillos que forman un cojinete facilitan el movimiento deslizante del carro
sobre el mástil.
(71) DEERE & COMPANY
ONE JOHN DEERE PLACE, MOLINE, ILLINOIS, US
(72) PRATT, RONALD LEE
(74) 486
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035390 A1
P010100283
23/01/01
US 09/491960 26/01/00
A01B 73/00
ARMAZON DE IMPLEMENTO AGRICOLA QUE
TIENE UNA CONFIGURACION DE TRANSPORTE
Y UNA CONFIGURACION DE TRABAJO
(57) Armazón de implemento agrícola con un armazón
principal y uno portador que puede ser pivotado a
una posición de transporte longitudinal o una de
trabajo transversal. Un armazón de implemento
agrícola que comprende un armazón principal que
tiene ruedas que se vinculan con el suelo, un mástil que se extiende hacia arriba y hacia delante desde el armazón principal, un carro montado deslizablemente sobre el mástil, y un armazón portador
montado pivotantemente al carro. Dos cilindros ele-
AR035391 A1
P010100455
31/01/01
US 09/495060 31/01/00
US 09/556879 19/04/00
(51) B41J 2/05, 2/175, 3/46, 29/393, 2/165
(54) RECIPIENTE DE TINTA REEMPLAZABLE PARA
PROPORCIONAR TINTA A UN SISTEMA DE IMPRESION DE INYECCION DE TINTA Y UN METODO PARA LOGRAR UNA CONEXION ELECTRICA
CONFIABLE ENTRE EL RECIPIENTE DE TINTA
REEMPLAZABLE INSTALADO EN UN CARRO Y
ESTACION RECEPTORA
(57) Un recipiente de tinta reemplazable para proporciona tinta a un sistema de impresión de inyección de
tinta y un método para lograr una conexión eléctrica confiable ente el recipiente de tinta reemplazable instalado en un carro y una estación receptora.
El recipiente de tinta reemplazable incluye un recurso de acoplamiento dispuesto en el borde delantero y configurado para acoplarse con los correspondientes recursos de acoplamiento asociados con el
sistema de impresión de inyección de tinta. Los recursos de acoplamiento definen un eje pivote alrededor del cual gira el recipiente de tinta reemplazable durante su inserción en el sistema de impresión
de inyección de tinta. Se incluyen además con el
recipiente de tinta reemplazable múltiples contactos eléctricos dispuestos en un borde delantero, re-
8
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
lativo a una dirección de inserción. Los múltiples
contactos eléctricos se disponen en el recipiente de
tinta reemplazable debajo del eje pivote, de manera que el giro del recipiente de tinta reemplazable
alrededor del eje pivote durante la inserción hace
que los múltiples contactos eléctricos del recipiente
de tinta se muevan hacia los correspondientes contactos eléctricos asociados con el sistema de impresión para establecer interconexión eléctrica entre ellos.
(71) HEWLETT-PACKARD COMPANY
3404 EAST HARMONY ROAD, P.O. BOX 272400, MAIL STOP
35, FORT COLLINS, COLORADO 805727-2400, US
(72) STURGEON, SCOTT D. - STEINMETZ, CHARLES
- JOHNSON, DAVID
(74) 465
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
RRONI, EDILIO MAURIZIO
(74) 108
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035393 A1
P010100878
27/02/01
US 09/515421 29/02/00
B26B 21/60
HOJA DE AFEITAR, MAQUINA DE AFEITAR Y METODO DE FABRICACION DE DICHA HOJA
(57) Una hoja de afeitar incluye un substrato con un borde cortante definido por una punta afilada y facetas
adyacentes, una capa de recubrimiento duro sobre
el borde cortante, una sobrecapa de un material
que contiene cromo sobre la capa de recubrimiento de carbón duro, y una capa externa de recubrimiento de politetrafluoroetileno sobre la sobrecapa.
La máquina de afeitar que la lleva y el método para la fabricación de dicha hoja.
(71) THE GILLETTE COMPANY
PRUDENTIAL TOWER BUILDING, BOSTON, MASSACHUSETTS 02199, US
(72) SONNENBERG, N. - ZHUK, A. - HAHN, S. - WHITE, C. - CLIPSTONE, C.
(74) 438
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035392 A1
P010100801
22/02/01
EP 00103432.1 25/02/00
A61K 31/505, 31/44, C07D 405/04, 239/46, 401/12,
409/14, 409/04, A61P 25/28
(54) MODULADORES DEL RECEPTOR DE ADENOSINA
(57) Compuestos cíclicos heteroaromáticos, que contienen al menos un átomo de nitrógeno, y su uso en
la elaboración de medicamentos para el tratamiento de enfermedades, relacionadas con moduladores del receptor de adenosina, tales como Alzheimer, Parkinson, neuroprotección, esquizofrenia,
ansiedad, dolor, insuficiencia respiratoria, depresión, asma, respuestas alérgicas, hipoxia, isquemia, epilepsia, sustancias de abuso, sedación y
que puede ser relajantes musculares, antipsicóticos, antiepilépticos, anticonvulsivos y agentes cardioprotectores.
(71) F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
124 GRENZACHERSTRASSE, CH-4070 BASILEA, CH
(72) HUBER-TROTTMANN, GERDA - KILPATRICK,
GAVIN JOHN - NORCROSS, ROGER DAVID - BO-
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035394 A1
P010100892
27/02/01
US 09/523325 10/03/00
G09F 3/03, B65D 55/02, 50/06
CIERRE Y SUJETADOR PARA ASEGURAR EN
CONJUNTO NUMEROSOS MIEMBROS CON
AGUJEROS ALINEADOS
(57) Un cierre y sujetador para asegurar en conjunto numerosos miembros con agujeros alineados. Un bloque rígido robusto que forma un sujetador y un cierre que evidencia un uso indebido une una tapa a
un cajón de carga. El sello está formado parcialmente en un dispositivo de traba en forma de C pa-
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
ra inserción dentro de agujeros alineados en la tapa de cajón de carga y en el cajón. El dispositivo en
forma de C es insertado a una posición de inserción
y luego es desplazado a una posición de traba con
las patas del dispositivo yaciendo sobre los miembros de tapa y cajón en los agujeros sujetando la
tapa al cajón y es capaz de resistir altas cargas de
choque. Un elemento de traba conectado al dispositivo por una membrana rompible tiene una superficie en disposición de leva que enganche un borde
de la tapa para apoyar en forma de leva el dispositivo durante la inserción del elemento en los agujeros hacia la posición de inserción en cuyo momento se fractura la membrana. El elemento tiene una
placa de pestaña unida al cuerpo de elemento por
una membrana débil para remoción selectiva de la
placa. Una lengüeta resiliente está unida al elemento para enganchar una cavidad de traba complementaria en el cuerpo para trabar el elemento al
dispositivo y al cajón y la tapa en la posición de inserción. La remoción de la placa rompiendo la
membrana permite que el elemento sea desprendido desprendiendo el dispositivo. Se revelan diferentes realizaciones empleando lengüetas en forma de gancho las cuales son desprendidas por
membranas débiles, retenes en forma de J y otras
disposiciones incluyendo cierres con modos de inserción un poco diferentes en las aberturas del cajón de carga.
(71) E. J. BROOKS COMPANY
8 MICROLAB ROAD, LIVINGSTON, NUEVA JERSEY 07039,
US
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035395 A1
P010100981
01/03/01
US 09/516250 01/03/00
C12N 15/82, 15/29, 9/12, A01H 5/00, 1/04
PLANTAS TRANSGENICAS QUE PRESENTAN
UN MAYOR RENDIMIENTO EN SEMILLAS, UNA
MAYOR BIOMASA Y UN MAYOR INDICE DE COSECHA
9
(57) Se proveen métodos para producir plantas con una
mayor producción de semillas y de biomasa. Más
específicamente, la presente provee métodos para
producir plantas que tienen mayores rendimientos
para una cantidad de rasgos de las plantas, que incluyen la cantidad de semillas, peso de las semillas, cantidad de cabezas de semillas, peso de la
hoja bandera y peso total de la planta. La presente
también provee métodos para mejorar el Indice de
Cosecha de una planta. En una forma de realización preferida, los métodos comprenden introducir
en una planta un ácido nucleico, siendo el ácido nucleico seleccionado de entre el grupo consistente
en un ácido nucleico que comprende la SEQ ID N°
3, un ácido nucleico que se hibridiza con la SEQ ID
N° 3 bajo condiciones elevadas severidad y que codifica un polipéptido que conserva la actividad biológica del SH2-REV6-HS, un fragmento de SEQ ID
N° 3 que codifica un péptido que mantiene la actividad biológica del SH2-REV6-HS, un ácido nucleico
que codifica un polipéptido que comprende la SEQ
ID N° 4, o fragmento del mismo que conserva la actividad biológica del SH2-REV6-HS, y un ácido nucleico que codifica un polipéptido SH2HS. La presente invención también abarca las plantas obtenidas mediante los métodos provistos en la presente.
(71) RESEARCH & DEVELOPMENT INSTITUTE, INC.
1711 WEST COLLEGE, BOZEMAN, MONTANA 59715, US
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
AR035396 A1
P010101141
12/03/01
A47C 4/00
REPOSERA POSICIONAL PARA SENTARSE Y/O
ACOSTARSE
(57) Reposera posicional para sentarse y/o acostarse.
Se recurre a solucionar el problema de las conocidas, las que antes de sentarse hay que graduarlas.
La reposera posicional con un mecanismo donde la
persona lo puede accionar fácilmente con el cuerpo
en distintas posiciones, ya que no tiene topes ni trabas intermedias, hasta quedar horizontal, siendo
del tipo que comprende dos pares de piezas soportes simétricas que apoyan en el suelo, traseras y
delanteras con un travesaño en forma de trapecio,
con tres bastidores articulados, que trabajan como
tijeras sirven para plegar en cada costado, un travesaño atrás inferior y dos adelante en cada extremo que ensambla ambos costados, formando la
base de la reposera, quien se acopla con el cuerpo
superior respaldo con pernos en forma de ejes con
largueros mayores y travesaños y otro inferior, apoyapiernas, también con largueros y travesaños menores que termina en una base apoyapies. Dos largueros, uno en cada ala que unido a la base, en la
cabeza de los apoyabrazos y al larguero del apoyapies lo mantiene erguido en determinado grado de
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
10
inclinación. Estos dos cuerpos de respaldo y asiento dotados de una superficie flexible.
(71) VALDEZ SALAZAR, VIDAL HERMELINDO
SAN MARTIN 561, (4141) LA TRINIDAD, PROV. DE TUCUMAN, AR
DE PAUL, OLGA BEATRIZ
SAN MARTIN 561, (4141) LA TRINIDAD, PROV. DE TUCUMAN, AR
(72) VALDEZ SALAZAR, VIDAL HERMELINDO
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
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(54)
AR035397 A1
P010101632
05/04/01
US 60/194910 05/04/00
A63F 3/00
DISPOSICIONES Y METODOS PARA ACCEDER
A UNA INTERFAZ DE APUESTAS MEDIANTE
PLATAFORMAS CRUZADAS
(57) Se presentan disposiciones y métodos para proveer una interfaz de apuestas consistente a una variedad de plataformas. Un apostador puede acceder a información de apuestas utilizando un decodificador de señales, computadora, dispositivo inalámbrico, o teléfono. Una base de datos central
puede ser utilizada para almacenar y mantener las
preferencias del apostador para la interfaz de
apuestas, historial personal, historial de cuenta,
historial de apuestas y selecciones de apuestas
predeterminadas. Esta información puede ser consistente a través de interfaces en todas las plataformas o puede estar adecuada para cada plataforma.
(71) ODS PROPERTIES, INC.
12421 WEST OLYMPIC BOULEVARD, LOS ANGELES, CALIFORNIA 90064, US
(72) GARAHI, MASOOD - MARSHALL, CONNIE T. THOMAS, WILLIAM L.
(74) 489
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035398 A1
P010102377
18/05/01
EP 00201769.7 19/05/00
E06B 9/307, 9/38
PERSIANA VENECIANA CON INCLINACION VARIABLE
(57) Una persiana veneciana que incluye por lo menos
dos escalas que sostienen las tablillas, en donde
cada escala comprende miembros verticales primero y segundo conectados por una pluralidad de travesaños verticalmente espaciados; una pluralidad
de tablillas dispuestas horizontalmente, en donde
cada tablilla está sostenida en uno de dichos travesaños en cada una de dichas escalas y entre dichos miembros verticales primero y segundo; un
mecanismo de ajuste para comúnmente pivotar cada una de dichas tablillas alrededor de su eje longitudinal moviendo dichos miembros verticales primero y segundo de dichas escalas en direcciones
verticalmente opuestas; una cuerda de inclinación
auxiliar que se extiende verticalmente que es adyacente a un primer miembro vertical de una escala y
puede moverse verticalmente en una dirección;
medios de enganche, sobre dicha cuerda de inclinación auxiliar y dicho primer medio vertical adyacente de dicha escala, para mover dicho primer
miembro vertical adyacente en un lugar intermedio
a lo largo de su longitud verticalmente en dicha di-
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
11
rección con movimiento vertical de dicha cuerda de
inclinación auxiliar en dicha dirección, de modo de
ajustar el pivote angular de una sección de los travesaños conectados a dicho primer miembro vertical por encima y por debajo de dicho lugar intermedio.
(71) HUNTER DOUGLAS INDUSTRIES B.V.
PIEKSTRAAT 2, 3071 EL ROTTERDAM, NL
(74) 336
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(51)
(54)
AR035399 A1
P010102916
19/06/01
E04C 1/00, E04B 2/08, F24D 1/04
LADRILLO HECHO CON MATERIAL REFRACTARIO
(57) Un ladrillo de material refractario, preferentemente
para utilizar en un horno para calcinar cuerpos de
carbón, en donde se ofrece por lo menos una de las
superficies del ladrillo que se enfrenta a un ladrillo
adyacente con elementos de acoplamiento tales
como hendiduras y proyecciones. Los elementos
de acoplamiento son simétricamente rotacionales
alrededor de un eje que es perpendicular a dicha
superficie.
(71) NORSK HYDRO ASA
BYGDOY ALLE 2, N-0240 OSLO, NO
(72) RUUD, ANDERS - LINGA, HOGNE
(74) 194
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
AR035400 A1
P010105594
30/11/01
US 60/250658 01/12/00
C07D 487/14, A61K 31/505, 31/52, A61P 9/00
UN COMPUESTO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A1, UNA COMPOSICION
FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE Y UN
PROCESO PARA PREPARARLO
(57) Se describe un compuesto antagonista del receptor
de adenosina A1, caracterizado por la fórmula (1):
en donde R1 y R2 son seleccionados independientemente del grupo formado por: a) hidrógeno, b) alquilo, alquenilo o alquinilo, en donde dicho alquilo,
alquenilo o alquinilo es o no sustituido o funcionalizado con uno o más sustituyentes seleccionados
del grupo formado por hidroxi, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, heterociclilo, acilamino, alquilsulfonilamino y heterociclilcarbonilamino; y c)
arilo o arilo sustituido; R3 es seleccionado del grupo
formado por: (a) un grupo bicíclico, tricíclico o pentacíclico seleccionado del grupo formado por el grupo de fórmulas (2) en donde el grupo bicíclico, tricíclico o pentacíclico es o no sustituido o funcionalizado con uno o más sustituyentes seleccionados
del grupo formado por: (i) alquilo, alquenilo y alquinilo, en donde cada grupo alquilo, alquenilo o alquinilo es o no sustituido o funcionalizado con uno o
más sustituyentes seleccionados del grupo formado por (alcoxicarbonil)aralquilcarbamoilo, (amino)(R5)acihidrazinilcarbonilo, (amino)(R5)aciloxicarboxi, (hidroxi)(carboalcoxi)alquilcarbamoilo, acilaminoalquilamino, aciloxi, aldehido, alquenoxi, alquenilamino, alquenilsulfonilamino, alcoxi, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilamino, alcoxicarbonilamino,
alcoxicarbonilaminoaciloxi, alcoxicarbonilaminoalquilamino, alquilamino, alquilaminoalquilamino, alquilcarbamoilo, alquilfosfono, alquilsulfonilamino,
alquilsulfoniloxi, amino, aminoaciloxi, aminoalquilaralquilcarbamoilo, aminoalquilcarbamoilo, aminoalquilheterocicloalquilcarbamoilo, aminocicloalquilalquilcicloalquilcarbamoilo, aminocicloalquilcarbamoilo, aralcoxicarbonilo, aralcoxicarbonilamino,
arilheterociclo, ariloxi, arilsulfonilamino, arilsulfoniloxi, carbamoilo, carbonilo, ciano, cianoalquilcarbamoilo, cicloalquilamino, dialquilamino, dialquilami-
12
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
noalquilamino, dialquilaminoalquilcarbamoilo, dialquilfosfono, haloalquilsulfonilamino, halógeno, heterociclilo, heterociclilalquilamino, heterociclilcarbamoilo, hidroxi, hidroxialquilsulfonilamino, oximino,
fosfato, fosfono, -R5 R5-alcoxi, R5-alquil(alquil)amino, R5-alquilalquilcarbamoilo, R5-alquilamino, R5-alquilcarbamoilo, R5-alquilsulfonilo, R5-alquilsulfonilamino, R5-alquiltio, R5-heterociclilcarbonilo, aralquilamino sustituido, arilcarboxialcoxicarbonilo sustituido, arilsulfonilaminoalquilamino sustituido, heteroarilsulfonilamino sustituido, heterociclo sustituido,
heterociclilaminoalquilamino sustituido, heterociclilsulfonilamino sustituido, sulfoxiacilamino, tiocarbamoilo, trifluorometilo; y (ii) (alcoxicarbonil)aralquilcarbamoilo,
(amino)(R5)acilhidrazinilcarbonilo,
5
(amino)(R )aciloxicarboxi, (hidroxi)(carboalcoxi)alquilcarbamoilo, acilaminoalquilamino, aciloxi, aldehído, alquenoxi, alquenilamino, alquenilsulfonilamino, alcoxi, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilamino, alcoxicarbonilamino, alcoxicarbonilaminoaciloxi, alcoxicarbonilaminoalquilamino, alquilamino, alquilaminoalquilamino, alquilcarbamoilo, alquilfosfono, alquilsufonilamino, alquilsulfoniloxi, amino, aminoaciloxi, aminoalquilaralquilcarbamoilo, aminoalquilcarbamoilo, aminoalquilheterociclilalquilcarbamoilo, aminocicloalquilalquilcicloalquilcarbamoilo,
aminocicloalquilcarbamoilo, aralcoxicarbonilo, aralcoxicarbonilamino, arilheterociclilo, ariloxi, arilsulfonilamino, arilsulfoniloxi, carbamoilo, carbonilo, ciano, cianoalquilcarbamoilo, cicloalquilamino, dialquilamino, dialquilaminoalquilamino, dialquilaminoalquilcarbamoilo, dialquilfosfono, haloalquilsulfonilamino, halógeno, heterociclilo, heterociclilalquilamino, heterociclilcarbamoilo, hidroxi, hidroxialquilsulfonilamino, oximino, fosfato, fósforo, -R5 R5-alcoxi,
R5-alquil(alquil)amino, R5-alquilalquilcarbamoilo, R5alquilamino, R5-alquilcarbamoilo, R5-alquilsulfonilo,
R5-alquilsulfonilamino, R5-alquiltio, R5-heterociclilcarbonilo, aralquilamino sustituido, arilcarboxialcoxicarbonilo sustituido, arilsulfonilaminoalquilamino
sustituido, heteroarilsulfonilamino sustituido, heterociclo sustituido, heterociclilaminoalquilamino sustituido, sulfoxiacilamino, tiocarbamoilo, trifluorometilo; R4 es seleccionado del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-4, (alquilo C1-4)-CO2H y fenilo, en
donde los grupos alquilo C1-4, (alquilo C1-4)-CO2H y
fenilo son o no sustituidos o funcionalizados con
uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo
formado por halógeno, -OH, OMe,-NH2-NO2 bencilo
y bencilo funcionalizado con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo formado por halógeno,
-OH, OMe, -NH2 y –NO2, R5 es seleccionado del
grupo formado por –(CR1R2)nCOOH, -C(CF3)2OH, CONHNHSO2CF3, -CONHOR4, -CONHSO2R4, CONHSO2NHR4, -C(OH)R4PO3H2, -NHCOCF3, -NHCONHSO2R4, -NHPO3H2, NHSO2R4, -NHSO2NHCOR4, -OPO3H2, -OSO3H, -PO(OH)R4, -PO3H2, SO3H, -SO2NHR4, -SO3NHCOR4, -SO3NHCONHCO2R4 y los siguientes grupo de fórmulas (3); n= 0,
1, 2, o 3; A es seleccionado de grupo formado por
–CH=CH, -(CH)m-(CH)m, CH=CH-CH2 y –CH2CH=CH; m = 1 o 2; X es O o S; Z es seleccionado
del grupo formado por una ligadura simple, -O-,
(CH2)n-, -O(CH2)1-2-, CH2OCH2-, -(CH2)1-2O-, y R6 es
seleccionado del grupo formado por hidrógeno, alquilo, acilo, alquilsulfonilo, aralquilo, aralquilo sustituido, alquilo sustituido, y heterociclilo; y R7 es seleccionado del grupo formado por: a) hidrógeno; b)
alquilo, alquenilo con no menos de 3 carbonos, o
alquinilo con no menos de 3 carbonos, en donde dicho alquilo, alquenilo o alquinilo es o no sustituido
o funcionalizado con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por hidroxi, alcoxi,
amino, alquilamino, dialquilamino, heterociclilo, acilamino, alquilsulfonilamino y heterociclilcarbonilamino; c) arilo o arilo sustituido; y d) alquilarilo o arilo sustituido con alquilo. La invención provee además una composición farmacéutica que incluye el
compuesto antedicho y un proceso para prepararlo.
(71) BIOGEN, INC.
14 CAMBRIDGE CENTER, CAMBRIDGE, MASSACHUSETTS,
02142, US
(72) LIN, KO-CHUNG, - VU, CHI.
(74) 489
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035401 A1
P010105602
03/12/01
EP 00126615.4 04/12/00
C07D 233/90, 233/58, 233/92, 403/10, 413/04,
233/68, 209/12, 513/14, 498/04, 231/12, A61K
31/4164, 31/4174, 31/4178, 31/4245, 31/405,
31/542, 31/5383, 31/415, A61P 25/00, 25/16, 25/22,
25/24, 25/28
(54) EL USO DE COMPUESTOS DERIVADOS DE FENILETENILO Y FENILETINILO; COMPUESTOS
DERIVADOS DE FENILETINILO; COMPUESTOS
DERIVADOS DE FENILETENILO; UN PROCEDIMIENTO PARA LA ELABORACION DE LOS MISMOS; Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN
(57) El uso de compuestos derivados de feniletenilo y
feniletinilo de fórmula general (1) donde: R1, R2, R3,
R4 y R5 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-halógeno, alcoxi inferior, -(CH2)n-NRR’, -(CH2)n-N(R)-C(O)-alquilo inferior, arilo o heteroarilo que está insustituido o sustituido por uno o más residuos de alquilo inferior; R,
R’ y R’’ significan, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo inferior; A significa –CH=CH-o
–C≡C-; y B significa (B1), (B2), (B3), (B4), (B5) o
(B6), donde R6 significa hidrógeno, alquilo inferior, (CH2)n-C(O)OR o halógeno; R7 significa hidrógeno,
alquilo inferior, -(CH2)n-C(O)OR’, halógeno, nitro o
heteroarilo que está insustituido o sustituido por cicloalquilo o alquilo inferior; R8 significa hidrógeno,
alquilo inferior, -(CH2)n-OH, -(CH2)n-C(O)OR’’ o arilo;
R9 significa alquilo inferior; R10 significa hidrógeno,
halógeno o alquilo inferior; R11 significa hidrógeno o
alquilo; R12 significa –(CH2)n-N(R)-C(O)-alquilo inferior; R13 significa hidrógeno o alquilo inferior; R14,
R15, R16 y R17 significan, independientemente entre
sí, hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)n-halógeno o alcoxi inferior; R18, R19 y R20 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo inferior, -(CH2)nhalógeno o alcoxi Inferior; R21 significa hidrógeno o
alquilo inferior; R22 significa hidrógeno, alquilo inferior o alquilo inferior que lleva uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxi o halógeno; R23
significa hidrógeno, alquilo inferior, alcanoílo inferior o nitro; R24, R25 y R26 significan, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo inferior; n es 0,
1, 2, 3, 4, 5 o 6; X es -CH2-, -O- o –S-; e Y es –CH=
o –N=; y sus sales farmacéuticamente aceptables
13
para la elaboración de medicamentos para el tratamiento o para la prevención de trastornos mediados por receptor de mGluR5. Compuestos derivados de feniletinilo de fórmula (2) donde: R1, R2, R3,
R4, R5 y B tienen los significados dados anteriormente; y sus sales farmacéuticamente aceptables;
con excepción de: 1-metil-2-feniletinil-1H-imidazol,
1-metil-2-(4-metoxi-feniletinil)-1H-imidazol, 1-metil5-feniletinil-1H-imidazol, y 1-metil-4-feniletinil-1Himidazol. Compuestos derivados de feniletenilo de
fórmula (3) en la cual: R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 y R8
tienen los significados dados anteriormente; y sus
sales farmacéuticamente aceptables. Compuestos
derivados de feniletenilo de fórmula (4) en la cual:
R1, R2, R3, R4, R5, R9 y R11 tienen los significados dados anteriormente; R10 significa halógeno y sus sales farmacéuticamente aceptables. Un procedimiento para la elaboración de los compuestos de
fórmulas (2), (3) y (4), así como también, de sus sales farmacéuticamente aceptables, y medicamentos que los contienen.
(71) F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
124 GRENZACHERSTRASSE, BASILEA, CH-4070, CH
(72) MUTEL, VINCENT - WICHMANN, JUERGEN - PETERS, JENS-UWE
(74) 108
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
14
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
y d) Un residuo que participa en la interfase VL-VH.
Anticuerpos humanizados 3d6 y 10D5 o fragmentos de los mismos que reconocen el péptido amiloideo beta, polipéptidos aislados variantes de los
mismos, una molécula de ácido nucleico aislada,
un vector, una célula portadora, un método para
producir un anticuerpo o fragmentos de los mismos,
un método para identificar residuos, susceptibles
de sustitución, en región variable de 3D6 de una inmunoglobulina, el uso de una inmunoglobulina para la manufactura de un medicamento, mejorados
para el tratamiento de enfermedades asociadas a
los depósitos amiloideos de Aβ en el cerebro del
paciente. Los medicamentos y/o las composiciones
farmacéuticas preferidas incluyen anticuerpos humanizados, el uso de una secuencia de región variable para la producción de una imagen tridimensional y composición farmacéutica.
(71) WYETH
FIVE GIRALDA FARMS, MADISON, NUEVA JERSEY, 079400874, US
NEURALAB LIMITED
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035402 A1
P010105674
06/12/01
US 60/251892 06/12/00
C07K 16/18, C12N 15/13, 15/62, 15/85, 5/10, A61K
39/395, A61P 25/28, C06T 17/00
(54) ANTICUERPOS HUMANIZADOS 3D6 Y 10D5 O
FRAGMENTOS DE LOS MISMOS QUE RECONOCEN EL PEPTIDO AMILOIDEO BETA, POLIPEPTIDOS AISLADOS, VARIANTES DE LOS MISMOS,
UNA MOLECULA DE ACIDO NUCLEICO AISLADA, UN VECTOR, UNA CELULA PORTADORA,
UN METODO PARA PRODUCIR ANTICUERPO O
FRAGMENTO DE LOS MISMOS, UN METODO
PARA IDENTIFICAR RESIDUOS SUSCEPTIBLES
DE SUSTITUCION, EN REGION VARIABLE DE
3D6 DE UNA INMUNOGLOBULINA, EL USO DE
UNA INMUNOGLOBULINA PARA LA MANUFACTURA DE UN MEDICAMENTO, EL USO DE UNA
SECUENCIA DE REGION VARIABLE PARA LA
PRODUCCION DE UNA IMAGEN TRIDIMENSIONAL Y COMPOSICION FARMACEUTICA
(57) Una cadena liviana de inmunoglobulina humanizada que comprende regiones de determinación de
complementariedad de región variable (CDRs) a
partir de la secuencia de región variable de la cadena liviana de la inmunoglobulina 3D6 como se presenta en SEQ ID NO:2, y comprendiendo regiones
de cuadro variable de una secuencia de cadena liviana de inmunoglobulina del receptor humano,
siempre y cuando que al menos un residuo de cuadro sea sustituido con el correspondiente residuo
amino ácido de la secuencia de región variable de
la cadena liviana de la 3D6 de ratón, donde el residuo de cuadro se selecciona del grupo que consta
de: a) un residuo de manera no covalente se une al
antígeno directamente; b) un residuo adyacente a
una CDR; c) un residuo que interactúa con la CDR;
102 ST. JAMES COURT, FLATTS, SMITHS FL04, BM
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035403 A1
P010105676
06/12/01
US 09/731553 07/12/00
A61L 12/00
SOLUCIONES PARA ALMACENAR LENTES DE
CONTACTO Y METODO PARA SU USO
(57) Soluciones para almacenar lentes de contacto y
métodos para su uso. Se provee una solución de
envase destinada a ser utilizada con lentes de contacto hidrófobos. La solución de envase de la invención impide de manera sustancial la adherencia
de los lentes a las superficies del envase, con lo
cual previene la deformación o rotura del lente.
(71) JOHNSON & JOHNSON VISION CARE, INC.
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
7500 CENTURION PARKWAY, SUITE 100, JACKSONVILLE,
FLORIDA, 32256, US
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035404 A1
P010105713
10/12/01
EP 00204459.2 11/12/00
C07J 53/00, A61K 31/56, A61P 5/26
UN (14β,17α)-17-(HIDROXIMETIL)ESTEROIDE,
USO DEL MISMO, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE Y UN KIT PARA
LA ANTICONCEPCION MASCULINA
(57) Un esteroide androgénico del tipo (14β,17α)-17-(hidroximetilo), que lleva un grupo ciclopropilo anillado β-orientado que incluye los átomos de carbono
16 y 17 del esqueleto esteroide, o sea una porción
16, 17 β-metileno y que satisface la fórmula estructural (1) donde R1 es O, (H, H), (H, OR), NOR, siendo R hidrógeno, (C1-6)alquilo, (C1-6)acilo; R2 es hidrógeno o (C1-6)alquilo; R3 es hidrógeno; o R3 es (C16)alquilo, (C2-6)alquenilo o (C2-6)alquinilo, opcionalmente sustituido por halógeno; R4 es hidrógeno o
(C1-6)alquilo; R5 es hidrógeno, (C1-6)alquilo o (C2-6)alquenilo; R6 es (C1-6)alquilo; R7 es hidrógeno (C1-6)alquilo, (C2-6)alquenilo o (C1-6)alcoxi; R8 es hidrógeno
o (C1-6)alquilo; R9 y R10 son independientemente hidrógeno, (C1-4)alcoxi, halógeno, (C1-4)alquilo o (C2-4)
alquenilo; R11 y R12 son independientemente hidrógeno (C1-6)alquilo, (C2-6)alquenilo, (C3-6)cicloalquilo,
(C5-6)cicloalquenilo o (C2-6)alquinilo, cada uno opcionalmente sustituido por (C1-4)-alcoxi o halógeno; R13
es hidrógeno, SO3H o (C1-15)acilo; y las líneas de
puntos indican enlaces opcionales. Estos esteroides exhiben una potencia androgénica inesperadamente alta. También se divulga el uso del mismo,
una composición farmacéutica que lo comprende y
un kit para la anticoncepción masculina.
(71) AKZO NOBEL N.V.
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
VELPERWEG 76, BM ARNHEM, 6824, NL
(72) VAN DER LOUW, JAAP - LEYSEN, DIRK - DE
GOOIJER, MARCEL EVERT
(74) 108
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
(71)
15
AR035405 A1
P010105747
11/12/01
US 60/255273 13/12/00
US 60/318715 13/09/01
C07D 417/12, 403/12, 401/12, 413/12, A61K
31/4439, 31/427, 31/4709, 31/506 // C07D 209/44
DERIVADOS DE ISOINDOLIN-1-ONA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN, PROCESO PARA PREPARARLAS, USO DE
DICHOS COMPUESTOS EN LA PREPARACION
DE MEDICAMENTOS, Y PROCESO PARA LA
PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS
Derivados de isoindolin-1-ona de fórmula (1): en la
que A es un fenilo sin sustituir o un fenilo que está
mono- o disustituido por halo o monosustituido por
alquilo inferior sulfonilo, alquilo inferior tio o nitro; R1
es un cicloalquilo que tiene de 3 a 9 átomos de carbono o un alquilo inferior que tiene de 2 a 4 átomos
de carbono; R2 es un anillo heteroaromático de cinco
o seis miembros, sin sustituir o monosustituido, unido mediante un átomo de carbono del anillo con el
grupo amina representado, dicho anillo heteroaromático de cinco o seis miembros contiene de 1 a 3
heteroátomos elegidos entre azufre, oxígeno, y nitrógeno, siendo un heteroátomo de nitrógeno en la posición adyacente al átomo de carbono del anillo en el
que tiene lugar el enlace, dicho anillo puede ser monocíclico fusionado con un fenilo por dos de sus carbones del anillo, dicho anillo heteroaromático monosustituido está monosustituido en la posición de un
carbono del anillo distinta de la adyacente a dicho
átomo de carbono sobre el que tiene lugar el enlace,
por un sustituyente que se selecciona del grupo que
consiste de halo, alquilo inferior , nitro, ciano, perfluor-alquilo inferior, hidroxi, (CH2)n-OR3, -(CH2)nC(O)-OR3, -(CH2)n-C(O)-NH-R3, -C(O)C(O)-OR3 o –
(CH2)n-NHR3, R3 significa hidrógeno o alquilo inferior
y n es el número 0, 1, 2, 3 o 4; o sales farmacéuticamente aceptables o N-óxidos de los mismos. Dichos
compuestos son activadores de la glucoquinasa y
por lo tanto son útiles en el tratamiento de diabetes
del tipo II pues aumentan la secreción de insulina.
También se dan a conocer: composiciones farmacéuticas que los comprenden, un proceso para preparar dichas composiciones, el uso de dichos compuestos en la preparación de medicamentos y un
proceso para la preparación de dichos compuestos.
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
124 GRENZACHERSTRASSE, BASILEA, CH-4070, CH
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
16
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035406 A1
P010105858
18/12/01
GB 0031094 20/12/00
C07D 403/06, A61K 31/404, A61P 25/06
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ELETRIPTAN
(57) Un procedimiento para preparar un compuesto de
fórmula (1) que comprende la hidrólisis de un compuesto de fórmula (2) procedimiento mejorado para
la preparación del fármaco antimigrañoso, (R)-5-(2bencenosulfoniletil)-3-N-metilpirrolidin-2-ilmetil)1H-indol(eletriptán), disponible en forma de sal
bromhidrato.
(71) PFIZER INC.
235 EAST 42ND STREET, NUEVA YORK, NUEVA YORK, 100175755, US
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
sitios de glicosilación o una redisposición de por lo
menos un sitio de glicosilación; dicha glicoproteína
es covalentemente ligada a un grupo poli(etilenglicol) de la fórmula
-CO-(CH2)x-(OCH2CH2)m-OR
el –CO del grupo poli(etilenglicol) formando un enlace de amida con dicho grupo α-amino N-terminal;
en donde R es alquilo inferior; x es 2 o 3; y m es
desde aproximadamente 450 a aproximadamente
1.350. Dichos conjugados tienen los mismos usos
que la EPO. En particular, son útiles como el tratamiento o profilaxis de enfermedades correlacionadas con anemia en pacientes con insuficiencia renal crónica (IRC), SIDA y para el tratamiento de pacientes con cáncer que se someten a quimioterapia. Además, se dan a conocer composiciones farmacéuticas que los comprenden, el uso de dichos
conjugados en la preparación de medicamentos, un
proceso para preparar dichos conjugados y glicoproteínas de eritropoyetina.
(71) F. HOFFMAN-LA ROCHE AG.
124 GRENZACHERSTRASSE, BASILEA, CH-4070, CH
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035407 A1
P010105862
18/12/01
EP 00127891.0 20/12/00
C07K 14/505, 9/00, 1/06, 1/107, 1/14, A61K 38/17,
47/48, 31/765, A61P 7/00, 31/18, 35/00, C12P
21/02
(54) CONJUGADOS DE ERITROPOYETINA, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN, USO DE DICHOS CONJUGADOS EN
LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS, PROCESO PARA PREPARAR DICHOS CONJUGADOS Y GLICOPROTEINAS DE ERITROPOYETINA
(57) Conjugados de eritropoyetina con poli(etilenglicol)
que comprenden una glicoproteína de eritropoyetina que tiene un grupo amino α-amino N-terminal y
que tiene una actividad biológica in vivo de hacer
que las células de la médula ósea incrementen la
producción de reticulocitos y eritrocitos sanguíneos, y que se selecciona entre el grupo que consiste en eritropoyetina humana y análogos de la
misma, que tienen la secuencia de eritropoyetina
modificada por medio de la adición de desde 1 a 6
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035408 A1
P010105925
20/12/01
EP 00128063.5 21/12/00
C07D 215/58, 215/20, 209/08, A61K 31/47, 31/404
COMPUESTOS DERIVADOS DE DIHIDROINDOL
Y TETRAHIDROQUINOLEINA, SU EMPLEO, UN
PROCEDIMIENTO PARA FABRICARLOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN
(57) Compuestos derivados de dihidroindol y tetrahidroquinoileína de fórmula (1) en la cual: U es O o un
par suelto; V es a) O, s, NR1 o CH2, y L es alquile-
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
no inferior o alquenileno inferior; b) es –CH=CH- o
–C≡C-, y L es alquileno inferior o un único enlace;
W es CO, COO, CONR2, CSO, CSNR2, SO2 o
SO2NR2; X es hidrógeno o uno o más sustituyentes
halógeno y/o alquilo inferior opcionales; m es 1 o 2;
n oscila entre 0 y 7; A1 es hidrógeno, alquenilo inferior, o alquilo inferior opcionalmente sustituido por
hidroxi, alcoxi inferior o tio-alcoxi inferior; A2 es cicloalquilo, cicloalquil-alquilo-inferior, alquenilo inferior, alquinilo inferior o alquilo inferior opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi inferior o tio-alcoxi
inferior; A3 y A4 son independientemente uno del
otro hidrógeno o alquilo inferior, o A1 y A2 o A1 y A3
están unidos entre sí para formar un anillo y –A1-A2o –A1-A3- son alquileno inferior o alquenileno inferior
opcionalmente sustituido por R3, donde un grupo
–CH2- de –A1-A2- o –A1-A3- puede reemplazarse opcionalmente por NR4, S u O; A5 es cicloalquilo, cicloalquilo-alquilo inferior, heterocicloalquilo-alquilo
inferior, arilo, arilo-alquilo inferior, heteroarilo, heteroarilo-alquilo inferior, alquilo inferior, opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi inferior, alquenilo
opcionalmente sustituido por hidroxi, o alcadienilo
opcionalmente sustituido por hidroxi, R3 es hidroxi,
alcoxi inferior, tio-alcoxi inferior, N(R5,R6) o alquilo
inferior, opcionalmente sustituido por hidroxi; R1, R2,
R4, R5 y R6 son independientemente uno de otro, hidrógeno o alquilo inferior, y sales farmacéuticamente aceptables y/o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos. Los compuestos son útiles
en el tratamiento y/o profilaxis de enfermedades
que están asociadas a la 2,3-oxidoescualeno-lanosterol ciclasa, tales como hipercolesterolemia, hiperlipemia, arteriosclerosis, enfermedades vasculares, micosis, infecciones parasitarias, cálculos biliares, tumores y/o alteraciones hiperproliferantes, y/o
para el tratamiento y/o profilaxis de tolerancia deteriorada a la glucosa y diabetes. Su empleo, un procedimiento para fabricarlos y composiciones farmacéuticas que los comprenden.
(71) F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
124 GRENZACHERSTRASSE, BASILEA, CH-4070, CH
17
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035409 A1
P010105928
20/12/01
FR 00 16826 22/12/00
C07D 491/04, 417/14, 405/14, A61K 31/4433, A61P
19/02
(54) COMPUESTOS INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
(57) Compuestos inhibidores de metalo proteasas de
fórmula (1): en la cual R1 representa un átomo de
halógeno, un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado
o un grupo alcoxi (C1-6) lineal o ramificado, X representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o
un grupo NR en el cual R representa un átomo de
hidrógeno o un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado, A representa cualquiera de los grupos (2), en el
cual Ra representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado; (3) en el cual Rb, Rc son idénticos o diferentes, representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado, y n es 0, 1 o 2;
o (4), sus isómeros, N-óxidos y sus sales de adición
con un ácido o con una base farmacéuticamente
aceptable. Estos compuestos han demostrado ser
más poderosos que aquellos descriptos en la literatura, que los hace por lo tanto potencialmente útiles
para el tratamiento de los cánceres de las enfermedades reumáticas, como la artrosis y la artritis reumatoide, de la arteriosclerosis etc. Su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen.
(71) LES LABORATOIRES SERVIER
22, RUE GARNIER, NEUILLY SUR SEINE, F-92200, FR
(72) TUCKER, GORDON - DE NANTEUIL, GUILLAUME. - BENOIST, ALAIN. - PASTOUREAU, PHILIPPE. - SABATINI, MASSIMO. - HICKMAN, JOHN PIERRE, ALAIN.
(74) 108
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
(72) AEBI, JOHANNES - ACKERMANN, JEAN - CHUCHOLOWSKI, ALEXANDER - DEHMLOW, HENRIETTA - MORAND, OLIVIER - WALLBAUM, SABINE - WELLER, THOMAS - PANDAY, NARENDRA
(74) 108
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035410 A1
P010105993
21/12/01
ES P 200003084 22/12/00
C07D 453/02, 471/08, A61K 31/439, A61P 1/06,
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
18
9/00, 11/00, 11/06, 11/08, 11/14, 11/16, 13/00,
13/02, 13/04, 13/06, 13/10, 13/12, 43/00 // (C07D
471/08, 221:00, 209:00)
(54) DERIVADOS DE CARBAMATOS DE QUINUCLIDINA QUE POSEEN ELEVADA AFINIDAD CON LOS
RECEPTORES MUSCARINICOS Y SUS SALES,
INCLUSIVE SUS SALES CUATERNARIAS DE
AMONIO; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS
QUE COMPRENDEN DICHOS DERIVADOS O
SUS SALES; PROCESO PARA PREPARAR LOS
DERIVADOS DE CARBAMATOS Y PRODUCTOS
DE COMBINACION QUE COMPRENDEN DICHOS DERIVADOS DE CARBAMATOS O SUS
SALES Y OTRAS DROGAS EFECTIVAS EN EL
TRATAMIENTO DE DESORDENES O ENFERMEDADES RESPIRATORIAS, UROLOGICAS O GASTROINTESTINALES
(57) Se describen y reivindican compuesto que es un
carbamato de la fórmula (1) donde R1 representa el
grupo de fórmulas (2), donde R3 representa un átomo de hidrógeno o halógeno, o un grupo alquilo inferior ramificado o un grupo ciano; R2 representa un
grupo bencilo, fenetilo, furan-2-ilmetil, furan-3-ilmetil, tiofen-2-ilmetil, o tiofen-3-ilmetil o un grupo alquilo ramificado o recto que tiene C3-8, un grupo alquenilo que tiene C3-8 o un grupo cicloalquilo de C3-6; p
es 1 o 2 y la sustitución en el anillo azoniabicíclico
puede estar en la posición 2, 3 o 4 incluyendo todas
las configuraciones posibles de carbonos asimétricos; o una sal farmacéuticamente aceptable de la
misma. La sal farmacéuticamente aceptable puede
ser de la fórmula (3) donde R1, R2 y p son como se
definiera anteriormente, m es un entero de 0 a 8, A
representa grupos –CH2, -CH-CR4, -CR4=CH, -CO-,
-O-, -S-, -S(O)-, SO2, -NR4, o –CR4R5-, donde R4 y
R5 cada uno independientemente representa un
átomo de hidrógeno y grupo alquilo Inferior recto o
ramificado, o R4 y R5 juntos forman un anillo aliciclico; n es un entero de 0 a 4; B representa un átomos
de hidrógeno, un grupo alcoxi, un grupo cicloalquilo, -COOR4 ó -OOCR4, donde R4 es como se definiera anteriormente, un grupo ciano, un grupo naftalenilo, un grupo 5, 6, 7, 8-tetrahidronaftalenilo, un
grupo bifenilo o un grupo de la fórmula (4) o (5)
donde Z representa O, N o S; R3 es como se definiera anteriormente; y R6, R7 y R8 cada uno independientemente representa un átomos de hidrógeno o halógeno, un grupo hidroxi, un grupo fenilo, OR4, -SR4, -NR4R5, -NHCOR4-, CONR4R5, -CN, NO2, -COOR4 o –CF3, o un grupo alquilo inferior
sustituido o no sustituido, ramificado o recto, donde
R4 y R5 cada uno independientemente representan
un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior
recto o ramificado o R4 y R5 juntos forman un anillo
alicíclico; o R6 y R7 juntos forman un anillo aromático alicíclico o heterocíclico; y X representa un anión
farmacéuticamente aceptable de un ácido mono o
polivalente.
(71) ALMIRALL PRODESFARMA AG
LINDENHOF, DORFSTRASSE 38, BAAR, CH-6341, CH
(74) 336
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035411 A1
P010106058
27/12/01
US 60/258500 29/12/00
A61K 31/436, 31/44, A61P 25/00
USO DE UN DERIVADO DE TACROLIMUS PARA
FABRICAR UN AGENTE NEUROTROFICO, COMPOSICIONES Y ARTICULOS DE FABRICACION O
KITS QUE LO COMPRENDEN, METODO PARA
FABRICAR UN AGENTE QUE LO COMPRENDE Y
TEJIDOS E INJERTOS CON UNA CELULA NERVIOSA TRATADA CON ESTE COMPUESTO
(57) El uso de un derivado de tacrolimus de fórmula (1)
para la fabricación de un agente neurotrófico. El derivado de fórmula (1) posee un nivel alto de actividad neurotrófica y un nivel reducido de actividad inmunosupresora. Composición que comprende al
derivado de fórmula (1) y un artículo de fabricación
o un kit que comprende un material de envasado
dentro del que se incluye el compuesto (1). Métodos para realizar o fabricar un agente neurotrófico
que comprende al compuesto (1). Composición que
comprende una célula nerviosa tratada con el compuesto (1). Tejido o injerto que comprenden una célula nerviosa tratada con el compuesto de fórmula
(1). Composición que comprende una célula, tejido
o injerto tratados con el compuesto (1) y al menos
un agente promotor del crecimiento de la célula
nerviosa.
(71) FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
4-7, DOSHOMACHI 3-CHOME, CHUO-KU, OSAKA-SHI, OSAKA 541-8514, JP
(74) 194
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
AR035412 A1
P020100003
02/01/02
US 60/259245 29/12/00
US 09/753132 29/12/00
(51) A61K 38/18, C07K 14/505
(54) PROTECCION Y MEJORAMIENTO DE CELULAS,
TEJIDOS Y ORGANOS QUE RESPONDEN A LA
ERITROPOYETINA
(57) Uso de una eritropoyetina seleccionada del grupo
consistente en: i) una eritropoyetina que al menos
no tiene partes de ácido siálico; ii) una eritropoyetina que al menos no tiene carbohidratos de enlace
a N o enlace a O; iii) una eritropoyetina que tiene al
menos un contenido reducido de carbohidrato en
virtud del tratamiento de eritropoyetina nativa con al
menos una glucosidasa; iv) una eritropoyetina con
una porción de carbohidrato de la molécula de eritropoyetina modificada que tiene al menos un patrón de glucosilación no mamífero en virtud de la
expresión de una eritropoyetina recombinante en
células no mamíferas; v) una eritropoyetina que tiene al menos uno o más carbohidratos oxidados los
cuales también pueden ser reducidos químicamente; vi) una eritropoyetina que tiene al menos uno o
más residuos de arginina modificados; vii) una eritropoyetina que tiene al menos uno o más residuos
de lisina modificados o una modificación del grupo
amino terminal N de la molécula de eritropoyetina;
viii) una eritropoyetina que tiene al menos un residuo de tirosina modificado; ix) una eritropoyetina
que tiene al menos un residuo de ácido aspártico o
ácido glutámico modificado; x) una eritropoyetina
que tiene al menos un residuo de triptófano modificado; xi) una eritropoyetina que tiene al menos un
grupo amino removido; xii) una eritropoyetina que
tiene al menos una abertura de al menos uno de los
enlaces de cistina en la molécula de eritropoyetina;
xiii) una eritropoyetina está provista teniendo al menos una sustitución de al menos un aminoácido; o
xiv) una eritropoyetina truncada. Para la prepara-
19
ción de una composición farmacéutica para la protección, mantenimiento, mejoramiento o recuperación de la viabilidad de células mamíferas que responden a la eritropoyetina y sus células, tejidos y
órganos asociados. Una composición farmacéutica
que comprende una célula que responde a la eritropoyetina efectiva que protege, mejora o recupera
una cantidad de una eritropoyetina seleccionada
del grupo consistente de (i) a (xiv). Un método para la protección, mantenimiento o mejora de la viabilidad de una célula, tejido u órgano separado de
un cuerpo mamífero que comprende la exposición
de dicha célula, tejido u órgano a una composición
farmacéutica que comprende una eritropoyetina.
Uso de una eritropoyetina para la preparación de
una composición farmacéutica para la recuperación
de la disfunción cognoscitiva en un mamífero. Una
composición para el transporte de una molécula por
vía de transcitosis a través de una barrera celular
endotelial que comprende dicha molécula en asociación con una eritropoyetina seleccionada del
grupo consistente en (i) a (xiv). Uso de una eritropoyetina seleccionada del grupo que consiste de (i)
a (xiv) asociada a una molécula para la preparación
de una composición farmacéutica para el transporte de dicha molécula por vía de transcitosis a través
de una barrera celular endotelial. Eritropoyetina oxidada por peryodato, glucitolil lisina eritropoyetina,
fructosil lisina eritropoyetina, 3-desoxiglucosona
eritropoyetina y asialoeritropoyetina carbamilada.
(71) THE KENNETH S. WARREN INSTITUTE, INC.
712 KITCHAWAN ROAD, OSSINING, NY 10562, US
(74) 194
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
AR035413 A1
P020100009
02/01/02
F03B 13/02
DISPOSITIVO ESTATICO CONVERTIDOR ENERGETICO DE LAS OLAS DEL MAR
(57) una cámara parcialmente sumergida en las costas
toma los desniveles que generan el movimiento de
las olas, presionando el aire interno de cada subida, expulsando por conducto hacia una turbina, y
en bajadas toma aire del medio ambiente, reiniciando el ciclo. Parcialmente sumergidas las cámaras,
el agua invade parcialmente el interior, subiendo y
bajando por acción de las olas el manantial interno,
actuando éste como un pistón, presionando el aire
interno hacia la salida, destinado a una turbina sus
aspas. Es aplicable esencialmente para generar
electricidad, al utilizarse varias cámaras, que actúan la misma turbina, por varias tomas perimetrales de la misma, dándole alto poder y rendimiento.
Pueden utilizarse cámaras sumergidas parcialmente en las costas marinas, y/o instaladas sobre el
borde de la costa de alto nivel cavando el suelo, o
posando sobre el barranco rocoso con las bocas
20
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
enfrentando las olas del mar, para su actuación dinámica.
(71) GUERRA, EDMUNDO ROBERTO
AV. CABILDO 3011, PISO 2° DTO. “D”, CAPITAL FEDERAL,
1429, AR
(72) GUERRA, EDMUNDO ROBERTO
(74) 681
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
MOTOR ESPECIFICO DE ANTERA (COFS) EN
ALGODON
(57) Reivindicación 1: Un promotor aislado que es específico de antera, caracterizado porque comprende
el promotor del gen CoFS de algodón.
Reivindicación 2: Un promotor aislado de acuerdo
con la reivindicación 1, caracterizado porque comprende una secuencia de nucleótidos según SEC
ID NO: 2.
Reivindicación 3: Una planta transgénica caracterizada porque expresa un transgen bajo el control de
un promotor de la reivindicación 1.
Reivindicación 4: Un método para expresar un gen
en una planta transgénica caracterizado porque dicho transgen se expresa bajo control de un promotor de acuerdo con la reivindicación 1.
(71) INSTITUTE OF MOLECULAR AGROBIOLOGY
THE NATIONAL UNIVERSITY OF SINGAPORE, 1 RESEARCH
LINK, SINGAPORE 117604, SG
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(22)
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(51)
(54)
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035414 A1
P020100013
03/01/02
PCT/SG2001/000022 17/01/01
C12N 15/11, 15/29, 5/10, 15/82, A01H 5/00
AISLACION Y CARACTERIZACION DE UN PRO-
AR035415 A1
P020100064
09/01/02
US 60/260442 09/01/01
E21B 43/26, 43/25
COMPOSICIONES DE FLUIDOS PARA TRATAMIENTO DE POZOS Y METODOS PARA SU USO
(57) Una composición de fluido para el tratamiento de
pozos que comprende un solvente (tal como agua),
un polímero soluble o que se hidrata en el solvente, un agente de entrecruzamiento, un agente de
ruptura inorgánico, y un compuesto tipo éster. Preferiblemente el polímero que se puede hidratar es
un polisacárido, tal como galactomanamo, celulosa, o derivados de los mismos. El agente de entrecruzamiento es preferiblemente un borato, un titanato, o un compuesto que contiene circonio. El
agente de ruptura inorgánico es preferiblemente un
agente oxidante de base metálica, tal como un
agente oxidante en base a un metal alcalino térreo
o a un metal de transición. El compuesto tipo éster
es preferiblemente un éster de ácido policarboxílico, tal como un éster de oxalato, citrato, o etiléndiamino tetraacetato. Un ejemplo de compuesto tipo
éster apropiado es acetil citrato de trietilo.
(71) BJ SERVICES COMPANY
5500 NORTHWEST CENTRAL DRIVE, HOUSTON, TEXAS,
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
77092, US
(74) 1102
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
(71)
AR035416 A1
P020100089
11/01/02
US 09/759547 12/01/01
US 10/061260 30/10/01
A61K 31/215, 47/02, 47/26, A61P 9/00
UNA COMPOSICION FARMACEUTICA ESTERIL
Y EL METODO PARA PREPARARLA
Una composición farmacéutica acuosa estéril, adecuada para la administración parenteral para el tratamiento de condiciones cardíacas, que posee un
pH entre 3,5 y 6,5 y comprende: a) 0,1 a 500 mg/ml
de clorhidrato de metil-3-[4-(2-hidroxi-3-isopropilamino)propoxi]fenilpropionato (clorhidrato de esmolol); b) 0,01 a 2 M de un buffer; y c) 1 a 500 mg/ml
de un agente de regulación osmótico. Un método
para su fabricación que consiste en preparar una
composición acuosa que posee un pH entre 3,5 y
6,5 que comprende 0,1 a 500 mg/ml de metil-3-[4(2-hidroxi-3-isopropil-amino)propoxi]fenilpropionato
(clorhidrato de esmolol), 0,01 a 2 M de buffer, y 1 a
500 mg/ml de un agente de regulación osmótico en
un recipiente sellado, y someter a autoclave durante un período de tiempo suficiente para proporcionar la composición estéril.
BAXTER INTERNATIONAL, INC.
ONE BAXTER PARKWAY, DF3-2E, DEERFIELD, ILLINOIS,
60015, US
(74) 194
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035417 A1
P020100106
14/01/02
EP 01101873.6 27/01/01
C07D 275/06, 209/92, A61K 31/403, 31/428, A61P
35/00
(54) DERIVADOS TRICICLICOS DE LACTAMA Y SULTAMA, PROCESOS PARA SU ELABORACION,
MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN, Y EL
USO DE DICHOS COMPUESTOS EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS
(57) Derivados tricíclicos de lactama y sultama de fórmula (1), en donde el resto de fórmula (2) denota
un grupo ciclohexenilo o un grupo fenilo; el resto de
fórmula (3) denota un grupo ciclohexenilo o un grupo fenilo que puede estar no sustituido o sustituido
con uno o más sustituyentes independientemente
seleccionados entre un átomo de halógeno, un grupo nitro, amino, alquilamino C1-4, di-(alquil C1-4)-amino o alcanoilamino C1-4; X es un grupo carbonilo o
un grupo sulfonilo; e Y es un grupo alquileno C5-7 de
21
cadena recta, donde un grupo CH2 puede ser reemplazado por un átomo de oxígeno o de azufre o
donde 2 átomos de C forman un enlace doble C=C
y que está no sustituido o sustituido con uno o dos
sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4 y átomos de halógeno, sus enantiómeros, diastereoisómeros, racematos y mezclas de los mismos, así como las sales farmacéuticamente aceptables. Actividad contra la proliferación celular y contra actividad
cancerosa.
(71) F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
124 GRENZACHERSTRASSE, BASILEA, CH-4070, CH
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035418 A1
P020100132
16/01/02
US 09/859483 18/05/01
C21C 5/52, F27D 23/04, 3/16, F27B 3/22, B01F
3/04
(54) UN ENSAMBLE CUADRILATERAL CONVENIENTE PARA LA INSTALACION EN UNA PARED DE
UN HORNO DE ARCO ELECTRICO Y UN METODO PARA PROPORCIONAR GAS EN UN HORNO
DE ARCO ELECTRICO
(57) Un ensamble cuadrilateral conveniente para la instalación en una pared de un horno de arco eléctrico que comprende una abertura de chorro coherente para proporcionar un chorro coherente de gas a
un primer ángulo hacia abajo hacia el horno de arco eléctrico, una boquilla de inyección de carbón
debajo y/o al lado de la abertura de chorro coherente, y cuando menos una boquilla post-combustión
para proporcionar cuando menos una corriente oxidante hacia el horno de arco eléctrico, estando la o
las corrientes oxidantes en un segundo ángulo hacia abajo que es menos profundo que el primer ángulo hacia abajo. También se divulga un método
para proporcionar gas en un horno de arco eléctrico que comprende pasar un chorro coherente de
gas desde una abertura de chorro coherente de un
ensamble cuadrilateral hacia abajo hacia el horno
de arco eléctrico en un primer ángulo hacia abajo,
pasando una primera corriente de oxidante postcombustión desde una primera boquilla post-combustión del ensamble cuadrilateral hacia el horno
de arco eléctrico y un segundo ángulo hacia abajo
que es menos profundo que el primer ángulo hacia
22
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
abajo, pasando una segunda corriente de oxidante
post-combustión desde una segunda boquilla postcombustión del ensamble cuadrilateral hacia el horno de arco eléctrico a un ángulo de manera que
converja con la primera corriente del oxidante postcombustión, y formar una hoja de oxidante postcombustión a partir de la primera y segunda corrientes de oxidante post-combustión dentro del
horno de arco eléctrico.
(71) PRAXAIR TECHNOLOGY, INC.
rios, la síntesis de la Temozolomida, un compuesto
antitumoral, así como sus análogos, e intermediarios útiles en este proceso.
(71) SCHERING CORPORATION
2000 GALLOPING HILL ROAD, KENILWORTH, NUEVA JERSEY, 07033-0530, US
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
39 OLD RIDGEBURY ROAD, DANBURY, ESTADO DE CONNECTICUT 06810-5113, US
(72) MATHUR, PRAVIN CHANDRA
(74) 108
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035419 A1
P020100140
16/01/02
US 60/262465 18/01/01
C07D 487/04, 233/90, C07C 251/02, 251/18,
225/06, 255/28 // A61K 31/4188, A61P 35/00
(54) UN PROCESO PARA PREPARAR COMPUESTOS
IMIDAZO-TETRAZIN-4-ONA, COMPUESTOS INTERMEDIARIOS, SALES DE ADICION DE ACIDOS, UN PROCESO PARA PREPARAR LA TEMOZOLOMIDA, UN PROCESO PARA PREPARAR INTERMEDIARIOS
(57) Un proceso para la preparación de un compuesto
imidazo-tetrazin-4-ona de la fórmula (1) en la cual
R es un grupo alquilo C1-6, que comprende: (a) diazotar un compuesto de la fórmula (2) en la cual R
es como se lo definiera anteriormente; y Pg’’ es un
grupo protector divalente que puede ser fácilmente
separado por hidrólisis o hidrogenólisis, o bien dos
grupos protectores Pg monovalentes que pueden
ser fácilmente separados por hidrólisis o hidrogenólisis, o un grupo protector monovalente voluminoso
Pg que puede ser fácilmente separado por hidrólisis o hidrogenólisis, junto con un átomo de hidrógeno; y luego (b) someter al compuesto así obtenido,
de la fórmula (3); compuestos intermediarios, sales
de adición de ácidos, un proceso para preparar la
temozolomida, proceso para preparar intermedia-
AR035420 A1
P020100141
16/01/02
US 60/262464 18/01/01
C07D 487/04, 233/90 // A61K 31/4188, A61P 35/00
UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN
COMPUESTO IMIDAZO-TETRAZIN-4-ONA Y UN
PROCESO PARA LA PREPARACION DE LA TEMOZOLOMIDA E INTERMEDIARIOS
(57) Un proceso para la preparación de un compuesto
imidazo-tetrazin-4-ona de la fórmula (1) en la cual
R es un grupo alquilo C1-6, que comprende la reacción de un compuesto de la fórmula (2) en la cual R
es como se lo definiera anteriormente, con un
agente de oxidación/ciclación en presencia de un
ioduro, en un medio inerte, bajo atmósfera inerte y
a una temperatura y durante un lapso suficientes
para producir un compuesto de la fórmula (1), donde dicho ioduro es soluble en dicho medio inerte, y
un proceso para la preparación de la temozolomida
e intermediarios. Antitumoral.
(71) SCHERING CORPORATION
2000 GALLOPING HILL ROAD, KENILWORTH, NUEVA JERSEY, 07033-0530, US
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
23
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035421 A1
P020100185
18/01/02
DE 101 02 281.6 18/01/01
A01N 35/04, 37/52, 43/10, 43/56, 43/36, 43/50,
43/78, 43/08, 43/58, 43/54
(54) MEZCLAS FUNGICIDAS SINERGICAS QUE
COMPRENDEN BENZOFENONAS Y DERIVADOS
DE OXIMETER, PROCEDIMIENTO PARA COMBATIR HONGOS NOCIVOS Y AGENTES FUNGICIDAS QUE LAS CONTIENEN
(57) Mezclas fungicidas que contienen: a) benzofenonas de la fórmula (1) en la que R1 equivale a cloro,
metilo, metoxi, acetoxi, pivaloiloxi o hidroxi; R2 equivale a cloro o metilo; R3 equivale a hidrógeno, halógeno o metilo; y R4 equivale a alquilo C1-6 o bencilo,
siendo que la parte fenilo del radical bencilo puede
portar un halógeno o un sustituyente de metilo; y b)
derivados de oximeter de la fórmula (2) siendo que
los sustituyentes X1 a X5 y Y1 a Y4 tienen el siguiente significado: X1 es halógeno, halogenalquilo C1-4
halogenalcoxi C1-4; X2 a X5 independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, halogenalquilo C1-4, alcoxi C1-4 o halogenalcoxi C1-4; Y1 es alquilo C1-4, alquenilo C1-6, alquinilo C2-6, alquilo C1-4-cicloalquilo C3-7, pudiendo estos radicales portar sustituyentes seleccionados del grupo de halógenos,
cianos y alcoxi C1-4; Y2 es un radical fenilo un radical heterociclilo saturado o no saturado de 6 elementos con al menos un heteroátomo seleccionado
del grupo N, O y S, pudiendo presentar los radicales cíclicos uno a tres sustituyentes seleccionados
del grupo de halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halogenalquilo C1-4, halogenalcoxi C1-4, alcoxi C1-4-alquenilo C2-4, alcoxi C1-4-alquinilo C2-4; y Y3, Y4 son independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, N-alquilamino C1-4, halogenalquilo C1-4 o halogenalcoxi C1-4 en una cantidad de
acción sinérgica. Procedimiento para combatir hongos nocivos con mezclas de los compuestos (1) y
(2) y agentes fungicidas que las contienen.
(71) BASF AKTIENGESELLSCHAFT
LUDWIGSHAFEN, D-67056, DE
(74) 194
(41) Fecha: 26/05/2004
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035422 A1
P020100261
25/01/02
EP 01101947.8 29/01/01
C07D 233/54, 233/61, 233/84, 401/06, 491/02,
521/00, A61K 31/4164, A61P 25/00, 25/18, 25/28
(54) COMPUESTOS DERIVADOS DE IMIDAZOL, UN
MEDICAMENTO QUE CONTIENE UNO O MAS
DE DICHOS COMPUESTOS, UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS Y USO DE DICHOS COMPUESTOS
(57) Compuestos derivados de imidazol de fórmula general 1 en donde A es fenilo, piridin-2-ilo, piridin-3ilo, o piperidin-1-ilo; R1 y R2 son independientemente el uno del otro hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, alquenilo inferior, trifluoro-metilo, O-trifluorometilo, S-trifluorometilo, S-alquilo inferior,
alcoxilo inferior, -CHF2, -C(alquilo inferior)F2, OCHF2, fenilo, nitro, benciloxilo, hidroxilo o amino o
son junto a los átomos de carbono a los que están
unidos en cualquiera de las composiciones adyacentes -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH=N-, -(CH2)3, -O-CH2-O-, -O-CF2-O-, -CH2-O-CH2-, CH2CH2-O-;
R3 es hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo, fenilo,
S-alquilo inferior, amino, alquilo inferior-amino, NHC(O)-alquilo inferior o hidroxi-alquilo inferior; R4
y R5 son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo inferior o son junto al átomo de carbono a los que están unidos -(CH2)4-; R6 y R6’ son independientemente el uno del otro hidrógeno o alquilo inferior; X es -N< o; Y es =N-, -NH-, -N=CH- o
-CH=; Z es -CR7=, -N=, -NR7-, -N=CR7-, =CHN=C(R7)- o =N-CH=CH-; R7 es hidrógeno, -CH2OH
o alquilo inferior; n es 0, 1 o 2: m es 0 o 1; y la línea
punteada puede ser un enlace; y las sales de adicción ácida farmacéuticamente aceptables de los
mismos. Estos compuestos poseen una buena afinidad a los bloqueadores selectivos de un subtipo
de receptor de NMDA (N-metil-D-aspartato), que
posee una función clave en la modulación de la actividad neuronal y plasticidad que lo hace desarro-
24
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
llar un papel clave en la mediación de procesos
subyacentes al desarrollo del SNC tanto como en el
aprendizaje y la formación de la memoria. Estos
compuestos son por lo tanto adecuados en el control o tratamiento de enfermedades, relacionadas a
este receptor. Un medicamento que contiene uno o
más de los compuestos, un proceso para la preparación de los compuestos y el uso de los compuestos.
(71) F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
124 GRENZACHERSTRASSE, BASILEA, CH-4070, CH
(72) ALANINE, ALEXANDER - BUETTELMANN,
BERND - HEITZ NEIDHART, MARIE-PAULE JAESCHKE, GEORG - PINARD, EMMANUEL WYLER, RENE
(74) 108
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035423 A1
P020100275
25/01/02
SE 0100326-8 02/02/01
C07D 487/04, A61K 31/40, 31/407, A61P 9/06
3,7-DIAZABICICLO[3.3.0]OCTANOS, FORMULACION FARMACEUTICA, USO DE ESTOS COMPUESTOS PARA LA MANUFACTURA DE MEDICAMENTOS PARA SER USADOS EN LA PROFILAXIS O EL TRATAMIENTO DE ARRITMIAS,
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE
ESTOS COMPUESTOS, E INTERMEDIARIOS
(57) 3,7-Diazabiciclo[3.3.0]octanos de la fórmula (1) en
el cual las líneas onduladas representan estereoquímica relativa opcional cis o trans; R1 representa
alquilo C1-12 (opcionalmente sustituido y/o terminado
con uno o más grupos seleccionados entre halo,
ciano, nitro, arilo, Het1, -C(O)R5a, OR5b, -N(R6)R5c,C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d y –S(O)2R9, Het2, -C(O)R5a,
-C(O)XR7, -C(O)N(R8)R5d o –S(O)2R9; R5a a R5d representan independientemente, cada vez que aparecen cuando se usan aquí, H, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más
sustituyentes seleccionados entre –OH, alcoxi C1-6,
halo, ciano, nitro, arilo, Het3 y –NHC(O)R10, arilo o
Het4, o R5d, conjuntamente con R8, representan alquileno C3-6 (en donde el grupo alquileno está opcionalmente interrumpido por un átomo de O y/o
está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-3); R10 representa H, alquilo C1-4 (op-
cionalmente sustituido y/o terminado con uno o
más sustituyentes seleccionados entre halo, ciano,
arilo y –NHC(O)R11) o arilo; R11 representa H, alquilo C1-4 o arilo; R6 representa H, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados entre –OH, halo, ciano, nitro y arilo), arilo –C(O)R12a, -C(O)OR12b o
–C(O)N(H)R12c; R12a, R12b y R12c representan alquilo
C1-6 (opcionalmente sustituido y/o terminado con
uno o más sustituyentes seleccionados entre OH,
halo, ciano, nitro y arilo) o arilo, o R12a y R12c representan H; X representa O o S; R7 representa cada
vez que aparece cuando se usa aquí arilo o alquilo
C1-12 (donde el grupo alquilo está opcionalmente
sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados entre –OH, halo, ciano, nitro, arilo, alcoxi C1-6, -SO2R13a, C(O)R13b y Het5); R13a y R13b
representan independientemente alquilo C1-6 o arilo;
R8 representa, cada vez que aparece cuando se
usa aquí, H, alquilo C1-12, alcoxi C1-6 (donde sus últimos dos grupos están opcionalmente sustituidos
y/o terminados con uno o más sustituyentes seleccionados entre –OH, halo, ciano, nitro, alquilo C1-4 y
alcoxi C1-4), -D-arilo, -D-ariloxi-D-Het6, -D-N(H)C(O)R14a, -D-S(O)2R15a, -D-C(O)R14b, -D-C(O)OR15b, -DC(O)N(R14c)R14d, o R8, conjuntamente con R5d, representa alquileno C3-6 (donde el grupo alquileno está
opcionalmente interrumpido por un átomo de O y/o
está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-3); R14a y R14d representan independientemente H, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados entre –OH, halo, ciano, nitro y arilo),
arilo, o R14c y R14d conjuntamente representan alquileno C3-6; R15a y R15b representan independientemente alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados entre –OH, halo, ciano, nitro y arilo) o arilo; D representa un enlace directo o alquileno C1-6; R9 representa, cada vez que aparece cuando se usa aquí,
alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido y/o terminado
con uno o más sustituyentes seleccionados entre
–OH, halo, ciano, nitro y arilo) arilo o Het7; R2 representa H, halo, alquilo C1-6, -E-OR16, -E-N(R17)R18 o,
conjuntamente con R3, representa =O; R3 representa H, alquilo C1-6 o conjuntamente con R2, representa =O; R16 representa H, alquilo C1-6, -E-arilo, -EHet8, -C(O)R19a, -C(O)OR19b o –C(O)N(R20a)R20b; R17
representa H, alquilo C1-6, -E-arilo, -E-Het8, -C(O)R19a, -C(O)OR19b, -S(O)2R19c, -[C(O)]pN(R20a)R20b o
–C(NH)NH2; R18 representa H, alquilo C1-6, -E-arilo o
–C(O)R19d; R19a a R19d representan independientemente, cada vez que aparecen cuando se usan
aquí alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados
entre halo, arilo y Het9), arilo, Het10, o R19a y R19d independientemente representan H; R20a y R20b representan independientemente, cada vez que ocurren
cuando se usan aquí, H o alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido y/o terminado con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, arilo y Het11), arilo, Het12, o conjuntamente representan alquileno C3-
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
opcionalmente interrumpido por un átomo de O; E
representa, cada vez que ocurre cuando se usa
aquí, un enlace directo o alquileno C1-4; p representa 1 o 2; A representa –G-, -J-N(R21)- o J-O- (en cuyos últimos dos grupos, N(R21)- u O- está unido al
átomo de carbono portador de R2 y R3); B representa –Z-, -Z-N(R22)-, -N(R22)-Z-, -Z-S(O)n-, -Z-O(en cuyos últimos dos grupos, Z está unido al átomo de
carbono portador de R2 y R3); G representa un enlace directo o alquileno C1-6; J representa alquileno
C2-6; Z representa un enlace directo o alquileno C1-4;
R21 y R22 representan independientemente H o alquilo C1-6; R4 representa arilo o Het13, ambos grupos
están opcionalmente sustituidos con uno o más
sustituyentes seleccionados entre –OH, ciano, halo, nitro, alquilo C1-6 (opcionalmente terminado por
–N(H)C(O)OR23a), alcoxi C1-6, Het1, arilo,-N(R24a)R24b,
-C(O)R24c, -C(O)OR24d, -C(O)N(R24e)R24f, -N(R24g)C(O)R24h, -N(R24i)C(O)N(R24j)R24k, -N(R24m)S(O)2R23b,
-S(O)nR23c, - OS(O)2R23d, -S(O)2N(R24n)R24p y (en el
caso de Het13 únicamente) oxo; Het13 representa un
grupo heterocíclico de 4 a 12 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre
oxígeno, nitrógeno y/o azufre; Het1 a Het 12 representan independientemente, cada vez que aparecen cuando son usadas aquí, grupos heterocíclicos
de 4 a 12 miembros que contienen uno o más heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno
y/o azufre, donde los grupos heterocíclicos están
opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes que incluyen =O, -OH, ciano, halo, nitro, alquilo C1-6 (opcionalmente terminado con –N(H)C(O)OR23a), alcoxi C1-6, Het1, arilo, -N(R24a)R24b, C(O)R24c, -C(O)OR24d, -C(O)N(R24e)R24f, -N(R24g)C(O)R24h, -N(R24i)C(O)N(R24j)R24k, -(R24m)S(O)2R23b, S(O)nR23c, -OS(O)2R23d y –S(O)2N(R24n)R24p; R23a a R23d
representan independientemente, cada vez que
aparecen cuando se usan aquí, alquilo C1-6; R24a a
R24p representan independientemente, cada vez
que aparecen cuando se usan aquí H o alquilo C1-6;
n representa, cada vez que aparece, 0, 1 o 2; y Ra
a Rf representan independientemente H o alquilo
C1-4; donde cada grupo arilo y ariloxi, a menos que
se especifique lo contrario, está opcionalmente
sustituido; o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que: (a) cuando R3 representa H o alquilo C1-4; y A representa –JN(R21)- o –J-O; entonces B no representa –N(R22)-,
-S(O)n-, -O- o –N(R22)-Z- (en el cual el último grupo
–N(R22) está unido al átomo de carbono portador de
R2 y R3); (b) cuando R2 representa –E-OR16 o –EN(R17)R18 en el cual E representa un enlace directo,
entonces: (i) A no representa un enlace directo, -JN(R21)- o J-O-; y (ii) B no representa –N(R22)-, S(O)n-, -O- o –N(R22)-Z- (en el cual el último grupo
–N(R22) está unido al átomo de carbono portador de
R2 y R3);(c) Het1 y Het13 no representan heterocíclicos de 9 miembros que contienen un anillo benceno o piridina fusionado; y (d) el compuesto no es:
3,7 bis (1-feniletil)-3,7-diazabiciclo [3.3.0] octano;
1,1 dióxido de 2-{4-(7-bencil-3,7-diazabiciclo [3.3.0]
octan-3-il)butil}-1,2-benzisotiazol-3-ona; 3-metil-76
25
bencil-3,7-diazabiciclo [3.3.0] octano; 3-ciclohexil7-bencil-3,7-diazabiciclo [3.3.0] octano, 3-(tiazol-2il)-7-bencil-3,7-diazadibicilo [3.3.0] octano; 3-(2-pirimidil)-7-bencil-3,7-diazabiciclo [3.3.0] octano; o 3(5,5-dimetoxi)pentil-7-bencil-3,7-diazabiciclo[3.3.0]octano, que son útiles en la profilaxis y en
el tratamiento de arritmias, en particular arritmias
atriales y ventriculares, formulación farmacéutica,
uso de estos compuestos para la manufactura de
medicamentos para ser usados en la profilaxis o el
tratamiento de arritmias, procedimientos para la
preparación de estos compuestos, e intermediarios.
(71) ASTRAZENECA AB
SÖDERTÄLJE, S-151 85, SE
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(30)
AR035424 A1
P020100276
25/01/02
DE 101 05 169.7 06/02/01
DE 101 15 406.2 29/03/01
(51) C07F 7/08, 7/10, 7/18, A01N 55/00
(54) FTALAMIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION, PESTICIDAS, EMPLEO DE ESTOS
COMPUESTOS PARA LA LUCHA CONTRA LAS
PESTES, PROCEDIMIENTO PARA LA LUCHA
CONTRA LAS PESTES, Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE PESTICIDAS
(57) Ftalamidas de la fórmula (1) en la que: X e Y significan, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo, halógenoalquilo, alcoxi,
halógenoalcoxi, cicloalquilo, halógenocicloalquilo,
cicloalquiloxi, halógenocicloalquiloxi, -S(O)d-alquil,
S(O)d-halógenoalquilo o significan fenilo, fenoxi, heteroarilo o heteroariloxi, sustituidos respectiva y opcionalmente, n significa 1, 2, 3 o 4; m significa 1, 2,
3, 4 o 5; R1, R2, R3 y R4 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo, halógenoalquilo
o cicloalquilo; R5, R6 y R7 significan, independientemente entre sí, alquilo o alcoxi; A significa –S(O)d- o
significa oxígeno; a significa 1, 2, 3 o 4 con la condición de que la unidad recurrente –CR1R2- puede
tener significados iguales o diferentes, cuando a
signifique 2, 3 o 4; b significa 0 o 1; c significa 0, 1,
2, 3 o 4 con la condición de que la unidad recurrente –CR3R4- puede tener significados iguales o diferentes, cuando c signifique 2,3 o 4;d significa 0, 1 o
2; procedimiento para su obtención, pesticidas, em-
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Bol. Nro.: 204
pleo de estos compuestos para la lucha contra las
pestes, procedimiento para la lucha contra las pestes, y procedimiento para la obtención de pesticidas.
(71) BAYER AKTIENGESELLSCHAFT
LEVERKUSEN, D-51368, DE
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035425 A1
P020100278
25/01/02
JP 2001-21475 30/01/01
C07D 211/26, A61K 31/445, A61P 7/02
CRISTAL DE DICLORHIDRATO DEL ACIDO 3-(3AMIDINOFENIL)-5-[({[1-(IMINOETIL)-4-PIPERIDIL]METIL}AMINO)METIL]BENZOICO Y PROCESO PARA PREPARARLO
(57) Cristal de hidrato del diclorhidrato del ácido 3-(3amidinofenil)-5-[({[1-(1-iminoetil)-4-piperidil]metil}amino)metil]benzoico el cual muestra picos principales en un ángulo de difracción 2θ(°) de 12,2, 13,5,
16,5, 18,5, 19,2, 20,5, 22,0, 22,8, 23,6, 24,7, 25,1,
25,5, 26,1, 29,8, 33,1 y 33,7 en difractometría de
rayos X en polvo; cristal de diclorhidrato del ácido
3-(3-aminidinofenil)-5-[({[1-(1-iminoetil)-4-piperidil]metil}amino)metil]benzoico, el cual muestra picos
principales en un ángulo de difracción 2θ(°) de 16,2,
17,1, 18,3, 19,0, 20,5, 21,1, 22,7, 23,2, 24,7, 25,6,
28,4, 29,5, 33,2, 34,3 y 35,8 en difractometría de
rayos X en polvo y un proceso para preparar hidrato del diclorhidrato del ácido 3-(3-amidinofenil)-5[({[1-(1-iminoetil)-4-piperidil]metil}amino)metil]benzoico, de acuerdo con la reivindicación 1, el cual
comprende hacer reaccionar 3-(3-amidinofenil)-5({[(4-piperidil)metil]amino}metil)benzoato de metilo
representado por la siguiente fórmula 2 o su sal con
clorhidrato de etilacetoimidato para formar 3-(3amidinofenil)-5-[({[1-(1-iminoetil)-4-piperidil]metil}amino)metil]benzoato de metilo representado por la
siguiente fórmula 3 en la cual x representa entre 0
y 3, o su sal hidrolizando el éster metílico con un
ácido, y sometiendo al hidrolizado resultante a neutralización, purificación por cristalización y acondicionamiento por humedad.
(71) TEIJIN LIMITED
(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
AR035426 A1
P020100281
25/01/02
A01K 1/01, 23/00, 29/00
DISPOSITIVO PARA RECOGER OBJETOS A DISTANCIA, TALES COMO EXCREMENTOS DE
MASCOTAS
(57) Dispositivo para recoger objetos a distancia, tales
como excrementos de mascotas, que comprende
un mango tubular dentro del cual desliza un vástago axialmente deslizante en cuyo extremo inferior
existe una expansión aplanada que define en sus
bordes un respectivo perfil de leva curvo. Cada perfil curvo asienta contra una pieza articulada en forma de tijera alojada dentro de una expansión vinculada al citado mango, expansión que define un fin
de carrera para la expansión referida aplanada, determinando cada pieza articulada una pieza de deslizamiento para dicho perfil de leva. Cada pieza articulada es continuada por una pala, siendo ambas
piezas articuladas solicitadas hacia su apertura por
un medio elástico.
(71) GOMEZ LENCINA, JORGE ANTONIO
BERUTTI 2467, 5° C, CAPITAL FEDERAL, 1117, AR
(72) GOMEZ LENCINA, JORGE ANTONIO
(74) 1239
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
6-7 MINAMIHOMMACHI 1-CHOME, CHUO-KU, OSAKA-SHI,
OSAKA, 541-0054, JP
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035427 A1
P020100349
01/02/02
EP 01102557.4 06/02/01
C07D 401/04, 211/14, 211/16, 211/58, 295/12,
A61K 31/4545, 31/445, 31/5377, 31/506, 31/498,
31/496, 31/454, A61P 29/00
(54) COMPUESTOS DERIVADOS DE PIPERIDINA, SU
EMPLEO, UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN
(57) Compuestos derivados de piperidina de fórmula general (1), en la cual: R1 es a) fenilo, no sustituido o
sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo R1’ que comprende: halógeno,
trifluormetilo, piperazinilo, opcionalmente sustituido
por alquilo inferior, morfolinilo, NH-fenilo, pirrolidinilo, NH(CH2)n-O-alquilo inferior, NR2, NH(CH2)n-cicloalquilo, NH(CH2)n-NR2, o es b) morfolinilo, opcionalmente sustituido por uno o dos grupos alquilo inferior, o es c) piperazinilo, no sustituido o sustituido
en la posición 4 por el grupo R1’’ que es: alquilo inferior, cicloalquilo, fenilo, benzoxazolilo, piridinilo,
pirimidinilo, pirazinilo, (CH2)n-cicloalquilo, (CH2)n-fenilo, (CH2)n-hidroxi, (CH2)n-CF3, (CH2)n-C(O)-morfolinilo, (CH2)n-C(O)-N(R)-fenilo, donde el anillo fenilo
está opcionalmente sustituido por alquilo inferior o
halógeno, (CH2)n-C(O)-NR2, C(O)-fenilo, donde el
anillo fenilo está opcionalmente sustituido por trifluormetilo, C(O)-(CH2)n-fenilo, C(O)-NR2, C(O)-NR(CHR)n-fenilo, C(O)-alquilo inferior, C(O)-CF3, C(O)cicloalquilo, C(O)-morfolinilo, C(O)O-alquilo inferior,
C(O)-O-(CH2)n-NR2, S(O)2-alquilo inferior, o es d) pirrolidinilo, opcionalmente sustituido por uno o más
grupos R1’’’, que son halógeno, hidroxi, =O, NR2,
N(cicloalquilo)2, N[(CH2)n cicloalquilo]2, NR-C(O)-cicloalquilo, -O-(CH2)n-cicloalquilo, o es e) piperidinilo, opcionalmente sustituido por uno o más grupos
R1’’’’ en la posición 3 o 4, y dichos grupos son hidroxi, =O, halógeno, morfolinilo, NR2, NR-cicloalquilo, NR-C(O)-cicloalquilo, NR-C(O)-fenilo, NR-C(O)(CH2)n-fenilo, -O-(CH2)n-cicloalquilo, o es f) tiomorfolinilo, 1-oxo-tiomorfolinilo o 1,1-dioxotiomorfolinilo;
R2 es, independientemente de ‘’m’’, hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, -NH-(CH2)n-O-alquilo inferior, pirrolidinilo o morfolinilo; R3/R4 son, independientemente entre sí, trifluormetilo o halógeno, R es
hidrógeno o alquilo inferior y puede ser igual o diferente en caso de R2; n es 1, 2, 3 o 4; m es 0, 1 o 2;
y sales de adición de ácidos farmacéuticamente
aceptables de los mismos. Estos compuestos tienen buena afinidad hacia el receptor de NK-1 y por
lo tanto, son adecuados en el control o tratamiento
de enfermedades relacionadas con este receptor.
Empleo de los compuestos para la fabricación de
medicamentos, un procedimiento para preparar los
compuestos y medicamentos que los contienen.
(71) F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
124 GRENZACHERSTRASSE, BASILEA, CH-4070, CH
(72) KOLCZEWSKI, SABINE - ROEVER, STEPHAN SCHNIDER, PATRICK
(74) 108
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(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035428 A1
P020100399
07/02/02
GB 0103258 09/02/01
C07D 207/34, A01N 43/36
PIRROLCARBOXAMIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, COMPOSICION PARA
CONTROLAR MICROORGANISMOS EN PLANTAS, METODO PARA CONTROLAR O PREVENIR
LA INFESTACION DE PLANTAS CULTIVADAS
POR MICROORGANISMOS FITOPATOGENOS, Y
COMPUESTOS RELACIONADOS Y PROCEDIMIENTOS PARA PREPARARLOS
(57) Pirrolcarboxamidas de fórmula (1), en la cual: R1 es
CF3, CF2H o CFH2; R2 es hidrógeno o flúor; R3 es hidrógeno o flúor; y R4 es hidrógeno, flúor, cloro, bromo, metilo, CF3, OCF3 o SCF3; procedimiento para
su preparación, composición para controlar microorganismos y prevenir el ataque e infestación de
plantas con los mismos, método para controlar o
prevenir la infestación de plantas cultivadas por microorganismos fitopatógenos, compuestos relacionados, y procedimientos para preparar estos compuestos relacionados. Los compuestos de la fórmula (1) pueden usarse en el sector de agricultura y en
los campos relacionados de uso como ingredientes
activos para controlar las plagas de plantas. Estos
se distinguen por su excelente actividad a bajos regímenes de aplicación, porque son bien tolerados
por las plantas porque son ambientalmente seguros. Pueden usarse para inhibir o destruir las plagas que se producen en las plantas o partes de las
plantas (frutos, capullos, hojas, tallos, tubérculos,
raíces) de diferentes cultivos de plantas útiles, y al
mismo tiempo protegen las partes de las plantas
que se desarrollan posteriormente por ejemplo contra microorganismos fitopatógenos.
(71) SYNGENTA PARTICIPATIONS AG
SCHWARZWALDALLEE 215, BASILEA, CH-4058, CH
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035429 A1
P020100400
07/02/02
US 60/267874 09/02/01
A61K 31/404, 31/337, A61P 35/00
KIT Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE
CONTIENEN COMPUESTOS QUIMIOTERAPEUTICOS
(57) Un kit que comprende: a) un primer componente
que contiene una o más formas de dosificación unitaria orales de un ingrediente activo, conteniendo
cada unidad aproximadamente 50 mg a aproximadamente 200 mg. del ingrediente activo, en donde
el ingrediente activo es un compuesto seleccionado
de la fórmula (1) o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en donde R1
se selecciona entre el grupo que consiste en –H, CH3 y –CH2OH y R2 es -CH3; y b) un segundo componente que contiene un frasco o una serie de frascos, conteniendo cada frasco una única dosis de
solución inyectable o múltiples dosis de solución inyectable, conteniendo cada dosis como ingrediente
activo aproximadamente 30 mg. a aproximadamente 400 mg de paclitaxel. Los compuestos de fórmula (1) son inhibidores del ciclo celular y tienen potente actividad terapéutica anticancerígena. El paclitaxel también es útil en terapias para el cáncer.
La combinación de estos compuestos quimioterapéuticos es particularmente útil en el tratamiento de
cánceres de mama, colon, recto, pulmón, útero y
próstata. Composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos quimioterapéuticos.
(71) F.HOFFMANN-LA ROCHE AG
124 GRENZACHERSTRASSE, BASILEA, CH-4070, CH
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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AR035430 A1
P020100439
11/02/02
EP 01102850.3 13/02/01
C07C 233/64, 235/44, C07D 213/56, 307/78,
317/60, 333/24, A61K 31/165, 31/36, 31/38, 31/435,
A61P 9/00
(54) INDANIL AMINAS ACILADAS, UN METODO PARA
SU SINTESIS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDEN Y EL USO DE LAS
MISMAS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO
(57) Una indanil amina acilada que comprende la fórmula general (1) en cualquiera de sus formas estereoisómeras, o una de sus mezclas en cualquier proporción, o una de sus sales farmacéuticamente
aceptables, en la que: R1 y R4 se seleccionan, independientemente uno de otro, del grupo formado
por: H, alquilo C1-10, alquenilo C2-10 y alquinilo C2-10 no
sustituidos y al menos monosustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo formado por F,
OH, alcoxi C1-8, alquil C1-8 mercapto, CN, COOR6,
CONR7R8 y fenilo y heteroarilo no sustituidos y al
menos monosustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo formado por halógenos, pseudohalógenos, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y CF3; fenilo y
heteroarilo no sustituidos y al menos monosustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo
formado por halógenos, pseudohalógenos, alquilo
C1-3, alcoxi C1-3 y CF3; R9CO, CONR10R11, COOR12,
CF3, halógenos, pseudohalógenos, NR13R14, OR15,
S(O)mR16, SO2NR17R18 y NO2; R2 y R3 se seleccionan,
independientemente uno de otro, a partir del grupo
formado por: H, halógenos, pseudohalógenos, alquilo C1-10 no sustituido y al menos monosustituido,
cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo formado por OH, fenilo y heteroarilo, OH, alcoxi C1-10,
fenoxi, S(O)mR19, CF3, CN, NO2, alquil C1-10 amino,
di-alquil C1-10 amino, alquil C1-6-CONH-, fenil-CONHy fenil-SO2-O- no sustituidos y al menos monosustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del
grupo formado por halógenos, pseudohalógenos,
CH3 y metoxi, alquil C1-6 SO2-O-, alquil C1-6 CO no
sustituido y al menos monosustituido, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo formado por F,
di-alquil C1-3 amino, pirrolidinilo y piperidinilo, y fenilCO, cuya parte fenilo puede estar sustituida por
uno o más sustituyentes del grupo formado por alquilo C1-3, halógenos y metoxi; A se selecciona del
grupo formado por CH2, CHOH y CH-(alquilo C1-3);
B se selecciona del grupo formado por CH2 y CH(alquilo C1-3); R5 es un grupo Ar o un grupo Hetar,
ambos de los cuales pueden ser no sustituidos o
llevar uno o más sustituyentes seleccionados del
grupo formado por halógenos, pseudohalógenos,
NH2, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxi C1-10, alquil C1-10 amino y di-alquil C1-10 amino no
sustituidos y al menos monosustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo formado por F,
OH, alcoxi C1-8, ariloxi, alquil C1-8 mercapto, NH2, alquil C1-8 amino y di-alquil C1-8 amino, alcanodiilo C35, fenilo, heteroarilo, alquilo C1-4 sustituido con arilo
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
o heteroarilo, CF3, NO2, OH, fenoxi, bencil-oxi, alquil
C1-10COO, S(O)mR20, SH, fenilamino, bencilamino,
alquil C1-10-CONH, alquil C1-10-CON-alquilo C1-4, fenilCONH-, fenil-CON-alquilo C1-4, heteroaril-CONH-,
heteroaril-CON-alquilo C1-4-, alquil C1-10-CO, fenilCO, heteroaril-CO, CF3-CO, -OCH2O-, -OCF2O-, OCH2CH2O-; -CH2CH2O-; COOR21, CONR22R23,
CONH(NH2), SO2NR24R25, R26SO2NH-, R27SO2N-alquilo C1-6, y heterociclos de 5 a 7 miembros mononucleares, alifáticos, saturados y al menos monoinsaturados, que contienen 1 a 3 heteroátomos seleccionados del grupo formado por N, O y S, heterociclos que pueden estar sustituidos con uno o
más sustituyentes seleccionados del grupo formado por halógenos, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, OH, oxo y
CF3, donde dichos heterociclos pueden estar opcionalmente condensados con dicho grupo Ar o dicho
grupo Hetar, donde todos los grupos arilo, heteroarilo, fenilo, que contienen arilo, que contienen heteroarilo y que contienen fenilo, que están presentes
opcionalmente en dichos sustituyentes de dicho
grupo Ar o dicho grupo Hetar, pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del
grupo formado por halógenos, pseudohalógenos,
alquilo C1-3, OH, alcoxi C1-3 y CF3; R6 se selecciona
del grupo formado por: H, alquilo C1-10, que puede
estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por F, alcoxi C1-8 y di-alquil C1-8 amino, aril-alquilo C1-4 y heteroaril-alquilo C14, que pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por halógenos, alcoxi C1-4 y di-alquil C1-6 amino; R7 se selecciona del grupo formado por: H, alquilo C1-10 que
puede estar sustituido con uno o más sustituyentes
seleccionados del grupo formado por F, alcoxi C1-8 y
di-alquil C1-8 amino y fenilo; fenilo; indanilo y heteroarilo; y donde cada uno de los grupos aromáticos
mencionado anteriormente puede ser no sustituido
o llevar uno o más sustituyentes del grupo formado
por halógenos, pseudohalógenos, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y CF3; R8 es H o alquilo C1-10; R9 se selecciona del grupo formado por: alquilo C1-10 que puede
ser no sustituido o llevar uno o más sustituyentes
del grupo formado por: F, alcoxi C1-4, di-alquil C1-3
amino, y fenilo y heteroarilo no sustituidos y al menos monosustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo formado por alquilo C1-3, alcoxi C110
3, halógenos, pseudohalógenos y CF3; R , independientemente, tiene el mismo significado que R7; R11,
independientemente, tiene el mismo significado
que R8; R12, independientemente, tiene el mismo
significado que R6; R13 se selecciona del grupo formado por: H, alquilo C1-6, fenilo, bencilo, heteroarilo, alquil C1-6-CO, fenil-CO y heteroaril-CO no sustituidos y sustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo formado por halógenos, pseudohalógenos, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y CF3 y donde
puede estar presentes uno o más de estos sustituyentes; R14, independientemente, tiene el mismo
significado que R13; R15 se selecciona del grupo formado por: h, alquilo C1-10, alcoxi C1-3-alquilo C1-3 y
bencilo, fenilo y heteroarilo sustituidos y no sustitui-
29
dos, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo
formado por halógenos, pseudohalógenos, alquilo
C1-3, alcoxi C1-3 y CF3, y donde pueden estar presentes uno o más de estos sustituyentes; R16 se selecciona del grupo formado por: alquilo C1-10 que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por F, OH, alcoxi C18, ariloxi, alquil C1-8 mercapto, alquil C1-8 amino y dialquil C1-8 amino, CF3 y fenilo y heteroarilo sustituido y no sustituido, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo formado por halógenos, pseudohalógenos, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y CF3, y donde puede
estar presentes uno o más de estos sustituyentes;
R17, independientemente, tiene el mismo significado
que R7; R18, independientemente, tiene el mismo
significado que R8; R19, independientemente, tiene
el mismo significado que R16; R20, independientemente, tiene el mismo significado que R16; R21, independientemente, tiene el mismo significado que R6;
R22, independientemente, tiene el mismo significado
que R7; R23, independientemente, tiene el mismo
significado que R8¸ R24, independientemente, tiene
el mismo significado que R7; R25, independientemente, tiene el mismo significado que R8; R26, independientemente, tiene el mismo significado que R16;
R27, independientemente, tiene el mismo significado
que R16; heteroarilo es un heterociclo mono- o bicíclico, aromático de 5 a 10 miembros, que contiene
uno o más heteroátomos seleccionados del grupo
formado por N, O y S; el grupo Hetar es un heterociclo mono- o bicíclico, aromático, de 5 a 10 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo formado por N, O y S, arilo es
fenilo, naft-1-ilo o naft-2-ilo; el grupo Ar es fenilo,
naft-1-ilo o naft-2-ilo; m es 0, 1 o 2; con la condiciones de que, en caso de que R1, R2, R3 y R4 sean todos H, R5 no es fenilo no sustituido, piridilo no sustituido, fenilo monosustituido con halógeno, 5-cloro2-etoxifenilo, 5-cloro-2-metoxifenilo, 5-bromo-2-metoxifenilo, o quinoxalin-2-ilo; en caso de que R5 sea
fenilo, A no es CHOH, R1 no es metoxi o metilo; R2
no es metilo o B no es CH-CH3; y en caso de que
R2 sea NO2, R5 no es 3-clorofenilo. Un método para
su síntesis, composiciones farmacéuticas que las
comprenden y el uso de dichos compuestos indanil
aminas aciladas para la fabricación de medicamentos para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares, angina de pecho estable e inestable, cardiopatía coronaria, angina de Prinzmetal, síndrome
agudo de las coronarias, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, ataque de apoplejía, trombosis,
enfermedad oclusiva de las arterias periféricas, disfunción endotelial, arteriosclerosis, restenosis, daños endotelial después de PTCA, hipertensión
esencial, hipertensión pulmonar, hipertensión secundaria, hipertensión renovascular, glomerulonefritis crónica, disfunción eréctil, arritmia ventricular,
diabetes, complicaciones de la diabetes, nefropatía, retinopatía, angiogénesis, asma bronquial, insuficiencia renal crónica, cirrosis hepática, osteoporosis, o funcionamiento limitado de la memoria o
capacidad de aprendizaje limitada, o disminución
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
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del riesgo cardiovascular de las mujeres menopáusicas o después de ingerir contraceptivos.
(71) AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH
BRÜNINGSTRASSE 50, FRANKFURT, D-65929, DE
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035431 A1
P020100441
11/02/02
EP 01102853.7 13/02/01
C07C 233/65, 233/64, 233/74, 235/54, C07D
213/56, 307/78, 317/60, 333/24, A61K 31/166,
A61P 9/00
(54) 6,7,8,9-TETRAHIDRO-5H-BENZOCICLOHEPTENIL AMINAS ACILADAS, UN METODO PARA SU
SINTESIS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS
Y EL USO DE DICHOS COMPUESTOS PARA LA
FABRICACION DE MEDICAMENTOS
(57) Una 6,7,8,9-tetrahidro-5H-benzocicloheptenil-amina acilada caracterizada porque la fórmula general
(1) en cualquiera de sus formas estereoisómeras o
una de sus mezclas en cualquier proporción o una
de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la
que: R1 y R4 se seleccionan, independientemente
uno de otro, del grupo formado por: H, alquilo C1-10,
alquenilo C2-10 y alquinilo C2-10 no sustituidos y al menos monosustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo formado por F, OH, alcoxi C1-8 mercapto, CN, COOR6, CONR7R8 y fenilo y heteroarilo
no sustituidos y al menos monosustituidos, cuyos
sustituyentes se seleccionan del grupo formado por
halógenos, pseudohalógenos, alquilo C1-3, alcoxi C13 y CF3; fenilo y heteroarilo no sustituidos y al menos monosustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo formado por halógenos, pseudohalógenos, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y CF3; R9CO;
CONR10R11; COOR2; CF3, halógenos, pseudohalógenos, NR13R14, OR15, S(O)mR16, SO2NR17R18 y NO2;
R2 y R3 se seleccionan, independientemente uno de
otro, a partir del grupo formado por: H, halógenos,
pseudohalógenos, alquilo C1-10 no sustituido y al
menos monosustituido, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo formado por OH, fenilo y heteroarilo, OH, fenilo y heteroarilo; OH, alcoxi C1-10; fenoxi; S(O)mR19; CF3; CN; NO2, alquil C1-10 amino; dialquil C1-10 amino; alquil C1-6-CONH-; fenil-CONH- y
fenil-SO2-O- no sustituidos y al menos monosustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo formado por halógenos, pseudohalógenos, CH3,
y metoxi, alquil C1-6 SO2-O-, alquil C1-6 CO no sustituidos y al menos monosustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo formado por F, dialquil C1-3 amino, pirrolidinilo y piperidinilo, y fenilCO, cuya parte fenilo puede estar sustituida por
uno o más sustituyentes del grupo formado por alquilo C1-3, halógenos y metoxi; A se selecciona del
grupo formado por CH2, CHOH y CH-alquilo C1-3; B
se selecciona del grupo formado por CH2 y CH-alquilo C1-3; C, independientemente, tiene el mismo
significado que B; D, independientemente, tiene el
mismo significado que B; R5 es un grupo Ar o un
grupo Hetar, ambos de los cuales pueden estar no
sustituidos o llevar uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por halógenos, pseudohalógenos, NH2, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, alcoxi C1-10, alquil C1-10 amino y di-alquil
C1-10 amino no sustituidos y al menos monosustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo
formado por F, OH, alcoxi C1-8, ariloxi, alquil C1-8
mercapto, NH2, alquil C1-8 amino y di-alquil C1-8 amino, alcanodiilo C3-5, fenilo, heteroarilo, alquilo C1-4
sustituido con arilo o heteroarilo, CF3, NO2, OH, fenoxi, bencil-oxi, alquil C1-10 COO, S(O)mR20, SH, fenilamino, bencilamino, alquil C1-10-CONH-, alquil C1-10CON-alquilo C1-4, fenil-CONH-, fenil-CON-alquilo C14, heteroaril-CONH-, heteroaril-CON-alquilo C1-4, alquil C1-10-CO, fenil-CO, heteroaril-CO, CF3-CO, OCH2O-, -OCF2O-, OCH2CH2O-, -CH2CH2O-,
COOR21, CONR22R23, CNH(NCH2), SO2NR24R25,
R26SO2NH-, R27SO2N-alquilo C1-6, y heterociclos de 5
a 7 miembros mononucleares, alifáticos, saturados
o al menos monoinsaturados, que contienen 1 a 3
heteroátomos seleccionados del grupo formado por
N, O y S, heterociclos que pueden estar sustituidos
con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por halógenos, alquilo C1-3, alcoxi C1-3,
OH, oxo y CF3, donde dichos heterociclos pueden
estar opcionalmente condensados con dicho grupo
Ar o dicho Hetar, donde todos los grupos arilo, heteroarilo, fenilo, que contienen arilo, que contienen
heteroarilo y que contienen fenilo, que están presentes opcionalmente en dichos sustituyentes de
dicho grupo Ar o dicho grupo Hetar, pueden estar
sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por halógenos, pseudohalógenos, alquilo C1-3, OH, alcoxi C1-3 y CF3; R6 se
selecciona del grupo formado por: H, alquilo C1-10
que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por F, alcoxi C1-8 y di-alquil C1-8 amino, aril-alquilo C1-4 y heteroaril-alquilo C1-4, que pueden estar sustituidos
con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por halógenos, alcoxi C1-4 y di-alquil C17
6 amino; R se selecciona del grupo formado por: H,
alquilo C1-10 que puede estar sustituido con uno o
más sustituyentes seleccionados del grupo formado por F, alcoxi C1-8, di-alquil C1-8 amino y fenilo; fenilo; indanilo y heteroarilo; y donde cada uno de los
grupos aromáticos mencionado anteriormente puede estar no sustituido o llevar uno o más sustituyentes del grupo formado por halógenos, pseudohaló-
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
genos, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y CF3; R8 es H o alquilo C1-10; R9 se selecciona del grupo formado por: alquilo C1-10 que puede estar no sustituido o llevar uno
o más sustituyentes del grupo formado por: F, alcoxi C1-4, di-alquil C1-3 amino, y fenilo y heteroarilo no
sustituidos y al menos monosustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del grupo formado por alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halógenos, pseudohalógenos
y CF3; R10, independientemente, tiene el mismo significado que R7; R11, independientemente, tiene el
mismo significado que R8; R12, independientemente,
tiene el mismo significado que R6; R13 se selecciona
del grupo formado por: H, alquilo C1-6, fenilo, bencilo, heteroarilo, alquil C1-6-CO, fenil-CO y heteroarilCO no sustituidos y sustituidos, cuyos sustituyentes
se seleccionan del grupo formado por halógenos,
pseudohalógenos, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y CF3, y
donde pueden estar presentes uno o más de estos
sustituyentes; R14, independientemente, tiene el
mismo significado que R13; R15 se selecciona del
grupo formado por: H, alquilo C1-10, alcoxi C1-3-alquilo C1-3 y bencilo, fenilo y heteroarilo sustituidos y no
sustituidos, cuyos sustituyentes se seleccionan del
grupo formado por halógenos, pseudohalógenos,
alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y CF3, y donde pueden estar
presentes uno o más de esos sustituyentes; R16 se
selecciona del grupo formado por: alquilo C1-10 que
puede estar sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por F, OH, alcoxi C1-8, ariloxi, alquil C1-8 mercapto, alquil C1-8 amino y di-alquil C1-8 amino, CF3 y fenilo y heteroarilo
sustituido y no sustituido, cuyos sustituyentes se
seleccionan del grupo formado por halógenos,
pseudohalógenos, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y CF3, y
donde pueden estar presentes uno o más de estos
sustituyentes; R17, independientemente, tiene el
mismo significado que R7; R18, independientemente,
tiene el mismo significado que R8; R19 independientemente, tiene el mismo significado que R16; R20, independientemente, tiene el mismo significado que
R16; R21, independientemente, tiene el mismo significado que R6; R22, independientemente, tiene el
mismo significado que R7; R23, independientemente,
tiene el mismo significado que R8; R24, independientemente, tiene el mismo significado que R7; R25, independientemente, tiene el mismo significado que
R8; R26, independientemente, tiene el mismo significado que R16; R17, independientemente, tiene el
mismo significado que R16; heteroarilo es un heterociclo mono- o bicíclico, aromático de 5 a 10 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo formado por N, O y S; el grupo
Hetar es un heterociclo mono- o bicíclico, aromático de 5 a 10 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo formado por
N, O y S; arilo es fenilo, naft-1-ilo o naft-2-ilo; el grupo Ar es fenilo, naft-1-ilo o naft-2-ilo; m es 0, 1 o 2;
un método para su síntesis, composiciones farmacéuticas y el uso de dichos compuestos útiles para
la fabricación de medicamentos para el tratamiento
de enfermedades cardiovasculares, angina de pecho estable e inestable, cardiopatía coronaria, an-
31
gina de Prinzmetal, síndrome agudo de las coronarias, insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio,
ataque de apoplejía, trombosis, enfermedad oclusiva de las arterias periféricas, disfunción endotelial,
arteriosclerosis, restenosis, daño endotelial después de PTCA, hipertensión, hipertensión esencial,
hipertensión pulmonar, hipertensión secundaria, hipertensión renovascular, glomerulonefritis crónica,
disfunción eréctil, arritmia ventricular, diabetes,
complicaciones de la diabetes, nefropatía, retinopatía, angiogénesis, asma bronquial, insuficiencia renal crónica, cirrosis hepática, osteoporosis, o funcionamiento limitado de la memoria o capacidad de
aprendizaje limitada, o disminución del riesgo cardiovascular de las mujeres menopáusicas o después de ingerir contraceptivos.
(71) AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH
BRÜNINGSTRASSE 50, FRANKFURT, D-65929, DE
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
AR035432 A1
P020100442
11/02/02
A61F 13/15
TOALLITA SANITARIA PARA LA HIGIENE FEMENINA
(57) Toallita sanitaria con adaptación dinámica al cuerpo. La misma presenta una aleta frontal que se fija
adhesivamente a la ropa interior de la usuaria y una
tira de cola se extiende hacia atrás para residir en
el cuello interglúteo de la usuaria. El apósito se
adapta así más estrechamente contra el cuerpo de
la usuaria mejorando su fijación sin requerir adhesivos. Además, como la tira provee contacto corporal mejorado, se logra similar protección con un
apósito más pequeño, proveyendo así discreción.
La toallita sanitaria comprende (a) un cuerpo apósito principal, (b) una aleta frontal flexible, (c) un área
de adhesivo provisto en el extremo distal de dicha
aleta frontal y (d) una cola de espesor relativamente pequeña que se extiende hacia atrás.
(71) McNEIL-PPC, INC.
GRANDVIEW ROAD, SKILLMAN, NUEVA JERSEY, 08558, US
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
ser recibida entre las nalgas de la usuaria para facilitar de ese modo retener dicho cuerpo de apósito
principal adyacente a la vagina de la usuaria.
(71) McNEIL-PPC, INC.
GRANDVIEW ROAD, SKILLMAN, NUEVA JERSEY, 08558, US
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
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(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
(57)
AR035433 A1
P020100443
11/02/02
A61F 13/15
APOSITO DE HIGIENE FEMENINA
Un apósito de higiene femenina que comprende:
(a) un apósito principal que tiene una disposición
de núcleo absorbente posicionada entre un material de cubierta de apósito y una capa de barrera,
un extremo posterior que en uso se ubica en la cercanía de las nalgas de la usuaria y un extremo frontal opuesto, una primera cara adaptada para contactar con el cuerpo de la usuaria y una segunda
cara opuesta adaptada para mirar hacia una prenda interior de una usuaria, un espesor de cuerpo de
apósito principal que está definido como la dimensión del cuerpo apósito principal desde la primera
cara a la segunda cara, dicho cuerpo apósito principal adaptado para ser usado en estrecha cercanía de la vagina de la usuaria; (b) estando dicha
disposición de núcleo absorbente adaptada para no
extenderse significativamente más allá de la porción anterior del perineo de la usuaria en uso; (C)
comprendiendo además de dicho apósito una cola
sustancialmente plana, siendo dicha cola de espesor relativamente pequeño comparado con el espesor del cuerpo de apósito principal, y extendiéndose dicha cola hacia atrás desde dicho extremo posterior del cuerpo de apósito principal, terminando
en un extremo distal; y (d) en donde dicho apósito
está configurado tal que dicha cola se adapta para
AR035434 A1
P020100633
22/02/02
DE 101 11 649.7 12/03/01
C07D 251/16, 251/22, 251/46, 239/42, 239/46,
251/12, 521/00, C07C 311/29, A01N 47/36
(54) FLUORALCOXIFENILSULFONILUREAS SUSTITUIDAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, PROCEDIMIENTO PARA COMBATIR EL
CRECIMIENTO INDESEABLE DE LAS PLANTAS
O DE LOS MICROORGANISMOS, EMPLEO DE
ESTOS COMPUESTOS PARA COMBATIR EL
CRECIMIENTO INDESEABLE DE LAS PLANTAS
O DE LOS MICROORGANISMOS, AGENTE HERBICIDA Y FUNGICIDA, Y COMPUESTOS INTERMEDIARIOS
(57) Fluoralcoxifenilsulfonilureas sustituidas que tienen
la fórmula general (1) en la que n significa los números 2, 3, o 4 A significa nitrógeno o el agrupamiento C-X, donde X significa hidrógeno, halógeno,
alquilo o alcoxi con, respectivamente de 1 a 4 átomos de carbono sustituidos respectiva y opcionalmente con halógeno, o junto con R1 o con R2 significa uno de los agrupamientos –CH2CH2O-, CH2CH2S-, -CH2CH2CH2-, R1 significa hidrógeno,
significa halógeno o significa alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilamino o dialquilamino con, respectivamente de 1 a 4 átomos de carbono en los grupos alquilo, sustituidos respectiva y opcionalmente con halógeno o con alcoxi con de C1-4, R2 es hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo, alcoxi, alquiltio, alquilamino o
dialquilamino con, respectivamente de C1-4 en los
grupos alquilo sustituidos respectiva y opcionalmente con halógeno o con alcoxi con 1 a 4 átomos
de carbono, o significa cicloalquilo de C3-6, R3 significa hidrógeno o significa alquilo con C1-4 sustituido
opcionalmente con ciano, con halógeno, con alcoxi
de C1-4 o con alcoxi-carbonilo con C1-4 y R4 significa
halógeno, significa alquilo o alcoxi con respectivamente C1-4 sustituidos respectiva y opcionalmente
con ciano, con halógeno o con alcoxi con C1-4, significa alquenilo, alquinilo, alqueniloxi o alquiniloxi
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
con, respectivamente de C2-4 sustituidos respectiva
y opcionalmente con ciano o con halógeno, o significa cicloalquilo C3-6 sustituido opcionalmente con
ciano, con halógeno, o con alquilo C1-4, así como las
sales de los compuestos de la fórmula (1); procedimiento para su preparación, procedimiento para
combatir el crecimiento indeseable de las plantas o
de los microorganismos, empleo de estos compuestos para combatir el crecimiento indeseable de
las plantas o de los microorganismos, agente herbicida y fungicida y compuestos intermediarios.
(71) BAYER AKTIENGESELLSCHAFT
LEVERKUSEN, D-51368, DE
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035435 A1
P020100718
28/02/02
GB 0104979 28/02/01
C11D 17/04, 17/00, 3/39
UN PRODUCTO DE LIMPIEZA LIQUIDO DE DOSIS UNITARIA
(57) Un producto de limpieza de dosis unitaria que comprende una cápsula formada con un material capaz
de disolverse, desintegrarse, o dispersarse en un licor de lavado, donde la cápsula se llena con una
composición líquida de limpieza sustancialmente
no acuosa en una cantidad suficiente para limpiar
una carga de lavado única, donde dicha composición incluye una sustancia orgánica que forma un
complejo con un metal de transición, donde el complejo es capaz de catalizar el blanqueado de un
sustrato a través del oxígeno atmosférico.
(71) UNILEVER N.V.
WEENA 455, 3013 AL ROTTERDAM, NL
(72) GUPTA, NEERAJ - HAGE, RONALD - VEERMAN,
SIMON MARINUS
(74) 108
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035436 A1
P020100764
01/03/02
US 60/272953 02/03/01
C07C 311/51, 311/53, 311/46, C07D 295/14,
207/16, A61K 31/18, 31/5375, 31/4453, 31/40,
33
A61P 31/18
(54) UNA BENZOFENONA O DERIVADO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, SALES, FORMAS SALINAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS,
USOS PARA LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO, Y PROCESO PARA LA PREPARACION
DE UNA BENZOFENONA
(57) Una benzofenona o un derivado farmacéuticamente aceptable de la misma, donde dicha benzofenona tiene la fórmula (1) en donde: R1 es uno o más
sustituyentes independientemente seleccionados
del grupo que consiste de halógeno, -CF3, alquilo
C1-8, amino alquilo C1-8, alcoxi, -CN, -NO2, -NH2-,
SR8, -S(O)R8, -S(O)2R8, -C(O)R8; alquenilo C2-6 que
puede opcionalmente sustituirse con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de hidroxi,
halógeno, cicloalquilo C3-6, arilo C6-14 y heterociclo;
alquinilo C2-6 que puede opcionalmente sustituirse
con un sustituyente seleccionado del grupo que
consiste de hidroxi, halógeno, arilo C6-14, cicloalquilo C3-6, y heterociclo; y heterociclo, opcionalmente
sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de halógeno, alquilo C12
8, -CN, alquilo C1-8arilo C6-14, y heterociclo; R se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-8, -NO2, -NH2, alquilamino C1-8, -CF3
y alcoxi; R3 se selecciona del grupo que consiste de
hidroxi, halógeno, -CF3, -NO2 y alquilo C1-8; R4 se selecciona del grupo que consiste de -S(O)2NR5R6, S(O)2N=C(OR7)2 y -S(O)2N=CR7(OR7); R5 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, arilo, C614, alquilo C1-8, cicloalquil C3-6alquilo C1-8 y cicloalquilo C3-6; R6 se selecciona del grupo que consiste de C(O)R7,
-C(O)OR7,
-C(O)C(O)OR7,
12 13
11
C(O)CH(NR R )R , alcoxi alquilo C1-8 y -CH2O(CH2CH2O)n-CH2CH2OCH3, donde n es 0-4; R7 se
selecciona del grupo que consiste de cicloalquil C36alquilo C1-8, hidroxi alquilo C1-8, arilo C6-14, heterociclo opcionalmente sustituido con alquilo C1-8, aril C614alquilo C1-8, -(CH2CH2-O)n-CH3, donde n = 1-4, alcoxi alquilo C1-8, y alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con -O-C(O)R12; R8 se selecciona del grupo
que consiste de alquilo C1-8, cicloalquil C3-6alquilo C111
se se8, cicloalquilo C3-6, arilo C6-14 y heterociclo; R
lecciona del grupo que consiste de hidrógeno, y un
resto del grupo de fórmulas (2); R12 y R13 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, y
arilo C6-14; sales de los mismos; formas salinas de
sodio, colina o calcio de 2-[4-cloro-2-(3-cloro-5-cianobenzoil)fenoxi]-N-{2-metil-4-[(propionil amino)sulfonil]fenil}acetamida o de un derivado farmacéuticamente aceptable de la misma; uso de la
benzofenona o derivado para la fabricación de un
medicamento para el tratamiento o profilaxis de una
infección por virus, composición farmacéutica que
comprende la benzofenona o derivado junto con un
portador farmacéuticamente aceptable; y un proceso para la preparación de benzofenona. Los compuestos y sus derivados farmacéuticamente aceptables son útiles en la inhibición de la transcriptasa
inversa del VIH, particularmente de sus variedades
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
34
resistentes.
(71) SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION
ONE FRANKLIN PLAZA, PHILADELPHIA, PENNSYLVANIA
19103, US
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
nificar H; así como sus sales fisiológicamente compatibles, que son formados durante la fermentación
por el microorganismo Gloeoporus dichrous
(Fr.:Fr.) Bres. St001714, DMS 13784, procedimientos para su preparación, su utilización para preparar medicamentos, medicamentos que contiene derivados de caloporósidos así como el microorganismo Gloeoporus dichrous (Fr.:Fr.) Bres. St001714,
DSM 13784. Las cinasas dependientes de ciclinas
desempeñan un cometido central en la regulación
del ciclo celular. Constituyen una buena diana terapéutica para el tratamiento del cáncer y otras enfermedades con un trastorno patológico de la proliferación celular.
(83) DSMZ DSM 13784
(71) AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH
BRÜNINGSTRASSE 50, D-65929 FRANKFURT, DE
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035437 A1
P020100828
07/03/02
DE 101 11 682.9 09/03/01
C07H 13/08, 15/18, A61K 31/70, A61P 35/00
DERIVADOS DE CALOPOROSIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, MEDICAMENTO, SU UTILIZACION PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTO Y EL MICROORGANISMO GLOEOPORUS DICHROUS
(57) Derivados de caloporósidos, que comprenden compuestos de la fórmula (1) en los que R1, R2 y R3, independientemente unos de otros, significan H o radicales acilo C1-10; y R4 significa H ó -C(O)(CH2)nCOOH en que n es igual a 1 hasta 7; con la excepción de que no todos los R1, R2, R3 y R4 han de sig-
AR035438 A1
P020100838
07/03/02
US 09/803375 09/03/01
A23G 9/00, 9/02, 9/26
COMPOSICION DE ALIMENTO COMPUESTO
QUE COMPRENDE UN GEL Y EL PROCESO PARA SU PREPARACION
(57) Una composición de alimento compuesto, en particular una confitura congelada de agua-hielo, en la
cual dos o más fases componentes están presentes de una manera entremezclada y que ninguna
consta de distintos bloques componentes de fases,
ni tampoco están presentes como una mezcla(s) fina de fases y en la que al menos una de las fases
componentes incluye un gel polianiónico.
(71) SOCIETE DES PRODUITS NESTLE S.A.
CH-1800 VEVEY, CH
(74) 194
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(51)
AR035439 A1
P020100854
08/03/02
C07H 19/12, 19/00, 19/04, 19/044, A61K 31/70,
A01N 43/04, 43/72, A61P 35/00, 31/12, 37/02
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
(54) COMPUESTO DE RIBOFURANOSIL TRIAZOL,
SU USO PARA PREPARAR UNA COMPOSICION
FARMACEUTICA Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE JUNTO CON UN SEGUNDO COMPUESTO QUE AUMENTA EL EFECTO ANTIVIRAL TOTAL
(57) Un compuesto de ribofuranosil triazol que posee la
estructura (1) en donde W es O, -N(R1)(R2) o =NR1,
en donde R1 y R2 son independientemente un hidrógeno, un alquilo lineal, un alquilo ramificado, un alquenilo, un alquinilo, un aralquilo, un aralquenilo,
un aralquinilo, o un arilo; y R es hidrógeno, PO32-,
(PO3)23-, o (PO3)34-. Su uso para preparar una composición farmacéutica útil para tratar una infección
viral, una inflamación de un órgano, o para estimular el crecimiento neuronal. Composición farmacéutica antiviral que lo comprende junto con un segundo compuesto que aumente el efecto antiviral total.
(71) ICN PHARMACEUTICALS, INC.
3300 HYLAND AVENUE, COSTA MESA, CALIFORNIA 92626,
US
(74) 438
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035440 A1
P020100884
12/03/02
US 60/275417 13/03/01
C07D 401/14, 401/06, 401/12, 407/12, 407/14,
409/14, 413/06, 413/14, 417/06, 417/14, 451/02,
487/06, 498/04, 211/26, 211/38, 211/62, 211/96,
243/08, A61K 31/4545, 31/495, A61P 37/08
(54) COMPUESTOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR H3, EL USO DE LOS MISMOS SOLOS O EN
COMBINACION PARA LA MANUFACTURA DE
MEDICAMENTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS
(57) Un compuesto no imidazol, donde comprende la
fórmula (1) o una sal o solvato farmacéuticamente
aceptable del mismo, en el cual (A) R1 está seleccionado entre: arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo,
alquilo, -C(O)N(R4B)2, cicloalquilo, arilalquilo, heteroarilheteroarilo, o un grupo seleccionado de: fórmulas (2), (3), (4), (4A), (4B), (4C), o (4D), dichos
arilo, heteroarilo, porción arilo de arilalquilo, anillo
fenilo de fórmula (2), anillo fenilo de fórmula (3),
anillos fenilo de fórmula (4B), o anillos fenilo de fórmula (4D) están opcionalmente sustituidos con 1 a
3 sustituyentes independientemente seleccionados
de: halógeno, hidroxilo, alcoxi inferior, -Oarilo, -
35
SR22, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -NR4R5, fenilo, -NO2, CO2R4, -CON(R4)2 donde cada R4 es igual o diferente, -S(O)2R22, -S(O)2N(R20)2 donde cada R20 es igual
o diferente, -N(R24)S(O)2R22, -CN, -CH2OH, -OCH22
2CH2OR , alquilo, fenilo sustituido (donde dicho fenilo tiene de 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo, halógeno, -CN, NO2, -OCHF2), -Oalquilo; -Oalquilarilo donde dicho
grupo arilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3
halógenos independientemente seleccionados; o
fenilo; (B) X está seleccionado entre alquilo o S(O)2-; (C) (1) Y representa un enlace simple, o (2)
Y está seleccionado entre -C(O)-, -C(S)-, -(CH2)q-, o
–NR4C(O)-, con las condiciones de que: (a) cuando
M1 es N, entonces Y no es -NR4C(O)-, y (b) cuando
Y es un enlace, entonces M1 y M2 son ambos carbono; (D) M1 y M2 están independientemente seleccionados de C o N; (E) Z está seleccionado entre
alquilo C1-6, -SO2-, -C(O)- o –C(O)NR4-; (F) R2 está
seleccionado entre: (1) un anillo heteroarilo de 6
miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos independientemente seleccionados entre N o N-O, siendo
los átomos de anillo remanentes carbono; (2) un
anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno, o azufre siendo los átomos de anillo remanentes carbono; o (3) un grupo alquilo; (4) un grupo arilo donde dicho fenilo sustituido está sustituido con
1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre: halógeno, -Oalquilo, -OCF3, -CF3, -CN,
-NO2, -NHC(O)CH3, u -(CH2)qN(R10A)2; (5) -N(R11A)2
donde cada R11A está independientemente seleccionado entre: H, alquilo o arilo; (6) un grupo de la fórmula (5); o (7) un grupo heteroarilheteroarilo; donde dicho anillo heteroarilo de 5 miembros ((F)(2)
anterior) o anillo heteroarilo de 6 miembros
((F)(1)anterior) está opcionalmente sustituido con 1
a 3 sustituyentes seleccionados entre; halógeno,
hidroxilo, alquilo inferior, alcoxi inferior, -CF3, NR4R5, fenilo, -NO2, -C(O)N(R4)2 (donde cada R4 es
igual o diferente), -C(O)2R4, o fenilo sustituido con 1
a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre: halógeno, -Oalquilo, -OCF3, -CF3, -CN, NO2 u -O(CH2)qN(R10A)2; (G) R3 está seleccionado
entre: arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, alquilo, o
cicloalquilo, donde dichos grupos R3 arilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados entre: halógeno, hidroxilo, alcoxi inferior, -Oarilo, SR22, -CF3, -OCF3, -OCHF2, -NR4R5, fenilo, -NO2, CO2R4, -CON(R4)2 donde cada R4 es igual o diferente, -S(O)2R22, -S(O)2N(R20)2 donde cada R20 es igual
o diferente, -N(R24)S(O)2R22, -CN, -CH2OH, -OCH22
4
2CH2OR , o alquilo; (H) R está seleccionado de: hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, cicloalquilalquilo,
heterocicloalquilalquilo, un anillo cicloalquilo bicíclico puenteado, arilo que tiene un anillo heterocicloalquilo fusionado unido a dicho anillo arilo, arilo,
arilalquilo, alquilarilo, -(CH2)d(CH(R12A)2 donde d es 1
a 3 y cada R12A está independientemente seleccionado entre fenilo o fenilo sustituido, estando dicho
fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes indepen-
36
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
dientemente seleccionados de: halógeno, -Oalquilo, -OCF3, -CF3, -CN, o -NO2, heterocicloalquilheteroarilo, o alquileno C1-6-O-R22, donde el grupo R4 arilo, la porción arilo del grupo R4 arilalquilo, o la porción arilo del grupo R4 alquilarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de: halógeno, hidroxilo, alquilo inferior, alcoxi inferior, -CF3, -N(R20)R24), fenilo, NO2, -C(O)N(R20)2 (donde cada R20 es igual o diferente), -C(O)R22, -(CH2)k-cicloalquilo, -(CH2)q-arilo, o
-(CH2)m-OR22; (I) cada R4B esta independientemente
seleccionado entre: H, heteroarilo, alquilo, alquenilo, un grupo de la fórmula (6), arilalquilo, o arilalquilo donde la porción arilo está sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados de:
halógeno; (J) R5 está seleccionado entre: hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)R20, -C(O)2R20, -C(O)N(R20)2
(donde cada R20 es igual o diferente); (K) cada R10A
esta independientemente seleccionado entre H o
alquilo C1-6, o cada R10A tomado conjuntamente con
el átomo de nitrógeno al cual están unidos forma un
anillo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros; (L) R12
está: (1) seleccionado entre alquilo, hidroxilo, alcoxi, o flúor, con la condición de que cuando R12 es hidroxi o flúor entonces R12 no está unido a un carbono adyacente a un nitrógeno; o (2) R12 forma un
puente alquilo a partir de un carbono del anillo a
otro carbono del anillo; (M) R13 está: (1) seleccionado entre alquilo, hidroxilo, alcoxi, o flúor, con la condición de que cuando R13 es hidroxi o flúor entonces
R13 no está unido a un carbono adyacente a un nitrógeno; o (2) R13 forma un puente alquilo a partir de
un carbono del anillo a otro carbono del anillo; (N)
R20 está seleccionado entre hidrógeno, alquilo, o
arilo, donde dicho grupo arilo está opcionalmente
sustituido con desde 1 a 3 grupos independientemente seleccionados entre: halógeno, -CF3, -OCF3,
hidroxilo, o metoxi; o cuando dos grupos R20 están
presentes dichos dos grupos R20 tomados conjuntamente con el nitrógeno al cual están unidos forman
un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros; (O) R22
está seleccionado entre: heterocicloalquilo, alquilo
o arilo, donde dicho grupo arilo está opcionalmente
sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados entre halógeno, -CF3, -OCF3, hidroxilo,
o metoxi; (P) R24 está seleccionado entre: hidrógeno, alquilo, -SO2R22, o arilo, donde dicho grupo arilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos
independientemente seleccionados entre halógeno, -CF3, -OCF3, hidroxilo, o metoxi; (Q) a es 0 a 2;
(R) b es 0 a 2; (S) k es 1 a 5; (T) m es 2 a 5; (U) n
es 1, 2 o 3 con la condición de que cuando M1 es N,
entonces n no es 1; (V) p es 1, 2, o 3 con la condición de que cuando M2 es N, entonces p no es 1;
(W) q es 1 a 5; y (X) r es 1, 2, o 3 con la condición
de que cuando r es 2 o 3, entonces M2 es C y p es
1; el uso de los mismos, solos o en combinación de
un antagonista del receptor H1 para la manufactura
de medicamentos para varias enfermedades o alergia, respuestas de las vías respiratorias inducidas
por alergia, congestión, hipotensión, enfermedad
cardiovascular, enfermedad del tracto GI, hiper e hi-
po motilidad y secreción ácida del tracto gastro-intestinal, obesidad, desórdenes del sueño, desórdenes del sistema nervioso central, desórdenes de hiperactividad con déficit de atención, hipo e hiperactividad del sistema nervioso central, enfermedad de
Alzheimer, esquizofrenia, migraña y composiciones
farmacéuticas.
(71) PHARMACOPEIA, INC.
3000 EASTPARK BOULEVARD, CRANBERRY, NUEVA JERSEY 08512, US
SCHERING CORPORATION
2000 GALLOPING HILL ROAD, KENILWORTH, NUEVA JERSEY 07033-0530, US
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(51)
AR035441 A1
P020100901
13/03/02
C08B 11/20, 15/00, 31/00, C08L 1/28, 3/08, C09K
7/02
(54) PRODUCTO DE CELULOSA LIGANDO-MODIFICADO, METODO PARA SU PREPARACION, FLUIDO DE PERFORACION QUE LO COMPRENDE Y
METODO PARA INHIBIR LA HIDRATACION DE
ESQUISTO DURANTE LA PERFORACION QUE
EMPLEA DICHO FLUIDO
(57) Un producto de celulosa ligando-modificado que
comprende éter de celulosa, tal como carboximetilcelulosa, carboximetil hidroxietilcelulosa o almidones carboxi metilados, que comprende, además,
por lo menos una sal de calcio y por lo menos un li-
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
gando seleccionado a partir del grupo que consiste
de ácido nitrilo-triacético, ácido etilendiamina-tetraacético, ácido 1,2-ciclohexandiamina-N,N,N’,N’tetraacético, ácido dietilentriamina-pentaacético,
ácido etilendioxi-bis-(etilen-nitrilo)tetraacético, (N(2-hidroxi-etil)-etilendiamina-N,N’,N’-triacético, ácido trietilentetraaminahexaacético, ácido N-(hidroxietil)etilen-diamina-triacético y las mezclas de los
mismos. La cantidad de sal de calcio utilizada está
en el rango de 0,1-20%, preferiblemente 0,1-15%,
más preferiblemente 0,1-5% en peso basado en celulosa seca, y la cantidad de ligando utilizado está
en el rango de 0,1-20%, preferiblemente 0,1-5%,
basado en celulosa seca. Método para la preparación de un producto de celulosa ligando-modificado
en donde el éter de celulosa se hace reaccionar por
lo menos con una sal de calcio y por lo menos con
un compuesto ligando. Fluido de perforación que
contiene un producto de celulosa modificado de
acuerdo con lo descripto, en donde la concentración de producto celulosa modificado en el fluido
puede ser 0,1-15 kg/cm3, y dicho fluido de perforación puede contener, además, una sal, tal como
KCl, para el mejoramiento de la inhibición de esquisto. Un método para inhibir la hidratación de esquisto durante la perforación, en el cual se utiliza un
fluido de perforación como el descripto.
(71) NOVIANT OY
MALMINKATU 34, FIN-00100 HELSINKI, FI
(74) 438
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035442 A1
P020100911
14/03/02
GB 0106285 14/03/01
C11D 1/02, 1/66, 1/88, 3/39, B01J 23/10, 27/24,
C07D 211/00
(54) UNA COMPOSICION BLANQUEADORA
(57) Una composición blanqueadora que comprende un
ligando orgánico, que forma un complejo con un
metal de transición para blanquear un sustrato con
un grupo seleccionado entre: a) oxígeno atmosférico, al agregar la composición blanqueadora en un
medio acuoso, la misma brinda un medio acuoso
de blanqueo sustancialmente desprovisto de un
blanqueador de peroxígeno o un sistema de blanqueo generador de peroxilo o a base de peroxi; y b)
un blanqueador de peroxígeno o fuente del mismo,
junto con un surfactante que tiene un hidrógeno alílico, dicho surfactante tiene un HLB superior a 2, y
un antioxidante. En una realización preferida, la
composición blanqueadora comprende: (i) un ligando orgánico que forma un complejo con un metal de
transición, para blanquear con oxígeno obtenido de
una fuente de aire; (ii) entre 0,01 y 60% del peso/peso de un surfactante que tiene un HLB superior
a 15, el surfactante una sal sódica de un ácido carboxílico insaturado que tiene un hidrógeno alílico; y
37
(iii) entre 0,001 y 10% del peso/peso de un antioxidante fenólico presente en la composición, y dicha
composición blanqueadora comprende menos del
2% mMol de peróxido por kg., donde al agregar la
composición blanqueadora a una solución acuosa y
en presencia del sustrato, al menos 10% de cualquier blanqueo del sustrato se lleva a cabo a través
de oxígeno obtenido de una fuente de aire.
(71) UNILEVER N.V.
WEENA 455, 3013 AL ROTTERDAM, NL
(72) HAGE, RONALD. - HERMANT, ROELANT MATHIJS - VEERMAN, SIMON MARINUS - KOEK,
JEAN HYPOLITES
(74) 108
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035443 A1
P020100944
15/03/02
SE 0100902-6 15/03/01
C07D 233/78, 401/12, 403/12, 223/16, A61K
31/4166, 31/4439, 31/454, A61P 35/00, 11/00,
19/00
(54) COMPUESTOS INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA, COMPOSICION FARMACEUTICA, METODO DE TRATAMIENTO, Y USO DE ESTOS
COMPUESTOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS
(57) Un compuesto de la fórmula (1) o una de sus sales
aceptables para uso farmacéutico o éster hidrolizable in vivo, en el cual: X se selecciona de NR1, O,
S; Y1 e Y2 se seleccionan en forma independiente
de O, S; Z se selecciona de SO2N(R6), N(R7)SO2,
N(R7)SO2N(R6); m es 1 o 2; A se selecciona de un
enlace directo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, o heteroalquilo C1-6 que contiene un grupo hétero seleccionado de N, O, S, SO, SO2, o que contiene dos
grupos hétero seleccionados de N, O, S, SO, SO2 y
separados por lo menos por dos átomos de carbono, R1 se selecciona de H, alquilo C1-3, haloalquilo;
cada R2 y R3 se seleccionan en forma independiente de H, halógeno (con preferencia, flúor) alquilo,
heteroalquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo,
heteroarilo, alquilarilo, alquil-heteroarilo, heteroalquil-arilo, heteroalquilheteroarilo, aril-alquilo, arilheteroalquilo, heteroaril-alquilo, heteroarilheteroalquilo, aril-arilo, aril-heteroarilo, heteroaril-arilo, heteroaril-heteroarilo, cicloalquil-alquilo, heterocicloalquil-alquilo; cada R4 se selecciona en forma independiente de H, halógeno (con preferencia, flúor)
alquilo C1-3 o haloalquilo; R6 se selecciona de H, alquilo, heteroalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroaril alquilarilo, alquil-heteroarilo, heteroalquil-arilo, heteroalquil-heteroarilo, aril-alquilo, arilheteroalquilo, heteroaril-alquilo, heteroaril-heteroalquilo,
aril-arilo, aril-heteroarilo, heteroaril-arilo, heteroarilheteroarilo; cada uno de los radicales R2, R3 y R6
pueden estar sustituidos opcionalmente en forma
independiente con uno o más (con preferencia,
38
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
uno) grupos seleccionados de alquilo, heteroalquilo, arilo, heteroarilo, halo, haloalquilo, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, tiol, alquiltiol, ariltiol, alquilsulfona,
haloalquilsulfona, arilsulfona, aminosulfona, N-alquilaminosulfona, N,N-dialquilaminosulfona, arilaminosulfona, amino N-alquilamino, N,N-dialquilamino, amido, N-alquilamido, N,N-dialquilamido, ciano,
sulfonamino, alquilsulfonamino, arilsulfonamino,
amidino, N-aminosulfon-amidino, guanidino, N-cianoguanidino, tioguanidino, 2-nitro-eten-1,1-diamina, carboxi, alquil-carboxi, nitro; en forma opcional,
R2 y R3 pueden unirse para formar un anillo que
comprende hasta 7 átomos en el anillo, o R2 y R4
pueden unirse para formar un anillo que comprende hasta 7 átomos en el anillo, o R2 y R6 pueden
unirse para forma un anillo que comprende hasta 7
átomos en el anillo, o R3 y R6 pueden unirse para
formar un anillo que comprende hasta 7 átomos en
el anillo, o R4 y R6 pueden unirse para formar un
anillo que comprende hasta 7 átomos en el anillo;
R5 es un grupo monocíclico, bicíclico o tricíclico que
comprende una, dos o tres estructuras anulares,
cada una con hasta 7 átomos en el anillo seleccionados en forma independiente de cicloalquilo, arilo,
heterocicloalquilo o heteroarilo, donde cada estructura se sustituye en forma opcional e independiente por uno o más sustituyentes seleccionados en
forma independiente de halógeno, hidroxi, alquilo,
alcoxi, haloalcoxi, amino, N-alquilamino, N,N-dialquilamino, alquilsulfonamino, alquilcarboxiamino,
ciano, nitro, tiol, alquiltiol, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, alquilaminosulfonilo, carboxilato, alquilcarboxilato, aminocarboxi, N-alquilamino-carboxi,
N,N-dialquilamino-carboxi, en los cuales cualquier
radical alquilo dentro de cualquier sustituyente puede estar en sí mismo sustituido por uno o más grupos seleccionados de halógeno, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, amino, N-alquilamino, N,N-dialquilamino,
N-alquilsulfonamino, N-alquilcarboxiamino, ciano,
nitro, tiol, alquiltiol, alquilsulfonilo, N-alquilaminosulfonilo, carboxilato, alquilcarboxi, aminocarboxi, Nalquilaminocarboxi,
N,N-dialquilaminocarboxi,
cuando R5 es un grupo bicíclico o tricíclico, cada estructura anular está unida a la siguiente estructura
anular por un enlace directo, por –O-, por alquilo C16, por haloalquilo C1-6, por heteroalquilo C1-6, por alquenilo C1-6, por alquinilo C1-6, por sulfona, o está fusionado a la siguiente estructura anular; R7 se selecciona de alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heteroalquilo C2-6, cicloheteroalquilo C2-6; con la condición de
que: cuando X es NR1, R1 es H, Y1 es O, Y2 es O, Z
es SO2N(R6), R6 es H, R2 es H, m es 1, R3 es H, R4
es H, y A es un enlace directo, entonces R5 no es
fenilo, p-nitro-fenilo, p-etoxifenilo o m-metilfenilo;
cuando X es S o NR1 y R1 es H, Y1 es O, Y2 es O, Z
es SO2N(R6), R6 es alquilo, R2 es H, m es 1, uno de
R3 y R4 es H y el otro es alquilo, R3 y R6 o R4 y R6 se
unen para formar un anillo de 5 elementos, y A es
un enlace directo, entonces R5 no es fenilo; composición farmacéutica, método de tratamiento, y uso
de estos compuestos para la preparación de medicamentos.
(71) ASTRAZENECA AB
S-151 85 SÖDERTÄLJE, SE
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035444 A1
P020100945
15/03/02
SE 0100903-4 15/03/01
C07D 233/78, 277/34, 401/06, 401/10, 401/12,
403/06, 403/10, 403/12, 405/06, 405/10, 409/06,
409/14, 413/06, 417/10, 409/12, 235/02, A61K
31/4166, 31/444, A61P 35/00, 11/00, 29/00
(54) COMPUESTOS INHIBIDORES DE METALOPROTEINASAS, COMPOSICION FARMACEUTICA,
METODO DE TRATAMIENTO, Y USO DE ESTOS
COMPUESTOS PARA LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS
(57) Un compuesto de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable o un éster hidrolizable in vivo
del mismo, en el cual: X se selecciona entre NR1, O,
S; Y1 e Y2 se seleccionan independientemente entre O, S; Z se selecciona entre NR2; O, S; m es 0 o
1; A se selecciona entre un enlace directo, alquilo
C1-6, alquenilo C1-6, haloalquilo C1-6 o heteroalquilo
C1-6 que contiene un heterogrupo seleccionado entre N, O, S, SO, SO2 o que contiene dos heterogrupos seleccionados N, O, S, SO, SO2, y separados
por al menos dos átomos de carbono; R1 se selecciona entre H, alquilo, haloalquilo; R2 se selecciona
entre H, alquilo, haloalquilo; R3 y R6 se seleccionan
independientemente entre H, halógeno, preferentemente F), alquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, arilo, alquil-cicloalquilo, alquil-heterocicloalquilo, heteroalquil-cicloalquilo, heteroalquil-heterocicloalquilo, cicloalquil-alquil, cicloalquil-heteroalquilo, heterocicloalquil-alquilo, heterocicloalquil-heteroalquilo, alquilarilo, heteroalquil-arilo, heteroarilo, alquilheteroarilo, heteroalquilheteroarilo, arilalquilo, aril-heteroalquilo, heteroarilalquilo, heteroaril-heteroalquilo, bisarilo, aril-heteroarilo, heteroaril-arilo, bisheteroarilo, cicloalquilo o
heterocicloalquilo que comprende de 3 a 7 átomos
en el anillo, donde los radicales alquilo, heteroalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo
pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o
más grupos independientemente seleccionados
entre hidroxi, alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, he-
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
terocicloalquilo, arilo, heteroarilo, halo, haloalquilo,
hidroxialquilo, alcoxi, alcoxialquilo, haloalcoxi, haloalcoxialquilo, carboxi, carboxialquilo, alquilcarboxi, amino, N-alquilamino, N,N-dialquilamino, alquilamino, alquil (N-alquil)amino, alquil (N,N-dialquil)amino, amido, N-alquilamido, N,N-dialquilamido, alquilamido, alquil (N-alquil)amido, alquil (N,N-dialquil)amido, alquilcarbamato, alquilcarbamida, tiol,
sulfona, sulfonamino, alquilsulfonamino, arilsulfonamino, sulfonamido, haloalquil sulfona, alquiltio,
ariltio, alquilsulfona, arilsulfona, aminosulfona, N-alquilaminosulfona, N,N-dialquilaminosulfona, alquilaminosulfona, arilaminosulfona, ciano, alquilciano,
guanidino, N-ciano-guanidino, tioguanidino, amidino, N-aminosulfon-amidino, nitro, alquilnitro, 2-nitro-eten-1,1-diamina; R4 se selecciona entre H, alquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, alcoxialquilo, haloalcoxi, aminoalquilo, amidoalquilo, tioalquilo; R5
es un grupo bicíclico o tricíclico que comprende dos
o tres estructuras anulares, cada una de 3 a 7 átomos en el anillo independientemente seleccionadas
entre cicloalquilo, arilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, donde cada estructura anular está independiente y opcionalmente sustituida con uno o más
sustituyentes independientemente seleccionados
entre halógeno, tiolo, tioalquilo, hidroxi, alquilcarbonilo, haloalcoxi, amino, N-alquilamino, N,N-dialquilamino, ciano, nitro, alquilo, haloalquilo, alcoxi, alquil sulfona, alquilsulfonamido, haloalquil sulfona,
alquilmido, alquilcarbamato, alquilcarbamida, carbonilo, carboxi, donde cualquier radical alquilo dentro de cualquier sustituyente puede estar en sí mismo opcionalmente sustituido con uno o más grupos
independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxi, amino, N-alquilamino, N,N-dialquilamino, alquilsulfonamino, alquilcarboxiamino, ciano, nitro, tiol, alquiltiol, alquilsulfono, alquilaminosulfono,
alquilcarboxilato, amido, N-alquilamido, N,N-dialquilamido, alquilcarbamato, alquilcarbamida, alcoxi,
haloalcoxi, carbonilo, carboxi; R5 es un grupo bicíclico o tricíclico en el cual cada estructura anular
está unida a la estructura anular vecina por medio
de un enlace directo, por –O-, por –S-, por –NH-,
por alquilo C1-6, por haloalquilo C1-6, por heteroalquilo C1-6, por alquenilo C1-6, por alquinilo C1-6, por sulfona, por carboxialquilo C1-6 o está fusionado a la
estructura anular vecina; opcionalmente R2 y R4
pueden unirse para formar un anillo que comprende hasta 7 átomos en el anillo o R3 y R6 pueden
unirse para formar un anillo que comprende hasta 7
átomos en el anillo; con la condición de que: cuando X es NR1, R1 es H, Y1 es O, Y2 es O, Z es O, m
es 0, A es un enlace directo, R3 es H, R4 es H y R6
es H, entonces R5 no es n-metilbenzimidazol o 5(benzo[1,3]dioxol-5-ilo); cuando X es S, al menos
uno entre Y1 e Y2 es O, m es 0, A es un enlace directo, R3 es H o metilo, R6 es H o metilo, entonces
R5 no es quinoxalin-1,4-dióxido, composición farmacéutica, método de tratamiento y uso de estos
compuestos para la preparación de medicamentos.
(71) ASTRAZENECA AB
S-151 85 SÖDERTÄLJE, SE
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(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035445 A1
P020100951
18/03/02
DE 101 13 039.2 17/03/01
F03D 7/00, 7/02, 11/00
PLANTA DE ENERGIA EOLICA, DISPOSITIVO PARA MONITOREAR LA CARGA EN PIEZAS DE LA
PLANTA DE ENERGIA EOLICA O EN TODA LA
PLANTA DE ENERGIA EOLICA Y PROCEDIMIENTO PARA MONITOREAR UNA PLANTA DE ENERGIA EOLICA
(57) Dispositivo para monitorear una planta de energía
eólica que posee a lo menos un sensor para captar
valores de medición y procedimiento para monitorear una planta de energía eólica, mediante el cual:
a) se capta un valor de medición con a lo menos un
sensor, b) se transforma este valor de medición en
una señal representativa de tal valor de medición y
c) se almacena y/o procesa según un procedimiento preestablecido tal señal. A los fines de dar a conocer un dispositivo y un procedimiento que posibiliten una captación confiable de la carga en la torre
de una planta de energía eólica está previsto a lo
menos un sensor 20 destinado a captar la carga en
la torre 10, donde tal sensor 20 está dispuesto en el
sector del pie de la torre. Además, a partir de la señal que representa el valor de medición determinado por el sensor se determina la carga momentánea en la planta de energía eólica.
(71) WOBBEN, ALOYS
ARGESTRASSE 19, AURICH, DE
(72) WOBBEN, ALOYS
(74) 734
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
40
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
sal de adición de ácido del mismo que son inhibidores de cinasa MAP, útiles farmacéuticamente para
el tratamiento de enfermedades mediadas por TNFα e IL-1, tales como artritis reumatoide, y enfermedades del metabolismo óseo, por ejemplo osteoporosis. Un compuesto de fórmula (1) o sus ésteres
farmacéuticamente aceptables y disociables y sus
sales de adición de ácido son útiles como agentes
inmunosupresores o antiinflamatorios. Un proceso
para la preparación de un compuesto de fórmula
(1). Una composición farmacéutica que comprenden un compuesto de fórmula (1) o sus ésteres farmacéuticamente aceptables y disociables y sus sales de adición de ácido en asociación con un diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable, útiles como agentes inmunosupresores o antiinflamatorios. El uso de un compuesto como se define en
la reivindicación 1, o un éster farmacéuticamente
aceptable y disociable o sal de adición de ácido del
mismo, que es para la fabricación de un medicamento para utilizarse como un agente inmunosupresor o anti-inflamatorio reumatoide, y enfermedades del metabolismo óseo, por ejemplo osteoporosis.
(71) NOVARTIS AG
LICHTSTRASSE 35, BASILEA, CH-4056, CH
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(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035446 A1
P020101023
21/03/02
GB 0107368 23/03/01
C07D 213/74, 241/04, 235/04, 239/26, 401/10,
401/14, C07C 211/56, A61K 31/435, A61P 19/02
(54) COMPUESTOS DE BENZOILO, UN PROCESO
PARA SU PREPARACION, COMPOSICION FARMACEUTICA Y EL USO DE LOS MISMOS PARA
LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO ANTIINFLAMATORIO O INMUNOSUPRESOR
(57) Compuestos de benzoilo, que comprende un compuesto de la fórmula (1), en donde: X es N o CH; R1
es H, halógeno, o (alcoxilo inferior, alquilo inferior, o
alquilo inferior sustituido por halógeno) opcionalmente sustituido; R2 es H, o (heterociclilo, alquilo inferior-alqueno inferior, alquino inferior, o alcoxilo inferior) opcionalmente sustituido; R3 es H, o (heterociclilo, alquilo inferior-alqueno inferior, alquino inferior, o alcoxilo inferior) opcionalmente sustituido; o
R2 y R3 se enlazan juntos para formar un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros opcionalmente sustituido, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados a partir de O, S, N o NR, en donde R es
H o alquilo inferior, y R4 representa uno, dos, o tres
sustituyentes de halógeno independientes, o un éster farmacéuticamente aceptable disociable o una
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
AR035447 A1
P020101047
22/03/02
GB 0107505 26/03/01
US 60/338281 06/12/01
(51) C07D 471/04, 211/00, A61K 31/519, A61P 25/00
(54) DERIVADOS DE PIRIDINA, UN PROCESO PARA
SU PREPARACION, COMPOSICION FARMACEUTICA, EL USO DE DICHOS DERIVADOS PARA LA
FABRICACION DE UN MEDICAMENTO Y UNA
COMBINACION
(57) Derivados de piridina, que comprenden un compuesto de la fórmula (1) en donde: R1, R2 son juntos –NH-C(SR6)=N-C(O)-,-NR7-C(R8)=N-C(O)-, N=C(SR9)-NR10-C(O)-, -NR11-X-NR12C(O)-, -NH-XNH-, NH-X-N=C(R13)-, -NH-X-NH-CH2-, -N=Z-NH-, N=Z-NH-CH2-, -N=Z-NH-C(O)-, -N=Z-N=C(R14)-, en
donde X es C(O), C(S) o C(O)-C(O); Z es N o CR15,
R6 es alquilo C1-4, R7 y R8 son cada uno indepen-
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
dientemente hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-8,
o forman, junto con los átomos adyacente, un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros; R9 y R10 son juntos alquileno C1-4; R11 es hidrógeno, alquilo C1-4, alquilo C1-4 sustituido por C(O)O-alquilo C1-4, o fenilo
sustituido por alquilo C1-4; R12 es hidrógeno, NH2, alquilo C1-4, o fenilo sustituido por alquilo C1-4; R13 es
hidrógeno, halógeno, NH2, o alcoxilo C1-4; R14 es hidrógeno, hidroxilo, halógeno, NH2, alquilo C1-4, o alcoxilo C1-4; y R15 es hidrógeno, halógeno, alquilo C13
4, alcoxilo C1-4 o SCH2C(O)OC(CH3)3; R es hidrógeno, OH, CN, alquilo, C1-6, fenilo o C(O)O-alquilo C14
4; R es hidrógeno, halógeno, NH2, CN, alquilo C1-6,
alquilo C1-6 sustituido por OH, fenilo, fenilo sustituido por OH, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, o
alcoxilo C16, bencilo, benzoílo sustituido por OH, o
C(O)O-alquilo C1-6; un anillo heterocíclico aromático
o alifático de 5 o 6 miembros; R5 es hidrógeno, Oh,
NH2, halógeno, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por
halobencilo, cicloalquilo C3-6, fenilo, piridinilo, NH-alquilo C1-4, o N=CHN(alquilo C1-4)2; con la condición
de que los compuestos de la fórmula (1) no sean pirido [3,2-d]pirimidin-2,4(1H,3H)-diona y 6 cloro-2metil-4-oxo-pirido[3,2-d]pirimidina; en forma de base libre o de sal de adición de ácido; un proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas
que comprenden un compuesto de fórmula (1), el
uso de un compuesto de fórmula (1) destinado como producto farmacéutico, en particular para el tratamiento o prevención de una enfermedad o estado
en que la activación del receptor vaniloide juega un
rol o está implicado, en particular el dolor, y para la
fabricación de un medicamento para el tratamiento
o prevención de dicha enfermedad; y una combinación que comprende un compuesto de fórmula (1) y
una segunda sustancia de fármaco siendo por
ejemplo para el uso en el tratamiento y prevención
del dolor crónico, osteoartritis y artritis reumatoidea,
teno-sinovitis y gota.
(71) NOVARTIS AG
41
VERTICAL PARA EL MOLDEADO POR SOPLADO
PARA USAR CON DICHO MOLDE
(57) Un molde para soplado que tiene muchas cavidades y recibe muchas masas de material pastoso,
que comprende un molde para soplado compuesto
por un par de mitades de molde que, cuando se cierran entre sí, forman numerosas cavidades para la
formación de objetos, estando cada una de dichas
cavidades alimentada por una masa independiente
de material pastoso, que se infla por una aguja correspondiente a través de respectivas aberturas separadas ubicadas en la periferia del molde, estando provistas al menos una primera y segunda aberturas para agujas del mismo lado del molde a través de diferentes en dicha mitad de molde de manera tal que al menos una de las aberturas para las
agujas es más larga que la otra para permitir la inserción de la aguja en una masa de material pastoso exterior. Una máquina con rueda vertical para el
moldeado por soplado, que comprende una rueda
sobre la que va montada gran cantidad de moldes
y la mencionada rueda hace rotar los mencionados
moldes entre una posición de inyección de masa de
material pastoso y un puesto de eyección de un artículo; el molde para soplado antes mencionado y
una gran cantidad de inyectores de masa de material pastoso en la mencionada posición para inyección de masa de material pastoso, para inyectar, en
forma respectiva, una masa de material pastoso
dentro de cada una de las mencionadas cavidades
que hay en el molde.
(71) GRAHAM PACKAGING COMPANY, L.P.
2401 PLEASANT VALLEY ROAD, YORK, PENNSYLVANIA,
17402, US
(72) CARGILE, DAVID - KROHN, ROY N.
(74) 579
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
LICHTSTRASSE 35, BASILEA, CH-4056, CH
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035448 A1
P020101058
22/03/02
US 09/814793 23/03/01
B29C 49/04, 49/36, 49/60, 69/00
MOLDE PARA SOPLADO QUE TIENE MUCHAS
CAVIDADES Y RECIBE MUCHAS MASAS DE MATERIAL PASTOSO Y MAQUINA CON RUEDA
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035449 A1
P020101110
26/03/02
US 60/279629 29/03/01
C07H 19/044, 19/23
PREPARACION Y AISLAMIENTO DE INDOLOCARBAZOL GLICOSIDOS
(57) Un proceso para fabricar indolocarbazol glicósidos
en elevada pureza, que inhiben el crecimiento de
células tumorales y, por lo tanto, son útiles en el tra-
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
42
tamiento del cáncer en mamíferos, y similares. Un
proceso para preparar cristales del compuesto (1),
en elevada pureza, que comprende los pasos de:
(a) ajustar el pH de una mezcla ácida que consiste,
en esencia, de un alcohol, un ácido, agua y el compuesto (1), mediante el agregado de una base para producir una solución con un pH en el rango de
aproximadamente 1,5 a aproximadamente 6,5; (b)
mantener la temperatura de la solución del paso (a)
en el rango de aproximadamente 50°C a aproximadamente 100°C; y (c) aislar los cristales del compuestos (1).
(71) MERCK & CO., INC
126 EAST LINCOLN AVENUE, RAHWAY, NUEVA JERSEY,
07065-0907, US
BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD
2-3 NIHOMBASHI HONCHO 2-CHOME, CHUO-KU, TOKIO, JP
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035450 A1
P020101112
26/03/02
US 60/282388 06/04/01
A61K 45/06, 31/436, 31/7068, 31/513, 31/519,
A61P 35/00
(54) COMBINACIONES ANTINEOPLASICAS, EL USO
DE DICHAS COMBINACIONES PARA LA PREPARACION DE UN MEDICAMENTO, UN PRODUCTO QUE COMPRENDE DICHA COMBINACION
(57) Una combinación antineoplásica que comprende
una cantidad eficaz de un inhibidor mTOR y un
agente antineoplásico antimetabolito; uso de una
combinación en la preparación de un medicamento
para tratar un neoplasma en un mamífero que lo
necesita, la combinación comprende un inhibidor
mTOR y un agente antineoplásico antimetabolito,
seleccionado del grupo que consiste en: cáncer de
riñón, sarcoma de tejido blando, cáncer de mama,
un tumor neuroendócrino del pulmón, cáncer cervical, cáncer de útero, un cáncer de cabeza y cuello;
glioma, cáncer de pulmón de células no pequeñas,
cáncer de próstata; cáncer de páncreas, linfoma,
melanoma, cáncer de pulmón de células pequeñas,
cáncer de ovario, cáncer de colon, cáncer de esófago, cáncer gástrico, leucemia, cáncer colorrectal
o cáncer primario desconocido, y un producto que
comprende un inhibidor mTOR y un agente antineoplásico antimetabolito como una preparación
combinada para uso simultáneo, separado o secuencial en el tratamiento de un neoplasma en un
mamífero.
(71) WYETH
FIVE GIRALDA FARMS, MADISON, NUEVA JERSEY, 079400874, US
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(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035451 A1
P020101141
27/03/02
GB 0108337 03/04/01
C07D 471/04, 519/00, A61K 31/44, A61P 25/22,
25/24
(54) DERIVADOS DE β-CARBOLINA, SU USO PARA
LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA
EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION, ANSIEDAD Y DESORDENES BIPOLARES, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA Y UNA COMBINACION
(57) Derivados de β-carbolina, que comprenden un
compuesto de la fórmula (1) en donde: R1 es un
grupo de las fórmulas (2) en donde R6 es alquilo (de
1 a 4 átomos de carbono), R7 y R8 son independientemente hidrógeno o alquilo (de C1-4 átomos de carbono), y X es hidrógeno, alcoxilo (de C1-4), alquilamino (de C1-4) o dialquilamino de (C1-4), R2 y R3 son
independientemente alcoxilo (de C1-4)-alquilo (de C14), cicloalquilo (de C3-7) - alquilo (de C1-4), o en el entendido de que R1 no sea un grupo fenilo opcionalmente sustituido, alquilo (de C1-12), R4 es hidrógeno,
alquilo (de C1-4) alcoxilo (de C1-4), halógeno, o trifluorometilo, y R5 es hidrógeno o alquilo de (C1-4) en forma de base libre o de sal de adición de ácido; su
uso para la fabricación de un medicamento para el
tratamiento de la depresión, ansiedad y desórdenes bipolares, una composición farmacéutica y una
combinación.
(71) NOVARTIS AG
LICHTSTRASSE 35, BASILEA, CH-4056, CH
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035452 A1
P020101189
02/04/02
SE 0101327-5 12/04/01
C07D 498/08, A61K 31/5386, A61P 9/06
SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES
DE COMPUESTOS ANTIARRITMICOS, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTAS
SALES, FORMULACION FARMACEUTICA Y EL
USO DE ESTOS COMPUESTOS PARA LA MANUFACTURA DE MEDICAMENTOS PARA EL USO
EN LA PROFILAXIS O EL TRATAMIENTO DE UNA
ARRITMIA
(57) Una sal farmacéuticamente aceptable que comprende uno de los siguientes compuestos: 4-({3-[7(3-3-dimetil-2-oxobutil)-9-oxa-3,7-diazabiciclo[3,3,1]non-3-il]propil}amino)benzonitrilo; 2-{7-[3-(4ciianoanilino)-propil]-9-oxa-3,7-diazabicilo[3,3,1]non-3-il}etilcarbamato de terc-butilo; 2-{7-[4-(4-cianofenil)butil]-9-oxa-3,7-diazabiciclo[3,3,1]-non-3il}etilcarbamato de terc-butilo; 2-{7-[(2S)-3-(4-cianofenoxi)-2-hidroxipropil]-9-oxa-3,7-diazabicilo[3,3,1]non-3-il} etilcarbamato de terc-butilo; con la
condición de que la sal no sea sal de ácido bencensulfónico de 4-({3-[7-(3,3-dimetil-2-oxobutil)-9-oxa3,7-diazabiciclo[3,3,1]non-3-il]propil}amino)benzonitrilo; procedimiento para la preparación de estas
sales, formulación farmacéutica y el uso de estos
compuestos para la manufactura de medicamentos
para el uso de la profilaxis o el tratamiento de una
arritmia.
(71) ASTRAZENECA AB
S-151 85 SÖDERTÄLJE, SE
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035453 A1
P020101242
04/04/02
DE 101 17 503.5 07/04/01
C07C 49/84, 317/24, A01N 35/06, 41/10
DERIVADOS DE BENZOILCICLOHEXANODIONAS, AGENTE HERBICIDA, PROCEDIMIENTO
PARA COMBATIR LAS PLANTAS NO DESEADAS,
Y USO DE ESTOS COMPUESTOS Y DE ESTOS
43
AGENTES PARA COMBATIR LAS PLANTAS NO
DESEADAS
(57) Derivados de benzoilciclohexanodionas que tiene
la fórmula (1) o sus sales en la cual L es una cadena saturada de átomos de carbono con 1, 2, 3, o 4
átomos de carbono; R1 representa yodo, bromo,
flúor, alquilo (C1-4), alquiltio (C1-4), alcoxi (C1-4) o halógenoalquilo (C1-4); R2 representa bromo, yodo o
flúor, R3 representa bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo (C1-4), metilsulfonilo o etilsulfonilo; R4 representa
OR5 o SR5, R5 representa hidrógeno, alquilo (C1-4),
alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), bencilo, fenilo; m es
un número de 1 a 9 y n representa 0, 1, o 2; con la
condición de que a) – el radical O – L-(R2)m no represente trifluormetoxi, y b) –los compuestos 2-(3(2,3-di-bromopropoxi)-2-cloro-4-etilsulfonil benzoil)1,3-ciclohexanodiona y 2-(2-cloro-3-(3-cloropropoxi)-4-etilsulfonil-benzoil)-1,3-ciclohexanodiona no
estés incluidos en la definición precedente, agente
herbicida, procedimiento para combatir las plantas
no deseadas, y uso de estos compuestos y de estos agentes para combatir las plantas no deseadas.
(71) AVENTIS CROPSCIENCE GMBH
FRANKFURT, D-65929, DE
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035454 A1
P020101269
05/04/02
DE 10118 310.0 12/04/01
C07D 277/24, 417/12, A01N 43/78
1,3-DIONAS CARBOCICLICAS HETARIL-SUBSTITUIDAS; PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION; COMPUESTOS INTERMEDIARIOS; AGENTES PESTICIDAS, HERBICIDAS Y FUNGICIDAS;
PROCEDIMIENTO PARA LA LUCHA CONTRA
LAS PESTES ANIMALES, CONTRA EL CRECIMIENTO INDESEABLE DE LAS PLANTAS Y CONTRA LOS HONGOS; EMPLEO DE ESTOS COMPUESTOS PARA LA LUCHA CONTRA LAS PESTES ANIMALES; CONTRA EL CRECIMIENTO INDESEABLE DE LAS PLANTAS Y CONTRA LOS
HONGOS; PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE AGENTES PESTICIDAS, HERBICIDAS
Y FUNGICIDAS; Y EMPLEO DE ESTOS COMPUESTOS PARA LA OBTENCION DE AGENTES
PESTICIDAS, HERBICIDAS Y FUNGICIDAS
(57) 1,3-Dionas carbocíclicas hetaril-sustituidas que tiene la fórmula (1) en la que Het significa un hetero-
44
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
ciclo nitrogenado con 5 miembros, preferentemente del grupo formado por tiazolilo, sustituido optativamente con halógeno, con alquilo, con alcoxi, con
alqueniloxi, con halógenoalquilo, con halógenoalcoxi, con halógenoalqueniloxi, con ciano, con nitro,
con alquiltio, con alquilsulfinilo, con alquilsulfonilo,
con fenilo o fenoxi respectiva y optativamente sustituidos, m significa los números 0 o 1, A significa hidrógeno, representa en cada caso alquilo, alquenilo, alcoxialquilo, polialcoxialquilo, alquiltioalquilo
sustituidos respectiva y optativamente con halógeno, cicloalquilo saturado o insaturado, optativamente sustituido, en el cual está reemplazado optativamente al menos por un átomo del anillo por un heteroátomo, o en cada caso arilo, arilalquilo o hetarilo sustituidos optativamente con halógeno, con alquilo, con halógenalquilo, con alcoxi, con halógenoalcoxi, con ciano o con nitro, B significa hidrógeno o alquilo, A y B significan junto con el átomo de
carbono, con el que están enlazados, un ciclo no
sustituido o sustituido, saturado o insaturado, que
contiene optativamente al menos un heteroátomo,
A y Q1 significan, conjuntamente alcanodiilo sustituido optativamente, en el cual dos átomos de carbono, no directamente contiguos, forman optativamente otro ciclo optativamente sustituido, Q1 significa hidrógeno, alquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo,
optativamente sustituido estando reemplazado optativamente un grupo metileno por oxígeno o por
azufre) o en cada caso fenilo, hetarilo, fenilalquilo o
hetarilalquilo sustituidos optativamente, Q2, Q3, y Q4
significan, independientemente entre sí, hidrógeno
o alquilo, Q1 y Q2 significan, junto con el átomo de
carbono, con el que están enlazados, un ciclo no
sustituido o sustituido, saturado o insaturado, que
contiene optativamente un heteroátomo, G significa
hidrógeno (a) o significa uno de los grupos (b), (c),
(d). (e) (f), (g) donde E significa un ión metálico o un
ión amonio, L significa oxígeno o azufre, M significa
oxígeno o azufre, R1 significa alquilo, alquenilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, polialcoxialquilo sustituidos respectiva y optativamente con halógeno o significa cicloalquilo sustituido optativamente con halógeno, con alquilo o con alcoxi, que puede estar interrumpido por al menos un heteroátomo, fenilo, fenilalquilo, hetarilo, fenoxialquilo o hetariloxialquilo
sustituidos respectiva y optativamente, R2 significa
alquilo, alquenilo, alcoxialquilo, polialcoxialquilo
sustituidos respectiva y optativamente con halógeno o significa cicloalquilo, fenilo o bencilo sustituidos respectiva y optativamente, R3 significa alquilo,
halógenoalquilo, fenilo o bencilo sustituidos respectiva y optativamente, R4 y R5 significan, independiente entre sí, alquilo, alcoxi, alquilamino, dialquilamino, alquiltio, alqueniltio, cicloalquiltio sustituidos respectiva y optativamente con halógeno o significan fenilo, bencilo, fenoxi o feniltio sustituidos
respectiva y optativamente, R6 y R7 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo sustituidos respectiva y optativamente con halógeno, significan fenilo sustituido optativamente, significan bencilo
sustituido optativamente o, junto con el átomo de N,
con el que están enlazados, significan un ciclo interrumpido optativamente por oxígeno o por azufre.
Estos compuestos activos son adecuados para la
lucha contra las pestes animales, preferentemente
contra insectos, arácnidos y nematodos, que se
presentan en agricultura, en selvicultura, para la
protección de productos almacenados y de materiales así como en el sector de la higiene, y tienen
buena tolerancia por parte de las plantas y favorable toxicidad a animales de sangre caliente.
(71) BAYER AKTIENGESELLSCHAFT
LEVERKUSEN, D-51368, DE
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035455 A1
P020101282
08/04/02
EP 01109428.1 23/04/01
C07D 313/12, 209/88, 321/10, 267/12, 243/10,
C07C 259/06, A61K 31/335, A61P 35/00
(54) DERIVADOS TRICICLICOS DE ALQUILHIDROXAMATO, PROCESO PARA SU ELABORACION,
COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS
CONTIENEN, Y EL USO DE DICHOS COMPUESTOS EN LA PREPARACION DE MEDICAMENTOS
(57) Derivado tricíclicos de alquilhidroxamato de fórmula (1) en la cual A denota un enlace, los grupos
–CH2O-, CH2-S-, -CH2-CH2 o –NH-CO; X denota el
grupo –NR-, =CO o CH(OH)-; Y denota un átomo
de oxígeno, un átomo de azufre o el grupo –NR4-; Z
denota un grupo alquileno de cadena recta que
comprende 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de carbono, donde un grupo CH2 puede ser reemplazado por un
átomo de oxígeno o de azufre, o donde 2 átomos
de carbono forman un enlace C=C, y que está in-
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo (C1-4) y átomos de halógeno; R1 y
R2 representan sustituyentes independientemente
seleccionados entre un átomo de halógeno, átomos
de halógeno, grupos alquilo (C1-4), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-4), benciloxi, alquilendioxi (C1-3), nitro, amino, alquilamino (C1-4) di[alquilo1-4)]amino o alcanoilamino (C1-4); R3 y R4 indican independientemente átomos de hidrógeno o grupos alquilo (C1-4);
sus enantiómeros, diastereoisómeros, racematos y
mezclas de los mismos. Dichos compuestos poseen propiedades contra la proliferación celular que
surgen de una actividad inhibitoria de la desacetilasa de histona y en consecuencia son útiles para el
tratamiento de la proliferación de células malignas.
También se dan a conocer procesos para su elaboración, composiciones farmacéuticas que los contienen, y el uso de dichos compuestos en la preparación de medicamentos.
(71) F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
124 GRENZACHERSTRASSE, BASILEA, CH-4070, CH
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035456 A1
P020101313
10/04/02
EP 01109126.1 12/04/01
C07D 403/10, 403/14, 401/04, 417/10, A61K
31/5513, A61P 35/00
(54) COMPUESTOS DERIVADOS DE DIHIDRO-BENZO[B][1,4]-DIAZEPIN-2-ONA, SU EMPLEO, UN
PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLOS Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN
(57) Compuestos derivados de dihidro-benzo[b][1,4]diazepin-2-ona de fórmula general (1) en donde R1
es ciano, flúor-alquilo inferior, alcoxilo inferior; flúoralcoxilo inferior o es pirrol-1-ilo, el cual está sin sustituir o sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo formado por flúor, cloro, ciano,
fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno,
–(CH2)1-4-hidroxilo, flúor-alquilo inferior, alquilo inferior, -(CH2)n-alcoxilo inferior, -(CH2)nC(O)O-R’’, (CH2)1-4-NR’R’’, hidroxi-alcoxilo inferior y –(CH2)nCONR’R’’; R2 es hidrógeno, si R1 es pirrol-1-ilo opcionalmente sustituido, como se ha definido más
arriba, o es halógeno, hidroxilo, alquilo inferior,
flluór-alquilo inferior, alcoxilo inferior, hidroximetilo,
hidroxietoxilo, alcoxilo inferior-(etoxilo)n (n=1 a 4),
alcoximetilo inferior, cianometoxilo, morfolin-4-ilo,
tiomorfolin-4-ilo, 1-oxotiomorfolin-4-ilo, 1,1-dioxotiomorfolin-4-ilo, 4-oxo-piperidin-1-ilo, 4-alcoxi-piperi-
45
din-1-ilo, 4-hidroxi-piperidin-1-ilo, 4-hidroxietoxi-piperidin-1-ilo, 4-alquilo inferior-piperazin-1-ilo, alcoxicarbonilo, 2-alquilamino-etilsufanilo, N,N-bis alquilamino inferior alquilo inferior, carbamoilmetilo,
alquilsufonilo, alcoxicarbonilo inferior-alquilo inferior, alquilcarboxi-alquilo inferior, carboxi-alquilo inferior, alcoxicarbonilmetilsulfanilo, carboximetilsulfanilo, 1,4-dioxa-8-aza-espiro[4,5]dec-8-ilo, carboxi-alcoxilo inferior, ciano-alquilo inferior, 2,3-dihidroxi-alcoxilo inferior, carbamoilmetoxilo, 2-oxo-[1,3]dioxolan-4-il-alcoxilo inferior, N-(2-hidroxi-alquilo inferior)-N-alquilamino inferior, hidroxicarbamoil-alcoxilo inferior, 2,2-dimetil-tetrahidro-[1,3]dioxolo[4-5c]pirrol-5-ilo, alcoxilo inferior-carbamoilo-alcoxilo inferior, 3R-hidroxi-pirrolidin-1-ilo, 3,4-dihidroxi-pirrolidin-1-ilo, 2-oxo-oxozalidin-3-ilo, alquilo inferior carbamoilmetoxi, o aminocarbonil-alcoxilo inferior;
Y es –CH= o =N-; R3 es halógeno, alquilo inferior,
flúor-alquilo-inferior, alcoxilo inferior, ciano, -(CH2)nC(O)-OR”, -(CH2)n-C(O)-NR’R’’, o es un heterociclo
aromático de cinco miembros opcionalmente sustituido, el cual puede estar sustituido con halógeno,
flúor-alquilo inferior, flúor-alcoxilo inferior, ciano, (CH2)n-NR’R’’, -(CH2)n-C(O)-OR’’, -(CH2)n-C(O)NR’R’’, -(CH2)n-SO2-NR’R’’, -(CH2)n-C(NH2)=NR”, hidroxilo, alcoxilo inferior, alquiltio inferior, o con alquilo inferior el cual está opcionalmente sustituido
con flúor, hidroxilo, alcoxilo inferior, ciano o carbamoiloxilo, R’ es hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo de C3-6, flúor-alquilo inferior o 2-alcoxilo inferior
alquilo inferior; R” es hidrógeno, alquilo inferior, cicloalquilo de C3-6, flúor-alquilo inferior, 2-alcoxilo inferior alquilo inferior, -(CH2)2-4di-alquilamino inferior,
-(CH2)2-4-morfolinilo, -(CH2)2-4-pirrolidinilo, -(CH2)2-4piperidinilo o 3-hidroxi-alquilo inferior; n es 0, 1, 2, 3
o 4; y sus sales de adición farmacéuticamente
aceptables. Trastornos neurológicos.
(71) F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
124 GRENZACHERSTRASSE, BASILEA, CH-4070, CH
(72) ADAM, GEO - GOETSCHI, ERWIN. - MUTEL, VINCENT - WICHMANN, JUERGEN - WOLTERING,
THOMAS JOHANNES
(74) 108
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035457 A1
P020101409
18/04/02
IT TO01A000401 27/04/01
F28F 9/02, B29C 65/08
INTERCAMBIADOR DE CALOR EN MATERIAL
PLASTICO
(57) Intercambiador de calor (10) en material plástico,
46
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
del tipo que comprende una pluralidad de tubos
(12) en material plástico dispuestos en una serie de
hileras mutuamente paralelas entre si, y un par de
placas colectoras (14) en material plástico, unidas
a los respectivos extremos de dichos tubos (12).
Cada una de dichas placas colectoras (14) es formada por una pluralidad de elementos terminales
(22) en material plástico, teniendo cada una de dicha pluralidad de elementos terminales por lo menos una serie de asientos semicirculares (24, 26)
adecuados para recibir los extremos de una hilera
de dichos tubos (12). Dichos asientos semicirculares (24, 26) de cada elemento terminal (22) son separados el uno del otro por medio de porciones de
unión (28, 30) adecuadas para ser unidas por soldadura a las correspondientes porciones de unión
de los elementos terminales complementarios a lo
largo de un plano de soldadura (34). Las porciones
de unión (28) de un primer elemento terminal (22’)
poseen superficies (36) enfrentadas y dispuestas
en receso respecto de dicho plano de soldadura
(34), mientras que las porciones de unión (30) de
un segundo elemento terminal (22”) destinadas a
ser unidas al primer elemento terminal (22’) posee
porciones (38) proyectantes a través de dicho plano de soldadura (34). La relación (R) entre el volumen de dichas porciones de soldadura (38) y el volumen (36) entre dichas porciones de unión mutuamente enfrentadas y el plano de soldadura (34) en
el rango de 0,8 a 1,3.
(71) DENSO THERMAL SYSTEMS SPA
FRAZIONE MASIO, POIRINO, TURIN, IT
(72) MANNONI, ALBERTO - BELLA, CARLO - BONALDO, GIUSEPPE - COLONNA, MASSIMO
(74) 472
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035458 A1
P020101421
18/04/02
DE 101 19 721.7 21/04/01
A01N 43/80, 43/08, 41/10, 47/30, 43/76, 43/56,
43/42, 43/28, 41/06, 37/10, 25/32
(54) AGENTES HERBICIDAS QUE CONTIENEN BENZOILCICLOHEXENODIONAS Y ANTIDOTOS Y
PROCEDIMIENTO PARA EL CONTROL DE PLAN-
TAS PERJUDICIALES EN CULTIVOS
(57) Agente herbicida que contiene benzoilciclohexenodionas y antídotos, que contiene: (A) una cantidad
herbicida efectiva de uno o más compuestos de la
Fórmula (1) en la cual los símbolos e índices tienen
los siguientes significados: R1 es nitro, amino, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C24, haloalquilo C1-4, haloalquenilo C2-4, haloalquinilo
C2-4, haloalcoxilo C1-4, haloalquiltio C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquiltio C1-4, alcoxilo C1-4, alcoxi C1-4-alcoxilo C1-4, alquilcarbonilo C1-4, alquilaminosulfonilo C1-4, dialquilaminosulfonilo C1-4, alquilcarbamoílo C1-4, dialquilcarbamoílo C1-4, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquilamino C1-4 ó
dialquilamino C1-4; R2 es haloalcoxi C1-4-alquilo C1-4,
alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alcoxi C1-4-alquilo C1-4, cicloalcoxi C3-6-alquilo C1-4, cicloalquil C3-6-alcoxilo C1-4, tetrahidrofuran-2-il-metoxi-alquilo C1-4, tetrahidrofuran-3-il-metoxi-alquilo C1-4 o un radical heterocíclico
del grupo isoxazol-3-ilo y 4,5-dihidro-isoxazol-3-ilo
substituido con un radical del grupo cianometilo,
etoximetilo y metoximetilo; R3 es OR5, ciano, halógeno, cianato, tiocianato, alquiltio C1-4, alquilsulfinilo
C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alqueniltio C2-4, alquenilsulfinilo C2-4, alquenilsulfonilo C2-4, alquilniltio C2-4, alquinilsulfinilo C2-4, alquinilsulfonilo C2-4, haloalquiltio C14, haloalqueniltio C2-4, haloalquiniltio C2-4, haloalquilsulfinilo C1-4, haloalquenilsulfinilo C2-4, haloalquinilsulfinilo C2-4, haloalquilsulfonilo C1-4, haloalquenilsulfonilo C2-4 ó haloalquinilsulfonilo C2-4; R4 es alquilo
C1-4; R5 es hidrógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 ó
alcoxi C1-4-alquilo C1-4; a es 0, 1, 2 ó 3; b es 0, 1 ó 2;
y (B) una cantidad antitóxica efectiva de uno o más
compuestos de los grupos a) a e): (a) compuestos
de las Fórmulas (2) a (4) en las cuales los símbolos
e índices tienen los siguientes significados: n’ es un
número natural de 1 a 5, preferentemente de 1 a 3;
T es una cadena de alcanodiílo C1 o C2, que está
sin substituir o substituida con uno o dos radicales
alquilo C1-4 o con (alcoxi C1-3)-carbonilo; W es un radical del grupo (W1) a (W4); m’ es 0 ó 1; R17 y R19
son, iguales o diferentes, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, nitro o haloalquilo C1-4; R18 y
R20 son, iguales o diferentes, OR24, SR24 ó NR24R25 o
un heterociclo de 3-7 miembros saturado o no saturado con por lo menos un átomo de N y hasta 3 heteroátomos, que está unido a través del átomo de N
con el grupo carbonilo en (2) o bien (3) y que está
sin substituir o substituido con radicales del grupo
alquilo C1-4, alcoxilo C1-4 o fenilo eventualmente
substituido, preferentemente un radical de la fórmula OR24, NHR25 ó N(CH3)2, en particular de la fórmula OR24; R24 es hidrógeno o un radical hidrocarbonado alifático sin substituir o substituido, preferentemente con un total de C1-18; R25 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxilo C1-6 o fenilo substituido o sin substituir; R26 es hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8,
alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-6, cicloalquilo
C3-7 o tri-alquilsililo C1-4; R27, R28 y R29 son, iguales o
diferentes, hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-6,
cicloalquilo C3-12 o fenilo substituido o sin substituir;
R21 es alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, ha-
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
loalquenilo C2-4, cicloalquilo C3-7, preferentemente
diclorometilo; R22 y R23 son, iguales o diferentes, hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4,
haloalquilo C1-4, haloalquenilo C2-4, alquil C1-4-carbamoil-alquilo C1-4, alquenil C2-4-carbamoil-alquilo C1-4,
alcoxi C1-4-alquilo C1-4, dioxolanil-alquilo C1-4, tiazolilo, furilo, furilalquilo, tienilo, piperidilo, fenilo substituido o sin substituir, o R22 y R23 forman conjuntamente un anillo heterocíclico substituido o sin substituir, preferentemente un anillo de oxazolidina, tiazolidina, piperidina, morfolina, hexahidropirimidina
o benzoxazina; (b) uno o más compuestos del grupo: anhídrido del ácido 1,8-naftálico; difenilmetoxiacetato de metilo; cianometoxiimino(fenil)acetonitrilo
(Cyometrinil); 1,3-dioxolan-2-ilmetoxiimino(fenil)acetonitrilo (Oxabetrinil); O-1,3-dioxolan-2-ilmetiloxima de la 4’-cloro-2,2,2-trifluoracetofenona (Fluxofenim); 4,6-dicloro-2-fenilpirimidina (Fenclorim); bencil-2-cloro-4-trifluormetil-1,3-tiazol-5-carboxilato
(Flurazole); 2-diclorometil-2-metil-1,3-dioxolano
(MG-191); N-(4-metilfenil)-N’-(1-metil-1-feniletil)urea (Dymron); 1-[4-(N-2-metoxibenzoilsulfamoil)fenil]-3-metilurea; 1-[4-(N-2-metoxibenzoilsulfamoil)fenil]-3,3-dimetilurea; 1-[4-(N-4,5-dimetilbenzoilsulfamoil)fenil]-3-metilurea; 1-[4-(N-naftoilsulfamoil)fenil]-3,3-dimetilurea; ácido (2,4-diclorofenoxi)acético (2,4-D); ácido (4-clorofenoxi)acético; ácido
(R,S)-2-(4-cloro-o-toliloxi)propiónico (Mecoprop);
ácido 4-(2,4-diclorofenoxi)butírico (2,4-DB); ácido
(4-cloro-o-toliloxi)acético (MCPA); ácido 4-(4-cloroo-toliloxi)butírico; ácido 4-(4-cloro-fenoxi)butírico;
ácido 3,6-dicloro-2-metoxibenzoico (Dicamba); y
3,6-dicloro-2-metoxibenzoato de 1-(etoxicarbonil)etilo (Lactidichlor); así como sus sales y ésteres, preferentemente de C1-8; (c) N-acilsulfonamidas de la
Fórmula (5) y sus sales, en la cual: R30 es hidrógeno, un radical que contiene carbono como un radical hidrocarbonado, un radical oxihidrocarbonado,
un radical tiohidrocarbonado o un radical heterociclilo, pudiendo estar cada uno de los 4 radicales
mencionados en último término sin substituir o
substituidos con uno o varios radicales, iguales o
diferentes, del grupo de halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxilo, carboxilo, formilo, carbonamido, sulfonamido y radicales de la fórmula -Za-Ra, en los cuales cada porción hidrocarbonada posee preferentemente de C1-20, donde un radical R30 que contiene
carbono inclusive tiene substituyentes preferentemente de C1-30; R31 es hidrógeno o alquilo C1-4, preferentemente hidrógeno; o R30 y R31 conjuntamente
con el grupo de la fórmula -CO-N- representan el
radical de un anillo de 3-8 miembros saturado o insaturado; R32 son, iguales o diferentes, halógeno,
ciano, nitro, amino, hidroxilo, carboxilo, formilo,
CONH2, SO2NH2 o un radical de la fórmula -Zb-Rb;
R33 es hidrógeno o alquilo C1-4, preferentemente hidrógeno; R34 son, iguales o diferentes, halógeno,
ciano, nitro, amino, hidroxilo, carboxilo, CHO,
CONH2, SO2NH2 o un radical de la fórmula -Zc-Rc; Ra
es un radical hidrocarbonado o un radical heterociclilo, estando cada uno de los dos radicales últimamente mencionados sin substituir o substituidos
47
con uno o varios radicales, iguales o diferentes, del
grupo halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxilo, mono- y di-(alquil C1-4)-amino, o un radical alquilo, en el
cual varios, preferentemente 2 ó 3, grupos CH2 no
vecinos están reemplazados opcionalmente por un
átomo de oxígeno; Rb y Rc son, iguales o diferentes,
un radical hidrocarbonado o un radical heterociclilo,
donde cada uno de los dos radicales últimamente
mencionados están sin substituir o substituidos con
uno o varios radicales iguales o diferentes del grupo halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxilo, fosforilo,
halógeno-alcoxilo C1-4, mono- y di-(alquil C1-4)-amino, o un radical alquilo, en el cual varios, preferentemente 2 ó 3, grupos CH2 no vecinos están reemplazados opcionalmente por un átomo de oxígeno;
Za es un grupo bivalente de la fórmula -O-, -S-, -CO, -CS-, -CO-O-, -CO-S-, -O-CO-, -S-CO-, -SO-, SO2-, -NR*-, -CO-NR*-, NR*-CO-, -SO2-NR*- ó NR*SO2-, donde la ligadura está indicada a la derecha
del grupo bivalente respectivo al enlace con el radical Ra y significando los R*, independientemente
entre sí, en los 5 radicales últimamente mencionados opcionalmente H, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4;
Zb y Zc son, independientemente entre sí, un enlace
directo o un grupo bivalente de la fórmula -O-, -S-,
-CO-, -CS-, -CO-O-, -CO-S-, -O-CO-, -S-CO-, -SO, -SO2-, -NR*-, -CO-NR*- ó NR*-CO-, -SO2-NR*- ó
NR*-SO2-, donde la ligadura está indicada a la derecha del grupo bivalente respectivo al enlace con
el radical Rb o bien Rc y significando los R*, independientemente entre sí, en los 5 radicales últimamente mencionados en caso dado H, alquilo C1-4 o
haloalquilo C1-4; n es un número entero de 0 a 4,
preferentemente 0, 1 ó 2, en particular 0 ó 1; y m es
un número entero de 0 a 5, preferentemente 0, 1, 2
ó 3, en particular 0, 1 ó 2; (d) amidas del ácido acilsulfamoilbenzoico de la Fórmula general (6), eventualmente también en la forma de sal, en la cual X3
es CH ó N; R35 es hidrógeno, heterociclilo o un radical hidrocarbonado, donde los dos radicales mencionados en último término están opcionalmente
substituidos con uno o varios radicales, iguales o
diferentes, del grupo de halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxilo, carboxilo, CHO, CONH2, SO2NH2 y Za-Ra; R36 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo, C2-6, alcoxilo C1-6, alqueniloxilo C26, donde los cinco radicales nombrados en último
término están opcionalmente substituidos con uno
o varios radicales, iguales o diferentes, del grupo
de halógeno, hidroxilo, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4 y alquiltio C1-4; o R35 y R36 conjuntamente con el átomo
de nitrógeno que los lleva es un anillo de 3-8 miembros saturado o no saturado; R37 es halógeno, ciano, nitro, amino, hidroxilo, carboxilo, CHO, CONH2,
SO2NH2 ó -Zb-Rb; R38 es hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo C1-4 o alquinilo C1-4; R39 es halógeno, ciano,
nitro, amino, hidroxilo, carboxilo, fosforilo, CHO,
CONH2, SO2NH2 ó -Zc-Rc; Ra es un radical alquilo C220, cuya cadena de carbono está interrumpida una o
muchas veces por átomos de oxígeno, heterociclilo, o un radical hidrocarbonado, donde los dos radicales últimamente mencionados están opcional-
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
48
mente substituidos con uno o varios radicales, iguales o diferentes, del grupo halógeno, ciano, nitro,
amino, hidroxilo, mono- y di-(alquil C1-4)-amino; Rb y
Rc son, iguales o diferentes, un radical alquilo C2-20,
cuya cadena de carbono está interrumpida una o
muchas veces por átomos de oxígeno, heterociclilo, o un radical hidrocarbonado, donde los dos radicales últimamente mencionados están opcionalmente substituidos con uno o varios radicales, iguales o diferentes, del grupo halógeno, ciano, nitro,
amino, hidroxilo, fosforilo, haloalcoxi C1-4, mono- y
di-(alquil C1-4)-amino; Za es una unidad bivalente del
grupo -O-, -S-, -CO-, -CS-, -C(O)-O-, -C(O)-S-, SO-, -SO2-, -NRd-, -C(O)-NRd- ó -SO2-NRd-; Zb y Zc
son, iguales o diferentes, son un enlace directo o
una unidad bivalente del grupo -O-, -S-, -CO-, -CS, -C(O)-O-, -C(O)-S-, -SO-, -SO2-, -NRd-, -SO2-NRdó -C(O)-NRd-; Rd es hidrógeno, alquilo C1-4 o haloalquilo C1-4; r es un número entero de 0 a 4; y q para
el caso en que X3 represente CH, es un número entero de 0 a 5, y para el caso de que X3 signifique N,
es un número entero de 0 a 4; (e) compuestos de
la Fórmula (7) en la cual X significa CH ó N; p para
el caso en que X = N, representa un número entero de 0 a 2, y para el caso en que X = CH, representa un número entero de 0 a 3; R40 significa halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxilo C1-4, haloalcoxilo C1-4, nitro, alquiltio C1-4, alquilsulfonilo C1-4,
alcoxicarbonilo C1-4, fenilo o fenoxilo, donde los dos
radicales mencionados en último término están sin
substituir o substituidos con uno o varios, preferentemente hasta 3 radicales, iguales o diferentes, del
grupo que comprende halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxilo C1-4, halógeno-alcoxilo C1-4, nitro y
ciano; R41 significa hidrógeno o alquilo C1-4; y R42 significa hidrógeno, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, o arilo, donde cada uno de
los radicales que contienen carbono mencionados
anteriormente están sin substituir o substituidos
con uno o varios, preferentemente hasta tres radicales, iguales o diferentes, del grupo que comprende halógeno, nitro, ciano, hidroxilo, alcoxilo C1-8, en
el que uno o varios, preferentemente hasta tres
grupos CH2 pueden estar reemplazados por oxígeno, alquiltio C1-4, alquilsulfonilo C1-4, cicloalquilo C3-6,
alqueniloxilo C2-4 o alquiniloxilo C2-4; incluidos los estereoisómeros y las sales usuales en la agricultura;
y procedimiento para el control de plantas perjudiciales en cultivos.
(71) AVENTIS CROPSCIENCE GMBH
FRANKFURT, D-65929, DE
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(51)
AR035459 A1
P020101929
24/05/02
C07C 43/23, 33/28, 33/48, A61K 31/085, 31/047,
7/48, 7/06, A61P 17/00, 35/00, 19/00
(54) ANALOGOS DE LA VITAMINA D
(57) Compuestos bi-aromáticos análogos de la vitamina
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
D, los cuales son tomados, solos o en mezclas, entre el grupo constituido por: (4E,6E)-7-{3-[2-(3,4bis-hidroximetil-fenil)-etil]-fenil}-3-etil-nona-4,6dien-3-ol; (E)-6-[3-(3,4-bis-hidroximetil-benciloxi)fenil]-1,1,1-trifluoro-2-trifluorometil-oct-5-en-3-in-2ol; (3E,5E)-6-[3-(3,4-bis-hidroximetil-benciloxi)-fenil]-1,1,1-trifluoro-2-trifluorometil-octa-3,5-dien-2-ol;
(E)-6-{3-[2-(3,4-bis-hidroximetil-fenil)-etil]-fenil}1,1,1-trifluoro-2-trifluorometil-oct-5-en-3-in-2-ol; ó
(3E,5E)-6-{3-[2-(3,4-bis-hidroximetil-fenil)-etil]-fenil}-1,1,1-trifluoro-2-trifluorometil-octa-3,5-dien-2-ol;
así como sus isómeros geométricos y los compuestos para los cuales una o varias funciones hidroxilo
están protegidas por un grupo protector de tipo (C=O)-R, representando R un radical alquilo C1-6 lineal o ramificado, o un radical arilo C6-10, o un radical aralquilo C7-11, pudiendo el radical arilo o el radical aralquilo ser mono o disustituido por un grupo
hidroxi, por un grupo alcoxi C1-3, por un átomo de
halógeno, por una función nitro o por una función
amino. Método de preparación, y su utilización en
composiciones farmacéuticas destinadas para un
uso en medicina humana o veterinaria (en dermatología, en cancerología, así como en el ámbito de
las enfermedades de auto-inmunes y el de los
transplantes de órganos o de tejidos particularmente), o bien también en composiciones cosméticas.
(71) GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT
S.N.C.
49
carboxamida (1). Un proceso para la preparación
de un compuesto de la fórmula (6) en la cual R1 es
hidrógeno, alquilo, halógenalquilo, aralquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxi, arilo o piridilo; el
término alquilo significa una cadena de hidrocarburos recta o ramificada que contiene C1-18; el término
halógeno significa flúor, cloro, bromo o yodo; el término cicloalquilo significa un grupo alicíclico saturado con C3-6; y el término arilo significa un grupo fenilo insustituido o fenilo sustituido por un grupo alcoxi, halógeno o nitro, que comprende formar
10,11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz/b,f/azepin-5carboxamida mediante un proceso de acuerdo con
cualquier reivindicación precedente, luego tratando
la 10,11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz/b,f/azepin-5carboxamida para producir el compuesto de fórmula (6), y un proceso para la producción de 1a,10bdihidro-6H-dibenz/b,f/oxireno[d]azepin-6-carboxamida (5) mediante la reacción de carbamazepina
(3) con ácido peroxiacético y un catalizador de metal en un disolvente sustancialmente inerte.
(71) PORTELA & C.A., S.A.
A AV. DA SIDERUGIA NACIONAL, APARTADO 19, S. MAMEDE
DO CORONADO, 4785, PT
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
635, ROUTE DES LUCIOLES, SOPHIA-ANTIPOLIS, VALBONNE, F-06560, FR
(72) BERNARDON, JEAN-MICHEL
(74) 108
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035460 A1
P020101958
24/05/02
GB 0112812 25/05/01
C07D 223/22, 491/044 // A61K 31/55, A61P 25/08
PROCESO PARA LA PREPARACION DE 10,11-DIHIDRO-10-HIDROXI-5H-DIBENZ/B,F/AZEPIN-5CARBOXAMIDA Y 10,11-DIHIDRO-10-OXO-5H-DIBENZ/B,F/AZEPIN-5-CARBOXAMIDA
(57) Un proceso para la preparación de 10,11-dihidro10-hidroxi-5H-dibenz/b,f/azepin-5-carboxamida (1)
que comprende los pasos de: hacer reaccionar carbamazepina (3) con ácido peroxiacético y un catalizador de metal en un disolvente sustancialmente
inerte para producir 11a,10b-dihidro-6H-dibenz/b,f/oxireno[d]azepin-6-carboxamida (5) seguido por
abertura del anillo de la 1a,10b-dihidro-6H-dibenz/b,f/oxireno[d]azepin-6-carboxamida (5), ya
sea mediante hidrogenación por transferencia catalítica en presencia de un donador de hidrógeno y
catalizador de metal, o alternativamente mediante
hidrogenación catalítica con hidrógeno gaseoso en
presencia de un catalizador de metal para producir
la 10,11-dihidro-10-hidroxi-5H-dibenz/b,f/azepin-5-
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035461 A1
P020101969
27/05/02
EP 01830352.9 30/05/01
B01F 5/06
UNA MEZCLADORA ESTATICA Y UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DISPERSIONES DE
COMBUSTIBLE LIQUIDO CON AGUA
(57) Una mezcladora estática (1) para emulsionar agua
y/u otros aditivos en gas oíl, comprende una estructura hueca (2), dentro de la cual se ubican dos unidades mezcladoras (23, 27), cada una de las cua-
50
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
les comprende un primer y un segundo cuerpo
mezclador (24, 25, 28, 29), cada uno de los cuales
tiene una superficie delimitadora troncocónica (24a,
25a, 28a, 29a). Las superficies delimitadoras (24a,
25a, 28a, 29a) se ubican mutuamente opuestas en
forma paralela y enfrentadas entre sí, a fin de definir un estrecho espacio de mezclado (26, 30) de
forma troncocónica, en el cual la mezcla circula en
una condición de flujo substancialmente laminar y
se somete a fuerzas de cizalla que producen la
emulsificación. La presente también propone un
procedimiento para producir una dispersión, y dicho
procedimiento puede llevarse a cabo a través de dicha mezcladora (1).
(71) CAM TECNOLOGIE S.P.A.
VIA SEMPIONE 230, PERO, MILAN, I-20016, IT
(72) RIVOLTA, GUIDO - DE AMICIS, ALBERTO - BARBIANO DI BELGIOJOSO, EUGENIO - BERTOGLIO, CARLO ANDREA
(74) 108
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
tizar la mezcla de conjugados constituido por la siguientes etapas: a) la reacción de una mezcla sustancialmente monodispersa que comprende compuestos de la fórmula (1): R1(OC2H4)m-O-X+, donde
R1 es H o una parte lipofílica, m va de 1 a 25, y X+
es un ión positivo, con una mezcla sustancialmente monodispersa que comprende compuestos que
tienen la estructura de fórmula (2): R2(OC2H4)nOMs, donde R2 es H o una parte lipofílica, y n va de
1 a 25, en condiciones suficientes para obtener una
mezcla sustancialmente monodispersa que comprende polímeros que tienen la estructura de fórmula (3): R2(OC2H4)m+n-OR1; b) la activación de la
mezcla sustancialmente monodispersa que comprende polímeros de fórmula (3) para obtener una
mezcla sustancialmente monodispersa de polímeros activados capaces de reaccionar con una droga; y c) la reacción de la mezcla sustancialmente
monodispersa de polímeros activados, con una
mezcla sustancialmente monodispersa de drogas
en condiciones suficientes para obtener una mezcla sustancialmente monodispersa de conjugados
que comprenden, cada uno, una droga acoplada a
un oligómero que comprende una porción de polietilenglicol con subbunidades m+n.
(71) NOBEX CORPORATION
617 DAVIS DRIVE, DURHAM, NORTH CAROLINA, 27709, US
(74) 194
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035462 A1
P020102079
04/06/02
US 09/873797 04/06/01
A61K 47/48, 38/04, 38/00, 38/16, 39/385, 9/10,
C07K 1/107, 1/113
(54) UNA MEZCLA DE CONJUGADOS SUSTANCIALMENTE MONODISPERSA, PROCESO PARA SINTETIZARLA Y COMPOSICION FARMACEUTICA
QUE LA COMPRENDE
(57) Una mezcla de conjugados sustancialmente monodispersa en la que cada conjugado comprende una
droga acoplada a un oligómero que comprende una
porción de polialquilenglicol. La mezcla exhibe mayor actividad in vivo, es más efectiva para sobrevivir en un modelo in vitro de digestión intestinal y da
como resultado una variabilidad intersubjetiva menor que las mezclas polidispersas de conjugados
similares. Una composición farmacéutica que comprende la mezcla de conjugados y un portador farmacéuticamente aceptable. Un proceso para sinte-
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
AR035463 A1
P020102132
06/06/02
GB 0113854 07/06/01
C11D 17/04, 1/835, 3/37, 3/48, A01N 25/30, B65D
65/46, 85/808
(54) UN ENVASE SOLUBLE EN AGUA Y UNA COMPOSICION
(57) Un envase soluble en agua que contiene una composición útil para la limpieza de superficies duras.
La composición comprende un tensioactivo catióni-
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
co que tiene propiedades germicidas, un tensioactivo no iónico de cadena corta, opcionalmente un
polietilén glicol, y opcionalmente aditivos convencionales. Los envases solubles en agua se pueden
hacer por conformación térmica o moldeo por inyección.
(71) RECKITT BENCKISER INC.
1655 VALLEY ROAD, WAYNE, NEW JERSEY, 07474, US
(74) 1102
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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(10)
(21)
(22)
(51)
(54)
(57)
AR035464 A1
P020102174
10/06/02
B67D 5/54
DISPENSADOR NEUMATICO DE PARAFINA
Básicamente consta de un depósito, con un calentador en su base, y con una tapa con un grifo que
cumple con la función de bandeja térmica. El depósito funciona por el principio de sifón: se le inyecta
aire comprimido a través de un pedal provisto por
un fuelle, el depósito se presuriza y el material fundido asciende a la bandeja a través de un caño
desde el fondo del depósito; cuando se levanta el
pie del fuelle, el depósito de despresuriza y la presión atmosférica vuelve a equilibrar la presión del
depósito, entrando aire por el grifo, realizando un
corte instantáneo en la salida de parafina, quedando lista para una nueva dosificación. A la par, aislado térmicamente, consta de una conservadora con
un bloque de aluminio relleno con gel refrigerante,
que cumple la función de bandeja refrigerante.
(71) SIERRA, OMAR OSVALDO
51
SOS PARA SU PREPARACION, FORMULACION
FARMACEUTICA, USOS DE ESTOS COMPUESTOS PARA LA FABRICACION DE MEDICAMENTOS E INTERMEDIARIOS
(57) Compuestos de imidazopirina que tienen la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del
mismo, donde Het es un grupo heterocíclico alifático o aromático de 4, 5 o 6 miembros que contiene
por lo menos un átomo de nitrógeno, oxígeno o
azufre, sustituido con un grupo R3 y un grupo R4 en
las posiciones orto; R1 es H, CH3, o CH2OH; R2 es
CH3 o CH2CH3; R3 y R4 se seleccionan de manera
independiente del grupo de H, alquilo C1-6 hidroxilado o halógeno; R5 y R6 son sustituyentes seleccionados de manera independiente que comprenden
átomos de C, H, N, O, S, Se, P y halógeno, que proporcionan a los compuestos de fórmula (1) en peso
molecular ≤ a 600 y X es NH u O; que es NH u O;
que inhiben la secreción de ácido gástrico estimulada de manera exógeno o endógena y que por lo
tanto pueden usarse en la prevención y en el tratamiento de enfermedades inflamatorias gastrointestinales. Proceso para su preparación, formulación
farmacéutica, usos de estos compuestos para la fabricación de medicamentos e intermediarios.
(71) ASTRAZENECA AB
S-151 85 SÖDERTÄLJE, SE
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
PLATINI 1367, ROSARIO, PROV. DE SANTA FE, AR
(72) SIERRA, OMAR OSVALDO
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035465 A1
P020103019
09/08/02
SE 0102808-3 22/08/01
C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 1/04
COMPUESTOS DE IMIDAZOPIRIDINA, PROCE-
(71)
AR035466 A1
P020103072
14/08/02
US 60/313153 17/08/01
US 60/340613 07/12/01
C12N 9/12, C07K 14/32, G06T 17/00, G01N 33/68
ESTRUCTURA CRISTALINA DE YQEJ Y USOS
DE LA MISMA
Estructura cristalina de yqeJ y uso de esta estructura en métodos de diseño racional de fármacos
para identificar agentes capaces de interactuar con
los sitios activos de yqeJ. Dichos agentes pueden
ser de utilidad como agentes antibacterianos.
Reivindicación 1: Una yqeJ cristalizada, caracterizada porque tiene cuatro moléculas de yqeJ en la
unidad asimétrica.
MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.
75 SIDNEY STREET, CAMBRIDGE, MASSACHUSETTS,
02139, US
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
52
WYETH
FIVE GIRALDA FARMS, MADISON, NUEVA JERSEY, 07940,
US
(74) 1102
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035467 A1
P020103100
16/08/02
EP 01306995.0 17/08/01
C07C 5/25
PROCESO DE PRODUCCION DE OLEFINAS RAMIFICADAS A PARTIR DE UNA FUENTE DE OLEFINAS/PARAFINAS LINEALES
(57) Un proceso de producción de olefinas ramificadas
a partir de una fuente de isomerización con mezcla
de olefinas/parafinas lineales que incluye olefinas
lineales con al menos 7 átomos de carbono de 550%p que incluye una primera etapa de isomerización esquelética de olefinas lineales en la fuente de
isomerización y una segunda etapa de separación
de moléculas lineales de las ramificadas, éstas últimas siendo sustancialmente olefínicas y las moléculas lineales siendo olefínicas y/o parafínicas; las
etapas nuevas y combinaciones de éstas; los dispositivos de proceso; el uso de catalizadores y similares en el mismo; y el uso de las olefinas ramificadas obtenidas por el mismo.
(71) SHELL INTERNATIONALE RESEARCH MAATSCHAPPIJ B.V.
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
AR035468 A1
P020103102
16/08/02
DE 101 40 278.3 16/08/01
F16B 13/00
TARUGO PARA PLACAS AISLANTES
Tarugo para placas aislantes (10) con un vástago
hueco (12) que presenta un plato portante (14) y un
manguito de sujeción (18) que sobresale del vástago hueco (12). La invención sugiere disponer una
pieza de cierre (24) en el vástago hueco (24) que
es dividida en una posición preestablecida de separación en dos piezas (30, 32) al colocar el tarugo
para placas aislantes (10), una de cuyas piezas
(30) es retraída a un extremo posterior del vástago
hueco (12) al extraer una broca (26) del tarugo para placas aislantes (10), clausurando con ello una
cavidad (16) del vástago hueco (12).
(71) FISCHERWERKE ARTUR FISCHER GMBH & CO.
KG
WEINHALDE 14-18, WALDACHTAL, DE
(72) FRISCHMANN, ALBERT – RIEGER, JOHANNES
(74) 734
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
CAREL VAN BYLANDTLAAN 30, HR, THE HAGUE, 2596, NL
(72) ARNOLDY, PETER
(74) 108
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
(57)
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
AR035469 A1
P020103103
16/08/02
FI 011658 17/08/01
B03D 1/14
MAQUINA PARA FLOTACION
La invención se refiere a una máquina de flotación
utilizada para separar los ingredientes de valor, tales como los concentrados de metal, del resto del
material, cuya máquina de flotación incluye , al menos medios para alimentar la lechada a ser tratada
en la célula de flotación en dicha célula de flotación,
los medios para agitar la lechada por un rotor que
va a ser rotado por un dispositivo de rotación instalado en la dirección vertical de la célula de flotación
debajo del rotor, los medios para alimentar el aire
BOLETIN DE PATENTES - MAYO 26 DE 2004
en la lechada, medios para quitar el material flotado en la célula de flotación y los medios para quitar
el material que no se deja flotando en la célula de
flotación. De acuerdo con la invención el eje (11.28)
del rotor (10.26) para agitar la lechada (3.23) y para alimentar el aire en la lechada (33.23) y el dispositivo de rotación (12.27) se sella en la célula de flotación (1.21) por un miembro de sellado mecánico
(15).
(71) OUTOKUMPU OYJ
RIIHITINTUNTIE 7, ESPOO, FIN-02200, FI
(74) 336
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––––
(10)
(21)
(22)
(30)
(51)
(54)
AR035470 A1
P020103105
16/08/02
DE 101 40 838.2 21/08/01
C01B 15/10, C11D 17/00
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE
PERCABONATO DE SODIO RECUBIERTO EN
FORMA DE GRANULADO Y EL PRODUCTO QUE
SE OBTIENE DE ACUERDO CON EL MISMO
(57) Un procedimiento para la preparación de percarbonato de sodio recubierto en forma de granulado,
que posee un bajo valor de TAM. La preparación se
lleva a cabo mediante granulación por rociado en
lecho fluidizado a una temperatura TG en el orden
de 45 a 75°C, el recubrimiento mediante rociado de
una solución acuosa que contiene por lo menos un
componente de recubrimiento en un lecho fluidizado a una temperatura TU en el orden de 35 a 100°C:
De acuerdo con la invención a) después de la granulación por rociado en lecho fluidizado pero antes
del recubrimiento se lleva a cabo un post-secado a
TNT mayor que TG, o b) la granulación en lecho fluidizado se realiza por lo menos en dos etapas a TG1,
TG2, …, TGn, siendo TG2 o bien, según corresponda,
TGn mayores que TG1, siendo superfluo un post-secado, cuando 2/3 del granulado ha sido formado a
TG1, o c) no se realiza el post-secado después de la
granulación sino recién después del recubrimiento
y específicamente a TUNT, siendo TUNT por lo menos
20°C mayor que TG.
(71) DEGUSSA AG
53
BENNINGSENPLATZ 1, DÜSSELDORF, D-40474, DE
(74) 195
(41) Fecha: 26/05/2004
Bol. Nro.: 204
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INSTITUTO NACIONAL DE LA PROPIEDAD INDUSTRIAL
BOLETIN DE MARCAS Y PATENTES
DECRETO Nº 1148/2002
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