Propofol-Lipuro 1% - HERALDO SANITARIO DE OREGÓN

FICHA TÉCNICA
1
NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) emulsión inyectable
2
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) contiene:
Propofol
por 1 ml
10 mg
por ampolla de 20 ml
200 mg
por frasco de 50 ml
500 mg
por frasco de 100 ml
1000 mg
Para excipientes, ver sección 6.1.
3
FORMA FARMACÉUTICA
Emulsión inyectable o emulsión para perfusión intravenosa.
Emulsión de aceite en agua de color blanco lechoso.
4
4.1
datos clinicos
Indicaciones terapéuticas
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) es un anestésico general intravenoso de acción corta para:
• inducción y mantenimiento de la anestesia general
• sedación de pacientes ventilados en la unidad de cuidados intensivos
• sedación para procedimientos diagnósticos e intervenciones quirúrgicas, solos o en
combinación con anestesia local o regional.
4.2
Posología y forma de administración
4.2.1
Advertencias especiales
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) únicamente debe ser administrado en hospitales o unidades de
terapia de día adecuadamente equipadas por médicos especialistas en anestesia o en el tratamiento
de pacientes en cuidados intensivos. Las funciones circulatoria y pulmonar deben ser
monitorizadas constantemente (p.ej., ECG, oxímetro de pulso) y deben estar disponibles en todo
momento, los dispositivos necesarios para mantener abiertas las vías respiratorias, para la
ventilación artificial y otros dispositivos de reanimación. Para la sedación durante procedimientos
diagnósticos e intervenciones quirúrgicas, Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) no debe ser
administrado por la misma persona que realiza la intervención o la técnica de diagnóstico.
Generalmente es necesaria la administración de analgésicos de manera adicional a PropofolLipuro 1% (10 mg/ml).
4.2.2
Posología recomendada y duración del tratamiento
Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) se administra por vía intravenosa. La dosis se ajusta
individualmente en función de la respuesta del paciente.
•
Anestesia general en adultos
Inducción de la anestesia:
Para la inducción de la anestesia, la dosis de Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) se debe ir
ajustando (20-40 mg de propofol cada 10 segundos) en función de la respuesta del paciente
CORREO ELECTRÓNICO
[email protected]
C/ CAMPEZO, 1 – EDIFICIO 8
28022 MADRID
hasta que los signos clínicos muestren el inicio de la anestesia. En la mayoría de los adultos
menores de 55 años, la dosis a administrar es de 1,5 a 2,5 mg/kg peso corporal.
En pacientes de edad superior y en pacientes de grados ASA III y IV, especialmente aquellos
con alteraciones de la función cardíaca, los requerimientos en la dosis serán menores y la dosis
total de Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) puede ser reducida a un mínimo de 1 mg/kg peso
corporal. En estos pacientes deben utilizarse velocidades de administración menores
(aproximadamente 2 ml que corresponden a 20 mg cada 10 segundos).
Mantenimiento de la anestesia:
Puede mantenerse la anestesia administrando Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) mediante
infusión continua o mediante inyecciones repetidas en bolo. Si se utiliza una técnica que
implique la administración de inyecciones repetidas en forma de bolo, pueden administrarse
incrementos de 25 mg (2,5 ml de Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml)) a 50 mg (5,0 ml de
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml)) en función de las necesidades clínicas. Para el
mantenimiento de la anestesia mediante infusión continua la dosis necesaria suele estar entre
4-12 mg de propofol/kg peso corporal/h.
En pacientes ancianos, pacientes debilitados, pacientes de grados ASA III y IV y pacientes
hipovolémicos puede reducirse dependiendo de la gravedad del estado del paciente y de la
técnica anestésica realizada.
•
Anestesia general en niños mayores de 1 mes de edad
Inducción de la anestesia:
Para la inducción de la anestesia se debe valorar lentamente la dosis de Propofol-Lipuro 1%
(10 mg/ml) en función de la respuesta del paciente hasta que los signos clínicos muestren el
inicio de la anestesia. La dosis debe ajustarse en función de la edad y/o del peso corporal.
La mayoría de los pacientes mayores de 8 años necesitarán aproximadamente 2,5 mg/kg peso
corporal para la inducción de la anestesia. Por debajo de esta edad, los requerimientos en la
dosis pueden ser mayores (2,5 – 4 mg/kg peso corporal).
Debido a la falta de experiencia clínica, se recomiendan dosis inferiores para pacientes jóvenes
con riesgo elevado (grados ASA III y IV).
Mantenimiento de la anestesia general:
Para el mantenimiento de la anestesia general, suele alcanzarse un nivel satisfactorio de
anestesia mediante la infusión continua de una dosis de entre 9 - 15 mg/kg peso corporal /h.
Niños pequeños menores de 3 años pueden necesitar dosis mayores dentro del rango de las
dosis recomendadas si se compara con pacientes pediátricos mayores. La dosis debe ajustarse
individualmente y debe prestarse especial atención a la dosis necesaria para una analgesia
adecuada (veáse también 4.2.1 Advertencias especiales)
La duración de uso en estudios de mantenimiento en niños menores de 3 años fue
mayoritariamente de aproximadamente 20 minutos, con una duración máxima de 75 minutos.
Por lo tanto, no debe superarse una duración máxima de aproximadamente 60 minutos excepto
en aquellos casos en que exista una indicación específica de uso prolongado p.ej. hipertermia
maligna en donde los agentes volátiles deben ser evitados.
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) no debe ser utilizado para la inducción y el mantenimiento en
niños menores de 1 mes.
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4.2.3
•
Sedación de adultos en cuidados intensivos
Cuando se utiliza para sedar a pacientes ventilados en condiciones de cuidados intensivos, se
recomienda que Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) debe ser administrado mediante infusión
continua. La velocidad de infusión debe ajustarse en función del grado de sedación deseado.
Suele lograrse una sedación satisfactoria con dosis de 0,3-4,0 mg /kg peso corporal/h.
(Véase 4.4. Advertencias especiales y precauciones de uso).
•
Sedación para procedimientos diagnósticos e intervenciones quirúrgicas en pacientes adultos
Para proporcionar sedación durante procedimientos diagnósticos e intervenciones quirúrgicas,
las dosis y velocidades de administración deben ajustarse en función de la respuesta clínica.
La mayoría de los pacientes necesita 0,5-1 mg/kg peso corporal administrados durante 1 a 5
minutos para el inicio de la sedación. El mantenimiento de la sedación puede lograrse
aumentando progresivamente la infusión de Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) hasta el nivel
deseado de sedación. La mayoría de los pacientes necesitan 1,5-4,5 mg/kg/h.
En caso que sea necesario aumentar rápidamente la profundidad de la sedación, ésta puede
complementarse mediante la administración por bolo de 10-20 mg (1-2 ml de Propofol-Lipuro
1% (10 mg/ml)). En pacientes mayores de 55 años y pacientes de grados ASA III y IV pueden
ser necesarias dosis menores de Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) y la reducción de la
velocidad de administración.
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) no debe utilizarse para la sedación en procedimientos
diagnósticos e intervenciones quirúrgicas en pacientes de 16 años o menores.
Forma y duración de la administración
• Forma de administración
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) se administra por vía intravenosa por inyección o por infusión
continua, ya sea sin diluir o diluido en solución de glucosa al 5 % p/v o en solución de cloruro
sódico al 0,9 % p/v o también en solución de cloruro sódico al 0,18 % p/v y glucosa al 4 % p/v
en bolsas de infusión de PVC o en frascos de vidrio para infusión.
Agitar los envases antes de su uso.
Antes de su utilización, se debe limpiar el cuello de la ampolla o la superficie del tapón de goma
del frasco con alcohol medicinal (en pulverizador o con un algodón empapado). Una vez
utilizados, los envases utilizados deben desecharse.
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) no contiene conservantes antimicrobianos y puede favorecer el
crecimiento de microorganismos. Por lo tanto, Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) debe ser extraído
de forma aséptica a una jeringa estéril o a un equipo de infusión inmediatamente después de
romper el cierre del frasco. La administración debe iniciarse sin demora. Es necesario mantener la
asepsia de Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) y del equipo de infusión a lo largo del período de
infusión.
Cualquier fármaco o fluido que se añada a una infusión de Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) debe
administrarse cerca de la cánula. Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) no debe administrarse mediante
equipos de infusión que contengan filtros microbiológicos.
El contenido de una ampolla o de un frasco de Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) y el de una
jeringa que contenga Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) son de único uso en un paciente. Cualquier
fracción del contenido remanente debe ser desechada.
Infusión de Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) sin diluir
Cuando se administra Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) por infusión continua, es recomendable la
utilización de probetas, contadores de gotas, bombas de jeringa o bombas de infusión
volumétricas para controlar la velocidad de infusión. Como establece la administración
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parenteral de todo tipo de emulsiones grasas, la duración de la infusión continua de PropofolLipuro 1% (10 mg/ml) mediante un único sistema de infusión no debe superar las 12 horas. La
vía de infusión y el envase que contiene Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) deben ser desechados y
sustituidos por otros al cabo de 12 horas como máximo. Cualquier porción de Propofol-Lipuro 1
% (10 mg/ml) remanente tras finalizar la infusión o al cambiar el sistema de infusión, debe ser
desechada.
Infusión de Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) diluido
Para la administración de la infusión de Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) diluido deben utilizarse
probetas, contadores de gotas, bombas de jeringa o bombas volumétricas para controlar la
velocidad de infusión y evitar el riesgo de infundir accidentalmente grandes volúmenes de
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) diluido.
La dilución máxima no debe superar 1 parte de Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) en 4 partes de
solución de glucosa al 5 % p/v o de cloruro sódico al 0,9 % p/v, o de solución de cloruro sódico al
0,18 % p/v y solución de glucosa al 4 % p/v (concentración mínima 2 mg de propofol/ml). La
mezcla debe prepararse de forma aséptica inmediatamente antes de la administración y se debe
usar en las 6 horas siguientes a la preparación.
Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) no debe mezclarse con otras soluciones para inyección o
perfusión. No obstante, es posible realizar la administración simultánea de Propofol-Lipuro 1 %
(10 mg/ml) y solución de glucosa al 5 % p/v, de cloruro sódico al 0,9 % p/v o solución de cloruro
sódico al 0,18 % p/v y solución de glucosa al 4 % p/v mediante un conector en Y situado cerca
del punto de inyección.
Para reducir el dolor de la inyección inicial, Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) puede mezclarse con
una solución de lidocaína inyectable al 1% sin conservantes (mezclar 20 partes de PropofolLipuro 1% (10 mg/ml) con hasta 1 parte de solución de lidocaína para inyección al 1 %).
Antes de administrar relajantes musculares tipo atracurio o mivacurio tras Propofol-Lipuro 1%
(10 mg/ml) por la misma vía intravenosa, se recomienda enjuagar y limpiar dicha vía antes de la
administración de los mismos.
• Duración de la administración
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) puede administrarse durante un período máximo de 7 días.
4.3
Contraindicaciones
Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml) no debe utilizarse
• en pacientes con hipersensibilidad conocida a propofol o a cualquiera de los componentes
de la emulsión, veáse también la sección 4.4. Advertencias especiales y precauciones de uso;
• en niños menores de 1 mes para la inducción y mantenimiento de la anestesia;
• en pacientes de 16 años o menores para la sedación en cuidados intensivos.
4.4
Advertencias especiales y precauciones de uso
Se deben tomar precauciones en pacientes con trastornos cardíacos, respiratorios, renales o
hepáticos o en pacientes hipovolémicos, debilitados o epilépticos, en los que Propofol-Lipuro 1%
(10 mg/ml) debe ser administrado a una velocidad menor (véase posología). Si es posible, antes
de administrar Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) debe compensarse la hipovolemia, la insuficiencia
cardíaca, la depresión circulatoria o la función respiratoria anormales.
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Antes de la anestesia de un paciente epiléptico, se debe comprobar que el paciente haya recibido
el tratamiento antiepiléptico. A pesar de que diversos estudios han demostrado la eficacia en el
tratamiento del status epilepticus, la administración de propofol en pacientes epilépticos puede
incrementar también el riesgo de ataque.
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) debe ser administrado con precaución cuando se utiliza en
pacientes sedados sometidos a procedimientos, tales como cirugía oftálmica, en los que
movimientos espontáneos pueden ser particularmente indeseables.
El uso no está recomendado con terapia electroconvulsiva.
En pacientes con trastornos cardíacos graves se recomienda administrar Propofol-Lipuro 1% (10
mg/ml) con mucha precaución y bajo intensa monitorización.
El riesgo de vagotonía relativa puede aumentar debido a que Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml)
carece de actividad vagolítica. Debe considerarse la posibilidad de administrar un agente
anticolinérgico por vía intravenosa antes de la inducción o durante el mantenimiento de la
anestesia, especialmente en situaciones en las que es probable que el tono vagal sea predominante
o cuando se emplea Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) junto con otros agentes que probablemente
produzcan bradicardia.
No se ha establecido la seguridad y eficacia de Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) para sedación (de
base) en niños menores de 16 años.
Propofol no debe utilizarse para la anestesia general en niños menores de un mes de edad.
Aunque no se ha establecido una relación causa-efecto, se han descrito acontecimientos adversos
graves durante la sedación (de base) en pacientes menores de 16 años de edad (incluyendo casos
de resultados fatales) durante un uso no autorizado. Particularmente, estos efectos se refieren a la
incidencia de acidosis metabólica, hiperlipidemia, rabdomiolisis y/o fallo cardíaco. Estos efectos
se observaron con más frecuencia en niños con infecciones del tracto respiratorio que recibieron
dosis superiores a las recomendadas para sedación de adultos en UCI.
De manera similar, se han descrito casos muy raros de incidencia de acidosis metabólica,
rabdomiolisis, hiperkalemia y/o fallo cardíaco rápidamente progresivo (en algunos casos con
resultados fatales) en adultos que fueron tratados durante más de 58 horas con dosis superiores a
5 mg/kg/h. Esta dosis supera la dosis máxima de 4 mg/kg/h, actualmente recomendada para
sedación en UCI. Los pacientes afectados fueron principalmente (pero no únicamente) pacientes
con lesiones graves en la cabeza con presión intracraneal (PIC) elevada. En estos casos, el fallo
cardíaco fue insensible a la administración de tratamiento de soporte inotrópico.
Se recuerda a los médicos, a ser posible, no exceder la dosis de 4 mg/kg/h. Los médicos deben
estar atentos a estos efectos no deseados y considerar la disminución de la dosis de propofol o
cambiar a un sedante alternativo al primer signo de aparición de síntomas. A los pacientes con
presión intracraneal (PIC) elevada se les debe administrar el tratamiento adecuado para mantener
la presión de perfusión intracraneal durante estas modificaciones del tratamiento.
Hay que prestar atención a los desórdenes del metabolismo graso o a aquéllas enfermedades que
requieran un uso particularmente restrictivo de las emulsiones de lípidos.
Debe prestarse especial precaución cuando se utiliza propofol en recién nacidos y niños de hasta 3
años de edad aunque los datos disponibles actualmente no sugieren diferencias significativas en
términos de seguridad si se compara con niños mayores de 3 años.
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Si los pacientes reciben nutrición parenteral es necesario considerar la cantidad de infusión
lipídica que forma parte de la formulación de Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml): 1,0 ml de
Propofol- Lipuro 1% (10 mg/ml) contiene 0,1 g de grasa.
Los lípidos deben monitorizarse en tratamientos de UCI después de 3 días.
Debido a que los pacientes con gran sobrepeso suelen recibir dosis elevadas, se debe tener en
cuenta el riesgo incrementado de que se produzcan efectos hemodinámicos adversos.
Se debe tener especial precaución en pacientes con presión intracraneal elevada y presión arterial
baja, ya que existe el riesgo de que se produzca un descenso importante de la presión de perfusión
intracerebral.
Las diluciones con solución de lidocaína no deben utilizarse en pacientes con porfiria aguda
hereditaria.
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) contiene aceite de soja, que raramente puede causar reacciones
alérgicas graves.
En casos aislados pueden existir fases de inconsciencia post-operatoria que pueden ir
acompañadas por un incremento del tono muscular. La incidencia de tal acontecimiento no está
relacionada con el hecho de que el paciente esté despierto o no. Aunque la conciencia vuelve
espontáneamente, los pacientes inconscientes deben mantenerse bajo estrecha observación.
La recuperación completa de la anestesia general debe confirmarse antes de recibir el alta médica.
Para el uso en mujeres lactantes, véase 4.6 Embarazo y lactancia.
4.5
Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) puede utilizarse en combinación con otros fármacos indicados en
anestesia (premedicaciones, anestésicos volátiles, analgésicos, relajantes musculares, anestésicos
locales). Hasta la fecha no se han descrito interacciones graves con estos fármacos. Algunos de
ellos actúan a nivel central y pueden tener un efecto depresor circulatorio y respiratorio, por lo
que sus efectos se potencian cuando se administran junto con Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml). El
empleo simultáneo de benzodiacepinas, agentes parasimpaticolíticos o anestésicos inhalados
prolonga la anestesia y reduce la frecuencia respiratoria.
Tras la premedicación adicional con opiáceos puede producirse una mayor incidencia de apnea,
siendo ésta de mayor duración.
Puede producirse bradicardia y paro cardíaco tras el tratamiento con suxametonio o neostigmina.
Se debe tener en cuenta que el empleo simultáneo de propofol y de fármacos para premedicación,
agentes inhalados o agentes analgésicos puede potenciar la anestesia y los efectos secundarios
cardiovasculares. El empleo simultáneo de depresores del sistema nervioso central, p. ej., alcohol,
anestésicos generales y analgésicos narcóticos, intensificará sus efectos sedantes.
Tras la administración de fentanilo, la concentración sanguínea de propofol puede aumentar
temporalmente con un incremento en la velocidad de apnea.
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Se han descrito casos de leucoencefalopatía con la administración de emulsiones de lípidos como
propofol en pacientes tratados con ciclosporina.
Cuando se emplea conjuntamente con la anestesia regional, puede ser necesario reducir la dosis
de Propofol-Lipuro 1 % (10 mg/ml).
4.6
Embarazo y lactancia
No se ha establecido la seguridad de propofol durante el embarazo. Por lo tanto, propofol no
debe utilizarse en mujeres embarazadas salvo que sea claramente necesario. Propofol atraviesa la
placenta y puede ser asociado con depresión neonatal (veáse también 5.3 toxicidad reproductora).
Deben evitarse dosis altas (más de 2,5 mg/kg peso corporal para la inducción o 6 mg/kg peso
corporal/h para el mantenimiento de la anestesia).
Existen estudios en madres lactantes en los que se demuestra que el propofol se elimina por la
leche materna en pequeñas cantidades. Por lo tanto, las madres lactantes deben suspender la
lactancia y desechar la leche materna hasta 24 horas después de la administración de propofol.
4.7
Efectos sobre la capacidad de conducir y de manejar maquinaria
Tras la administración de Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) se recomienda vigilar al paciente
despierto durante un cierto período de tiempo, para garantizar que la recuperación es satisfactoria.
Debe aconsejarse al paciente que no conduzca, que no maneje maquinaria ni que trabaje en
situaciones potencialmente peligrosas. Los pacientes deben regresar a su domicilio acompañados
por alguien después del alta médica y no deben ingerir alcohol.
4.8
Reacciones adversas
Durante la inducción de la anestesia puede producirse hipotensión y apnea transitoria
dependiendo de la dosis de propofol, del tipo de medicación previa y de otros medicamentos
concomitantes. Ocasionalmente, una hipotensión importante puede requerir la administración de
fluidos por vía intravenosa y/o fármacos vasoconstrictores y la reducción de la velocidad de
administración de Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml). Se debe tener en cuenta la posibilidad de que
se produzca un descenso grave de la presión arterial en pacientes con alteraciones de la perfusión
coronaria o cerebral o con hipovolemia.
Durante la anestesia general se produjo bradicardia, ocasionalmente de intensidad progresiva
(asistolia). Debe considerarse la administración por vía intravenosa de un anticolinérgico antes de
la inducción o durante el mantenimiento de la anestesia (véase también 4.4. Advertencias
especiales y precauciones de uso).
Es probable que durante la inducción de la anestesia se observen movimientos espontáneos y
mioclonias.
Ocasionalmente, se produce tos durante el mantenimiento de la anestesia.
En raras ocasiones durante el período de recuperación aparecen náuseas, vómitos, cefalea,
escalofríos y sensaciones de frío así como euforia y alteración de la conducta sexual.
En raras ocasiones pueden producirse convulsiones epileptiformes, como opistótonos; estos casos
son aislados y ocurren horas o días después de finalizar la administración de propofol. En casos
aislados se han observado convulsiones tras la administración a pacientes epilépticos.
Se han descrito casos raros de fiebre y cambio de coloración de la orina en el postoperatorio tras
una administración prolongada de Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) y casos graves de reacciones
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de hipersensibilidad (anafilaxia), que pueden consistir en edema de Quincke, broncoespasmo,
eritema e hipotensión.
También se han descrito casos aislados de edema pulmonar tras la administración de propofol.
Se ha descrito edema pulmonar, hipotensión, asístole, bradicardia y convulsiones.
Cuando propofol se administra a dosis superiores de 4 mg/kg/h para sedación en UCI, se han
observado casos muy raros de rabdomiolisis, acidosis metabólica, hiperkalemia o fallo cardíaco,
algunas veces con resultados fatales (veáse 4.4 Advertencias especiales y precauciones de uso).
El dolor local que puede producirse durante la inyección inicial de Propofol-Lipuro 1% (10
mg/ml) puede reducirse al mínimo administrando conjuntamente lidocaína (véase 4.2.3 Forma de
administración, sección “Infusión de Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) diluido”) en las venas más
grandes del antebrazo y fosa antecubital.
Son raras las trombosis y las flebitis.
Tras la administración simultánea de lidocaína pueden producirse los siguientes efectos
indeseables: vértigo, vómitos, somnolencia, convulsiones, bradicardia, arritmia cardíaca y shock.
Se han producido casos aislados de reacciones tisulares graves tras administración extravascular
accidental.
4.9
Sobredosificación
Es probable que la sobredosis accidental produzca depresión cardiorespiratoria. El tratamiento de
la depresión respiratoria es por ventilación artificial. La depresión cardiovascular puede requerir
bajar la cabeza del paciente y administrarle expansores plasmáticos y agentes presores.
5.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1
Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmaco-terapéutico: otros anestésicos generales; ATC-código N01AX10.
Tras la inyección i.v. de Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) el inicio del efecto hipnótico se produce
rápidamente. Dependiendo de la velocidad de inyección, el tiempo de inducción de la anestesia
oscila entre 30 y 40 segundos. La duración de la acción tras una única administración por bolo es
corta, debido a que el metabolismo y la eliminación son rápidos (4-6 minutos).
Con la posología recomendada no se han observado acumulaciones de propofol de importancia
clínica tras la inyección de bolo repetidos o tras la infusión.
Los pacientes recuperan rápidamente la conciencia.
Ocasionalmente se produce bradicardia e hipotensión durante la inducción de la anestesia, debido
probablemente a la ausencia de actividad vagolítica. La situación cardiocirculatoria suele
normalizarse durante el mantenimiento de la anestesia.
5.2
Propiedades farmacocinéticas
Tras la administración i.v., aproximadamente el 98 % de propofol se une a las proteínas
plasmáticas.
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Tras la administración i.v. por bolo el nivel inicial de propofol en sangre disminuye rápidamente
debido a la rápida distribución en los distintos compartimentos (fase-α). Se ha calculado que la
semivida de distribución es de 2-4 minutos.
Durante la eliminación, la reducción de los niveles en sangre es más lenta. La semivida de
eliminación durante la fase-β oscila entre 30 y 60 minutos. Posteriormente, aparece un tercer
compartimento profundo, que representa la redistribución de propofol desde tejidos débilmente
perfundidos.
El aclaramiento es mayor en niños comparando con adultos.
El volumen central de distribución varía entre 0,2 y 0,79 l/kg peso corporal y el volumen de
distribución en fase de equilibrio entre 1,8 y 5,3 l/kg peso corporal. Propofol es rápidamente
aclarado del cuerpo (aclaramiento total aproximadamente 2 l/min.). El aclaramiento se produce
por metabolismo, principalmente en el hígado, para formar glucurónidos de propofol y
glucurónidos y conjugados sulfato de su quinol correspondiente. Todos los metabolitos son
inactivos. Aproximadamente el 88 % de la dosis administrada se elimina en forma de metabolitos
por la orina. Sólo el 0,3 % se elimina intacto por orina.
5.3
Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos preclínicos revelan que no hay riesgo específico para humanos según estudios
convencionales de toxicidad a dosis repetidas genotoxicidad. No se han llevado a cabo estudios
de carcinogenicidad.
Los estudios de toxicidad reproductora han mostrado los efectos relacionados con las propiedades
farmacodinámicas de propofol únicamente a dosis altas. No se han observado efectos
teratogénicos
En los estudios de tolerancia local, tras una inyección intramuscular se observó lesión tisular
alrededor del lugar de inyección.
6.
DATOS FARMACÉUTICOS
6.1
Lista de excipientes
Aceite de soja, triglicéridos de cadena media, glicerol, lecitina de huevo, oleato sódico, agua para
inyección.
6.2
Incompatibilidades
Propofol-Lipuro 1% (10 mg/ml) no debe mezclarse con otras soluciones para inyección o infusión
(consulte 4.2.3. Forma y duración de la administración, sección “Infusión de Propofol-Lipuro 1%
(10 mg/ml) diluido”), exceptuando soluciones de glucosa al 5 % p/v, soluciones de cloruro sódico
al 0,9 % p/v, soluciones de cloruro sódico al 0,18 % p/v y soluciones de glucosa al 4% p/v y de
lidocaína inyectable al 1 %.
6.3
Período de validez
Período de validez del medicamento en el envase de venta:
2 años.
Desechar cualquier fracción no utilizada una vez concluida la administración.
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6.4
Precauciones especiales de conservación
No conservar a temperatura superior a 25º C.
No congelar.
Mantener el envase en el embalaje exterior.
6.5
Naturaleza y contenido del envase
Este producto se suministra en
- ampollas de vidrio de 20 ml,
- frascos de vidrio de 50 ml ó 100 ml cerrados con tapones de goma.
Las ampollas y frascos de vidrio son de vidrio incoloro cumplen con Farmacopea Europea.
Los frascos se presentan con tapón de goma bromobutílica y cápsula de aluminio.
Tamaños de envase:
Ampollas de vidrio:
Frascos de vidrio:
cajas de 5 unidades,
cajas de 1 unidad y 10 unidades
No se comercializan todos los tamaños de envase.
6.6
Instrucciones de uso/manipulación
Agitar los envases antes de su uso.
Eliminar cualquier remanente tras su utilización, véase sección 4.2.3 Forma y duración de la
administración y 4.4 Advertencias especiales y precauciones de uso.
No se debe utilizar el producto si se han formado dos capas después de agitar.
7.
TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
B. Braun Melsungen AG
Carl-Braun-Strasse 1
D-34212 Melsungen, Alemania
P.O. Box 1110/1120
D-34209 Melsungen, Alemania
Teléfono: + 49-5661-71-0
Fax:
+ 49-5661-71-2950
8.
NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Nº Registro: 62.953 (España)
9.
FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN / RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
05 de Mayo de 1999 (Alemania)
10.
FECHA DE LA REVISIÓN (PARCIAL) DEL TEXTO
Octubre de 2003
MINISTERIO DE SANIDAD,
POLÍTICA SOCIAL
E IGUALDAD
Agencia española de
medicamentos y
productos sanitarios