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FARMACIA PRÁCTICA
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FORMACIÓN PERMANENTE EN DERMOFARMACIA
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Despigmentantes (I)
L
os despigmentantes son cosméticos destinados a corregir algunas de las hiperpigmentaciones o hipercromías cutáneas (tabla 1).
La formación de melanina o melanogénesis tiene
lugar en unas pequeñas estructuras (melanosomas)
que se hallan en el interior de los melanocitos,
células de la capa basal de la epidermis. Es un proceso complejo, aún insuficientemente conocido,
regulado por los rayos UV, por estímulos hormonales (activación de la hormona estimulante del
melanocito) y por factores hereditarios. La vía de
síntesis de las melaninas se ilustra en la figura 11.
– Inhibición de su actividad enzimática (la
mayoría de extractos vegetales).
– Formación de un sustrato que inhiba la actividad de la actividad tirosinasa (resveratrol)2.
– Inhibición de la glucosilación de la tirosinasa,
proceso necesario para poder ser absorbida por los
melanosomas (algunos azúcares aminados, como
la glucosamina o la galactosamina).
Reducción de la actividad global de los melanocitos
Es el mecanismo de acción de la hidroquinona,
recientemente prohibida para uso cosmético.
Inhibición de la oxidación de los precursores
de la melanina
Con el fin de sintetizar esta sustancia y disminuir
la cantidad de melanina ya presente en la piel,
reduciendo la dopaquinona a DOPA (sustancias
reductoras o antioxidantes).
Mecanismo de actuación
Las sustancias despigmentantes frenan la melanogénesis por una o varias de las vías que pasamos a
comentar a continuación1.
Reducción de la actividad de la enzima tirosinasa
Se lleva a cabo mediante las siguientes actuaciones:
Estimulación de la actividad celular
Se produce una exfoliación más rápida de los queratinocitos cargados de melanina (sustancias queratolíticas).
También se utiliza la inhibición del paso de la
tirosinasa al interior de los premelanosomas.
– Bloqueo de los factores que inducen la síntesis de esta oxidasa (ácido láctico y extractos placentarios).
Fig. 1. Vías de síntesis de las melaninas
Tirosina
Tirosinasa
Tirosinasa
DOPA
O2
O2
LeudoDOPAcromo
DHI
DOPAquinona
Glutatión y cisteína
CisteinilDOPA
DOPAcromo
Tirosinasa y/o
peroxidasa
Indol-5,6quinona
DHICA
Alanil-hidroxi
benzotiacina
DHICA oxidasa
5,6-dihidroxiindol-2carboxiácido
Eumelaninas
(negras o marrones)
Feomelaninas
(amarillas o rojas)
Ang II
NOVIEMBRE 2001
OFFARM
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FORMACIÓN PERMANENTE EN DERMOFARMACIA
Tabla 1. Hipercromías más frecuentes
Efélides o pecas
Aparecen o se acentúan con el sol
Nevus o lunares
Aparecen en cualquier región, son más
oscuros y no varían al sol
Melasma
– Es más frecuente en mujeres morenas,
de piel mate
– Se inicia o acentúa en verano
(zonas soleadas)
– Se asocia a menopausia, uso de
anovulatorios, trastornos hormonales
e hipofisarios, y rayos UV
o cosméticos
– El melasma gravídico se da en
el 50-75% de las gestantes debido
al aumento de estrógenos y de hormona
melanoestimulante
Lentigo o manchas seniles
Aparece en zonas expuestas
a las radiaciones solares
Hipercromías por fotosensibilización
– Dermatitis por perfumes (dermatitis
de Berloque). Es debida a un
componente del aceite de bergamota
– Dermatitis de los prados. Se produce
por las furocumarinas de algunas plantas
Hipercromías por medicamentos
Por el uso de anovulatorios, psoralenos,
sulfonamidas, antidepresivos tricíclicos,
diuréticos tiacídicos, antidiabéticos con
sulfonilurea, tetraciclinas y edulcorantes
artificiales, entre otros
Hipercromías postinflamatorias
Tras la depilación a la cera (labio
superior), lesiones de acné, herpes,
dermatitis atópica, quemaduras, etc.
Sustancias despigmentantes
se emplea tradicionalmente para dar gusto y color
al sake y a la pasta y salsa de soja.
– Denominación INCI: kojic acid; nombre químico: 5-hidroxi-2-(hidroximetil)-4-pirona.
– Mecanismo de actuación: inhibición de la
tirosinasa mediante la quelación del ión Cu de
esta enzima4.
– Es bactericida, útil en cicatrices de acné, y presenta una acción bloqueante solar a 270 nm, discreta
para radiaciones UVB y nula para UVA y luz visible.
– Es polvo hidrosoluble, fácilmente oxidable
por calor (T > 40 °C). En la formulación se recomienda añadir antioxidantes como ácido ascórbico o metabisulfito de sodio.
– Concentración óptima: 1-3%.
– También se emplea el palmitato de kójico,
que, a diferencia del ácido, es estable a la luz, el
calor, posee un amplio rango de pH y es compatible con los filtros químicos.
Ácido kójico
– Está presente en el líquido fermentado de los
hongos Aspergillus oryzae y Penicillium. En Japón
En la tabla 2 se muestra una formulación despigmentante orientativa que incluye dipalmitato
kójico.
Tendencias en investigación
Las investigaciones actuales en el campo de la
despigmentación están orientadas a:
– La regulación/inhibición de las tres enzimas
tirosinasa, DHICA oxidasa y DOPAcromo trautomerasa, involucradas en la melanogénesis3.
– La búsqueda de activos que sean capaces de inhibir otras etapas de la melanogénesis, como el paso de
los melanosomas de los melanocitos a los queratinocitos.
– La inhibición de las citocinas (especialmente,
la endotelina) fabricadas por los queratinocitos
para estimular la síntesis de melanina tras el
estrés inducido por la exposición solar.
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NOVIEMBRE 2001
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FORMACIÓN PERMANENTE
EN DERMOFARMACIA
Tabla 2. Formulación orientativa de una crema O/W
despigmentante1
A. Steareth-21 . . . . . . . . . . . . . . . . .2,00%
(Brij 721, Uniqema)
Steareth-2 . . . . . . . . . . . . . . . .3,00%
(Brij 72, Uniqema)
PPG-15 stearyl ether . . . . . . . .2,00%
(Arlamol E, Uniqema)
Paraffinum liquidum . . . . . . . .8,00%
Caprylic/capric triglyceride . . .4,00%
(Estasan 3575, Uniqema)
Isohexadecane . . . . . . . . . . . .3,00%
(Arlamol HD, Uniqema)
Octyl methoxycinnamate . . . . .2,00%
(Parsol MCX, Roche)
Cetearyl alcohol . . . . . . . . . . .1,00%
(Laurex CS, Albright & Wilson)
Kojic dipalmitate . . . . . . . . . . .0,50%
(KAD-15, Sino Lion)
Stearic acid . . . . . . . . . . . . . . .1,00%
(Pristerene 9559, Uniqema)
B. Aqua . . . . . . . . . . . . . . . . .csp 100,00%
Panthenol, Allantoin . . . . . . . . . . .0,50%
(Alpantha, Uniqema)
Glycerin . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .3,00%
C. Propylene glycol, diazolidinyl urea, . . .cs
Methylparaben, propylparaben
(Gramben II, Sinerga)
Parfum . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .cs
(Marina-H, Chemir)
Uniqema, Sino Lion, Sinerga: Rpte.
Comercial Química Massó
M.O.: Calentar las fases A y B a 70-75 °C. Verter A sobre B
bajo agitación moderada. Homogeneizar durante 1,5 minutos
(Silverson, 3.000 rpm) lentamente y dejar enfriar. Añadir C a
menos de 40 °C. Añadir el perfume. Enfriar hasta temperatura
ambiente bajo agitación lenta.
Bibliografía
1. Chavigny C. Dépigmentants: de nouvelles voies en perspective. Parfums Cosmétiques Actualités 2000; 155
(noviembre): 44-53.
2. Bernard P y Berthon Y. Resveratrol: an original mechanism on tyrosinase inhibition. Int J Cosm Sci 2000; 22:
219-226.
3. Masuda M, Tejima T et al. Skin lighteners. Cosm & Toil
1996; 111 (octubre): 65-77.
4. Cabanes J, Chazarra S, García–Carmona F. Kojic acid, a
cosmetic skin whitening agent, a slow binding inhibitor
of catecholase activity of tyrosinase. J Pharm Pharmacol
1994; 46: 982-985
M.ª TERESA ALCALDE y ALFONSO DEL POZO
Unidad Funcional de Farmacia Galénica. Facultad de Farmacia.
Universidad de Barcelona.
170 OFFARM