Sulfaprin (sulfametoxazol/trimetoprim)

Sulfaprin (sulfametoxazol/trimetoprim)
Ambos medicamentos con efecto antibióticos bacteriostático que su unión lo convierte
en bactericida de amplio espectro actuando como antimetabolito, por inhibición
competitiva , en bacterias en crecimiento.
Modo de acción
La sulfamidas es un análogo del acido par-aminobenzoicoactua, precursor del ácido
fólico, inhibe la síntesis del ácido dihidrofólico
Trimetropima actúa en la misma vía metabólica de la síntesis de precursores de
nucleótidos pero un nivel posterior, inhibiendo la enzima dihidrofolato reductasa
responsable de la conversión de dihodrofolato en tetrahidrofolato.
Ac. para-aminobanzoico
El sulfametoxazol inhibe competitivamente esta etapa
Ac. Dihidrofolico
El Trimetoprim inhibe la enzima (reductasa de
dihidrofolato) en esta etapa
Ac. Tetrahidrofolico
Sintesis de ac. nucleico
Espectro
Grampositivos; Estafilococos, neumococo, L. monocitogenes, B. antracis
Gramnegativos; N meningitidis, N gonorrhoeae, H influenzae, Brucilla, Shigella,
Salmonella, V cholerae, E,coli, proteus, Enterobacter, Klesillas, C trachomatis, C
pneumoniae
P carinii.
Farmacocinética
Vida media 11 horas
Unión a proteína 40-60 %
Metabolismo hepático
Excreción renal
Aplicaciones clínicas
Infección vías urinarias
Bronquitis crónicas
Neumonías
Otitis media
Meningitis
Endocarditis
Neumonía por P carinii
Profilaxis en neutropénicos
ITS
Prostatitis
Infecciones oculares
Difusión
Pulmón, secreción bronquial, hígado, riñón, próstata, vesículas seminales, semen,
humor vítreo, pleura, peritoneo, sinovial, saliva, sudor, cerebro, atraviesa la barrera
placentaria y hematoencefálica.
Toxicidad
Disgestivas; vomitos, diarreas, epigastralgia, estreñimiento, alt gisto, hematemesis
Hepatitis granulomatosas o colestasicas, elevación de transaminasas, ictero,
Renal; elevacionde creatrinina, hematiria, cilindruriam, glucosirua
Endocrinas; bocio, hipotiroidismo, hipoglicemia.
Mucosas; vaginitis, estomatitis
Neurologicas; vertigo, cefalea, alucinaciones
Hemolinfo; Adenopatias genralizads
Hematologicas; Anemia hemolitica, megaloblastica, aplasica, trombopenia (en
asociacion con diureticos), neutropenia, agranulocitosis