Clasificación de formas farmacéuticas sólidas para uso oral

Clasificación de formas farmacéuticas
sólidas para uso oral
• Polvos
– A granel
– Dosificados en papeles o sachets
• Cápsulas
– Cápsulas rígidas o duras
– Cápsulas blandas
– Sellos u obleas
• Formas compactadas
– Pastillas
– Comprimidos
POLVOS (FA8)
• Son productos sólidos constituidos por una
sustancia o mezcla homogénea de sustancias
finamente divididas que pueden estar destinados
para uso interno (polvos orales) o externo (polvos
tópicos). Debido a su mayor área específica los
polvos se dispersan y se disuelven más fácilmente
que las formas farmacéuticas sólidas. Los polvos
pueden estar destinados a ser reconstituidos por el
farmacéutico o el paciente mediante el agregado
de una cantidad específica de agua u otro vehículo
al momento de dispensar o usar. Dado que estos
productos reconstituidos generalmente tienen una
estabilidad limitada, se requiere que se declare el
período de vida útil (fecha de vencimiento) a partir
de su reconstitución y pueden requerir
conservación en un refrigerador.
Ventajas y desventajas
• Ventajas como forma farmacéutica:
– Versatilidad en la dosificación
– Estabilidad
• Desventajas:
– complicado de preparar
– sabor desagradable, delicuescencia,
higroscopicidad
– inexactitud en la dosis
Consideraciones preliminares:
• Drogas muy activas, que se emplean en
pequeñas cantidades: conviene emplear
diluciones para disminuir errores en su
manipulación. Se incorporan en un diluyente
inerte por dilución geométrica para obtener un
polvo al décimo, centésimo, milésimo, etc. Se
visualiza la homogeneidad con el auxilio de un
colorante. Ej.:
Droga activa ..........
0,10 g
Lactosa ..................
9,65 g
Carmín ................... 0,25 g
Otras consideraciones:
• Cuando se deben mezclar distintos polvos
conviene que todos tengan la misma
granulometría (tamaño de partícula) para evitar
la segregación.
• El envase debe proteger al polvo de factores del
medio que puedan afectarlo (humedad,
oxidación, volatilización).
• Cuando se debe incorporar un líquido o una
sustancia pastosa se emplean absorbentes.
Polvos a granel
• Los polvos orales pueden presentarse a granel
para ser incorporados en agua u otro vehículo o
no.
• Dentro de ellos tenemos los efervescentes que
requieren ser preparados en un ambiente de
humedad relativa controlada. Generalmente
llevan bicarbonato de sodio y un ácido orgánico
como cítrico o tartárico. Los envases pueden ser
unidosis (sachet) o multidosis (frasco de vidrio o
plástico de boca ancha y cierre perfecto). Los
multidosis requieren de un dispositivo de
medida para dosificar la cantidad prescrita.
Papeles
• Se emplean papeles rectangulares de material celulósico
satinados doblados para contener dosis definidas de
polvo. Cumplen la misma función los sachets cerrados
por termofusión de multilaminados que incluyen aluminio
y plásticos. Deben llevar rotulación individual. Otro
caso particular, además de los efervescentes, es el de las
sales de rehidratación oral.
• Etapas en su elaboración:
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Pesar cada componente
Tamizar
Mezclar
Volver a tamizar
Comprobar el peso total
Dosificar en los papeles
Comprobar el peso individual
Doblar
Rotular
Sellos u obleas
• Según la FA8 son un tipo especial de cápsulas
de almidón de poco uso en la actualidad. Su
empleo está limitado a la preparación de ciertas
fórmulas magistrales con polvos muy
voluminosos. Sus tamaños se designan
mediante escala numérica desde el Nº 00, el
más pequeño, al Nº 2, que es el más grande.
Están constituidos por un cuerpo y una tapa.
Una vez llenos se cierran por presión o
mediante cierre húmedo. Para la administración
debe recomendarse humedecerlo para facilitar
la deglución. Disimula sabores desagradables.
Cápsulas
• Según FA8 son formas farmacéuticas sólidas que contienen el principio
activo solo o acompañado por excipientes dentro de una cubierta
soluble rígida o blanda. Generalmente la gelatina es el componente
principal de las paredes de las cápsulas. Los tamaños de las cápsulas
se designan mediante escala numérica desde el Nº 5, el más pequeño,
al Nº 000, que es el más grande.
• Las cápsulas rígidas pueden contener colorantes como óxido de hierro,
agentes opacantes, como dióxido de titanio, dispersantes, agentes de
endurecimiento como la sacarosa y conservantes. Contienen
normalmente entre 10 y 15% de agua.
•
Las cápsulas rígidas se llenan con polvos o gránulos. Generalmente las
formulaciones contienen excipientes, lubricantes y deslizantes para
facilitar el llenado. También pueden agregarse desintegrantes, para
facilitar la disgregación y dispersión en el tracto digestivo.
•
Cuando el principio activo es hidrofóbico pueden agregarse agentes
humectantes.
•
La formulación, el método de llenado y el grado de compactación
influyen en la velocidad de liberación de los principios activos.
• Como diluyente se suele usar lactosa aunque,
por existir pacientes con intolerancia a la lactosa
algunos proponen como excipiente universal el
siguiente:
Estearato de magnesio ........................ 1 g
Talco de Venecia ................................. 3 g
Almidón de maíz ................................. 96 g
Cálculos
• Se calcula el volumen de p.a. con el que tenemos que
preparar las cápsulas:
• V = P / da , donde da: densidad aparente
• Se calcula el volumen remanente para estimar la
cantidad de diluyente a emplear para luego proceder al
llenado volumétrico por enrasado (volumen de la
cápsula menos volumen de p.a.). Luego:
• Pd = dd . Vr
(Pd: peso del diluyente,
dd: densidad aparente del diluyente)
• Para facilitar estos cálculos existen nomogramas que
ayudan a la selección del tamaño de cápsula y en la
determinación del volumen de excipiente que se precisa
para llenarla.
Preparación de cápsulas
• Pesar los componentes
Preparación de cápsulas
• Mezclar con mortero, pilón y espátula
hasta mezcla uniforme
Llenado de las cápsulas
• Colocar los cuerpos de las cápsulas
vacías en los alvéolos
Volcar el polvo sobre los cuerpos
Llenado de las cápsulas
• Distribuya el polvo entre las cápsulas
Llenado de las cápsulas
• Tapar las cápsulas y retirarlas de los
alvéolos.
Capsulero semiautomático
Otro método:
• Preparación a mano por “picoteo”
Llenado industrial
Luego del llenado:
• Limpiar y pesar cada cápsula
Finalmente
• Envasar y rotular
Fabricación de las cápsulas
Capsulas (FA8 cont.)
• Las cápsulas blandas, preparadas a partir de gelatina u otro
material apropiado requieren métodos de producción en gran
escala. Las paredes de las cápsulas blandas de gelatina son
más gruesas que en las cápsulas rígidas y pueden ser
plastificadas mediante el agregado de un polialcohol como
sorbitol o glicerina. La relación entre plastificante anhidro y
gelatina seca determina la plasticidad y dureza y permite
adecuarlas a las condiciones ambientales o a la naturaleza del
contenido. La composición de las cápsulas blandas puede incluir
colorantes aprobados, agentes opacantes como el dióxido de
titanio, saborizantes y conservantes. Las cápsulas blandas
contienen normalmente entre 6 y 13% de agua. En la mayoría de
los casos las cápsulas blandas se llenan con líquidos aunque
pueden llenarse con sólidos particulados empleando equipos
apropiados. Los principios activos se pueden disolver o
suspender en vehículos oleosos como por ejemplo, aceite
vegetal, sin embargo los vehículos no acuosos miscibles con
agua como por ejemplo polietilenglicol de bajo peso molecular
son más comúnmente empleados debido a que presentan
menores problemas de biodisponibilidad.
Capsulas (FA8 cont.)
• Cápsulas con cubierta entérica: Las cápsulas o los
gránulos encapsulados pueden recubrirse para resistir la
liberación del principio activo en el fluido gástrico,
cuando es importante evitar problemas potenciales de
inactivación del principio activo o la irritación de la
mucosa gástrica. El término liberación retardada se
emplea en las monografías para las cápsulas y los
gránulos con cubierta entérica que están destinados a
retardar la liberación del principio activo hasta que la
cápsula y gránulos encapsulados hayan pasado a través
del estómago.
Capsulas (FA8 cont.)
• Cápsulas de liberación prolongada: Se formulan
de tal manera que la liberación del principio
activo se produzca durante un período de
tiempo prolongado después de su
administración. Las expresiones como acción
prolongada, acción extendida y liberación
sostenida también se han empleado para
describir tales formas farmacéuticas. Sin
embargo, para los fines farmacopeicos y
requisitos para la liberación de principio activo
se emplea el término liberación prolongada.