Tratamiento sintomático de las molestias

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Módulo 4
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Código: 2.01.06 COFA-22210-0611-0
Actualización en Problemáticas Prevalentes
Tratamiento sintomático de las
molestias osteomusculares
Última entrega del curso que aborda las principales problemáticas prevalentes
estacionales, desarrolladas por dos especialistas. Son cuatro módulos especiales no
consecutivos. En la próxima edición de dosis (julio 2011), el cuestionario de evaluación.
Por Dr. Ricardo Juan Rey *
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Los dolores musculares pueden corresponder a polimiositis, lisis muscular, triquinosis, efectos colaterales de estatinas, desgarros, distensiones y sobrecarga de trabajo
muscular muy comunes en deportistas.
Ante estas consultas, es común recurrir a
los antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) para controlar el dolor por su acción
analgésica y disminuir la inflamación por
sus efectos antiinflamatorios. Según la intensidad de la molestia, los antinflamatorios pueden ser indicados en forma tópica,
por vía oral o inyectable. Su mecanismo
de acción es la inhibición de la ciclooxigenasa (COX) disminuyendo la producción
de prostaglandinas.
Los AINEs son eficaces antiinflamatorios
al inhibir la síntesis de prostaglandinas.
Inhiben la vasodilatación en los sitios de
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olor Los pacientes consultan frecuentemente al médico por presentar algias óseas, articulares o musculares. Los
dolores de origen óseo pueden corresponder a osteoporosis, enfermedad de Paget,
hiperparatiroidismo, metástasis óseas, osteomielitis, tumores óseos e invasión ósea
por linfoma o mieloma múltiple. Por supuesto, puede haber dolor óseo por fracturas o fisuras de huesos espontáneas o
traumáticas. Los dolores articulares pueden corresponder a artrosis, dolores por
distensión ligamentaria, por luxaciones o
subluxaciones articulares, por artritis reumatoidea, como por ejemplo colagenopatías, y por artritis de otras etiologías asociadas con Dolor. Los pacientes consultan
frecuentemente al médico por presentar
algias óseas, articulares o musculares.
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inflamación y evitan la migración y activación de los neutrófilos. El único AINE
que exhibe escasa eficacia antiinflamatoria es el paracetamol.
Los AINEs son eficaces analgésicos para
dolores leves a moderados. Controlan en
forma adecuada el dolor postoperatorio y
el asociado a procesos inflamatorios. Al
inhibir a la COX impiden que las prostaglandinas contribuyan a sensibilizar
las terminaciones nerviosas nociceptivas titulares y evitan la acción de otros
mediadores de la inflamación como la
histamina o la bradiquinina sobre dichas
terminaciones nerviosas.
Los AINEs ejercerían efectos analgésicos
a nivel central:
a) Incorporándose a la membrana plasmática e interfiriendo en la generación de
señales de trasducción dependientes de
proteínas G.
b) Por activación de vías serotoninérgicas
descendentes, que inhiben el asta posterior
de la médula.
c) Por hiporregulación del complejo receptor NMDA-canal iónico.
d) Por abolición de la inducción de aminoácidos excitatorios.
El efecto antipirético de los AINEs se debe
a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas a nivel hipotalámico. Producen
vasodilatación y sudoración, provocando
pérdida de calor.
Los AINEs más usados en la Argentina
para el dolor osteomioarticular son:
DIclofenac. Es un inhibidor no selectivo
de la COX de alta potencia. Se absorbe
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bien por vía oral, aunque también puede
usarse en forma tópica o inyectable, pero
los alimentos pueden retrasar su absorción. Su unión a proteínas es del 99%
y tiene un elevado fenómeno de primer
paso hepático, por lo que su biodisponibilidad es sólo del 50%. Su vida media es
muy corta de 1,5 horas.
Tiene la característica de acumularse en el
líquido sinovial, por lo cual es muy eficaz
en artritis y bursitis. Se metaboliza a nivel
hepático a través del citocromo P 450, dando el 4 OH diclofenac, luego se conjuga y
sus metabolitos son eliminados por bilis y
por riñón (65%). La dosis usual es de 100
a 200mg por día en 4 tomas.
Como efectos adversos puede producir
aumento de las transaminasas (15%), reacciones alérgicas, edemas por retención
de líquidos, cefalea y sedación, náuseas y
vómitos, constipación y epigastralgia.
Puede potenciar los efectos de metotrexate, sulfonilureas, litio, misoprostol y digoxina. Potencia la nefrotoxicidad de la ciclosporina. Puede disminuir los efectos de
los diuréticos, del midazolam, verapamilo
y la isradipina. Las resinas de intercambio
iónico disminuyen su eficacia.
Está contraindicado en niños, embarazadas
y mujeres que amamantan.
Ibuprofeno. Es un derivado del ácido anilpropiónico. Estos AINEs tienen una mejor
tolerancia gastrointestinal, y son todos ellos inhibidores no selectivos de la COX. Tienen importantes efectos inhibitorios sobre la función
leucocitaria. Este grupo incluye al ibuprofeno,
naproxeno, fenoprofeno y ketoprofeno.
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Se lo administra por vía oral. Alcanza su
pico plasmático en dos horas y se une un
99% a las proteínas. Se metaboliza en el
hígado y se elimina por orina. La dosis es
de 1200 a 1800mg por día en 4 a 6 tomas.
Se lo considera equipotente con la aspirina. La droga está aceptada en los dos
primeros trimestres del embarazo, luego
contraindicada en el último trimestre y en
mujeres que amamantan.
Los efectos adversos principales son: epigastralgia, vómitos, pirosis, trastornos visuales por toxicidad sobre el nervio óptico,
edema y rash, trombocitopenia, color rojizo de la orina, cefaleas, mareos, sedación y
raros casos de meningitis aséptica.
efectos
aDversos globales De los aInes
como grupo.
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Todos los AINEs, salvo el
paracetamol, poseen efectos adversos digestivos, provocando acidez, molestias
epigástricas, gastritis, úlceras, hemorragia digestiva y perforaciones gástricas
o intestinales. Todo es provocado por la
pérdida del efecto protector de las prostaglandinas en el epitelio gástrico. Estas
complicaciones son más frecuentes en
ancianos. Se aconseja usarlos a la menor
dosis posible, el menor tiempo posible y
con protección gástrica con ranitidina. Si
el paciente tiene antecedentes gástricos de
importancia la protección gástrica puede
ser con omeprazol.
Los AINEs inhiben la agregación plaquetaria al inhibir la síntesis de tromboxano A2 en las plaquetas. Si el paciente debe ser operado debe suspenderse
idealmente una semana antes para que
no haya interferencia con la coagulación. En pacientes anticoagulados o con
trastornos de la coagulación se utiliza
como analgésico el paracetamol ya que
no interfiere con las plaquetas.
Los AINEs pueden producir insuficiencia
renal aguda y nefropatía por analgésicos
con insuficiencia renal crónica. Las prostaglandinas juegan un papel fisiológico en el
mantenimiento del filtrado glomerular, antagonizando los efectos renovasculares de
la angiotensina tipo II. La inhibición de las
síntesis de estas prostaglandinas vasodilatadoras por los AINEs ácidos puede producir insuficiencia renal aguda. Los ancianos
son un grupo de mayor riesgo para sufrir
esta complicación.
El consumo crónico de analgésicos puede
inducir una nefritis intersticial crónica y
aún producir una necrosis de la papila renal. Se requieren ingestas crónicas de 10 o
más años con un consumo total de 3kg de
aspirina, fenacetina o paracetamol. Se cree
que se produciría por hipoxia prolongada
de la médula renal por la inhibición crónica de las prostaglandinas vasodilatadoras
renales. Puede favorecer la aparición de
carcinoma del uroepitelio y provocar una
insuficiencia renal crónica con diálisis.
Al inhibir a las prostaglandinas aumenta la
producción de leucotrienos, lo que puede inducir en algunos pacientes asma gatillada por
el uso de antiinflamatorios no esteroideos.
Los AINEs producen disminución de la
motilidad uterina y retardo en el trabajo
de parto. En el primer trimestre del embarazo se recomienda abstenerse de su uso.
Se considera droga segura al paracetamol.
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En el período perinatal los AINEs ácidos
inducen el cierre precoz del conducto arterioso, por lo que están contraindicados en
el último trimestre del embarazo.
Las principales interacciones medicamentosas de los AINEs son:
• Las sulfonilureas de primera generación: su desplazamiento de la unión con
la albúmina puede aumentar sus efectos
hipoglucemiantes.
• Los anticoagulantes orales: su desplazamiento de su unión con la albúmina aumenta su efecto anticoagulante.
• Metotrexate: al desplazarlo de su unión
con la albúmina aumenta sus niveles circulantes libres y su toxicidad.
• Con los IECA (inhibidores de la enzima
conertidora de la angiotensina) como el
enalapril, al inhibir a las prostaglandinas renales pueden aumentar la tensión arterial.
aInes tópIcos. Son antiinflamatorios no
esteroideos en formulaciones para su aplicación tópica cutánea, como cremas, spray
o geles. Se los utiliza en lesiones músculo
esqueléticas que cursan con dolor e inflamación, y sólo se deben aplicar si la piel de
la zona está sana. La droga debe pasar de
la piel a los capilares para luego llegar a la
zona afectada a partir de la circulación sistémica, lo que tiene el riesgo de lograr concentraciones plasmáticas más erráticas. Po-
seen un efecto placebo importante, ya que al
aplicarlo sobre la zona lesionada el paciente
percibe que se acelera su recuperación.
Los analgésicos tópicos son de uso frecuente en los dolores de origen deportivo,
como golpes, traumatismos, esguinces y
torceduras. Los más usados se expenden
en diferentes formas terapéuticas:
a) La forma clásica, con salicilatos, capsicina, trementina y alcanfor, que posee
un efecto vasodilatador local y analgésico antiinflamatorio, con el olor típico de
sus compuestos
b) La forma con salicilatos y capsicina
sola, que tiene la ventaja de no tener olor,
y puede usarse en lumbalgias y tortícolis.
c) La forma en gel con mentol, que no deja
grasitud ni mancha la ropa.
d) La forma con diclofenac, que al tener
una acción antiinflamatoria más intensa es
ideal para esguinces, codo de tenista, dolores de hombro y artrosis.
*Profesor titular asociado de Medicina Interna
Facultad de Medicina- Fundación H.A. Barceló
[email protected]
AROTC110516
En virtud de que este material ha sido intelectualmente
compuesto por sus autores exclusivamente, los editores y patrocinantes no son responsables por la exactitud, precisión y vigencia científica de la información,
opiniones y conclusiones expresadas en su contenido.
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