ANTIPSICÓTICOS:

ANTIPSICÓTICOS:
Definición: son drogas que se utilizan en el
tratamiento de las psicosis.
Sme Neuroléptico:
 Enlentecimiento psicomotriz
 Tranquilidad emocional
 Indiferencia afectiva
Clasificación Química:
Fenotiazidas:
Alifáticas: clorpromacina
Piperidínicas: tioridazina – pipotiazina
Piperazínicas: trifluperazina – perfenazina
Tioxantenos:
Alifáticos: clorprotixeno
Piperazínicos: tioxeno
Butirofenonas:
Fenilbutilpiperidínicas: haloperidol –
domperidol
Difenilbutilpiperidíninas: domperidona 
se
usa como gastroquinético porque no atraviesa la BHE
DiBDZ:
clozapina
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Dibenzotiazepina:
clotiazepina
dibenzoxepina:
loxapina
sulpirida
risperidona
olanzapina
Clasificación Clínica:
 Sedativos
 Incisivos
 Transición
Antipsicóticos Clásicos:
Farmacodinamia:
 Sme Neuroléptico: disminución de la actividad
motriz- tranquilidad emocional- indiferencia afectiva
 Efectos vegetativos
 Efectos extrapiramidales
 Efectos endocrinos
 Tiene altísimo índice terapéutico
Existe tolerancia a la sedación –hipotensión- efecto
anticolinérgicos
No existe tolerancia al efecto neuroléptico
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Mec. de
acción
Efecto TT°
RA
Bloq D2
En Cx mesolímbicaefecto
antipsicótico
En Gl basales  Extrapiram
En hipófisisHiperprol.
En ZQRGAntiemético
Sme extrapiramidal
Bloq M
Bloq 1
Bloq H1
Atropínicos:
Midriasis- visión borrosasequedad bucalconstipación. RU
En VS  hipotensión
ho
Eyaculación retrógrada
Sedación
Farmacocinética:
Clorpromacina:
 VO: absorción lenta e irregular
Disminuye con antiácidos, anticolinérgicos, café
 Pico: 2-4hs
 Importante efecto de primer paso hepático  IM
tiene mayor BD, se efectúa en el deltoides porque
está más irrigado que el glúteo
 Distribución generalizada no uniforme: se acumula
en cerebro
 Alta unión a proteínas: 90-98%
 Atraviesa barrera placentaria y LM
 V1/2 = 2hs 30hs
 Met. hep
 Excreción  renal +++
biliar
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Haloperidol :





VO: rápida
Amplia distribución
V1/2: 12-24 hs
Menor efecto de primer paso hepático
Excreción renal muy lenta
Efectos Adversos:
Alto índice terapéutico  muerte por sobredosis baja
SNC:
Extrapiramidales: ++ incisivos  abandono del tratamiento
Tempranos :
 Distonía: espasmos de la lengua, cara, cuello
 Disquinesias: mov anormales ( protución-retropulsión
rápida)
 Parquinsonismo
 Acatisia: agitación motora mov estereotipado y
repetidos en MMII y << MMSS
 Sme Neuroléptico Maligno: cuadro grave
Dosis altas- aparición: 30 días iniciado el TT°
Rigidez muscular, hipertermia, inestabilidad, encefalopatía
TT°: suspensión y soporte
Tardíos: + de tres meses
 Disquinesias tardías: mov coreoatetósicos
 Acatisia tardía
 Temblor perioral
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 Sedación
Cardiovascular:
 Ho:  bloq 1 ++
 acción central: inhibe reflejos vasomotores en
hipotálamo
 inotropismo neg.
Luego de unas semanas puede aparecer tolerancia
 Arritmias : > tioridazina
SNA:
 Efectos atropínicos: > clozapina
 Bloq 1: ho - eyaculación retrógrada > tioridazina
Endocrinos:
 Bloq D2: hiperprolactinemia: galactorrea,
amenorrea, impotencia, ginecomastia
Hematológicos:
 Agranulositosis : rara >> clozapina
Hepáticos:
 Ictericia colestásica: por hipersensibilidad
 N/V prurito
Dermatológicos:
 Urticaria
 Dermatitis de contacto
 Fotosensibilidad
 Pigmentación azul pizarra en zonas expuestas
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Oftalmológicos:
 Depósito en córnea y cristalino que revierte al
suspender la medicación
Interacciones:
FC:
Antiácidos, café, té: disminuye la absorción de
clorpromacina por formar precipitados
FB- Carbamacepina: aceleran met.
Potencian ATC por interferencia en la met
FD:
Antagonizar el efecto de la L-Dopa por bloque D2
Potencian los antihipertensivos por bloque 1
Potencian los anticolinérgicos por bloq M
Potencian los depresores del SNC: OH- BT- BDZ
Por efecto antiemético enmascaran los primeros
efectos del Li++ (N/V)
Contraindicaciones:
Depresión SNC, coma
Estados convulsivos desciende el umbral
convulsivo
Sme de abstinencia a otros depresores: OH BT BDZ
Ictericia
Pacientes cardíacos
embarazo – LM
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indicaciones:
Psicosis: esquizofrenia, bipolares, psicosis
orgánicas delirio, demencia
vómitos que no responden a otros antieméticos
E de Huntington
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