Antipsicóticos o Neurolépticos

Viridiana García
Ficha 5 Subtema 2
ANTI-PSICÓTICOS (APT) o NEUROLÉPTICOS.
CLASIFICACIÓN:
I. Fenotiazinas:
Alifáticas

Piperidinas 
Piperazinas 
CLOROPROMAZINA, TRIFLUOPROMAZINA.
TIORIDAZINA, PROMETAZINA, MESORIDAZINA.
FLUOFENAZINA, PERFENAZINA, TRIFLUOPERAZINA.
II. Tioxantenos:
Son parecidos estructuralmente a las FENOTIAZINAS.
III. Butirofenonas:
HALOPERIDOL, DROPERIDOL, ESPIPERONA.
IV. Dibenzoxazepinas:
LOXAPINA, CLOZAPINA.
GENERALIDADES:
 También llamados Neurolépticos. Tienen un alto MS a diferencia de los Anti-Depresivos Tricíclicos (ADT). Son muy parecidos a los ADT y
también son Tricíclicos (si a los APT, le quitan el Azufre del 2º anillo y se cambia por un puente de Etileno, se convierten en ADT muy tóxicos ).
  los Sx y Sy de las *Enf Mentales (Esquizofrenia, Psicosis, Manías, Estados paranoides y Enfermedades Psicóticas idiopáticas ) pero no las curan.
* Neurosis: No está desconectado de la realidad. Es el paso previo a la Psicosis.
* Psicosis: Está desconectado de la realidad hay Delirio, Alucinaciones, Habla incoherente, Pensamiento desorganizado, Actitud agresiva.
 En la Enfermedad Mental Grave se pierde el contacto con la realidad, hay Alucinaciones visuales y auditivas, Agitación motora,
Incongruencias, etc.
 En 1950, se descubren los 1os fármacos (Neurotransmisores Inhibidores o Excitadores) para el Tx de los mecanismos bioquímicos alterados.
 Todos tienen efecto Anti-Emético excepto las Piperidinas.
Criterios:
 Presencia de 1 ó más de los siguientes síntomas por más de 6 meses: Delirio, Alucinaciones, Pensamiento ilógico, Conducta
desorganizada.
 Con síntomas NO debidos a Trastornos Afectivos, Mentales, Orgánicos o Retraso mental.
 Tendencia antes de los 45 años.
 Demencia senil.
 Tumor Cerebral, etc.
Otros criterios: Conductas aberrantes de origen inespecífico, como Agresión, Hostilidad y Conducta autodestructiva. Los Delirios y
Alucinaciones en los ancianos se tratan a menudo con Neurolépticos.
Mecanismo de acción: Se asocia a su capacidad para bloquear los receptores Dopaminérgicos D2 principalmente, pero a dosis altas también a
los D1. ver pg 26, Ficha 2 Sub 6.
Actividad: Anti-Emética (los más potentes, se usan en la Quimioterapia), efectos Anti-Histamínicos,  las Alucinaciones, Delirio y Agitación.
Tranquiliza y Calman al Px.  la Paranoia, Miedo y Hostilidad.  la Agitación motora. Favorecen la aparición de Crisis convulsivas,
Hipotermia (estado Catatónico).
Inhiben: la respuesta Condicionada o de Evitación.
No inhiben: la respuesta Incondicionada o de Huida.
Farmacocinética:
Absorción: Oral. Altamente Liposolubles.
Distribución: Pasan Barreras. UAP: importantemente. Se acumulan en Cerebro, Hígado y Pulmón.
Metabolismo: Hepático, por el SMH, dan metabolitos activos hasta por 6 meses. Vida ½: 40 hrs.
Eliminación: Renal, principalmente. CEH.
Efectos colaterales: Todos pueden producir Sd Parkinson y Síntomas Extrapiramidales. Son más pronunciados durante el Tx con
PIPERAZINAS y BUTIROFENONAS, son menores con la TIORIDAZINA y CLOZAPINA.
Síndrome de Parkinson: Rigidez, Salivación profusa, Temblor fino de extremidades, Bradicinecia y Marcha característica.
Síndrome Neuroléptico: Lentitud psicomotora, Tranquilidad emocional, Indiferencia afectiva, Sedación y Somnolencia marcada en
personas normales.
Síndrome Neuroléptico Maligno: Severa forma de Parkinson con Catatonia.
Acatisia: Se produce a los 5 - 60 días por estar arriba de la dosis adecuada. Se caracteriza por Inquietud psicomotora ( Imposibilidad de
permanecer sentado), se alivia al  la dosis. Se Dx como una exacerbación de la Psicosis.
Discinesia tardía: Es el más severo, ocurre más en mujeres, 4 meses después de iniciado el Tx, se caracteriza por movimientos
involuntarios de la cara. Es más frecuente en edad avanzada y en algunos es irreversible.
Rx de Fotosensibilidad: Dermatitis y Retinitis pigmentada. No exponerse a Rayos UV porque produce Eritema.
Efectos Atropínicos o Anti-Muscarínicos: Visión borrosa, Xerostomía, Constipación, Retención urinaria.
Bloqueo Adrenérgico:
A Dosis Terapéuticas: Hipotensión ortostática, Taquicardia refleja.
A Dosis Altas: Arritmias, Muerte súbita, Amenorrea, Ginecomastia en hombres. Hiperprolactinemia ( hay Galactorrea).
Usos:  Como Anti-Psicóticos, Anti-Eméticos, Anti-Nauseosos, Hipo intratable, Prurito intenso, Depresión con agitación marcada.
 Neuroleptoanalgesia: DROPERIDOL + FENTANILO. Ver pg 77, Ficha 4 Sub 4.
 Tx Corea de Huntington: Enfermedad genética caracterizada por Coreatosis, Síntomas psiquiátricos y Demencia.
 Tx Sd Guilles de la Tourette: Hay Tics y otros Movimientos involuntarios, Gruñidos y Vocalizaciones obscenas.
Contraindicaciones: Px con lesión cerebral. Enfermedad Cardiovascular (Arritmias), Hepática y Renal. Hiperplasia Prostática ( por su efecto
Atropínico), Glaucoma, Epilepsia (puede agravarla).
Interdependencias: ALCOHOL, Barbitúricos, Analgésicos Narcóticos (alto riesgo de hipotensión), Anti-Histamínicos, Otros Depresores del SNC.
93
Viridiana García
Ficha 5 Subtema 2
I. FENOTIAZINAS
Efectos Colaterales: Pueden producir Sd Parkinsoniano, Síntomas Extrapiramidales. Ver pg 49, Ficha 3 Sub 5.
ALIFÁTICAS
Actividad: Poco potencial APT y poco Anti-Emético. Producen menos efectos Extrapiramidales, pero mayor Hipotensión ortostática, Sedación
y Actividad Anti-Histamínica.
PIPERIDINAS
Mecanismo de Acción: Bloquean receptores Alfa Adrenérgicos (y producen Arrítmias).
Actividad: Únicas que no tienen efectos APT ni Anti-Eméticos.
PIPERAZINAS
Actividad: Es el grupo más potente como APT y Anti-Emético.
Efectos Colaterales: Son las que con mayor frecuencia producen efectos Extrapiramidales. Producen menor Hipotensión ortostática que los
anteriores.
III. BUTIROFENONAS
Efectos Colaterales: Pueden producir Sd Parkinsoniano, Síntomas Extrapiramidales.
HALOPERIDOL: ALDOL. Son muy usadas y potentes, se parecen a las Piperazinas, son potentes Anti-Eméticos y  PA.
DROPERIDOL: INAPSINE. Se usa con FENTANILO para producir Neuroleptoanalgesia.
ESPIPERONA: APT más potente hasta la fecha.
IV. DIBENZOXAZEPINAS
Ver pg 50, Ficha 3 Sub 5.
94