Analgésicos Narcóticos

Viridiana García
Ficha 5 Subtema 6
ANALGÉSICOS NARCÓTICOS.
GENERALIDADES:
DOLOR: Es la percepción sensorial y emocional desagradable provocada por estímulos que lesionan o amenazan la integridad mental o física.
Cuando el Dolor es intenso es una prioridad su Tx, sobretodo en Enfermedades Neoplásicas donde los Analgésicos  el Dolor y  la
sobrevida, ya que interrumpen el crecimiento del Tumor y en consecuencia del Dolor. El Dolor puede ser de Tipo Agudo o Ccrónico, el
suprimirlo eleva las expectativas de vida. Cuando el Dolor es de Tipo Agudo, post Qx o Postraumático debe manejarse con Opiáceos. En
caso de ser de Tipo Crónico se comienza con el uso de medicamentos No Narcóticos como METAMIZOL ( DIPIRONA. Ya esta en desuso por
producir Aplasia Medular. ver pg 106, Ficha 6 Sub 1) y ÁCIDO ACETILSALÍCILICO (ASPIRINA). Solo deben usarse Opiáceos cuando se
requiere de una acción enérgica y cuando los Analgésicos No Narcóticos no son efectivos para suprimir el Dolor, ya sea Agudo o Crónico.
En los Px con CA terminal debe administrárseles MORFINA como Tx Paliativo ya que sufren de un Dolor intenso. El Dolor tiene Ritmo
Circadiano, ya que duele más a la media noche y menos al medio día.
ANALGÉSICOS NARCÓTICOS: Son los medicamentos más activos en la medicina para el Tx del Dolor. Se les llama Analgésicos narcóticos por
que producen una depresión muy marcada del SNC, proviene del griego Narcos “Sueño profundo o comatoso” e Hipnos “Sueño”. Los
Analgésicos Narcóticos son Alcaloides del Opio. La administración IV de Opiáceos produce Hipotensión por acción de la HISTAMINA.
Los Analgésicos Narcóticos se eliminan más por las noches.
OPIO: Fue descubierto por los Sumerios hace 30 siglos, extraído de la planta Papaver somníferum (Amapola). Los derivados Opiáceos pueden
ser naturales o sintéticos. El principal Alcaloide del Opio es la Morfina, que tiene 2 presentaciones, como CLORHIDRATO DE
MORFINA y SULFATO DE MORFINA. Es insoluble en agua, requiere en su molécula, Nitrógeno si no lo tiene no puede ser considerado
un Alcaloide del Opio. La MORFINA es el más potente de los Analgésicos y representa el 10% de los Alcaloides del Opio. La CODEÍNA
representa el 0.5%, la TEBAÍNA 0.02%, la PAPAVERINA (ver pg 145, Ficha 7 Sub 3) 1% y la NOSCAPINA 6%.
Los medicamentos que requieren recetario de Narcóticos son: MORFINA, FENTANILO y MEPERIDINA.
Los medicamentos que No requieren dicho recetario y se pueden prescribir con receta normal son: DEXTROPROPOXIFENO,
BUTORFANOL, TRAMADOL y BUPRENORFINA
CLASIFICACIÓN 2:
I. Derivados Fenantrénicos (Grupo de la Morfina):
MORFINA, CODEÍNA, TEBAINA, HEROÍNA,
DIACETILMORFINA (derivado sintético de la MORFINA).
II. Derivados Bencilisoquinolínicos:
PAVAVERINA, NOSCAPINA.
III. Grupo de la Mepiridina:
MEPERIDINA (DEMEROL), FENTANILO, DIFENOXILATO, LOPERAMIDA.
IV. Grupo de la Metadona:
METADONA, DEXTROPROPOXIFENO, DEXTROMETORFANO
V. Grupo de los Agonistas-Antagonistas:
PENTAZOCINA, NALBUFINA, BUTORFANOL, BUPRENORFINA, TRAMADOL.
VI. Antagonistas de los Opiáceos:
NALORFINA, NALOXONA, NALTREXONA.
Tabla 1. Las dosis equipotentes
MORFINA
DEXTROPROPOXIFENO
CODEÍNA
MEPERIDINA
TRAMADOL
PENTAZCINA
entre estos medicamentos.
10 mg
240 mg
120 mg
100 mg
100 mg
30 mg
METADONA
NALBUFINA
BUTORFANOL
BUPRENORFINA
FENTANILO
10 mg
10 mg
2 mg
0.4 – 0.8 mg
0.1 mg
I y IV. GRUPO DE LA MORFINA y METADONA
MORFINA: No existe presentación de MORFINA en México, sólo por vía Oral. Para poder recetar Analgésicos Opiáceos se requiere un
recetario especial, llamado “Recetario de Narcóticos”. La METADONA no existe en el mercado farmacéutico en México.
Receptores Opiáceos: Son los receptores específicos para el Dolor. El organismo secreta Opiáceos endógenos ( Agonista) la Beta Endorfinas,
Encefalinas y Dimorfinas.
Existen 4 Tipos de Receptores:
: Produce Analgesia Supraespinal, Dependencia, Euforia y Depresión Respiratoria.
: Produce Analgesia Espinal, Miosis y Sedación.
: Modifica la Esfera afectiva.
: Produce Disforia, efecto Psicótico-Mimético, Alucinaciones, Estímulo Vasomotor y Respiratorio.
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Viridiana García
Ficha 5 Subtema 6
Tabla 2. Opiáceos y sus receptores


MORFINA
++
+
FENTANILO
+++
+
PENTAZOCINA
+BUTORFANOL
NALBUFINA
BUPRENORFINA
TRAMADOL
++

+
+
++
++
++
++
Farmacocinética:
Administración: Oral.
Distribución: UAP: 40%.
Metabolismo: Vida ½: 2 - 3 hrs. Tiene F1P.
Eliminación: Renal, Glucoronizado 90%. CEH, 10%.
Actividad de la MORFINA y congéneres: El principal es el efecto Analgésico, ya que son los más potentes para suprimir el Dolor
Postraumático, Qx y de Accidentes punzocortantes en los 1os 30 min. Además, presentan Somnolencia, hasta Depresión severa del
SNC. Son medicamentos dosis dependientes y de ahí depende la Narcosidad. Deprimen el Centro Respiratorio de forma muy marcada
que no responde a los estímulos de iones de H y CO2. Aún consciente, al Px se le olvida respirar, pero sí responden a órdenes dadas,
concomitantemente hay efecto Anti-tusígeno.
TEBAÍNA y HEROÍNA: no tienen indicación Terapéutica.
CODEÍNA y DEXTROMETORFANO: Son comunes encontrarlas en los jarabes para la Tos, solamente cuando ésta es Tos seca no productiva,
ya que si se administran en Tos húmeda con flemas,  los problemas de ventilación y no hay movimiento de flemas. En algunos casos se
indica el DESFLUORANO con Tos Dolorosa y seca. Ver pg 212, Ficha 9 Sub 6.
Efectos Colaterales: N y V (debido a que  los Estímulos del Centro del Vómito. Por ejemplo la APOMORFINA, MORFINA envejecida, tiene un gran poder
Emetizante, actualmente no existe en México ). El efecto Tranquilizante aparece, en las 1as administraciones, hay Disforia ( con el tiempo y se
presenta Tolerancia, un Toxicómano al usarla no manifiesta Disforia).
Efectos Centrales: Miosis (pupilas puntiformes),  el Tono Simpático Central,  la Presión del LCR, Hiperprolactinemia.  LH, FSH, Beta
Endorfinas, Factores de liberación de ACTH y consecuentemente  ACTH.
Efectos Periféricos: Parálisis Espástica de vísceras huecas (Estreñimiento),  de Secreciones (enzimáticas, jugo pancreático, intestinal y
gástrico) y  la liberación de HISTAMINA.
Interdependencias: Principalmente en el Centro Respiratorio: Barbitúricos, Fenotiazinas (Produce Hipotensión ortostática), BDZ, ALCOHOL,
Antidepresivos, ASPIRINA, DIPIRONA e Inhibidores de la vía COX del metabolismo del Ácido Araquidónico ( potenciando el efecto
Analgésico). Ver pg 65, Ficha 4 Sub 1.
Dosis: 10 mg c/8 hrs.
III. GRUPO DE LA MEPIRIDINA
DIFENOXILATO y LOPERAMIDA: sólo son Anti-Diarréicos. Ver pg 117, Ficha 6 Sub 5.
Farmacocinética:
Absorción: Oral, limitada.
Actividad: Solo tienen actividad Anti-Diarréica. La LOPERAMIDA Carece de efectos centrales.
Usos: Como pueden ser usados como farmacodependientes se recomienda usarse con ATROPINA. Se usa en vísceras huecas, en Colecistitis y
Colelitiasis. En balance son buenos ya que no predomina el efecto central sobre el Periférico y se impone el efecto Analgésico.
Presentación:
Vía/dosis:
1)
2)
Difenoxilato.
Loperamida. LOMOTIL
Oral. 20 mg. c/6 hrs.
Oral. 16 mg. c/6 hrs.
V. GRUPO DE LOS AGONISTAS-ANTAGONISTAS
Generalidades: Analgésicos Parciales. Ver pg 77, Ficha 4 Sub 4.
NALBUFINA:
Fc:
Absorción: Sublingual (BUPRENORFINA).
Usos: Puede usarse en lugar de la MORFINA.
EC: No tiene efectos sobre el Corazón.
VI. ANTAGONISTAS DE LOS OPIÁCEOS
NALORFINA, NALOXONA, NALTREXONA: Son medicamentos Naturales o Sintéticos. En condiciones espontáneas el mejor Antídoto para
la SD por MORFINA es el Dolor.
Mecanismo de Acción: Antagonistas de los receptores.
Usos: También son usadas para el Tx del Sd de Abstinencia en los Toxicómanos.
Contraindicaciones: En caso de SD y Depresión no debe administrarse la NALOXONA ya que  la Depresión del SNC.
Vía/dosis: NALOXONA. 0.4 mg x c/10 mg de MORFINA.
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