Irbesartán es un antagonista específico e insuperable de los receptores de la angiotensina II (subtipo AT1). La angiotensina II es un componente importante del sistema renina-angiotensina y se encuentra implicado en la fisiopatología de la hipertensión y en la homeostasis del sodio. El Irbesartán no requiere de la activación metabólica para su actividad. Irbesartán bloquea los efectos vasoconstrictores y secretores de aldosterona que produce la angiotensina II, al antagonizar selectivamente a los receptores de la angiotensina II (Subtipo AT1) localizados en las células del músculo liso vascular y en la corteza suprarrenal. No exhibe actividad antagonista en el receptor AT1, y tiene una afinidad mucho mayor para el receptor AT1 que para el receptor AT2, el cual es un receptor que no ha sido asociado con homeostasis cardiovascular.