La budesonida se absorbe rápidamente y casi por completo tras su administración por vía oral, pero su disponibilidad sistemática es reducida (aproximadamente del 10%) a causa del extenso metabolismo de primer paso hepático, principalmente por la isoenzima CYP3A3 del citocromo P450. Los principales metabolitos 6-ß-hidroxibudesonida y 16-α-hidroxiprednisolona, se caracterizan por presentar menos de un 1% de la actividad glucocorticoide de la budesonida sin modificar. Se ha descrito que la budesonida tiene una semivida de eliminación terminal aproximadamente de 2 a 4 horas Budesonida no es un medicamento para el alivio rápido de los síntomas de broncospasmo en una crisis asmática.