Modelos usados
Obje�vo: Usar el modelo más simple posible que responda la pregunta cien�fica
In silico
In vitro
Simulaciones
Computacionales
Cul�vos celulares y
organoides
In vivo (organismos
simples)
Pez cebra, nematodos
Vertebrados
Ratones, ratas
Estructura de los fá rmacos
Los fármacos están formados por grupos funcionales 3D
Esta organización 3D les permite:
•
•
Unión específica con un receptor
Generación de una respuesta biológica
Se dividen en fragmentos estructurales funcionales (biophores):
•
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•
Farmacóforo
Toxicóforo
Metabóforo
Identificació n del farmacó foro
Simplificació n de estructura
La simplificación es una estrategia de diseño de fármacos aplicada a: •
Obje�vo: Reducir la complejidad sin perder ac�vidad biológica
Moléculas complejas
(especialmente de
origen natural)
Elementos que se conservan:
Elementos del farmacóforo
Geometría necesaria para la unión
Interacciones clave con el receptor
•
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Elementos que se eliminan:
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Estructura rígida compleja
Anillos adicionales
Centros quirales
Resultado:
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Más barata
Más fácil de sinte�zar
Molécula:
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•
•
Mucho más simple
Lineal
Fácil de sinte�zar
Más controlable
Medicamento innovador
Es el producto farmacéu�co que fue autorizado primero para su comercialización (normalmente
como un producto patentado) basándose en la documentación de su eficacia, seguridad y calidad.
Medicamento Gené rico
Es un producto farmacéu�co des�nado habitualmente a ser intercambiable con el producto
innovador. Se fabrica generalmente sin licencia de la compañía innovadora y se comercializa una
vez que han caducado la patente u otros derechos de exclusividad
Biodisponibilidad
Es la proporción de un nutriente o fármaco ingerido que se libera durante la diges�ón, se absorbe
a través del tracto gastrointes�nal y se transporta a las células y tejidos en una forma disponible
para su uso metabólico o almacenamiento
En Farmacología: Indica la velocidad y el grado en que la sustancia ac�va es absorbida de su forma
farmacéu�ca y llega a estar disponible en el lugar de acción, usualmente el torrente sanguíneo.
Pará metros de Medició n
Se evalúa comúnmente midiendo tres factores clave en la sangre o la orina:
AUC (Área bajo la curva): Mide la exposición total del cuerpo al compuesto a lo largo del �empo.
(cuánto en total)
Cmax (Concentración máxima): El nivel más alto que alcanza la sustancia en la sangre. (qué tan alto
llega)
Tmax (�empo máximo): El �empo que tarda en alcanzarse esa concentración máxima (qué tan
rápido llega)
Bioequivalencia
Los estudios de bioequivalencia se utilizan para demostrar la equivalencia terapéu�ca entre un
medicamento genérico y el producto original de referencia. Esto permite asegurar que el genérico
producirá el mismo efecto terapéu�co y perfil de seguridad que el innovador
Definición de la OMS: Dos medicamentos son bioequivalentes si con�enen el mismo ingrediente
ac�vo, en la misma dosis, forma farmacéu�ca y ruta de administración, y sus biodisponibilidades
(Cmax, Tmax y AUC) son tan similares que se puede esperar que sus efectos sean esencialmente
los mismos
Equivalencia terapéu�ca: 2 productos son bioequivalentes si sus biodisponibilidades son tan
similares que sus efectos son esencialmente los mismos
Intervalo de confianza: el 90% de los ra�os de AUC del genérico deben caer entre 80-125% de los
del fármaco de referencia.
Este intervalo actúa como una frontera de decisión donde cualquier variabilidad residual se
considera clínicamente insignificante, asegurando que el paciente reciba una exposición sistémica
comparable a la del medicamento original
Intercambiabilidad: El establecimiento de la bioequivalencia otorga legi�midad a los
medicamentos genéricos, implicando que un producto puede ser reemplazado por otro basándose
en parámetros cien�ficos
Vı́as de administració n
Son las diferentes rutas o formas de entrada de un medicamento al organismo, con el obje�vo de
alcanzar su si�o blanco o diana para producir un efecto local o sistémico.
Diferentes formas a través de las cuales un medicamento se pone en contacto con el organismo
con el obje�vo de obtener un efecto (local o sistémico).
Clasificación: Las vías suelen clasificarse según el lugar donde se aplica el fármaco (por ejemplo, vía
oral o intravenosa)
Obje�vo terapéu�co: La elección de la vía no solo depende de la conveniencia, sino también de las
propiedades del fármaco y la velocidad de acción requerida para obtener el efecto deseado
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