Bases Farmacológicas y Terapéuticas: Farmacocinética y Absorción

BASES FARMACOLOGICAS Y TERAPEUTICAS
SEMANA 2
Docente Mg. Deissy Solano Chuquin
2025
BREVE GLOSARIO
Principio activo. sustancia o mezcla de sustancias destinadas a la fabricación de un medicamento y
que, al ser utilizadas en su producción, se convierten en un componente activo de dicho medicamento
destinado a ejercer una acción farmacológica, inmunológica o metabólica con el fin de restaurar,
corregir o modificar las funciones fisiológicas, o de establecer un diagnóstico..
Excipiente. Es una sustancia inactiva usada para incorporar el principio activo, NO tiene efecto
farmacológico; ayuda, por ejemplo, a cambiar color y sabor del fármaco.
Tóxico. Es toda sustancia química que, administrada a un organismo vivo tiene efectos nocivos.
Veneno. Es cualquier sustancia tóxica, que puede producir efectos nocivos a un organismo vivo.
BREVE GLOSARIO
Estupefacientes o fármacos alucinógenos , mal llamados drogas. Son
sustancias que poseen actividad biológica pero carecen de utilidad clínica
o médica y que son medios para alcanzar distintos estados de conciencia.
Algunas de estas generan adicción o dependencia física; otras no generan
dependencia física pero si psicológica o emocional.
Medicamento genérico: aquel cuya composición química se encuentra en
dominio público, o que posee la misma concentración y dosificación que
un equivalente cuya patente haya caducado.
La denominación común internacional (DCI):identifica una sustancia
farmacéutica o un principio activo farmacéutico, y es asignada por la
Organización Mundial de la Salud (OMS).
DCI
ÁREAS DE LA FARMACOLOGÍA
FARMACOGNOSIA: Estudia el origen, estructura, funciones y métodos de extracción de principios activos a
partir de productos naturales (animales y vegetales) : es rama importante de la Medicina Tradicional y
Químico-farmacia.
FARMACOQUIMICA : Estudia la relación existente entre la estructura química del fármaco y sus acciones, lo
que permite anticipar sus efectos de los nuevos fármacos, modificándoles la estructura y agregando o
sustrayendo radicales.
FARMACOCINETICA : Estudia el tránsito que siguen los fármacos dentro del organismo y las modificaciones
que sufren dentro de él. ( “lo que el organismo le hace al fármaco): Cómo el organismo absorbe, distribuye,
metaboliza y excreta los fármacos.
FARMACODINAMIA . Estudia los efectos bioquímicos y fisiológicos que provoca el medicamento en el
organismo y sus mecanismos de acción: cómo actúan los fármacos modificando funciones orgánicas.
FARMACOTERAPIA : estudia la aplicación racional del fármaco para el tratamiento de un organismo enfermo:
Farmacología aplicada.
FARMACOTÉCNIA: Estudia los métodos de preparación de los fármacos para su administración al paciente (
presentación, envase, embalaje, etc.)
ÁREAS DE LA FARMACOLOGÍA
: Estudia los efectos deletéreos que producen los
fármacos en el organismo.
FARMACOPROFILAXIS: Estudia los aspectos preventivos en el uso del fármaco
( precauciones y contraindicaciones).
FARMACOVIGILANCIA : Estudia la identificación y valoración de los efectos del
uso agudo y crónico de los tratamientos farmacológicos en el conjunto
de la población o en grupos de pacientes que reciben un tratamiento
específico.
FARMACOEPIDEMIOLOGÍA es el estudio del efecto de los fármacos sobre las
poblaciones.
FARMACOPATOLOGIA
SUBDIVISIONES DE LA FARMACOLOGIA
FARMACOLOGIA
FARMACOCINETICA
FARMACOCINETICA
Estudia El movimiento de los fármacos en el organismo y permite
conocer su concentración en la biofase, en función de la dosis y del
tiempo transcurrido desde su administración.
Se denomina biofase al medio en el cual el fármaco está en condiciones
de interactuar con sus receptores para ejercer su efecto biológico, sea
éste terapéutico o tóxico.
Para que un fármaco alcance una concentración crítica en la biofase, es
preciso que se libere primero desde su formulación farmacéutica,
después, debe penetrar en el organismo transportarse en el plasma y
distribuirse por los tejidos.
FARMACOCINETICA
La concentración en la biofase está
condicionada por la liberación
desde la forma farmacéutica y varía
además a lo largo del tiempo, como
resultado de un equilibrio dinámico
entre los procesos de absorción,
distribución, metabolismo y
excreción.
Liberación.
Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el
cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.
ETAPAS DE LIBERACION DE UN FARMACO
Desintegración del fármaco
Desagregación del fármaco
desintegrado
Disolución de sustancias
desagregadas
Principio activo disuelto o
liberado.
ABSORCIÓN.
Significa atravesar algún tipo de barrera, diferente según la vía de
administración usada, se puede reducir al paso de barreras celulares; es
la interacción de la molécula con una membrana biológica.
La absorción es la transferencia de un fármaco del sitio de
administración al torrente sanguíneo. La velocidad y extensión de
absorción dependen del ambiente en que se absorbe el fármaco, las
características químicas del mismo y su vía de administración.
Necesario para la producción de un efecto terapéutico.
La mayoría de los fármacos experimentan absorción gastrointestinal.
Esta es la medida en que el fármaco se absorbe desde la luz intestinal
hacia la circulación portal.
Excepción: administración de medicamentos por vía intravenosa.
Patrón de absorción, ventajas y desventajas de las vías de administración más frecuentes
Patrón de absorción, ventajas y desventajas de las vías de administración más frecuentes
MECANISMOS DE ABSORCIÓN VO
Difusión pasiva: Gradiente de concentración a través de una
membrana que separa dos compartimientos del cuerpo. El fármaco
se mueve de un área de alta concentración a una de menor
concentración. No involucra a un transportador, no es saturable y
muestra una baja especificidad estructural.
Difusión facilitada: Entran a la célula a través de proteínas
transportadoras transmembranas que facilitan el paso de moléculas
de gran tamaño. Estas proteínas transportadoras sufren cambios
conformacionales, lo que permite el paso de fármacos o moléculas
endógenas
Transporte activo: incluye a proteínas transportadoras específicas
que abarcan la membrana. Es dependiente de energía, impulsado por
la hidrólisis de adenosina trifosfato (ATP). El proceso es saturable. Los
sistemas de transporte activo son selectivos y pueden inhibirse de
forma competitiva por otras sustancias cotransportadas.
Endocitosis y exocitosis: se usa para transportar fármacos de un
tamaño excepcionalmente grande a través de la membrana celular. la
membrana celular rodea el fármaco y lo transporta al interior de la
célula al atraer una vesícula llena del fármaco.
FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE LA ABSORCIÓN
Efecto del pH sobre la absorción del fármaco: la mayoría de los fármacos son ácidos o bases débiles. Un fármaco pasa a través de
las membranas con mayor facilidad si no ha sufrido cambios, la concentración efectiva de la forma permeable de cada fármaco en
su sitio de absorción está determinada por las concentraciones relativas de las formas con cambio y sin cambio.
Flujo de sangre al sitio de absorción: los intestinos reciben mucho más flujo sanguíneo que el estómago, por lo que se favorece la
absorción intestinal frente a la gástrica.
Área de superficie total disponible para absorción: con una superficie rica en borde en cepillo que contiene microvellosidades, el
intestino tiene un área de superficie de unas mil veces la del estómago, haciendo más eficiente la absorción del fármaco a lo largo
del intestino.
Tiempo de contacto en la superficie de absorción: si un fármaco se mueve a partir del tracto gastrointestinal con gran rapidez,
como puede pasar con la diarrea intensa, no se absorbe bien.
Expresión de glucoproteína P: la glucoproteína P es una proteína transportadora de membrana responsable de transportar varias
moléculas, lo que incluye fármacos, a través de membranas, es decir “bombea” fármacos fuera de las células. Así, en áreas de alta
expresión, la glucoproteína P reduce la absorción de fármacos.
FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE LA ABSORCIÓN
ABSORCIÓN
Difusión de la forma no ionizada de un ácido
débil a través de la membrana lipídica.
DISTRIBUCIÓN
Puede definirse como la llegada y disposición de un fármaco en los
diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy importante, toda
vez que, según su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades
diferentes del fármaco, el cual, además, pasará allí tiempos variables.
Abarca todos aquellos procesos que involucran el transporte de este
por el organismo hasta el espacio intersticial e intracelular.
Biodisponibilidad La biodisponibilidad es la velocidad y grado al cual el fármaco administrado alcanza la
circulación sistémica.
Primer Paso por el Metabolismo
Biodisponibilidad: la fracción de la dosis administrada que llega a la
circulación sistémica
Dosis
Sistema
circulatorio
Determinación de la Biodisponibilidad
Un fármaco administrado por vía intravenosa
tendrá una biodisponibilidad absoluta de 1 (F=1 o
100% biodisponible) Mientras que los fármacos
administrados por otras vías suelen tener una
biodisponibilidad absoluta inferior a uno. La
biodisponibilidad absoluta es el área bajo la curva
(AUC) no intravenosa dividida por el AUC
intravenosa
Toxicidad
El índice terapéutico es el grado de
separación entre las dosis tóxicas y
terapéuticas. Relación entre dosis, efecto
terapéutico y efecto tóxico. El índice
terapéutico es estrecho para la mayoría de
los medicamentos contra el cáncer
100×
10×
Distribución del fármaco
El movimiento de la droga desde la sangre
hacia y desde los tejidos.
Todo el líquido del cuerpo (denominado
agua corporal total), en el que se puede
disolver un fármaco, se puede dividir
aproximadamente en tres compartimentos:
intravascular (plasma sanguíneo que se
encuentra dentro de los vasos sanguíneos)
intersticial/tejido (líquido que rodea las
células) intracelular (líquido dentro de las
células, es decir, citosol) La distribución de
un fármaco en estos compartimentos está
dictada por sus propiedades físicas y
DISTRIBUCIÓN
Determinado por:
• partición a través de varias membranas
• unión a los componentes del tejido
• unión a los componentes de la sangre
(RBC, proteína plasmática)
• volúmenes fisiológicos
AREA BAJO LA CURVA O EXPOSICIÓN SISTEMÁTICA
• cc plasmática alcanzada en un momento dado
(C)
• cc plasmática máxima (Cmax).
• Factor predictivo del efecto farmacológico es
la curva descripta por la cc plasmática ( C )
en función del tiempo ( t ).
• Esta curva C x t se representa gráficamente.
Su área o superficie (“área bajo la curva”:
ABC): cuantifica la exposición sistemática, los
niveles de droga en plasma y los tejidos en
equilibrio.
• El principal determinante de la acción
farmacológica es la cc de droga en la biofase
(se halla en eq. dinámico con la cc plasmática
de la droga, lugar del organismo en el que un
fármaco ejerce su acción.).
LA CINÉTICA DE LA ABSORCIÓN DEL FARMACO
CONCENTRACION MAXIMA (Cmax)
• Es la cantidad máxima que puede alcanzar en la sangre en una unidad
de tiempo.
TIEMPO DE CONCENTRACION MAXIMA (Tmax)
• Tiempo en el que se alcanza la máxima concentración de fármaco libre
en examen.
CONCENTRACION MINIMA EFECTIVA (CME)
• Concentración por encima de la cual empiezan a observar efectos
terapéuticos.
CONCENTRACION MAXIMA TOXICA (CMT)
• Concentración a partir de la cual se empiezan a observar efectos
tóxicos.
LA CINÉTICA DE LA ABSORCIÓN DEL FARMACO
INDICE TERAPEUTICO (IT)
• CMT/CME. Mientras mas se acerque el cociente a 1, mayores precauciones
se deberá tener en el manejo del medicamento.
INDICE DE EFECTO (IE)
• Se refiere al espacio que va desde la Cmax hasta la CME.
PERIODO DE LATENCIA (PL)
• Es el tiempo que transcurre desde que el fármaco es administrado hasta
que alcanza la CME.
TIEMPO DE EFECTO (TE)
• Representa el tiempo que transcurre a partir que el medicamento supera la
CME y el momento en que su concentración cae por debajo de la CME.
LA CINÉTICA DE LA ABSORCIÓN DEL FARMACO
METABOLISMO
(Biotransformación) o inactivación: Muchos fármacos
son transformados en el organismo debido a la acción
de enzimas. Puede consistir en la degradación, donde
el fármaco pierde parte de su estructura, o en la
síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como
parte de la nueva molécula.
La Barrera Hematoencefálica
Disrupción
por medios
osmóticos Uso de sistemas
de transporte endógenos
Bloqueo de transportadores
de
eflujo
activo
implantación intracerebral
Etc
Unión del fármaco a proteínas plasmáticas
Muchos fármacos se unen a las proteínas plasmáticas en el vapor sanguíneo. La
unión a proteínas plasmáticas limita la distribución. Un fármaco que se une a la
proteína plasmática se difunde de manera menos eficiente que un fármaco que no
lo hace.
Metabolismo del Fármaco
•
La modificación química de las Fármaco con el objetivo
general de deshacerse de la droga.
•
Las enzimas están típicamente involucradas en el
metabolismo.
Metabolismo
Fár maco
Soluble en a g u a
Excreción
ENZIMAS LAS REINAS DEL METABOLISMO
UGT: uridinadifosfato glucuroniltransferasa
Familia de enzimas CYP
Se encuentra en hígado, intestino delgado, pulmones, riñones, placenta
•
Consta de > 50 isoformas
•
Fuente principal de actividad catalítica para la oxidación de fármacos
•
Se ha estimado que el 90 % o más de la oxidación de fármacos humanos se puede atribuir a 6
enzimas principales:
•
CYP1A2
•
CYP2D6
•
CYP2C9
•
CYP2E1
•
CYP2C19
•
CYP3A4
•
En diferentes personas y diferentes poblaciones, la actividad de las CYP oxidasas difiere.
REACCIONES DE METABOLIZACION
Fases del metabolismo de los fármacos
Reacciones de fase I Convierta el compuesto
original.en un metabolito más polar (= hidrofílico)
agregando o desenmascarando grupos funcionales
(-OH, -SH, -NH2, -COOH, etc.), p. oxidación A
menudo, estos metabolitos están inactivos. Puede
ser lo suficientemente polar para ser excretado
fácilmente
Fases del Metabolismo
• Reacciones de fase II
• Conjugación con sustrato endógeno
para
aumentar
aún
más
la
solubilidad acuosa Conjugación con
glucurónido,
sulfato,
acetato,
principal
de
aminoácido
• La
función
las
reacciones de fase I es preparar
sustancias
químicas
para
metabolismo
de
II
fase
el
y
la
posterior excreción. La fase II es el
verdadero
paso
de
"desintoxicación" en el proceso del
Reacciones de fase II
Reacciones de conjugación:
•
Glucuronidación (en grupos -OH, -COOH, -NH2, -SH)
•
Sulfatación (en grupos -NH2, -SO2NH2, -OH)
•
Acetilación (en grupos -NH2, -SO2NH2, -OH)
•
Conjugación de aminoácidos (en grupos -COOH)
•
Conjugación de glutatión (a epóxidos o haluros orgánicos)
•
Conjugación de ácidos grasos (sobre grupos -OH) Reacciones de
condensación
Ocurre principalmente en el
hígado porque toda la sangre
del cuerpo pasa a través del
hígado.
Inibidores e indutores de enzimas microsomales
Inhibidores: la cimetidina prolonga la acción de los fármacos o inhibe la acción de aquellos
biotransformados
en
agentes
activos
(profármacos)
Inductores:
barbitúricos,
carbamazepina acortan la acción de los fármacos o aumentan los efectos de los
biotransformados en agentes activos
Bloqueadores:
actúan
anticolinesterásicos).
sobre
enzimas
no
microsomales
(IMAO,
fármacos
Glucuronidación
Conjugación a ácido a-d-glucurónico Cuantitativamente, la vía de fase II más
importante para fármacos y compuestos endógenos. Los productos a
menudo se excretan en la bilis.
Fase I y II - Resumen
Los productos son generalmente más solubles en agua. Estos
productos de reacción están listos para la excreción (renal) Hay
muchas vías complementarias, secuenciales y competitivas. El
metabolismo de fase I y fase II es un sistema interactivo acoplado
que interactúa con vías metabólicas endógenas.
Excreción
El proceso principal que el cuerpo elimina sustancias "no deseadas".
•
Vía más común - biliar o renal
•
Otras vías: pulmón (a través de la exhalación), piel (a través de la
transpiración), etc.
•
Los fármacos lipofílicos pueden requerir varios pasos metabólicos
antes de ser excretados.
VIAS DE
ADMINISTRACION
FORMAS FARMACEUTICAS
V
S DE ADMINISTRACIÓN ORAL
IEÍNA
TO
Los fármacos se absorben principalmente en intestino delgado.
• Gran superficie de absorción
• Elevado flujo sangíneo
• Presencia de bilis (tensioactivo)
•Mecanismos de transporte
activo
Medicamentos de carácter ácido: Intestino delgado>estómago>colon
Medicamentos de carácter básico: Intestino delgado>colon>estómago
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL
• Factores que influyen en la biodisponibilidad de fármacos
por vía oral:
– Velocidad de vaciado gástrico.
– Forma farmacéutica.
– Motilidad intestinal.
– Presencia de alimentos.
– Medicamentos.
DESVENTAJAS:
- No se pueden utilizar en pacientes
con vómitos, dificultad para
deglutir, o si están inconscientes
- Sabor desagradable
- Irritación gástrica (en
algunos fármacos)
Biodisponibilidad en
velocidad
Biodisponibilidad en
magnitud
+ Uso de edulcorantes o
saborizantes o
ciclodextrinas
VÍA DE ADMINISTRACIÓN SUBLINGUAL
•
•
•
•
La mucosa sublingual está muy
vascularizada:
rápida velocidad de absorción.
Ausencia de efecto de primer paso.
Fármacos muy liposolubles pueden absorberse por la mucosa
sublingual. Las venas sub linguales no van directamente al hígado.
FF: comprimidos y aerosoles.
– Comprimidos: redondeado, elíptico o biconvexo, sin ángulos y lo
más pequeño posible para minimizar la secreción de saliva (y la
deglución).
– Aerosoles: pulsar del spray con el dedo índice, dirigiendo el chorro
a la región sublingual. Cerrar la boca y permanecer unos
segundos sin deglutir (sin tragar) para facilitar la absorción del
medicamento.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN RECTAL
– Supositorios: ff sólida, forma cónica u ovoide, –
que al fundirse en el recto libera los
medicamentos que contiene.
– Enemas: ff líquidas, de absorción colónica y
elevada biodisponibilidad en velocidad (fcos
lipófilos)
• Tres tipos de
acciones:
– Mecánica: efecto
laxante.
Tópica localizada:
antihemorroidales.
– Sistémica:
antitérmicos.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN VAGINAL
•
•
Administración de medicamentos con efecto a nivel local o sistémico.
La biodisponibilidad depende: espesor del epiteliovaginalcomposición
del fluido y pH.
•
– Soluciones
– Comprimidos
– Óvulos (“supositorios
vaginales”)
– Gel
– Espumas
– Anillos vaginales
(anticonceptivo hormonal).
Medicamentos:
– Antibióticos
– Antifúngicos
– Antiinflamatorios
– Anticonceptivos
– Lubricantes
Principal utilidad en el
tratamiento de infecciones y/o
inflamaciones vaginales
VÍA DE ADMINISTRACIÓN PARENTERAL
Inyectables: disoluciones, emulsiones o suspensiones estériles y
apirógenas.
Utilidad:
1. Casos de urgencia.
2. Principios activos no se absorben por la mucosa
gastrointestinal.
3.
El principio activo es degradado
nivel
3.
o inactivado a
gastrointestinal (Ej: insulina).
Efecto de primer paso es muy
niveles terapéuticos adecuados.
elevado y no permite alcanzar
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN INTRAVASCULAR
No hay fase de absorción. 100% de biodisponibilidad y mínima variabilidad
interindividual.
a. Intraarterial: el medicamento se inyecta directamente en una arteria que irriga un
órgano o un sector del organismo. Utilidad:
– Contrastes en radiología
– Citostáticos dirigidos a órganos determinados.
--
Estudios Dx y Tx con drogas antitumorales (Ej. Tumores hepáticos, de cabeza y cuello), por esta
vía se llega directamente al órgano.
b. Intracardíaca: únicamente en caso de emergencia.
– Ej: adrenalina al 0,1% en caso de un paro cardíaco.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN INTRAVASCULAR
Intravenosa: vía de urgencia, ofrece una respuesta:
•
Rápida
•
Intensa
•
Sistémica
–
Administración en forma de bolos o perfusión
continua.
–Lugar de administración: antebrazo, muñeca o vía central
(tratamientos largos).
•
Administración de soluciones acuosas. Excepciones:
– Emulsiones lipídicas para nutrición
parenteral.
– Vitamina K (solución oleosa)
– Anfotericina B (liposomas).
– Ciclosporina (solución oleosa, emulsión
lipídica)
APLICACIÓN PARENTERAL
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN EXTRAVASCULAR
1.Intradérmica: vía de absorción lenta. Utilidad: anestesia local, vacunas,
pruebas de sensibilización o alergia.
2. Intraperitoneal: vía de absorción ultrarrápida. Tto antibiótico
(peritonitis), antineoplásicos.
3.Intratecal, epidural: para fcos que deban acceder al SNC. Los inyectables
deben ser isotónicos. Fcos: anestésicos, opiáceos, antibióticos y
citostáticos.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN EXTRAVASCULAR
Intramuscular: es una vía de admin muy
rápida (soluciones acuosas y más lenta en las
oleosas).
–
Lugares de inyección: deltoides, glúteos
y vasto lateral de la pierna.
– La velocidad de absorción depende del
riego sanguíneo en el lugar de inyección
y de las características físico-químicas
del preparado.
– Admon de fcos que por su escasa
biodisponibilidad o por causar irritación,
no se pueden administrar por otras vías.
Ej: Penicilina, testosterona.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN EXTRAVASCULAR
Subcutánea: Parecida a la vía i.m. sólo que absorción
más lenta y menor volumen de inyectable.
•
•
•
Al igual que en la admon i.m. el flujo sanguíneo y
las características físico- químicas
de
fármaco determinarán la
velocidad del
absorción.
Se puede usar en pacientes anticoagulados
Ej: insulina, heparina de bajo peso molecular.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN EXTRAVASCULAR
Intraarticular: administración en el seno del líquido sinovial.
• Utilidad:
– Artritis cristalina, infecciosa o inflamatoria.
– Osteoartritis
– Sinovitis traumática
– Drenaje
• Admon: antiinflamatorios, anestésicos, antibióticos,
analgésicos o radiofármacos.
Ej: Infiltración con corticoides (acetónido de triamcinolona) en
artritis reumatoide.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN INHALATORIA
Características:
• Gran superficie alveolar (80m2), alta permeabilidad al
agua, gases y
sustancias lipófilas.
• Las células alveolares poseen actividad metabólica
(metabolismo presistémico).
Utilidad:
• Acción local: tratamiento de asma, EPOC.
• Acción sistémica: anestésicos generales.
Formas farmacéuticas:
• Aerosoles
• Gases: oxígeno medicinal.
• Gases y líquidos volátiles: anestésicos generales.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN INHALATORIA
Aerosoles: partículas de pequeño tamaño (<10 μm) suspendidas
en un gas inerte a presión.
La penetración de las partículas depende de su tamaño:
•
•
•
2-10 μm: región traqueobronquial
0,5-2 μm: zona respiratoria
< 0,5 μm: eliminados con el aire espirado.
Tamaño óptimo 3-6 μm
Cámaras o tubos espaciadores.
Se recomienda su uso porque:
–Facilita la coordinación pulsación/inhalación: llega una mayor fracción de
medicamento al pulmón (importante en niños y pacientes asmáticos).
–Facilita la evaporación completa del gas propulsor y disminuye la posibilidad de
depósito de las partículas: menos efectos adversos.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN NASAL
• Acción sistémica: Es una vía de administración alternativa a la
parenteral en aquellos fcos cuya admon oral no es posible
(péptidos).
– Ej:Calcitonina, desmopresina, oxitocina, agonistas de la GnRH.
• Acción local: vasoconstrictores (descongestión nasal, rinitis,
antialérgicos, antiinfecciosos.
Ej. Acción local:
Antihistamínico
Ej. Acción sistémica:
desmopresina nasal (Minurin ®)
para tratamiento de enuresis
nocturna
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN OFTÁLMICA
• Absorción rápida, acción local.
• El fármaco debe presentar cierta lipofilia pero con un mínimo de
hidrosolubilidad para que pueda difundir.
• Formas de dosificación:
– Gotas: colirios.
– Pomadas: prolongan el tiempo de contacto.
– Sistemas de cesión modificada: lentes de
contacto, implantes terapéuticos (Ocusert®)
• Fármacos: antiinflamatorios, antihistamínicos,
antiinfecciosos, tratamientos glaucoma.
Las formas farmacéuticas de administración oftálmica
deben ser estériles
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN ÓTICA
• Las gotas óticas son preparados líquidos
destinados a ser aplicados en el conducto
auditivo externo para ejercer una acción local.
Utilidades:
– Tto de infecciones
– Administración de antiinflamatorios
– Para limpieza del conducto auditivo externo.
• Precauciones:
– Contraindicado en pacientes con la
membrana timpánica perforada.
– Es importante atemperar las gotas previas a su
administración.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN DÉRMICA
• Sitio de acción farmacológica o puerta de entrada para la aplicación
sistémica.
• Preparados con acción local para aplicar sobre la piel
(epidermis/dermis) o mucosas.
• Formas farmacéuticas:
– Pomadas: una sola fase+ ppio activo (sólido/líquido)
– Cremas : fase oleosa + fase acuosa
– Geles: líquidos gelificados.
– Pastas: elevada consistencia
• Los preparados farmacológicos que se aplican directamente
sobre la piel están formados por:
– Fármaco o principio activo
– Vehículo o base
– Productos secundarios como conservantes, aromatizantes
y colorantes
VÍA DE ADMINISTRACIÓN DÉRMICA
•
Debe evitarse la absorción trasncutánea del principio
activo y excipientes (r.adversas)
•
Utilidad: principalmente en dermatología, también administración
de antiinflamatorios, antihistamínicos, anestésicos locales.
•
falta de llegada en un 1er paso al hígado. Las sustancias que atraviesan la
piel son muy liposolubles.
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN TRANSDÉRMICA
• Absorción percutánea :
– Difusión del principio activo hasta la superficie cutánea.
– Penetración en la capa córnea.
– Incorporación a la microcirculación dérmica
• Forma farmacéutica:
– Parches transdérmicos
Permite el uso de fcos con un
estrecho rango terapéutico, evitan la
degradación a pH gástrico y su
administración puede interrumpirse
de manera inmediata.
PRINCIPALES VIAS
DE
ADMINISTRACIÓN
MEDICAMENTOS
BIOLOGICOS - VACUNAS
MEDICAMENTOS BIOLOGICOS
Las vacunas y los productos biológicos relacionados vinculan las disciplinas de la
microbiología, la infectología, la inmunología y la inmunofarmacología.
Los medicamentos biológicos son medicamentos complejos compuestos por
moléculas de mayor tamaño provenientes de proteínas naturales que se obtienen
a partir de organismos vivos como bacterias, levaduras o células de mamíferos.
La vacunación consiste en la administración de preparados inmunobiológicos
denominados vacunas, que contienen sustancias antigénicas capaces de producir
inmunidad protectora activa y específica.
Inmunización es la acción de conferir inmunidad, que incluye un conjunto de
elementos humorales y tisulares que protegen al organismo frente a la agresión
por agentes infecciosos
MEDICAMENTOS BIOLÓGICOS
Las fuentes y métodos de producción comprenden:
Cultivo de células, microorganismos.
Extracción a partir de tejidos o fluidos biológicos
Técnicas del ADN recombinante
Transgénesis
Técnicas de hibridoma
Propagación de microorganismos en embriones o animales, etc.
Medicamentos para terapias avanzadas
son medicamentos de origen biotecnológico que comprenden
• Medicamentos de terapia celular somática,
• Productos de ingeniería tisular
• Medicamentos de terapia génica
Radiofármacos
Fármacos Inmunomoduladores
Grupos de Medicamentos inmunomoduladores
Citocinas
Anticuerpos-Inmunoglobulinas
Inmunoglobulinas
Anticuerpos Monoclonales
Medicamentos para terapias avanzadas
Transferencia e implementación génica
Silenciamiento génico
Vacunas
Una vacuna es una preparación destinada a generar inmunidad adquirida contra una
enfermedad, mediante la estimulación de la producción de anticuerpos.​
Normalmente una vacuna contiene un agente que se asemeja a un microorganismo
causante de la patología y a menudo se hace a partir de formas debilitadas o muertas del
microbio, sus toxinas o una de sus proteínas de superficie. El agente estimula el sistema
inmunológico del cuerpo a reconocer al agente como una amenaza, destruirla y guardar un
registro de este, de modo que el sistema inmune puede reconocer y destruir más
fácilmente cualquiera de estos microorganismos que encuentre más adelante.
La administración de una vacuna se llama vacunación. La vacunación es el método más
eficaz de prevenir las enfermedades infecciosas.
La inmunidad generalizada debido a la vacunación es en gran parte responsable de la
erradicación mundial de la viruela y la restricción de enfermedades como la poliomielitis, el
sarampión y el tétanos en la mayor parte del mundo. prevención y control de veinticinco
infecciones.
ESQUEMA DE VACUNACION PERU
Different approaches for vaccine development differ in what is
presented to train the immune system
TIPOS DE VACUNAS CONTRA EL COVID 19
Vacuna de ARN mensajero (ARNm). En este tipo de vacuna se usa ARNm genéticamente modificado para
brindar a tus células instrucciones sobre cómo producir la proteína de la espícula que se encuentra en la
superficie del virus de la COVID-19.
Después de la vacunación, las células musculares comienzan a producir las partes de la proteína de la
espícula y a ubicarlas en la superficie de las células. Esto hace que el organismo produzca anticuerpos.
Después de entregar las instrucciones, el ARNm se descompone inmediatamente. Nunca ingresa al núcleo de
las células, donde se almacena tu ADN. Tanto la vacuna contra la COVID-19 de Pfizer-BioNTech como la de
Moderna utilizan ARNm.
Vacuna de vector viral. En este tipo de vacuna, el material genético del virus de la COVID-19 se coloca en una
versión modificada de un virus diferente (vector viral). Cuando el vector viral ingresa a las células, entrega el
material genético del virus de la COVID-19 que brinda instrucciones a las células para hacer copias de la
proteína de la espícula. Una vez que las células presentan las proteínas de la espícula en su superficie, el
sistema inmunitario responde mediante la creación de anticuerpos y glóbulos blancos de defensa. Si más
tarde te infectas con el virus de la COVID-19, los anticuerpos combatirán el virus.
TIPOS DE VACUNAS CONTRA EL COVID 19
Las vacunas de vector viral no pueden hacer que te infectes con el virus de
la COVID-19 ni con el virus del vector viral. A su vez, el material genético
que proporcionan no se vuelve parte de tu ADN. La vacuna de Janssen de
Johnson & Johnson contra la COVID-19 es una vacuna de vector.
AstraZeneca y la Universidad de Oxford también tienen una vacuna de
vector contra la COVID-19.
Vacunas de subunidades proteicas. Las vacunas de subunidades solo
incluyen las partes de un virus que mejor estimulan al sistema inmunitario.
Este tipo de vacuna contra la COVID-19 contiene proteínas de la espícula
inofensivas. Una vez que el sistema inmunitario reconoce las proteínas de
la espícula, crea anticuerpos y glóbulos blancos de defensa. Si más tarde te
infectas con el virus de la COVID-19, los anticuerpos combatirán el virus.
BIOBIBLIOGRAFÍA
Bibliografía básica
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Pearson. Prentice Hall.
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• MOSQUERA JM. Farmacología Clínica para enfermería. 4ª edición. 2005 Madrid. McGraw-Hill
Interamericana.
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• KATZUNG BG. Farmacología básica y clínica. 11ª edición 2010. México. McGraw-Hill
• RANG HP, DALE MM. Farmacología. 6ª edición. 2008. Elsevier
• ZABALEGUI A, MANGUES I, MOLINA JV, TUNEU L. Administración de medicamentos y cálculo de dosis. 1ª
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• Guía de Prescripción Terapéutica. Información de medicamentos autorizados en España. Disponible
en: http://www.imedicinas.com/GPTage/Home.php
• Guía
de
la
buena
prescripción.
Manual
práctico.
OMS.
Disponible
en: http://www.icf.uab.es/universidad/gbp/castella/gbp.pdf