Fármacos 1º Bloque Cruz Hernández Isamar Estrada Díaz Ángel http://farma.facmed.unam.mx/wp/wp-content/uploads/2022/08/Programa-acad%C3%A9mico-2022-2023-1.2.pdf Inflamación Antiinflamatorios no esteroideos (AAINE) Fármaco Mecanismo de acción Indicaciones Utilidad Contraindicaciones Analgésico, antiiflamatorio antipirético y antiagregante plaquetario, antirreumático y antitrombótico. Dolor de bajo a moderado. Artritis reuma­­toide, osteoartritis, espondilitis anquilo­sante y fiebre reumática aguda. Hipersensibilidad a salicilatos. Enfermedad ácido péptica. Hemorragia gastrintestinal. Trastornos de la coagulación (hemofilia). Último trimestre del embarazo. Analgésico, antiinflamatorio, antipirético, antitrombótico Dolor de bajo a moderado. En postoperatorio, dolor dental, dolor de cabeza, dismenorrea, artritis reumatoide, alteraciones musculoesquelétic as. Hipersensibilidad al fármaco. No se recomienda en menores de 12 años. Hemorragía gastrointestinal Úlcera péptica Insuficiencia renal o hepática Analgésico y antiinflamatorio Dolor moderado a grave. En el postoperatorio y en traumatismos musculosquelético. Útil en inflamación por gota. Hipersensibilidad al fármaco. Úlcera gastroduodenal activa o antecedentes. Hemorragia digestiva. Insuficiencia renal. No exceder 5 días de tratamiento. AAINES, es más eficaz que aspirina para aliviar la inflamación. Tx agudo de la artritis gotosa. Osteoartritis, artritis reumatoidea. Manejo del dolor consecutivos a operaciones ortopédicas, maniobras de reducción e inmovilizaciones. Hipersensibilidad al fármaco. Antecedentes de ataques agudos asmáticos, urticaria o rinitis, precipitados por AINE o ácido acetilsalicílico. Úlcera péptica o antecedentes de ulceración gastrointestinal recurrente. Clasifica ción Vía de administ ración C Oral. B (En el 3º trimestre categoría D). Oral. C (En el 3º trimestre categoría D). Sublingua l Oral i.m iv. GI: irritación, sangrado y ulceración. Renal: disuria, nefritis intersticial. Ocular: dolor orbitario y periorbitario, depósitos en la córnea y trastornos retinianos. SNC: Fatiga, depresión, somno­lencia, vértigo y mareo, cefaleas. No se recomiend a su uso durante el embarazo Oral. Rectal. Edema, prurito, rash, dolor abdominal, constipacion, náusea, dolor de cabeza, somnolencia. Reacciones hepáticas y renales severas. Riesgo de ulceraciones, sangrado y perforación gastrointestinal (en tx crónico) B Oral. Sólo se puede administrar durante el 4º y 6º mes si existen razones médicas Oral s.c. i.m. i.v. C Oral. Reacciones adversas Inhibidores de la ciclooxigenasa 1 y 2 Ácido acetilsalícilico Inhibe COX1 y 2. Impide la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Ibuprofeno Inhibe COX1 y 2. Impide la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Ketorolaco Inhibidor no selectivo, pero tiene mucha afinidad a COX1 principalmente. Estructuralmente relacionado con indometacina Indometacina Inhibidor de COX. -Reduce la producción de prostaglandinas. -Inhibe la fagocitosis de los cristales de ácido úrico por los macrófagos. Es más eficaz que aspirina para aliviar la inflamación. Naproxeno Metamizol (dipirona) Celecoxib Inhibe COX1 y 2. -Reduce la síntesis de prostaglandinas. Agente antiinflamatorio no esteroides de pirazolona. Inhibición de la síntesis de prostaglandinas, inhibe ciclooxigenasa y la síntesis de tromboxanos. Inhibidor selectivo de COX2. Antiinflamatorio, analgésico. Analgésico, antiinflamatorio, antiespasmódicos y antipirético. No tiene efecto sobre la agregación plaquetaria. Dolor leve a moderado. Artritis reumatoide, osteoartritis, gota aguda. Tendonitis, bursitis, esguinces y dolor posquirúr­gico, dismenorrea. Hipersensibilidad al fármaco Antecedentes de asma, rinitis y pólipos nasa­les por AAINEs. Dolor severo. Dolor postraumático y quirúrgico, dolor tumoral y espasmódico, cefalea, gota, osteoartritis. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula y a las pirazolonas. Infantes -3 meses o peso -5 kg. Hipertensión, edema, úlcera gástrica Se sacó del mercado por efectos adverso serios, toxicidad severa. En México se sigue usando. Útil en el tx de dolor dental, osteoartritis y artritis reumatoide. Isquemia cardiaca y/o infarto. Usarse con precaución en hipertensos, hiperlipidémicos, diabéticos o fumadores. Tx de corta duración. Sangrado intestinal, hipersensibilidad, trombocitopenia. A sobredosis: Tinnitus, vértigo, náuseas, vómito, dolor epigástrico, hipoacusia, ictericia, acufenos y daño renal. Dolor estomacal, cefalea, náusea, diarrea, vértigo, tinnitus, gastritis, hemorragía y/o perforación gastrointestinal, eritema, anemia hemolítica, trombocitopenia, erupciones cutáneas, depresión de médula ósea. Dolor abdominal, alteraciones digestivas, edema, astenia, mialgias, hiponatremia, hipercaliemia, anafilaxis, broncospasmo e hipotensión. Hipotensión, diaforesis, rash, urticaria, necrosis. Náusea, vómito, irritación gástrica. Agranulocitosis, gangrena, anemia hemolítica, tromobitopenia púrpura. Shock anafilactico, somnolencia, dolor de cabeza. Dolor abdominal, diarrea, dispesia. Inhibidor enzimático. Antiinflamatorios no esteroideos (AAINE) Fármaco Mecanismo de acción Indicaciones Utilidad Contraindicaciones Reacciones adversas Clasifica ción Vía de administr ación B Oral e intramuscul ar. Su uso durante el embarazo y la lactancia está contraindi cado. Oral. B Oral. Rectal. i.v. Inhibidores de la ciclooxigenasa 2 DICLOFENAC O Meloxicam Paracetamol/ acetaminofén Inhibición reversible de COX2. Inhibición selectivo de COX2 Reduce la síntesis de prostaglandinas en tejido periférico Inhibe COX1 y 2. Impide la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos. Analgésico de potencia moderada, antiinflamatorio y antirreumático. Antiinflamatorio, analgésico, antipirético. Analgésico y antipirético. Enfermedades reumáticas agudas, artritis reu­matoidea, es­pon­dilitis anquilosante, artrosis, lumbalgia, gota en fase aguda. Cólico renal y biliar, migraña aguda. Profilaxis para dolor postoperatorio y disme­norrea. Dolor moderado a severo. Artritis idiopática, artritis reumatoide, osteoartritis, periartritis, Dolor por traumatismos y gota. Dismenorrea primaria. Dolor de baja a moderada intensidad. Afecciones articulares, otalgias, cefaleas, dolor odon­togénico, neuralgias, procedimientos quirúrgicos menores. Fiebre. Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa, al metabi­sulfito y a otros excipientes. Antecedentes de asma, urticaria por ácido acetil salicilico. Úlcera gástrica o intestinal. Hipertensión arterial severa. Insuficiencia cardiaca, renal y hepática . Hipersensibilidad al fármaco. Antecedentes de asma, angioedema o urticaria por AAINEs. Cirugía de bypass de arteria coronaria. Insuficiencia renal grave. Fenicetonuria. Hipersensibilidad al fármaco Enfermedad hepática, nefropatía, hepatitis viral. Insuficiencia renal grave. Ingestión de 3 o más bebidas alcohólicas por periodos prolongados, aumenta el riesgo de daño hepático. La sobredosis: necrosis hepática y de los túbulos renales. Antídoto: acetilcisteína GI: Dolor epigástrico, náusea, vómito, diarrea, constipación. SNC: Cefalea, mareo o vértigo Piel: eritemas o erupciones cutáneas. Retención líquidos, edema, trombosis. SR: Nasofaringitis, sinusitis, infeciones respiratorias GI: dolor abdominal, náusea, flatulencia, dispepsia, diarrea, vómito, constipación, anorexia y enfermedad acidopéptica. SNC: migraña, vértigo, depresión, insomnio, cefalea y mareo. AC: hipertensión, edema y ­palpi­­ta­ciones. Piel: fotosensibilidad, urticaria y foliculitis. Otros: Hiperglucemia, hiperuricemia, sed. Eutro­penia, agranulo­citopenia, panci­topenia y leucopenia, náusea, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, ictericia, anemia hemolítica, daño renal y hepático, neumonitis, erupciones cutánea. No genera los efectos adversos gastrointestinales que los salicilatos. Pero carece de propiedades antiiinflamatorias, limitando su uso. Antiinflamatorios esteroideos Fármaco Mecanismo de acción Indicaciones Utilidad Clasifica ción Vía de administr ación C Oral. i.m. tópica oftálmica B Oral Retención de líquido, pérdida de potasio, alcalosis, hipertensión, depresión, aumento PIC, convulsiones, sx de Cushing, alteraciones gastrointestinales, susceptibilidad a infecciones, irregularidades menstruales, supresión del crecimiento en niños, cataratas, glaucoma, exoftalmos. C i.m. i.v. i.a. Hipersensibilidad al fármaco. Estado asmático agudo. Dolor de cabeza, sangrado de la nariz, tos, dolor de garganta, fiebre. C Inhalación, nasal Hipersensibilidad al fármaco. Infecciones pulmonares activas, vira­les oculares o bacterianas del TRS. Estado asmático agudo. Niños -6 años. Sequedad e irritación de la mucosa nasal y garganta, dolor de cabeza, broncoespasmo e inmunosupresión. C Oral. Nasal. Hipersensibilidad al fármaco. Estado asmático agudo. Hipertensión, dermatitis, diarrea, nausea, espasmos, dolor de cabeza, sangrado de la nariz, disnea, sinusitis, edema. B Inhalació. Nasal. Oral. Rectal. Hipersensibilidad al fármaco. Productos inhalados en tratamiendo de estado asmático agudo. Dolor musculoesquelético, dolor de cabeza, dismenorrea, sangrado de la nariz, tos, faringitis, infecciones respiratorias. C Inhalación. Nasal. Contraindicaciones Reacciones adversas Hipersensibilidad. Infecciones por herpes simple ocular. Infección activa. Psi­cosis agudas. Tuberculosis activa. Cuadros infecciosos crónicos. Úlcera gastroduodenal. Insuficiencia re­nal. DM. Epilepsia. Hiper­tensión. Administración de vacunas de virus vivos. Retención de líquido, pérdida de potasio, alcalosis, hipertensión, hipocaliémica, hiperglucemia, depresión, convulsiones, sx de Cushing, alteraciones gastrointestinales, susceptibilidad a infecciones, irregularidades menstruales, supresión del crecimiento en niños, cataratas, glaucoma, exoftalmos. Inmunosupresión en tx de largo plazo. Agonistas de receptores a glucocorticoides DEXAMETASO NA Glucocorticoide de larga duración. Carece de propiedades mineralocorticoides. Su efecto antiinflamatorio se debe a la activación de receptores citoplásmicos que promueven la síntesis de macrocortina, disminuyendo la liberación de ácido araquidónico y por lo tanto, impidiendo la síntesis de PGA, TXA y leucotrienos. Suprime la migración de leucocitos, estabiliza la membrana liposómica. Antiinflamatorio e inmunosupresor. Inhibe el proceso inflamatorio de cualquier origen, y las reacciones de hipersensibilidad. Interacciones farmacológias: AINEs, vacunas de virus vivos o atenuados. Desórdenes endocrinos y reumáticos, LES, manifestaciones alérgicas graves. Procesos inflamatorios graves. Enfermedades del colágeno. Enfermedades oftálmicas: neuritis óptica, conjuntivitis alérgica grave. Enfermedades respiratorias: Sarcoidosis, beriliosis, tuberculosis pulmonar. Antiinflamatorio e inmunosupresor. Inhibe el proceso inflamatorio de cualquier origen, y las reacciones de hipersensibilidad. Enfermedades reumáticas del colágeno, endocrinas, dermatológicas, alérgicas, osteomusculares, oftalmológicas, respiratorias y hematológicas. PREDNISONA Glucocorticoide de acción intermedia, con efecto mineralocorticoide. Mismo mecanismo que Dexametasona. ACETATO DE METILPREDNIS OLONA Esteroide sintético de acción intermedia, actividad glucocorticoide. Activación de receptores citoplasmáticos, aumentan síntesis macrocortina, disminuye ácido araquidónico. Antiinflamatorio, inmunosupresor y metabólico. Enfermedades del colágeno, neoplásicas y hematológicas. Insuficiencia adrenocortical, artritis, pénfigo, dermatitis, asma, edema, alergias, esclerosis, polimialgia reumática. FLUTICASONA Actividad de corticoesteroides, disminución de activación de células inflamatoria y la liberación de mediadores. Antiinflamatorio Asma, rinitis alérgica. BECLOMETAS ONA Corticoesteroide con actividad potente glucocorticoide. Inhibe células inflamatorias y mediadores. Budesonida Corticoesteroide con actividad potente glucocorticoide. Inhibición de células inflamatorias y liberación de mediadores, citocinas Antiinflamatorio Rinitis alérgica, asma, EPOC enfermedad de Crohn, nefropatía primaria por IgA, colitis ulcerosa. MOMETASON A Corticoesteroide. Disminución de formación y liberación de mediadores de inflamación. Inhibe la migración celular, revierten dilatación y aumento de permeabilidad de los vasos, acción vasoconstrictora. Antiinflamatorio, inmunosupresor, acciones antiproliferativas. Rinitis alérgica, asma, congestión nasal, pólipo de cavidad nasal, profilaxis. Antiinflamatorio Asma, pólipos nasales, sinusitis, rinitis alérgica o no, estacional, perenne y vasomotora. Hipersensibilidad. Tuberculosis activa. Diabetes. Infección activa. Úlcera péptica. Crisis hipertensiva. Hemorragia activa del tubo digestivo. Infecciones fúngicas sistémicas. El tx debe descontinuarse gradualmentemente. Hipersensibilidad al fármaco. Infección sistémica por hongos. Apetito exagerado, hiperglucemia, úlcera péptica, insomnio, nerviosismo, gastritis, agravamiento de infecciones, HA, osteoporosis, edema, menstruación irregular, catarata, aumento de la presión intraocular, hipoplasia suprarrenal, depresión del eje hipófisis suprarrenal, sx de Cushing y retraso del crecimiento. Condiciones inflamatorias: Tx Gota Fármaco COLCHICINA ALOPURINOL PROBENECID Mecanismo de acción Inhibidor de la polimerización de Btubulina causando desaparición de los microtúbulos fibrilares en los granulocitos y otras células móviles -Alcaloide natural con propiedades antiinflamatorias, pero sin actividad analgésica. -Inhibe la migración de leucocitos a la zona inflamada, disminuye liberación de ácido láctico y proteínas proinflamatorias. Inhibidor de xantina oxidasa. (Análogo de purina) Por lo tanto, disminuye la concentración plasmática y la excreción de ácido úrico. Favorece la disolución de tofos y reduce la posibilidad de cálculos renales de ácido úrico. Inhibe el transportador de aniones URAT-1. Inhibe la reabsorción en el túbulo contorneado proximal, por lo tanto incrementa la excreción urinaria de ácido úrico. Impide la formación de nuevos tofos, promueve la disminución del tamaño y la desaparición de los ya formados. No tiene propiedades analgésicas antiinflamatorias. Indicaciones Auxiliar en el tratamiento de la gota. Alivia el dolor y la inflamación propios del ataque agudo de gota. (Puede administrarse combinado con alopurinol y salicilatos). Antigotoso. (Se recomienda iniciar con alopurinol 1-2 semanas después de un ataque de gota). No tiene propiedades analgésicas Utilidad Coadyuvante en el tratamiento de la gota y de la cirrosis hepática. En dosis bajas útil en el tratamiento crónico de la gota. Contraindicaciones Alcoholismo. Discrasias sanguíneas. Insuficiencia hepática y/o renal. Trastornos cardiacos o gastrointestinales. Durante el embarazo y lactancia. Ventana terapéutica estrecha, por lo que la dosis debe ser individualizada. En el tx crónico de la gota. Hiperuricemia por lisis tumoral (por terapia anticancerosa, pacientes con leucemia, linfoma y tumores). Hipersensibilidad. Insuficiencia renal y hepática. Durante el embrazo y lactancia. Niños. Tratamiento crónico de la gota Durante el ataque agudo de gota. Px con antecedentes de cálculos renales. Úlcera péptica. Discrasias sanguíneas. Px con riesgo de nefropatía por ácido úrico. Reacciones adversas Clasific ación Vía de administra ción D Oral. C Oral. B Oral. Nauseas, vómitos y diarrea, trastornos digestivos, anemia aplásica, alopecia, agranulaciones. Con utilización a largo plazo: entumecimiento, hormigueo, dolor o debilidad en manos y pies; rash cutáneo, dolor de garganta, fiebre y escalofríos, cansancio o debilidad no habitual. Salpullido cutáneo, prurito, eritema, lesiones maculopapulosas, exfoliativas, urticáricas o purpúricas, hepatitis, nefritis intersticial, epilepsia, mareos, cefaleas, parestesias, neuritis y epistaxis, diarrea, náusea Puede haber precipitación de un ataque de gota al iniciar la terapia. Dermatitis, anorexia, vómito, cefalea, cálculos renales. Condiciones inflamatorias: Tx artritis reumatoide Fármaco METROTEXATO HIDROXICLOR OQUINA Cloroquina Mecanismo de acción Inhibición de la dihidrofolatoreductas a -Antimetabolito análogo del ácido fólico con propiedades citotóxicas (fase S). -Inhibe la síntesis de ácido tetrahidrofólico. -Inhibe síntesis de DNA, RNA y proteínas, y en consecuencia duplicación celular. Se desconoce su mecanismo de acción en trastornos autoinmunitarios. Se desconoce su mecanismo de acción en trastornos autoinmunitarios. Indicaciones Propiedades inmunosupresoras. Se deben monitorear Hg, leucocitos, plaquetas y se deben hacer pruebas de funcionamiento hepático, renal y radiografía de tórax. Propiedades antimaláricas. Disminuye el dolor y la inflamación y previene el daño articular. Disminuye el dolor y la inflamación y previene el daño articular. Utilidad Linfomas, sarcomas, leucemias, cáncer de mama (no todos) y de pulmón, artritis reumatoide, psoriasis. Tx crónico: hepatotixicidad, neumonitis, fibrosis pulmonar, ácne, piel pálida, erupción cutánea. Tratamiento artritis, también se usa en enfermedades autoinmunes. Lupus Malaria Tratamiento artritis. Malaria Contraindicaciones Mujeres embrazadas Desnutridos Px con procesos infecciosos graves Depresión médula ósea Inmunodeficiencia Nefropatía Alveolitis pulmonar Advertencias al px: usar medidas anticonceptivas al menos 8 semanas después de terminar el tx. El metrotrexato causa anormalidades congénitas graves o inclusive la muerte del producto. Indicaciones: Latencia al efecto puede tardar desde 6 semanas hasta 6 meses. Se administra en combinación con metotrexato en las fases iniciales de la AR leve. Hipersensibilidad. Cambios en la retina o el campo visual de cualquier etiología. Intervalo QT prolongado al inicio o con mayor riesgo de arritmia. Reacciones adversas Pancitopenia. Anorexia, náusea, vomito, dolor abdominal, diarrea, ulceraciones y sangrado gastrointestinal, perforación intestinal, estomatitis ulcerativa, gingivitis, faringitis, depresión de médula ósea, anemia, leucopenia y trombocitopenia. Dosis elevadas: nefropatía, ácido úrico, insuficiencia real, vasculitis cutánea, enrojecimiento de piel. Toxicidad ocular grave con daño retiniano irreversible y depósitos del fármaco en la córnea. Alteraciones del SNC, malestar gastrointestinal, trastornos de pigmentación y erupciones cutáneas. Bloqueo auriculoventricular, miocardiopatía, insuficiencia cardíaca, intervalo QT prolongado, fibrilación ventricular, taquicardia ventricular. Hipoglucemia. Anemia aplásica, anemia hemolítica. Hepatitis, aumento de las enzimas hepáticas. Enfermedad extrapiramidal (aguda), convulsiones. Trastorno de la mácula de la retina, trastorno de la retina Clasific ación Vía de administra ción X Oral i.m. i.v. intratecal No se puede descartar riesgo fetal. Oral. No se puede descartar riesgo fetal. Oral. Condiciones inflamatorias: Tx migraña Fármaco Sumatriptan Mecanismo de acción Antagonista 5HT. Produce vasoconstricción seleciva de los vasos craneales carotídeos, reduce la pulsación que provoca la cefalea migrañosa. Reduce la liberación de neuropéptidos y otros mediadores de la inflamación Indicaciones Efecto analgésico en el 70% <1 hora. Alivia náuseas, vómito y fotofobia Profiláctico Amitriptilina Propanolol Inhibidores de la recaptura de catecolaminas. Profiláctico Antidepresivo tricíclico Antihipertensivo Utilidad Tratamiento de migraña aguda. Depresión, tratamiento y profilaxis de migraña, alivio de dolor neuropático y oncológico. Control de la hipertensión, arritmias cardiacas, ansiedad. Manejo de la angina de pecho, tremor esencial. Profilaxis a largo plazo después de la recuperación de infarto agudo del miocardio y de la hemorragia gastrointestinal. Manejo auxiliar de la tirotoxicosis y crisis tirotóxica, cardiopatía hipertrófica obstructiva y de la tetralogía de Fallot. Contraindicaciones Reacciones adversas Px con historia de infarto de miocardio Isquemia cardiaca Vasoespasmo coronario (angina Prinzmetal) Enfermdad vascular periférica. En casos de ACV o AlT. Hipertensión grave o leve no controlada. No debe administrarse concomitante con ergotamina, IMAOS. No usar en menores de 12 años, ni mayores de 65 años. No es un fármaco profiláctico. Náusea, vómito, reacción en el sitio de la inyección, malestar general, hormigueo en espalda, boca, lengua, garganta, mareo, somnolencia, bochornos, dolor muscular, calambres, debilidad muscular Hipersensibilidad al fármaco Infarto de miocardio Coadministración con cisaprida; puede causar prolongación del intervalo QT y riesgo de arritmia. Coadministración con un IMAO o uso dentro de los 14 días posteriores a la interrupción de un IMAO. Sedación, visión borrosa, sequedad de boca, aumento de peso, estreñimiento, retención urinaria, hipotensión, arritmias, taquicardia, confusión, mareo, alteración de la memoria, depresión, pensamientos suicidas. Arritmia cardíaca, infarto de miocardio, intervalo QT prolongado, muerte cardíaca súbita. Hipersensibilidad al fármaco. Pacientes con asma bronquial o broncospasmo Insuficiencia cardiaca no controlada Bradicardia, deterioro de la insuficiencia cardiaca, hipotensión, síncope, extremidades frías. Precipitación de bloqueo cardiaco, fenómeno de Raynaud. Confusión, mareos, cambios del ánimo, pesadillas, psicosis y alucinaciones, alteraciones del sueño. Hipoglucemia. Alteraciones gastrointestinales. Púrpura trombocitopénica. Alopecia, ojos secos, exacerbación de la psoriasis, eritema de la piel. Parestesia. Broncospasmo en pacientes con asma bronquial. Alteraciones visuales. Fatiga y/o lasitud Clasific ación Vía de administra ción C Oral. Subcutánea. Nasal. D Oral. C Oral. Dolor Fármaco Mecanismo de acción TRAMADOL Agonista de receptores opioides. Propiedades analgésicas. Se une a los receptores opioides mu (u), Kappa (k) y delta (d) del SN central y periférico. Puede ser agonista parcial de los receptores mu, lo cual explica, en parte, las diferencias de sus acciones con otros opioides. También inhibe la recaptura de noradrenalina y serotonina en el SNC. GABAPENTINA Análogo de GABA. Estimulante de la actividad gabaérgica. Parece interferir con canales de calcio dependientes de voltaje. Análogo del ácido y-aminobutírico constituido por una molécula de GABA unida a un anillo ciclohexano lipofílico Pregabalina CARBAMAZEPI NA Análogo de GABA. Bloquea los canales de calcio. Reduce la liberación de glutamato, noradrenalina y sustancia P. No interfiere con GABA Bloqueo de los canales de sodio. Inhibe conductancia de Na+, estabilizando membranas excitables. Inhibe descargas de alta frecuencia con interrupción mínima del transito neuronal normal. Amitriptilina Inhibidor de la recaptura de neurotransmisores METOCARBAM OL Relajante muscular por inhibición de reflejos polisinápticos en la médula espina. Depresor del SNC con efecto sedante y relajante muscular. No tiene efecto sobre la placa neuromuscular, su efecto es central. Indicaciones Dolor, en pacientes que requieren un analgésico opioide diario a largo plazo las 24 horas del día. Dolor de moderado a grave. Dolor somatico, visceral o neuropatico Dolor somatico, visceral o neuropatico Utilidad Contraindicaciones Hipersensibilidad al fármaco Niños menores de 12 años Depresión respiratoria, asma Obstrucción gastrointestinal Uso simultáneo de MAOI Indicado en dolor postoperatorio leve a intenso Útil en el control de crisis parciales simples y complejas. Tratamiento del dolor neuropático y postherpético - Convusiones y en el tratamiento del dolor neuropático y postherpético Alcohol. Analgésicos. Antiácidos. Cannabis. Propiedades antineurálgicas y antimaniacas Convulsiones focales, epilepsia parcial (simple y compleja), tónico-clónica generalizada y en neuralgia del trigémino y neuropatía diabética. Latencia al efecto anticonvulsivo de horas o días Evitar manejar vehículos y maquinaria. Si hay molestias gastrointestinales tomar con alimentos. Suspender si hay sangrado, ictericia, dolor abdominal, heces descoloridas, oscurecimiento de orina, edema, fiebre, ardor de garganta y úlceras en la boca. Dolor somatico, visceral o neuropatico Inhibe recaptacion de serotonina y noradrenalina bloqueando transportadores Tratamiento del dolor musculoesquelétic o Disminuye el tono muscular en presencia de lesiones musculares, articulares o en casos de parálisis espática Clasific ación Vía de administra ción Náuseas, vómito, estreñimiento, somnolencia, sudación, hipotensión arterial, bradicardia, anorexia, inquietud, ansiedad, confusión mental, despersonalización, dificultad o urgencia para orinar, reacciones de hipersensibilidad, aumento de la presión intracraneal, tolerancia, dependencia física y psíquica. En dosis altas produce depresión respiratoria, que puede conducir a paro respiratorio (antagonista específico: naloxona). C Oral. Ataxia, somnolencia, fatiga, mareo, mialgia, temblor. C Oral. C Oral. Se distribuye ampliament ey atraviesa BHE y placentaria. No se une a proteínas plasmaticas. 90% elimina sin cambios en orina. D Oral, t½ inicial de 25 a 65 h, con administraci ón repetida y consecuenci a de la inducción enzimática disminuye a 12-17 h Reacciones adversas Somnolencia, ataxia, mareo, alteración de la memoria, parestesia, temblor. Somnolencia, desvanecimiento, náuseas, vómito, anorexia, ataxia, visión borrosa o doble, mareo, hepatitis, hiponatremia, cefalea. Sx anticolinérgico, antihistaminico y antiadrenergico. Bloqueo de conducción cardiaca. - Patología renal Mareo, cefalea, somnolencia. D C Buena absorcion VO. Mucha UP. Efecto max en semanas. oral i.m. i.v. Fármaco LIDOCAÍNA BUTILHIOSCIN A Mecanismo de acción Anestésicos locales bloqueadores de los canales de Na+. Bloquea de forma reversible el inicio y la propagación del impulso nervioso través de la inhibición de los canales de Na+ en la membrana nerviosa evitando así la despolarización neuronal Antiespasmódicos antagonistas de los receptores muscarínicos. Ejerce un efecto antagonista competitivo sobre los efectos de Ach en los receptores muscarínicos viscerales Indicaciones Anestésico local Acción antiespasmódica= Alivio del dolor visceral Utilidad Bloquea canales e inh cinduccion nerviosa del dolor -Antiespasmódico gastrointestinal. -Dismenorrea. -Enuresis nocturna Produce relajación del músculo liso e inhibición del peristaltismo intestinal. Disminuye el tono y motilidad intestinal. Inhibe secreción salival y bronquial Contraindicaciones En casos de hipersensibilidad. No usar en combinación con vasoconstrictores Enfermos con glaucoma Estenosis pilórica Hipertrofia prostática íleo paralítico Retención urinaria. Dosis elevadas puede provocar bloqueo neuromuscular de tipo curariforme, hasta parálisis respiratoria. Clasific ación Vía de administra ción Edema, eritema, cefalea. Su uso oftalmológico puede causar: sensación ardorosa, hiperemia B intradérmic a i.v. tópica en mucosas (vaginal, oral) y tópico oftálmico Boca seca, estreñimiento, dificultad para la micción, disminución de la sudación. Trastornos visuales, impotencia, hipotensión postural C Oral. Reacciones adversas
