Fármacos Antileprosos: Dapsona, Rifampicina y Clofazimina

FÁRMACOS
ANTILEPROSOS
Univ. Gilberto Marzal
LEPRA
Es una enfermedad infecciosa
causada por Mycobacterium
Leprae, que afecta
fundamentalmente a la piel y a los
nervios periféricos.
El diagnostico precoz de esta
enfermedad es fundamental para
establecer un tratamiento
adecuado, con el fin de evitar
secuelas graves para toda la vida.
CLASIFICACIÓN DE LA LEPRA
Según Ridley y Jopling
TUBERCULOIDE
BORDERLINE
LEPROMATOSA
CLASIFICACIÓN DE LA LEPRA
Según la OMS
Lepra paucibacilar
1 – 5 lesiones
Lepra multibacilar
> 5 lesiones
01
Dapsona
Rifampicina
Clofazimina
Talidomida
DAPSONA
Es un antibiótico que pertenece al grupo de las Sulfonas, relacionada con las Sulfamidas.
Bloquea la síntesis de ácido fólico produciendo un efecto bacteriostático.
Junto con la Rifampicina, es el fármaco más efectivo frente a la M. Leprae.
Ya no se emplea sola en el tratamiento de la Lepra, debido a que conduce a la aparición de la
resistencia.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMICA
Activa por vía oral.
Dosis empleada: 100mg/día.
Con un tiempo máximo de 1-3 horas, tiende a permanecer en la piel, el musculo, el hígado y el bazo.
El 70% se fija a proteínas plasmáticas.
Se metaboliza en el hígado por el mecanismo de acetilación.
Sufre recirculación enterohepática.
Se excreta por vía renal en un 70-80%.
REACCIONES ADVERSAS
Anemia leve
Metahemoglobinemia
Formación de
cuerpos de Heinz
Acortamiento de
la vida media de
los eritrocitos
Anemia
hemolítica grave
Alteraciones
gastrointestinales
y neurológicas
Sx. de Dapsona
RIFAMPICINA
Es un antibiótico bactericida, derivado semisintético de la Rifamicina B.
Inhibe los mecanismos de transcripción y síntesis de proteínas de la RNA-Polimerasa.
Es el fármaco con mayor actividad bactericida frente a la lepra.
La aparición de la resistencia es rápida, por lo que es aconsejable administrarse en combinación
con otros medicamentos.
Contraindicado en pacientes con disfunción hepática e insuficiencia
renal grave.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMICA
Se administra por vía oral e intravenosa.
Dosis empleada: 600mg/día.
Atraviesa la BHE y pasa al LCR.
El 80% se fija a proteínas plasmáticas.
El fármaco se acumula en las células alveolares, por lo que la exposición del fármaco finalmente
puede exceder la concentración plasmática.
Se metaboliza en el hígado en metabolitos menos activos, con una semivida de 3 horas.
Sufre circulación enterohepática.
Se excreta por vía renal <30 % y por las heces en 60-65%.
REACCIONES ADVERSAS
Alteraciones
gastrointestinales
Toxicodermia
Toxicidad
hematológica
Coloración
Hepatitis
anaranjada de las
secreciones
Náuseas
Trombocitopenia
Lagrimas
Vómitos
Neutropenia
Saliva
Diarrea
Anemia hemolítica
Orina
CLOFAZIMINA
Es un antibiótico débilmente bactericida frente a M. Leprae.
La actividad bactericida se potencia con la combinación de la Dapsona.
No se conoce totalmente su mecanismo de acción sobre la bacteria.
Se une preferentemente al DNA micobacteriano e inhibe su crecimiento y replicación.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINÁMICA
Se administra por vía oral con los alimentos.
Dosis empleada: 50 – 100 mg/día.
Se absorbe en la mucosa gastrointestinal, se distribuye ampliamente y se deposita principalmente
en el tejido adiposo y en las células del sistema reticuloendotelial.
Es muy lipófila, se acumula en los tejidos y tiñe la grasa, la bilis y el sistema retículoendotelial.
Las dosis altas tienen un efecto antiinflamatorio, que previene el desarrollo de reacciones agudas.
REACCIONES ADVERSAS
Fototoxicidad
Ictiosis
Alteraciones
gastrointestinales
Onicólisis
TRATAMIENTO DE LA LEPRA
Se implementa la poliquimioterapia.
Beneficios
1.
Interrumpir la cadena de transmisión
2.
Impedir la resistencia bacteriana
3.
Reducir el tiempo de tratamiento
4.
Reducir las recidivas
GRACIAS POR SU
ATENCION!!