CEFALOSPORINA Elaborado por Dr. Suazo. CEFALOSPORINAS • Historia: • En 1948 Brotzu aisló el MO Cephalosporium acremonium que fue la primera fuente de cefalosporina del agua de mar ceca de una descarga de aguas negras en la costa de Cerdeña. • Mecanismo de acción: Inhiben la síntesis de la pared bacteriana de manera semejante cono lo hacen las penicilinas. Clasificación: • Primera generación: • Segunda generación: • Cefalotina • Cefamandol • Cefalexina • Cefoxitina • Cefadroxilo • Cefaclor • Cefazolina • Cefuroxima • Loracaceb • Cefonicid • Cefocetan • Ceforamida • Tercera generación • Cuarta generación • Cefotaxima • Cefepime • Ceftizoxime • Ceftriazona • Cefoperazona • Ceftazidima • La cefalosporinas de primera generación actúan satisfactoriamente contra bacterias Gram positivas y relativamente moderada en las gram negativas. • Las cefalosporinas de segunda generación tienen acción un poco mayor sobre gram negativas, pero mucho menor que los compuestos de tercera generación. • Las de tercera generación son menos activas que los de primera generación contra Gram positivos pero mas activas contra entero bacterias que incluyan cepas productoras de B-lactamasa. Un subgrupo de tercera generación es activa contra P. aeruginosa. • Las de cuarta generación presentan un espectro ampliado de actividad en comparación con las de tercera, son útiles en la terapéutica de infecciones por bacilos gramnegativos aerobios resistentes a las cefalosporinas de tercera generación. Características generales de las cefalosporinas: • Se excretan sobre todo por riñón por lo que hay que modificar las dosis en pacientes con insuficiencia renal. • Algunas penetran en el LCR en concentración suficiente para ser útiles en le tratamiento de la meningitis, también cruzan la placenta y aparecen en altas concentraciones en liquido sinovial y pericárdico. Espectro antimicrobiano • Cefalosporinas de primera generación: • Tienen efecto antimicrobiano en las infecciones causadas por Streptococo y Stafilococo aureus. • Segunda generación: • Eficaces contra E. Coli, Klebsiella, Proteus, H. Influenzae, M Catarralis, no son activos contra MO grampositivos como los de primera generación. • Tercera generación: • Útiles contra Enterobacteriae, P. Aeruginosa, Serratia, N. Gonorrea, actividad contra S. aureus, S. Neumoniae y S. Piogenes. Similar al de primera generación. • Cuarta generación: • Similar a las de tercera generación pero con mayor resistencia a las Blacatamsas. • Infecciones cutáneas. • Profilaxis quirúrgica. • Infecciones vías aéreas. • ITU. • Meningitis • Neumonía. • Gonorrea Reacciones adversa: • El efecto más común es la hipersensibilidad, con mayor frecuencia aparecen erupciones maculopapulares por lo general después de varios días de administrar el fármaco y a veces se acompaña de fiebre y eosinofilia. • Son nefrotoxicos pero no con la intensidad de los aminoglucosidos o las polimixinas.