ESCUELA SUPERIOR DE MEDICINA VETERINARIA Y ZOOTECNIA AC. TERAPEUTICA QUIRURGICA MVZ MANUEL RIVERA EMVZ CARLOS CAVIER RODRIGUEZ GARCIA AINES OCTAVO SEMESTRE CHOLU, PUEBLA, MEXICO A ABRIL DEL 2019 AINES ACIDO ACETILSALICILICO Salicilatos. Ácido acetilsalicílico o aspirina Este fármaco fue el analgésico de uso más difundido en el mundo. Químicamente es el éster acílico del ácido salicílico . El compuesto original provenía del sauce (Salix alba}, pero en la actualidad se sintetiza fácilmente a partir del fenol. En un polvo blanco cristalino. Tiene pKa de 3.5. Es soluble en agua y alcohol. Las tabletas deben mantenerse secas. No se recomienda utilizar el producto si adquiere un olor a vinagre, el cual generalmente aparece cuando ha caducado. El ácido acetilsalicílico tiene cinética de orden cero; esto significa, entre otras cosas, que proporcionalmente se requiere más tiempo para eliminar el doble de una dosis dada (no solamente el doble de tiempo). En caballos y bovinos, la eliminación es muy acelerada debido al Ph elevado de la orina. Aquí, el ácido salicílico y el acetilsalicílico se ionizan en su mayor parte, con lo cual se evita la reabsorción; por ello, en esas especies sólo resulta útil el uso de este analgésico si se administra cada 4-6 h. El ácido acetilsalicílico mitiga con eficacia dolores como la cefalalgia, los musculares y diversos trastornos inflamatorios de piel y articulaciones. Se sabe que el ácido acetilsalicílico es incluso superior a los analgésicos narcóticos para Jos dolores del tipo de la artritis (óseo-muscular). Los dolores viscerales son refractarios a la analgesia con este fármaco. NAPROXENO El naproxeno es un derivado del ácido propiónico con características farmacológicas similares a las de ibuprofeno y ketoprofeno. Es un polvo blanco cristalino con pKa de 4.1. Es prácticamente insoluble en agua y soluble en alcohol. Se encuentra en forma de sal sódica. Es fotosensible. Dosis CABALLOS: se le administra en dosis de 5 mg/kg/12h por vía IV o 10 mg/kg cada 24 h por VO para dolores articulares y rniositis; al parecer su efecto es ligeramente superior al de la fenilbutazona. Este esquema puede usarse por varios días hasta que se resuelva la miositis. La primera dosis puede administrarse por vía IV y las siguientes por vía oral. PERROS v GATOS: no se recomienda su administración en estas especies, pues es extremadamente agresiva para la mucosa gástrica. Está contraindicado en perros; bastan una o dos dosis de naproxeno para inducir intensas hemorragias GI. Si persiste la dosificación, el paciente puede morir por choque hemorrágico y lesión renal. En el caso del gato, la reacción es ligeramente menos grave, pero aún tóxica y no se recomienda. Al parecer los efectos colaterales mencionados en perros y gatos no se repiten con la misma intensidad en el caballo, e incluso ha sido utilizado en yeguas gestantes sin efectos colaterales aparentes. IBUPROFENO Es un sólido estable, cristalino, relativamente insoluble en agua y soluble en la mayoría de los solventes orgánicos. Es un antiinflamatorio no esteroideo con propiedades analgésicas y antipiréticas que lo hacen útil en el tratamiento de casos de dolor debido a artritis degenerativas. No está bien definido su uso en medicina veterinaria. Una dosis de 50-125 mg/kg es tóxica en el perro tanto para el tubo GI como para el riñón. La DL50 en ratones y ratas es de 495 mg/kg por vía IP y de 1 255 mg/kg por vía oral. Está contraindicado en perros y gatos. Se ha relacionado su uso con necrosis papilar del riñón en pacientes sanos y con el desarrollo de problemas graves en el tubo digestivo (irritación y ulceración), por lo que deben buscarse otras alternativas. CARPROFENO El carprofeno es un derivado del ácido propiónico que se encuentra en forma de polvo cristalino; es prácticamente insoluble en agua. Se metaboliza en hígado, principalmente por glucuronación y oxidación. Alrededor de 70-80% de la dosis se elimina en heces y 10-20% en orina. La vida media de eliminación es de 8-12 horas. perros: como antiinflamatorio y analgésico la dosis es de 2.2 mg/kg cada 12 h VO; para dolores crónicos y posquirúrgicos la dosis es de 4 mg/kg vía IV. Aunque se propone una toxicidad GI muy baja, se requiere de dosificación discontinua ajustada a la susceptibilidad de cada paciente. gatos: como antiinflamatorio y analgésico la dosis es de 2.2 mg/kg cada 12 h por vía oral. Está contraindicado en animales con trastornos hematológicos, como anemia hemolítica. Debe usarse con precaución en animales geriátricos o con insuficiencia hepática o renal. Sus efectos van desde irritación GI hasta daño hepático, renal o hematológico. INDOMETACINA La indometacina fue sintetizada en 1983 y es uno de los AINE con mayor especificidad para cox-1. Dados sus efectos colaterales se recomienda usarla en casos graves, como en artritis refractarias a otros analgésicos antiinflamatorios. Tiene algunas aplicaciones en procesos osteoartríticos. Debido a que se ha utilizado casi exclusivamente en el ser humano, sus efectos farmacológicos aquí descritos se basan en la evidencia disponible para esta especie. PERROS: la indometacina es un antiinflamatorio no esteroideo recomendado en casos de dolor debido a artritis degenerativa; sin embrago, el uso de este fármaco se asocia con hepatotoxicosis en perros y gatos y con hemorragias GI, por lo que algunos clínicos reservan su uso, pero algunos autores mencionan que pueden utilizarse 5-10 mg/perro/2 h y esta dosis debe reducirse en cuanto se detecta una buena respuesta analgésica. De hecho, se recomienda sólo usarlo por dos o tres días y junto con inhibidores de la secreción ácida y protectores de la mucosa. Hasta 50% de los individuos que son medicados con indometacina sufren efectos colaterales que incluyen diversas manifestaciones de malestar gastrointestinal, entre las que se encuentran úlceras perforantes y pancreatitis. FLUNIXINA La flunixina es una anilina halogenada que se deriva del ácido nicotínico. Su principal sal es la meglumina. Desde el punto de vista de la capacidad analgésica, se dice que es muy superior o al menos comparable a pentazocina, fenilbutazona. Sin embargo, su notable efecto antiinflamatorio puede considerarse uno de los más altos entre los AINE, incluso comparable al de Jos esteroides. En el caballo se absorbe rápidamente cuando se administra VO, tiene biodisponibilidad de 80% y alcanza concentraciones máximas en 1.5-2 h, cuando se manifiesta su efecto máximo y dura aproximadamente 36 h, aun cuando no se detectan ya concentraciones plasmáticas, lo que se debe a que la unión a la cox, principalmente cox-1, perdura por más tiempo. Este compuesto es un analgésico de uso oral o parenteral de alta potencia analgésica, comparable con agentes narcóticos como la meperidina, con la ventaja de que no induce dependencia física, además de que se consigue sin las restricciones de los narcóticos. Tiene efectos antiinflamatorios bien definidos y muy intensos y también es antipirético. Se le considera útil en casos de choque séptico en dosis de 2.2 mg/kg. Se ha postulado que aumenta la supervivencia de pacientes con este problema. Por supuesto, entre sus usos clínicos están los de reducir la inflamación y todo tipo de dolores musculares y articulares (incluyendo la espondilitis). Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la fórmula, úlceras gástricas o enfermedades renales, hepáticas o hematológicas. Cuando se utiliza para el tratamiento de cólico puede enmascarar los signos cardiopulmonares y de comportamiento asóciados con endotoxemia o daño intestinal. No se recomienda en bovinos utilizados como pie de cría y vacas gestantes, debido a que se desconocen los efectos que pueda tener en la especie. Puede producir inflamación local, entumecimiento y sudación. No debe administrarse por vía intraarterial, ya que provoca estimulación intensa del SNC, ataxia, hiperventilación y rigidez muscular. PIROXICAM Es un sólido cristalino soluble en agua. Estructuralmente no se relaciona con ningún otro antiinflamatorio no esteroideo. Se utiliza para abatir la inflamación en diversas formas de artritis, miositis y espondilitis, como antipirético. aun como fármaco posoperatorio, para favorecer una recuperación de la cirugía menos molesta. Se le ha postulado como un buen analgésico antiinflamatorio para problemas musculares y osteoartríticos en perros, y la dosis que se ha utilizado es de 0.3 mg/kg VO, aunque con esquema discontinuo; GATOS: se ha llegado a utilizar en casos de carcinoma de células transicionales en dosis VO de 0.3 mg/ kg/24- 48 horas. CABALLOS: su uso será más notorio en casos de dolores musculares y articulares, así como para reducir la fiebre y no tanto para el control del dolor en pacientes con cólico. Los autores han encontrado que hay pocos problemas con la administración de piroxicam en dosis aisladas y que su efecto ulcerógeno, nefrotóxico y hepatotóxico no fue mayor al de la dipirona cuando se le aplicó a perros por VO en dosis de 0.3 mg/kg durante una semana. Está contraindicado en pacientes que hayan mostrado sensibilidad al ácido acetilsalicílico o a cualquier otro agente similar. Es responsabilidad del médico utilizarlo en pacientes con antecedentes de úlceras GI o trastornos de sangrado. Se ha observado que en ciertos individuos puede producir edema periférico, por lo que debe utilizarse con cautela en pacientes con función cardiaca deficiente. No se ha informado que tenga algún efecto teratógeno. KETOROLACO: Analgésico antiinflamatorio no esteroideo, estructuralmente relacionado con la indometacina y con el tolmetín. Igual que otros miembros de este grupo, inhibe la actividad de la ciclooxigenasa (sintetasa de prostaglandina) y, en consecuencia, impide la formación de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Como en el caso de otros agentes del grupo, sus efectos terapéuticos y tóxicos están estrechamente relacionados con su capacidad para disminuir las concentraciones tisulares de prostaglandinas. En este producto destacan sus propiedades analgésicas. Por vía intramuscular, su efecto analgésico se inicia en 10 min y es máximo en 1 a 3 h; por esta vía es capaz de aliviar el dolor moderado a grave. Es usado para tratar a corto plazo el dolor agudo y grave. Contraindicado en casos de hipersensibilidad al ketorolaco o a los analgésicos antiinflamatorios no esteroideos, úlcera péptica activa, colitis ulcerativa, sangrado gastrointestinal, hepatitis activa, durante el embarazo, el trabajo de parto y la lactancia Dosis: Ketorolaco 0.3 – 0.5 mg/kg (IM) 0.3 – 0.5 mg/kg (IV) Inicio de acción 40 min Duración 480 – 720 MELOXICAM El meloxicam es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del grupo las oxicamas que actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas, ejerciendo de este modo efectos antiinflamatorios, analgésicos, antiexudativos y antipiréticos. Reduce la infiltración de leucocitos hacia el tejido inflamado. También inhibe, pero en menor grado, la agregación plaquetaria inducida por colágeno Usado para el alivio de la inflamación y el dolor en trastornos músculo-esqueléticos agudos y crónicos en perros. El tratamiento inicial es una dosis única de 0,2 mg de meloxicam/kg peso el primer día, que se puede administrar por vía oral o, alternativamente, utilizando Metacam (MR) 5 mg/ml solución inyectable para perros y gatos. Se continuará el tratamiento con una dosis de mantenimiento al día por vía oral (a intervalos de 24 horas) de 0,1 mg de meloxicam/kg peso. Cada comprimido masticable contiene 1 mg o 2,5 mg de meloxicam, que corresponde a la dosis de mantenimiento diaria para un perro de 10 kg de peso o para un perro de 25 kg de peso, respectivamente Individuos con hipersensibilidad conocida a los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) deben evitar todo contacto con el medicamento veterinario. En caso de ingestión accidental, consulte con un médico inmediatamente y muéstrele el prospecto o la etiqueta. Infrecuentemente se han registrado reacciones adversas típicas de los AINE, tales como pérdida del apetito, vómitos, diarrea, sangre oculta en las heces, letargia e insuficiencia renal. En muy raros casos se han registrado diarrea hemorrágica, hematemesis, úlceras gastrointestinales y elevación de las enzimas hepáticas. DICLOFENACO Es usado para la reducción de la pirexia y de la inflamación, en patologías del aparato respiratorio (ej: bronco-neumonía), del aparato genitourinario (ej: metritis) y de la glándula mamaria (ej: mamitis) y patologías musculoesqueléticas (ej: cojeras agudas y crónicas, artritis, desmitis, tendinitis, miositis). Bovino y porcino: Administrar por vía intramuscular. Caballos: Se recomienda la vía intramuscular. En caso de necesidad, es posible la administración intravenosa. Bovino: 2,3 mg de diclofenaco/kg de peso vivo (equivalente a 5 ml de medicamento/100 kg p.v.) durante 1-3 días. En el caso de cojera aguda puede utilizarse una dosis de 1,15 mg de diclofenaco/kg peso vivo (equivalente a 2,5 ml de medicamento/100 kg p.v.) durante 3 días. Porcino: 2,3 mg de diclofenaco/kg de peso vivo (equivalente a 1 ml de medicamento/20 kg p.v.) durante 3 días. Caballos: 2,3 mg de diclofenaco/kg de peso vivo (equivalente a 5 ml de medicamento/100 kg p.v.) durante 3-5 días No se debe superar la posología ni la duración del tratamiento prescrito. Evitar el uso en animales deshidratados, hipovolémicos o hipotensos, ya que puede existir un riesgo potencial de aumento de la toxicidad renal. No administrar a animales susceptibles de entrar en la cadena alimentaria de la fauna salvaje. En caso de muerte o sacrificio de los animales tratados, asegurarse de que no son puestos a disposición de la fauna salvaje. El uso del medicamento en condiciones distintas a las recomendadas en la Ficha Técnica puede suponer un riesgo para las aves necrófagas. No usar en animales que padezcan trastornos gastrointestinales, en particular en presencia de lesiones ulcerativas, ya que el diclofenaco puede agravar la sintomatología y provocar hemorragias. No usar en animales con disfunción hepática, cardiaca o renal ni en animales con trastornos hemorrágicos.
