FARMACOLOGIA GENERAL FARMACOLOGÍA DE LA INFLAMACIÓN: GENERALIDADES AINES I CARRERA PROFESIONAL DE ENFERMEROIA TECNICA CICLO: V Q.F. . RODRIGUEZ GRANADOS, Peter J. Semana 4 ¿QUE ES LA INFLAMACION? La palabra inflamación deriva del latín inflammare, que significa encender fuego. Muchos se refieren a ella como "hinchazón". La inflamación es un proceso tisular constituido por una serie de fenómenos moleculares, celulares y vasculares de finalidad defensiva frente a agresiones físicas, químicas o biológicas. Existen indicios de que desde tiempos inmemorables (año 3000 a.c.), aparecieron descritos algunos signos de la inflamación. No obstante, el primero en detallar los cuatro signos cardinales de la inflamación fue Celsus (escritor romano del siglo I d.c.). Luego Virchow añadió el quinto signo clínico; actualmente se pueden reconocer que los cinco signos cardinales de la inflamación son: rubor, tumor, calor, dolor e impotencia funcional (signo de Virchow) En algunos tipos de artritis, como la artritis reumatoide, el sistema inmunológico confunde a los tejidos propios del cuerpo con tejidos extraños y responde con la inflamación. FASES GENERALES DE LA INFLAMACION 1- Liberación de mediadores. Son moléculas, la mayor parte de ellas, de estructura elemental que son liberadas o sintetizadas por el mastocito bajo la actuación de determinados estímulos. 2- Efecto de los mediadores. Una vez liberadas, estas moléculas producen alteraciones vasculares y efectos quimiotácticos que favorecen la llegada de moléculas y células inmunes al foco inflamatorio. 3- Llegada de moléculas y células inmunes al foco inflamatorio. Proceden en su mayor parte de la sangre, pero también de las zonas circundantes al foco. 4- Regulación del proceso inflamatorio. Como la mayor parte de las respuestas inmunes, el fenómeno inflamatorio también integra una serie de mecanismos inhibidores tendentes a finalizar o equilibrar el proceso. 5- Reparación. Fase constituida por fenómenos que van a determinar la reparación total o parcial de los tejidos dañados por el agente agresor o por la propia respuesta inflamatoria. FASES ESPECIFICAS DE LA INFLAMACION El proceso de inflamación y reparación consta de tres fases: inflamación, proliferación y maduración. La fase de inflamación prepara a la herida para la curación; la fase de proliferación reconstruye las estructuras y fortalece la herida; y la fase de maduración modifica el tejido cicatricial hacia su forma madura. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) Los antinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo variado y químicamente heterogéneo de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente. El fármaco prototipo es el ácido acetilsalicílico (AAS), aunque en la actualidad se dispone de numerosos fármacos que, aunque pertenezcan a diferentes familias químicas, se agrupan bajo el término AINE. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) Dolor: es una experiencia sensorial y emocional (subjetiva), generalmente desagradable, que pueden experimentar todos aquellos seres vivos que disponen de un sistema nervioso central. Es una experiencia asociada a una lesión tisular o expresada como si ésta existiera. ESCALA ANALGESICA Y CONSIDERACIONES DE COMBINACION CON AINES – OMS EL ACIDO ARAQUIDONICO MECANISMO DE ACCION Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) Inflamación: Es una reacción defensiva local integrada por alteración, exudación y proliferación. La reacción es desencadenada por estímulos nocivos de muy diversa naturaleza, físicos, químicos y de microorganismos. Signos cardinales: Calor, rubor, tumor, dolor, perdida o diminución de la funcionalidad (MENCIONADOS ANTERIORMENTE) Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) Fiebre: Elevación de la temperatura por encima de los valores normales entre 36,5 y 37,5°C. Es un mecanismo que actúa como respuesta adaptativa ayudando el cuerpo a combatir los organismo que causan enfermedades, y surgen respuestas llamadas pirógenos, que se derivan de bacterias o virus 37,5° Febrícula 37,6° - 39° Fiebre > 39° Hipertermia - Hiperpirexia Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) Principales grupos de AINEs (Clasificación General) ***COX= CICLOXOGENASA Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) Principales grupos Quimicosde AINEs Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) ACCIONES FARMACOLOGICAS CON INTÉRES TERAPEUTICO DE LOS AINEs: • Acción analgésica • Acción antipirética • Acción antiinflamatoria • Acción antiagregante plaquetaria • Acción uricosúrica Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) Farmacocinética: • Absorción y biodisponibilidad: - Aines ácidos tienen elevada biodisponibilidad cuando son administrados por vía oral - Alcanzan C.max de 1-4 hs -La absorción de los Aines es retardada si se administra simultáneamente H2 (antihistamínico) •Unión a proteínas plasmáticas: los AINES ácidos poseen una elevada fracción unida a la Albumina. Metabolismo •Principal mecanismo de eliminación de AINES ácidos: biotransformación hepática . Eliminación •Los metabolitos de los AINES ácidos se secretan por el mecanismo sodio dependiente de secreción de ácidos del túbulo proximal. Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) Gastrointestinal Renal Útero Hematológico Efectos Adversos Hipersensibilidad Plaquetas SNC Interacciones farmacológicas Fármaco AINEs Interacción Metrotexato Todos Disminuye la excreción Digoxina Todos Aumento de la concentración plasmática Aminoglicósidos Todos Aumento de la concentración plasmática Probenecid Todos Disminuye metabolismo y aclaramiento de los AINEs Quinolonas Todos Aumenta riesgo de convulsiones Ciclosporina, Tacrolimus Todos Aumenta riesgo de nefrotoxicidad Antihipertensivos Todos Antagonista del efecto antihipertensivo Diuréticos Todos Aumenta riesgo de nefrotoxicidad. Disminuye el efecto diurético Interacciones farmacológicas Fármaco AINEs Interacción IECA Todos Riesgo de insuficiencia renal e hipercalemia Clopidogrel Todos Aumento riesgo de hemorragia Pentoxifilina Todos Aumento riesgo de hemorragia Litio Todos (excepto AAS) Disminuye la excreción de litio Anticoagulantes Fenilbutazona Aumenta el efecto anticoagulante Antidiabéticos Orales Fenilbutazona Disminuye el metabolismo de las sulfinureas Antiinflamatorios No Esteroideos (AINEs) Indicaciones terapéuticas Dolor Artritis Fiebre Artralgias Osteoartritis Dismenorrea Cefalea
