FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD ESCUELA DE FORMACIÓN PROFESIONAL DE ENFERMERÍA CURSO : FARMACOLOGÍA GENERAL Y TERAPÉUTICA TEMA : METRONIDAZOL DOCENTE : Dr. DEL CUADRO HIDALGO, DANIEL LENIN ALUMNO (A) : LILIANA CAHUZA CAMASCA FECHA : 27-03-2019 IQUITOS –PERÚ 2019 1 I. METRONIDAZOL El metronidazol (DCI) es un antibiótico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles. Inhibe la síntesis de los ácidos nucleicos y es utilizado para el tratamiento de las infecciones provocadas por protozoarios y bacterias anaeróbicas. El metronidazol es también indicado como preparación gel para el tratamiento de enfermedades dermatológicas como el acné rosácea. 1. GENERALIDADES El metronidazol es un agente sintético antibacteriano y antiparasitario que se encuentra clasificado dentro de la clase de nitroimidazoles, y cuyo uso en la práctica clínica ya tiene más de 35 años. Su indicación original fue para el tratamiento de infecciones provocadas por Trichomonas vaginalis, pero con el paso del tiempo se ha ido ampliando el espectro de su acción, utilizándose hoy en día en el tratamiento de una variedad de infecciones provocadas por diferentes tipos de organismos. El metronidazol inicialmente fue aprobado por la asociación de alimentos y drogas de Estados Unidos (FDA) para uso humano en 1963, se encuentra disponible en formulación oral, parenteral, vaginal y tópica. PRESENTACIONES DISPONIBLES: compr. 250 mg compr. vaginal 500 mg iny. 500 mg / 100 ml OTROS MEDICAMENTOS DEL GRUPO DE METRONIDAZOL En el mercado existe una gran variedad de nitroimidazoles de uso tanto en veterinaria como en humanos. Los que se usan en medicina son: metronidazol, tinidazol, ornidazol, secnidazol, nimorazol y benznidazol ( antichagásico). 2. CLASIFICACIÓN ANTIPROTOZOARIOS 2 3. MECANISMO DE ACCION El metronidazol es un profármaco, convertido en los organismos anaeróbicos por las enzimas redox piruvato-ferredoxina oxidorreductasa. El grupo nitro del metronidazol es reducido químicamente por la ferredoxina —o por un mecanismo análogo— y los productos de la reacción son los responsables de desestabilizar la estructura helicoidal del ADN, inhibiendo así la síntesis de ácidos nucleicos. El metronidazol es captado por bacterias anaeróbicas y protozoos sensibles por razón de la habilidad de estos microorganismos de reducir intracelularmente al metronidazol a su forma activa. FARMACOCINETICA Se administra por vía oral, intravenosa, intravaginal y cutánea. Se distribuye ampliamente por la mayor parte de los tejidos. Se metaboliza en hígado y se excreta en su mayoría (60% a 80%) en orina y una menor cantidad en la heces (6% a 15% de la dosis administrada). 4. INDICACIONES El metronidazol sistémico está indicado en el tratamiento de: Tricomoniasis. Amebiasis intestinal sintomática (disentería amebiana). Amebiasis extraintestinal. Infecciones anaerobias. Giardiasis. Vaginitis "no específica" debida a G. vaginalis. Colitis asociada a antibióticos. Rosácea. El metronidazol tópico se indica en el tratamiento del acné rosácea y en el tratamiento de heridas neoplásicas. 5. CONTRAINDICACIONES Y PRECAUSIONES Este medicamento está contraindicado durante el primer trimestre de embarazo, aunque no existe evidencia directa de teratogenicidad en humanos o animales. Debe utilizarse con precaución durante el embarazo y cuando existe enfermedad del SNC o neutropenia. Metronidazol y su hidroximetabolito se han encontrado en el plasma de lactantes en concentraciones que son un 10-20% de las concentraciones plasmáticas maternas. Se han comunicado casos anecdóticos de diarrea y aislamiento de especies de Candida en lactantes, pero la mayoría de ellos no presentan reacciones inmediatas. A causa del riesgo teórico de carcinogenicidad y de las concentraciones plasmáticas relativamente altas obtenidas del lactante, parece prudente evitar el medicamento en madres durante la lactancia. Cuando sea esencial tratar tricomoniasis, metronidazol se puede administrar como dosis única de 2 g, y usar un método de alimentación alternativo durante las próximas 24 horas. La administración combinada de metronidazol y alcohol da lugar a reacciones similares a disulfiram, pero no son un problema consistente; aunque estas reacciones no son comunes, se debería avisar a los pacientes sobre la posibilidad de su aparición. Cuando metronidazol se administra con warfarina se produce un aumento de respuesta hipoprotombinémica a warfarina debido a inhibición del metabolismo; se debe monitorizar el tiempo de protrombina. Junto con disulfiram da lugar a confusión y episodios psicóticos; debe evitarse esta combinación o vigilar por si aparecen reacciones psiquiátricas. 3 LA ADMINISTRACIÓN COMBINADA DE METRONIDAZOL Y ALCOHOL DA LUGAR A REACCIONES SIMILARES A DISULFIRAM El DISULFIRAM se utiliza en el tratamiento del abuso de alcohol. Este fármaco no cura el alcoholismo, sino más bien es un elemento disuasorio para el consumo de etanol. El disulfiram se debe utilizar solamente en los individuos altamente motivados que están recibiendo concomitante psicoterapia. El propósito de la terapia con disulfiram es ayudar al paciente a mantener la abstinencia hasta que se establezca una automotivación adecuada. Los efectos de disulfiram en combinación con etanol se descubrieron accidentalmente por dos médicos daneses investigando su uso como antihelmíntico. REACCIONES ADVERSAS Algunos efectos adversos pueden ocurrir después de la administración de disulfiram que no están relacionados con una reacción disulfiram-alcohol. Tales efectos, incluyendo fatiga, somnolencia, impotencia, dermatitis alérgica, atrofia óptica bilateral, y dolor de cabeza, pueden ser más comunes durante las primeras 2 semanas de tratamiento y generalmente desaparecen al continuar el tratamiento o con una ligera reducción de la dosis. El tratamiento con antihistamínicos puede ser útil para aliviar la dermatitis alérgica que puede ocurrir durante el tratamiento con disulfiram, pero ambos agentes puede provocar somnolencia. Los efectos adversos sobre el SNC incluyen la irritabilidad, vértigo, insomnio, disartria, desorientación, ataxia, confusión y cambios de personalidad. Otros efectos adversos durante el tratamiento con disulfiram incluyen convulsiones, neuropatía periférica, polineuritis, neuritis óptica, delirio y psicosis. Si se presentan estos síntomas de neurotoxicidad puede ser necesaria atención médica. 6. DOSIS En adultos: Tricomoniasis: 2 g vía oral como dosis única o en 2 dosis en el mismo día, o 500 mg 2 veces al día durante 5 días, o 250 mg 3 veces al día durante 7 días. Amebiasis intestinal sintomática (disentería amebiana): 750 mg vía oral 3 veces al día durante 5-10 días. Amebiasis extraintestinal: 750 mg vía oral 3 veces al día durante 5-10 días; algunos clínicos incluyen un medicamento eficaz contra la forma quística intestinal, porque se han comunicado fallos ocasionales con metronidazol. Infecciones anaerobias: 15 mg/Kg (normalmente 1 g) vía oral o IV, inicialmente, seguido por 7,5 mg/Kg (normalmente 500 mg) cada 8 horas hasta un máximo de 2 g/día. Cada dosis IV se debe infundir en 1 hora. Giardiasis: 250 mg 2 o 3 veces al día vía oral durante 7-10 días o 2 g/día como dosis única durante 3 días. Vaginitis "no específica" debida a G.vaginalis: 500 mg vía oral 2 veces al día durante 7 días. Vaginitis "no específica": 1 aplicación 2 veces al día durante 5 días. 4 Colitis asociada a antibióticos: 125-250 mg vía oral 3-4 veces al día durante 7-10 días. Rosácea: Vía tópica 2 veces al día. En niños: Disentería amebiana o amebiasis extraintestinal: 35-50 mg/Kg/día vía oral en 3 dosis divididas durante 10 días, hasta un máximo de 2,5 g/día. Giardiasis: 15 mg/Kg/día vía oral en 3 dosis divididas durante 5 días, hasta una dosis máxima de 750 mg/día. Infecciones anaerobias: Lactantes prematuros: 15 mg/Kg IV una vez, seguido dentro de 48 horas por 7,5 mg/Kg cada 12 horas. Lactantes no prematuros: 15 mg/Kg IV una vez, seguido dentro de 24 horas por 7,5 mg/Kg cada 12 horas. Lactantes de más tiempo y niños: Misma dosis que el adulto. 7. INTERACCIONES La administración de metronidazol simultánea con el consumo de etanol (alcohol), puede provocar una reacción denominada efecto antabus caracterizada por náuseas, vómito, taquicardia y síntomas neurológicos. Se han reportado casos de disnea y muerte en asociación con metronidazol y licor. Los médicos recomiendan no consumir bebidas alcohólicas mientras se toman medicamentos con metronidazol7 y hasta 24 horas posterior a la última dosis del tratamiento, aunque algunos autores cuestionan tal indicación. En la mayoría de los países se prohíbe su administración durante los primeros tres meses de embarazo. 8. NOMBRE GENERICO: Metronidazol. 9. NOMBRE COMERCIAL Colpofilin; Etronil; Flagyl; Ginkan; Metrizol; M. Biol; M. Denver Farma; M. Fabra; M. Roux-Ocefa; M. Vannier; Nalox 10. COSTO Metronidazol 500 Mg. Oral 30 Tabletas Metronidazol EN CREMA INYECTABLES 30.00 SOLES 15.00 SOLES 4.70 SOLES 5 11. EFECTOS ADVERSOS Algunos de los efectos secundarios asociados a la administración sistémica del metronidazol incluyen náusea, diarrea y un sabor metálico en la boca. La administración intravenosa de metronidazol se ha visto acompañada de tromboflebitis. Algunas reacciones no deseadas poco frecuentes incluyen reacciones de hipersensibilidad, dolor de cabeza, mareo, vómitos, glositis, estomatitis, parestesia u orina con coloración oscura o pardo rojiza. Las dosis elevadas o de larga duración en tratamientos con metronidazol se asocian con la aparición de una lengua negra, leucopenia, neutropenia, un riesgo aumentado de neuropatía periférica o toxicidad del sistema nervioso central. Adicionalmente, el metronidazol es parte de un listado de la Agencia Internacional para la Investigación sobre el Cáncer como un potencial carcinógeno humano. Aunque se ha cuestionado la metodología de algunos de los ensayos clínicos, se ha demostrado la aparición de cáncer en animales de experimentación. II. CONCLUSIONES: El Metronidazol es un medicamento antibiótico del grupo de los nitroimidazoles, utilizado para combatir infecciones bacterianas anaeróbicas, es decir, internas, que suelen presentarse en ausencia de oxígeno. Es muy útil en infecciones donde la penicilina y otros antibióticos no han tenido efecto. Como todo antibiótico, es indispensable que se use en las dosis señaladas por el médico en la receta, tanto en cantidad como tiempo de tratamiento, ya que de otra manera pueden hacerse resistentes las bacterias al medicamento y requerir de otros medios para su curación. No está indicado para infecciones virales como la influenza y otras. Presentaciones y forma de administración: Tabletas de 250 mg / 500 mg de laboratorios Liomont y otros, en diversas marcas de genéricos y de patente donde destaca Flagenase. Óvulos y tabletas vaginales de 500 mg, de varias marcas de genéricos y de laboratorios como Kendrick, Apotex y Liomont, de marcas comerciales diversas entre las que están Flagyl V y Flagenase. Suspensión oral en presentación de 120 ml / 180 ml con una concentración de 125 mg / 250 mg / 500 mg. por cada 5 ml, de laboratorios Aventis Pharma, Liomont y Farmacias del Ahorro, en marcas comerciales Flagyl, Flagenase y otras. Crema en presentación de 30 gr con una concentración de 225 mg, de laboratorios Galderma México, en marca comercial Metrogel. Solución inyectable en presentación de 50 ml / 100 ml, con concentración de 5 mg/ml, fabricado por Laboratorios Pisa y de marca Otrozol 500. 6 III. BIBLIOGRAFIA Guía de terapéutica antimicrobiana 2008. Mensa J, Gatell J Mª, Azanza J R, et al. Elsevier Doyma. 2008. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la Terapéutica metronidazol. Brunton L, Parker K. 2006. L.F.Villa, editor. Medimecum (metronidazol), guía de terapia farmacológica. 16 edición. España: Adis; 2011. Gómez García AC et al. Nitroimidazoles, sulfamidas, diaminopirimidinas y asociaciones. En: García Rodriguez JA et al. Antimicrobianos en Medicina. Prous Science 2ª Edición 2006; 301-309. Wikipedia editado el 26 mar 2018 a las 21:31. Disponible en: https://es.wikipedia.org/wiki/Metronidazol Disponible en: http://www.humv.es/webfarma/Informacion_Medicamentos/Formulario/Metronidazol.HTM 7
