Farmacología Simposium antimicrobiano PROTOZOARIOS Grupo 5 Ernesto Yael Flores López #37 Gala Henory Soriano Morales #52 Dayana Ibarra López #227 Brenda Berenice Vega Liñán #427 José Manuel Rodríguez López #427 - Amibiasis - Giardiasis - Paludismo AMIB IASIS FÁRMACO DE PRIMERA ELECCIÓN Grupo químico: Nitroimidazoles Mecanismo de acción: Es muy eficaz como antimicrobiano, y prácticamente no induce resistencias. Difunde al interior del trofozoito de Giardia lamblia. Una vez en el interior del parásito, las ferrredoxinas del sistema de transporte electrónico del parásito donan electrones al grupo nitro de la estructura 5-nitroimidazólica. El Metronidazol reducido se enlaza al ADN; y éste pierde su estructura doble hélice, interrumpiéndose su duplicación, con la consiguiente muerte del parásito. DOSIS, VÍA E INTERVALOS DE ADMINISTRACIÓN Niños: 30 a 40 mg/kg/día divididos en tres dosis. Vía oral. Adultos: De 750 mg tres veces al día durante 10 días Vía oral. Embarazadas: Una dosis única de 2 g. Vía oral. (No recomendado en el primer trimestre) Precaución: Embarazo: primer trimestre del embarazo. Categoría de riesgo B: Cruza la barrera placentaria y entra rápidamente a la circulación fetal. FARMACOSOLOGÍA Vómitos Náuseas Diarrea Molestias estomacales Pérdida de apetito Boca seca Sabor metálico desagradable, ácido Lengua vellosa; irritación en la lengua o en la boca. Urticaria CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad conocida. Embarazo reciente. Alcoholismo crónico. FÁRMACO DE SEGUNDA ELECCIÓN Grupo químico: Nitromidazol Mecanismo de acción: Actúa al ser reducido su grupo nitro por los extractos de células de Tricomonas. El radical libre nitro generado como resultado de esta reducción puede ser responsable de la actividad antiprotozoaria. El tinidazol químicamente reducido es capaz de liberar nitritos que alteran el ADN-bacteriano, si bien también ocasiona la rotura de la cadena del ADN en las células de mamífero. DOSIS, VÍA E INTERVALOS DE ADMINISTRACIÓN Niños: >3 años de edad, la dosis recomendada es de 50 mg/kg/ día (hasta 2 g por día) durante 3 días con los alimentos Adultos: la dosis recomendada en adultos es de una dosis única de 2 g al día durante 3 días con la comida. Embarazadas: FARMACOSOLOGÍA Sabor metálico Malestar estomacal Vómitos Pérdida del apetito Estreñimiento Vértigo Cefalea Cansancio o debilidad Mareos Crisis convulsivas Sarpullido CONTRAINDICACIONES Contraindicado en 1er trimestre Hipersensibilidad Padecimiento o historial de discrasia sanguínea Trastorno neurológico orgánico Lactancia GIARDIASIS GIARDIASIS Protozoarios que presentan flagelos y membranas ondulantes del Phyllum Sacromastigophora, subphyllum Mastigophora, agente causal de la giardiasis. Síntomas: Diarrea líquida y fétida, espasmos abdominales, flatulencia y esteatorrea. FÁRMACO DE SEGUNDA ELECCIÓN Mecanismo de acción: Ejercen su acción farmacológica uniéndose a la βtubulina del citoesqueleto de Giardia lamblia. Esta unión se traduce en: La inhibición de la polimerización del citoesqueleto. Interferencia con la captación de glucosa. Se metaboliza rápidamente a Albendazol-sulfóxido , que constituye el verdadero principio activo. Tiene efectos teratógenos. Grupo químico: Benzimidazoles DOSIS, VÍA E INTERVALOS DE ADMINISTRACIÓN Niños: 400 mg/día por 5 días a niños mayores de 2 años. Administración oral. Adultos: 400 mg/día por 5 días. Administración oral. Embarazadas: No se recomienda la administración de albendazol en el embarazo ni durante la lactancia. Las mujeres que están bajo tratamiento deben esperar al menos 1 mes para quedarse embarazadas. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados de la administración de ALBENDAZOL en mujeres embarazadas. FARMACOSOLOGÍA Anorexia Estreñimiento Dolor abdominal Náusea Vómito Cefalea Mareo Vértigo CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad. Embarazo o sospecha del mismo. Lactancia. Niños menores de 2 años. FÁRMACO DE SEGUNDA ELECCIÓN Grupo químico: Nitromidazoles Mecanismo de acción: Se une a las proteínas plasmáticas en 15% del total de la concentración plasmática. Éste entra en las células del parásito, el fármaco se reduce en las proteínas intracelulares de transporte de electrones. Forman radicales libres al interior de las células que, a su vez reaccionan con los componentes celulares resultando en la muerte de los parásitos. Duración del tratamiento: 3 horas después de su administración. DOSIS, VÍA E INTERVALOS DE ADMINISTRACIÓN Niños: 30 mg/kg en dosis única. Administración oral. Adultos: 2g al día en una sola dosis después de comer, por 2 días. Administración oral. Embarazas: 30 mg/kg en dosis única. Administración oral. Debe ser administrado durante el embarazo, cuando sea claramente necesario. Precaución: Embarazo: primer trimestre del embarazo. No debe ser usado en mujeres lactando. FARMACOSOLOGÍA •Náuseas •Dolor abdominal •Vómito •Ataxia •Diarrea •Parestesia •Ardor epigástrico y mal sabor de boca •Urticaria •Vértigos •Anorexia CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los derivados del Secnidazol. Antecedentes de discrasias sanguíneas. Enfermedades del sistema nervioso central. Niños menores de dos años. Primer trimestre del embarazo. Disfunción hepática. PALUDISMO PALUDISMO El paludismo es causado por un parásito denominado Plasmodium que se transmite a través de la picadura de mosquitos infectados. Los esporozoítos infectan a los hepatocitos Síntomas: Fiebre y rigidez ( paroxismo palúdico) Anemia Ictericia Esplenomegalia Hepatomegalia FÁRMACO DE PRIMERA ELECCIÓN: Grupo químico: Fármaco del grupo de las 4-aminoquinolinas sintética. Primaquina: Fármaco del grupo 8-aminoquinolina sintética. Cloroquina: Esquizonticida sanguíneo. Primaquina: Esquizonticida tisular. Primaquina: Concentración plasmática máximo en 1 a 2 horas y semivida plasmática de 3 a 8 horas. Cloroquina: Concentración plasmática en 3 horas. Duración del tratamiento: 2 semanas. FÁRMACO DE SEGUNDA ELECCIÓN Mecanismo de acción: Se sabe que la cloroquina se concentra en los plasmodios alojados en los eritrocitos y se cree que se acumula en las vacuolas digestivas del parásito aumentando el pH y acelerando el metabolismo de los fosfolípidos. Se absorben con rapidez en tubo digestivo. Se metabolizan y se excretan por orina. Primaquina se desconoce el mecanismo de acción. Efectos: elimina parasitemia en 48 a 72 horas. DOSIS, VÍA E INTERVALOS DE ADMINISTRACIÓN Primaquina: Cloroquina: Adultos y adolescentes: 0,25 mg/kg o 15 mg al dia durante 14 dias Dosis: 25 mg/kg administrados durante 3 dias Niños: 0,20 mg/kg o 10 mg al dia durante 14 dias Dia 1: 10 mg/kg seguidos de 5 mg/kg a las 6-8 horas Embarazadas: 0,25 mg/kg o 15 mg al dia durante 14 dias Dia 2 y 3: 5 mg/kg en una sola toma administrarse despues de los alimentos FARMACOSOLOGÍA Cefalea (dolor de cabeza) Pérdida del apetito Diarrea Malestar estomacal Dolor de estómago Sarpullido (erupción en la piel) o prurito (picazón) Caída del cabello Cambios en el estado de ánimo CONTRAINDICACIONES Pacientes con alteraciones retinianas Miopatía. Pacientes con problemas hepáticos . Pacientes con trastornos psicológicos. Pacientes con antecedentes granulocitopenia. Pacientes con metahemoglobinemia. FÁRMACO DE SEGUNDA ELECCIÓN Atovacuona Hodroxinaftoquinona Mecanismo de acción: Ejerce su acción contra P. falciparum mediante la inhibición del transporte de electrones en las mitocondrias y la disminución del potencial de la membrana mitocondrial. inhibe el sistema de transporte de electrones en el complejo del citocromo bc. En el proceso malárico tiene lugar, de forma simultánea, la biosíntesis de la pirimidina y el transporte de electrones vía ubiquinona/ubiquinol . Mecanismo de acción: Inhibición de la acción de la dihidrofolato reductasa que tiene como resultado la reducción de los cofactores de tetrahidrofolato que resultan necesarios para que tenga lugar el metabolismo celular y, sobre todo, la síntesis del ADN, evitando así su crecimiento. Puede potenciar la capacidad de atovacuona para destruir el potencial de la membrana mitocondrial en parásitos maláricos. Absorción rápida. Concentración máxima en plasma: Entre 1 y 6 horas después de su administración. DOSIS, VÍA E INTERVALOS DE ADMINISTRACIÓN Dosis recomendada para adultos de al menos 40 kg son 4 comprimidos una vez al día durante 3 días. Para niños que pesen 11 kg o más la dosis dependerá de su peso corporal: Entre 11 y 20 kg: 1 comprimido una vez al día durante 3 días, Entre 21 y 30 kg: 2 comprimidos una vez al día durante 3 días, Entre 31 y 40 kg: 3 comprimidos una vez al día durante 3 días, Más de 40 kg: misma dosis que en adultos. FARMACOSOLOGÍA Anemia neutropenia hiponatremia insomnio Cefalea Náuseas Diarrea vómito CONTRAINDICACIONES Pacientes con hipersensibilidad Pacientes con problemas hepáticos Pacientes con problemas de insuficiencia renal PREGUNTAS Fármaco de primera elección para giardiasis: R:metronidazol Grupo químico de la cloroquina: R:4-aminoquinolinas fármaco de segunda elección para amibiasis: Tinidazol Duración del tratamiento de paludismo: 2 semanas Categoría de riesgo de metronidazol en embarazadas Categoría B Nombre de la hermana de Andy de toy story Molly Que significa Ohana "Ohana Significa familia. Y tu familia nunca te abandona, Ni te olvida." BIBLIOGRAFÍAS Carretero M. (2003, octubre). Atovacuona/hidrocloruro de proguanilo. Offarm, Vol. 22, 22:164-6. Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios.. (2013, mayo). ATOVACUONA/HIDROCLORURO DE PROGUANIL SANDOZ Comp. recub. con película 250/100 mg . 11/01/2018 , de Vedemecum.es Sitio web: https://www.vademecum.es/medicamentoatovacuona%2Fhidrocloruro+de+proguanil+sandoz_prospecto_77842 GR ACIAS