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SIDENAR
®
LORAZEPAM
Comprimidos
PSI. LISTA IV
Industria Argentina
Venta bajo receta archivada
FORMULAS:
SIDENAR® 1: Cada comprimido contiene: Lorazepam 1 mg
SIDENAR® 2,5: Cada comprimido contiene: Lorazepam 2,5 mg
Excipientes: celulosa microcristalina, lactosa DT, estearil fumarato de sodio c.s.
ACCION TERAPEUTICA:
Ansiolítico. (Código ATC: N05BA06).
INDICACIONES:
Cuadros de ansiedad y sus manifestaciones clínicas (insomnio, palpitaciones, síntomas
gastrointestinales inespecíficos). Ansiedad asociada a síntomas depresivos, o como
complicación de afecciones orgánicas.
Medicación preoperatoria: Lorazepam puede disminuir la percepción y la memoria de
situaciones de ansiedad relacionadas con actos quirúrgicos o procedimientos
instrumentales invasivos.
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS / PROPIEDADES:
Lorazepam es un fármaco ansiolítico benzodiazepínico con acción sobre el sistema
nervioso central, sin efecto apreciable sobre el aparato respiratorio o cardiovascular a
las dosis usuales.
FARMACOCINETICA:
La biodisponibilidad de Lorazepam es del 90%, alcanzando la concentración plasmática
máxima aproximadamente 2 horas después de su ingesta, con una vida media de 12 horas.
Los niveles plasmáticos de Lorazepam son proporcionales a la dosis administrada.
El fármaco es rápidamente conjugado a Lorazepam glucurónido (sin acción farmacológica
demostrada sobre el sistema nervioso central) y eliminado como tal por la orina.
La farmacocinética de Lorazepam permanece inalterada en ancianos.
POSOLOGIA / MODO DE ADMINISTRACION:
En la mayoría de los casos se obtienen los efectos deseados con una dosis de 1 a 2,5 mg
dos a tres veces por día. La dosis usual es de 2 a 6 mg diarios en dosis divididas, siendo
aconsejable el uso de la mayor toma posológica por la noche antes de acostarse.
No ha sido fehacientemente establecida la efectividad terapéutica del uso continuado
de Lorazepam durante un intervalo mayor a 4 meses, por lo cual es recomendable
considerar periódicamente la necesidad de continuar el tratamiento acorde a cada
caso en particular.
Dosis mínima: 1 mg/día - Dosis máxima: 10 mg/día
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas. Embarazo. Miastenia gravis y otras
miopatías, glaucoma agudo de ángulo estrecho, insuficiencia hepática o renal graves.
ADVERTENCIAS:
La relación riesgo / beneficio deberá ser cuidadosamente evaluada en pacientes que
presenten alguna de las siguientes alteraciones o situaciones: shock, historia de
dependencia o abuso de drogas, alteración de la función hepática, hipoalbuminemia,
hiperkinesia (ya que las reacciones paradojales son más frecuentes en este grupo de
pacientes), episodio depresivo severo, enfermedad bipolar, desórdenes cerebrales
orgánicos, psicosis (las benzodiazepinas raramente son efectivas en el tratamiento
primario de las psicosis y aun más es frecuente la aparición de reacciones paradojales),
enfermedad pulmonar obstructiva crónica, apneas del sueño (establecidas o sospechadas),
porfiria (ya que pueden precipitar crisis agudas), alteración de la función renal, alteraciones
de la deglución, menores de 18 años. No se recomienda el uso de Lorazepam en pacientes
con desórdenes depresivos primarios o psicosis. Se han descripto síntomas de abstinencia
(nerviosismo, insomnio, temblor, dolor abdominal, vómitos, sudoración) al discontinuar
abruptamente Lorazepam en pacientes bajo tratamiento con dosis elevadas del fármaco
durante períodos prolongados. Por tal motivo, es aconsejable una reducción gradual de
la dosis en aquellos casos en que Lorazepam haya sido utilizado durante largos períodos
en forma continuada. Alcohólicos y toxicómanos deben ser vigilados estrechamente por
su predisposición a la habituación y dependencia de los psicofármacos. Los pacientes
que presentan hipersensibilidad a una benzodiazepina, pueden presentar hipersensibilidad
a otras. Debido a que la eficacia a largo plazo de las benzodiazepinas en el tratamiento
de la ansiedad no ha sido sistemáticamente evaluada en ensayos clínicos, se deberá
considerar periódicamente su utilidad.
Se ha comunicado la aparición de tolerancia asociada a la administración de Lorazepam
que se caracteriza por la necesidad de dosis mayores de la droga para obtener un
determinado efecto durante el transcurso del tratamiento. Las benzodiazepinas son
capaces de causar, luego de su discontinuación, síndrome de abstinencia, rebote
(intensificación de los síntomas que existían antes del uso de la droga y que motivaron
su indicación) y recurrencia (reaparición de los síntomas que existían antes de la
indicación de la droga).
PRECAUCIONES:
En pacientes ancianos y debilitados la dosis inicial de Lorazepam no debería exceder
de 2 mg/día para evitar sobresedación. Como con otras benzodiazepinas se recomienda
un monitoreo periódico de la fórmula sanguínea y la función hepática cuando el fármaco
se emplee por períodos prolongados. Debe evitarse la ingestión simultánea de Lorazepam
con el alcohol, barbitúricos y otros fármacos tranquilizantes, ya que pueden potenciar
sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Se recomienda no utilizar en
pacientes que manejan vehículos o maquinarias.
Interacciones: el uso concurrente de alcohol u otros depresores del Sistema Nervioso
Central (SNC) como opioides, barbitúricos, antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos,
antipsicóticos, etc, con Lorazepam puede resultar en potenciación del efecto depresor
sobre ese sistema.
El uso concurrente con antiácidos puede demorar, aunque sin disminuir, la absorción
de diazepam. Esta interacción no ha sido claramente establecida para Lorazepam,
pero debe tenerse presente cuando esta droga es administrada junto con antiácidos a fin
de detectar precozmente cualquier alteración respecto de la eficacia. El uso concurrente
de benzodiazepinas con eritromicina, isoniazida, anticonceptivos orales conteniendo
estrógenos, cimetidina o disulfiram puede resultar en aumento de la concentración
plasmática de las primeras y prolongación de su vida media de eliminación. Debe ser
considerada la reducción de la dosis de la benzodiazepina. Ha sido comunicada la
aparición de colapso circulatorio acompañado de depresión respiratoria o paro en
pacientes recibiendo clozapina concurrentemente con una benzodiazepina por lo que no
se recomienda su uso. Algunos médicos recomiendan discontinuar las benzodiazepinas al
menos una semana antes del inicio del tratamiento con clozapina. El uso concomitante
de benzodiazepinas y levodopa puede disminuir el efecto terapéutico de esta última.
El uso concomitante con probenecid puede afectar la conjugación con glucurónico de
Lorazepam, lo que resulta en aumento de los efectos y posiblemente excesiva sedación.
Las benzodiazepinas pueden, en teoría, competir por la glucuronidación hepática con
zidovudina (AZT), disminuyendo así el clearance de esta última, con consecuente aumento
de su toxicidad, por lo que cuando se requieran administrar en forma conjunta, deberá
controlarse estrechamente la aparición de signos de toxicidad. La premedicación con
Lorazepam puede disminuir los requerimientos de fentanilo para la inducción anestésica.
La administración concomitante de cisaprida puede aumentar en forma transitoria el
efecto depresor de las benzodiazepinas.
Teratogénesis y carcinogénesis: anormalidades congénitas ocasionales (especialmente
de tipo óseo) dosis dependientes han sido descriptas en conejos. Algunos estudios clínicos
han sugerido un incremento del riesgo de malformaciones congénitas asociado al uso de
tranquilizantes menores durante el primer trimestre de embarazo. Debido a ello, Lorazepam
no debe ser administrado durante el embarazo, ni en mujeres que deseen el embarazo.
Lorazepam no evidenció potencial carcinogénico en estudios realizados en ratas.
Embarazo: su uso durante el primer trimestre del embarazo ha sido relacionado con
aumento del riesgo de aparición de malformaciones congénitas, por lo que la relación
riesgo / beneficio debe ser cuidadosamente evaluada. Debido a que el uso de esta
droga es raramente una cuestión de urgencia, Lorazepam y cualquier benzodiazepina
(excepto cuando son usadas como anticonvulsivantes) deben ser evitadas durante el
embarazo y especialmente durante el primer trimestre. El uso crónico de benzodiazepinas
durante el embarazo puede causar dependencia física, resultando, por lo tanto, en la
aparición del síndrome de abstinencia en el neonato. El uso de benzodiazepinas durante
las últimas semanas del embarazo puede causar depresión del sistema nervioso central
en el neonato.
Parto: su uso justo antes o durante el trabajo de parto puede causar hipotonía en el neonato.
Lactancia: no se conoce si Lorazepam es excretado a través de la leche humana, por lo
tanto debe evitarse su empleo durante la lactancia.
Uso pediátrico: no ha sido establecida la seguridad y eficacia de Lorazepam en niños
menores a 12 años. Los niños son particularmente sensibles a los efectos de las
benzodiazepinas por la incapacidad de biotransformación de las benzodiazepinas a
sus metabolitos inactivos, por lo que la depresión del sistema nervioso puede ser mucho
más pronunciada.
Pacientes añosos: este grupo de pacientes es más sensible a los efectos de las
benzodiazepinas sobre el sistema nervioso central, por lo que se aconseja iniciar el
tratamiento con dosis inferiores a las indicadas en adultos y titular gradualmente la
dosis hasta alcanzar la mínima efectiva.
REACCIONES ADVERSAS:
Pueden ser observadas al iniciar la terapéutica y generalmente desaparecen con el
uso continuado de la medicación o al reducir la dosis. La reacción adversa más frecuente
es la sedación, siendo ocasionales la presencia de mareos, debilidad e inestabilidad,
especialmente en ancianos.
Más raramente pueden observarse: desorientación, depresión, agitación, cefalea y
trastornos gastrointestinales o autonómicos leves.
Poco frecuentes: taquicardia, palpitaciones, tolerancia, dependencia, aumento del apetito
con aumento de peso, cansancio inusual, debilidad, dolor abdominal, diarrea y/o
constipación, náuseas y/o vómitos, xerostomía, disartria, sabor amargo, cambios en la
líbido, visión borrosa u otros cambios en la visión, incremento de las secreciones
bronquiales, excitación paradojal, espasmos musculares, dificultad para orinar, temblor,
confusión, alteraciones de la memoria, dificultad para concentrarse, cambios de la
conducta, sueños vívidos o pesadillas, hipomanía o manía.
Raras: precordialgia, incontinencia, alteraciones de la deglución.
SOBREDOSIFICACION:
Los síntomas por sobredosis son: somnolencia, confusión y coma. Si el paciente se
encuentra consciente (y no existe riesgo de progresión a la obnubilación, o de
convulsiones), se puede inducir la emesis. Además, puede administrarse carbón activado
para disminuir la absorción de las benzodiazepinas.
Si el paciente se encuentra inconsciente, se podrá realizar lavado gástrico, previa
introducción de tubo endotraqueal para evitar la aspiración del vómito. Aun cuando es
infrecuente, la hipotensión puede ser controlada con fármacos simpaticomiméticos.
La utilidad de la diálisis no ha sido adecuadamente determinada.
El antagonista benzodiazepínico flumazenil puede ser utilizado en pacientes hospitalizados
como terapia coadyuvante pero no como sustituto del manejo apropiado de la sobredosis
de benzodiazepinas. Debe estarse alerta del riesgo de convulsiones en asociación al
tratamiento con flumazenil, especialmente en pacientes con antecedentes de utilización
de benzodiazepinas por períodos prolongados y cuando exista sobredosis de
antidepresivos tricíclicos.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o
comunicarse con los Centros de Toxicología:
Hospital de Pediatría "DR. RICARDO GUTIERREZ" Tel.: (011) 4962-6666 / 2247
Hospital "DR. A. POSADAS" Tel.: (011) 4654-6648 / 4658-7777
PRESENTACIONES:
SIDENAR® 1: envases con 20, 50 y 100 comprimidos.
SIDENAR® 2,5: envases con 20, 50 y 100 comprimidos.
Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud. Certificado No 34.329
IVAX Argentina S.A. - Suipacha 1111, piso 18 (C1008AAW) Ciudad Aut. de Buenos Aires
Directora Técnica: Rosana B. Colombo (Farmacéutica)
Conservar en su envase original a temperatura no mayor de 30oC
"Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripción y vigilancia médica
y no puede repetirse sin nueva receta médica"
MANTENGA LOS MEDICAMENTOS FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS
Fecha de última revisión: 11 / 97
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