distribución

FASE FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
DISTRIBUCIÓN
METABOLISMO
EXCRECIÓN
DISTRIBUCIÓN
„
UNA VEZ QUE LA DROGA ACCEDIÓ
A LA CIRCULACIÓN SISTÉMICA,
GENERALMENTE VENOSA, DEBE
LLEGAR A LA CIRCULACIÓN
ARTERIAL A TRAVÉS DE LA CUAL
SE DISTRIBUIRÁ EN LOS
DIFERENTES TEJIDOS Y ÓRGANOS.
DISTRIBUCIÓN
DISTRIBUCIÓN
„
„
ES UN PROCESO DE PASAJES A
TRAVÉS DE MEMBRANAS!!
EN LA SANGRE LA DROGA PUEDE
ESTAR LIBRE O CONJUGADA A
PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
„
„
ALBUMINAS
ALFA GLOBULINAS
DISTRIBUCIÓN
SOLO LA FRACCIÓN LIBRE PUEDE
ATRAVESAR MEMBRANAS
„
„
„
PUEDE DISTRIBUIRSE A LOS TEJIDOS
PUEDE LLEGAR A LOS SITIOS DE ACCIÓN
PUEDE LLEGAR A LOS SITIOS DE
METABOLIZACIÓN Y EXCRECIÓN
ES LA FRACCIÓN ACTIVA !!!!
DISTRIBUCIÓN
„
FACTORES QUE DETERMINAR EL GRADO Y
VELOCIDAD DE DISTRIBUCIÓN
„
„
UNIÓN A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS
„ PORCENTAJE
„ AFINIDAD
TODOS LO FACTORES QUE DETERMINAN LA
CAPACIDAD DE UNA MOLÉCULA DE
ATRAVESAR UNA MEMBRANA
„
„
„
„
GRADIENTE DE CONCENTRACIÓN
TAMAÑO MOLECULAR
LIPOSOLUBILIDAD DE LA MOLÉCULA
ESTADO IÓNICO DE LA MOLÉCULA (RELACIONADO
CON EL pH DEL MEDIO
DISTRIBUCIÓN
COMO PUEDO EVALUAR LA EXTENSIÓN
DE LA DISTRIBUCIÓN DE UN
FÁRMACO?
„
TENER EN CUENTA QUE:
„
EL SITIO DE ACCIÓN PUEDE ESTAR DENTRO DE
UNA CÉLULA O SEPARADO DEL RESTO DEL
ORGANISMO POR UNA BARRERA
„
EN ESTOS CASOS DEBO SELECCIONAR UN FÁRMACO
CAPAZ DE ACCEDER A ESTOS SITIOS!!!
DISTRIBUCIÓN
„
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
PARÁMETRO CINÉTICO
„ NO ES UN VOLUMEN REAL
„ PERMITE RELACIONAR LA
CANTIDAD EN EL ORGANISMO CON
LA CONCENTRACIÓN EN EL MISMO
„ ES UN ESPACIO DE DILUCIÓN
„
DISTRIBUCIÓN
„
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
„
PUEDE DEFINIRSE COMO EL
VOLUMEN QUE DEBERÍA TENER EL
ORGANISMO PARA QUE LA
CANTIDAD PRESENTE AL
EQUILIBRIO ESTUVIERA A LA MISMA
CONCENTRACIÓN QUE EN LA
SANGRE
„
A QUE SE REFIERE CON EQUILIBRIO?
DISTRIBUCIÓN
VOLUMEN DE
DISTRIBUCIÓN
„
A QUE SE
REFIERE CON
EQUILIBRIO?
PSEUDO-EQUILIBRIO
Concentración
plasmática(µg/ml)
„
Tiempo (h)
DISTRIBUCIÓN
„
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
„
PUEDE DEFINIRSE COMO EL VOLUMEN
QUE DEBERÍA TENER EL ORGANISMO
PARA QUE LA CANTIDAD PRESENTE AL
EQUILIBRIO ESTUVIERA A LA MISMA
CONCENTRACIÓN QUE EN LA SANGRE
„
A QUE SE REFIERE CON ESTUVIERA A LA
MISMA CONCENTRACIÓN QUE EN LA
SANGRE?
DISTRIBUCIÓN
„
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
SANGRE
DOSIS
RESTO DEL ORGANISMO
Vd =
Vd =
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
RELACIONA CANTIDAD CON CONCENTRACIÓN
CANTIDAD EN EL ORGANISMO = Vd x CONCENTRACIÓN
CANTIDAD EN EL ORGANISMO
Vd =
CONCENTRACIÓN
CONCENTRACIÓN A
TIEMPO 0 (C0)
Concentración plasmática(µg/ml)
DOSIS
ORDENADA EN EL
ORIGEN
Tiempo (h)
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
DOSIS
Vd =
C0
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN
ALTO Æ BUENA LLEGADA A TEJIDOS
BAJO Æ POCA LLEGADA A TEJIDOS
Que características debería tener un fármaco para
poseer alto volumen de distribución??