Apomorfina clorhidrato

FICHAS DE INFORMACIÓN TÉCNICA
APOMORFINA CLORHIDRATO
Formula Molecular:
C17H17NO2·HCl·½H2O
Peso Molecular:
312,79
Datos Físico-Químicos:
Polvo cristalino o cristales blancos o ligeramente pardo amarillento o
grisáceo con tonalidades verdes. Bastante soluble en agua y en
etanol al 96%, y prácticamente insoluble en tolueno. Rotación óptica:
-48º (c=1,2).
Propiedades y usos:
Se trata de un alcaloide derivado de la morfina y que posee una
similitud estructural a la dopamina, actuando como agonista de los
receptores dopaminérgicos D1 y D2.
Se absorbe bien por vía subcutánea, en cambio por vía oral sufre un
amplio metabolismo de primer paso hepático, lo que disminuye si
biodisponibilidad. Tiene una absorción rápida si se administra
sublingualmente, alcanzándose la concentración máxima en 40 – 60
min. Se une en un 90 % a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza
sobre todo en el hígado y los metabolitos resultantes se eliminan por
la orina.
Tiene aplicación como emético en casos de envenenamientos no
corrosivos (en desuso por riego de vómitos demasiado prolongados y
aparición de shock), en el diagnóstico y tratamiento de la enfermedad
de Parkinson, y en la disfunción eréctil.
Dosificación:
-Como emético (en desuso), vía subcutánea a la dosis de 5 – 6 mg
en adultos o 70 – 100 µg/Kg en niños.
-En el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, suelen ser
necesarios 3 – 30 mg/día, previa determinación de la dosis más baja
que produce respuesta en el paciente.
-En el tratamiento de la disfunción eréctil, a la dosis de 2 mg vía
sublingual, 20 min antes de la actividad sexual.
Efectos secundarios:
Náuseas y vómitos persistentes, estimulación del SNC (euforia,
intranquilidad, temblores, taquicardia, taquipnea, etc…) o depresión
del SNC (somnolencia, coma, etc…), depresión respiratoria,
hipersalivación, hipertranspiración, bradicardia, síncope, hipotensión
ortostática, uremia, vómitos persistentes, e incluso la muerte.
Contraindicaciones:
No debe usarse en enfermos con depresión respiratoria o del SNC,
demencia, estados de narcosis profunda, o en enfermos que estén
bajo los efectos de venenos corrosivos.
Precauciones:
La apomorfina debe ser usada con cuidado en niños, enfermos
débiles, personas con descompensación cardíaca, o propensas a
náuseas y vómitos.
Si no se producen vómitos por administración de una dosis, no debe
usarse una segunda inyección.
FICHAS DE INFORMACIÓN TÉCNICA
Interacciones:
Los efectos antiparkinsonianos de los agentes dopaminérgicos
pueden ser antagonizados por la reserpina, las fenotiacinas, y las
butirofenonas.
Incompatibilidades:
Agentes oxidantes, taninos.
Conservación:
En envases bien cerrados. PROTEGER DE LA LUZ.
Ejemplos de
formulación:
Inyectables de apomorfina clorhidrato 5 mg/ml (F.E.-IX)
Apomorfina clorhidrato ............................................5 mg
Sodio cloruro ......................................................... 8 mg
Sodio bisulfito ..................................................... 0,5 mg
Agua para inyectables, c.s.p. .................................. 1 ml
Bibliografía:
- Martindale, Guía completa de consulta farmacoterapéutica, 1ª ed.
(2003).
- The Merck Index, 13ª ed. (2001).
- Monografías Farmacéuticas, C.O.F. de Alicante (1998).