Cefalosporina

HISTORIA
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La primera cefalosporina fue aislada de
cepas de acremonium de Cephalosporium
de una alcantarilla en Cerdeña en 1948 por
el científico italiano Giuseppe Brotzu. Él
notó que estas cepas producían una
sustancia eficaz contra la salmonela, la
causa de fiebre tifoidea.
Las Cefalosporinas
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Antibióticos Beta-Lactámicos muy parecidos a las
penicilinas.
Al igual que las penicilinas actúan inhibiendo la
síntesis de la pared celular bacteriana.
gran herramienta para el tratamiento de
infecciones por gérmenes Gram positivos y Gram
negativos, sobre todo si son productores de betalactamasas, ya que estos antibióticos han
mostrado tener una buena resistencia a estas
enzimas.
MECANISMO ACCIÓN
Unión covalente con PBP (proteínas fijadoras de
penicilinas) en la membrana citoplasmática que
sirven para la última fase de síntesis de
proteoglicanos que forman la pared.
Se inhibe la transpeptidación, se inhibe síntesis de
peptidoglicano y la célula muere.
E inactiva los inhibidores de Autolisinas: enzimas
bacterianas que remodelan y rompen la pared
celular.
SEGÚN SU ESPECTRO
ANTIBACTERIANO
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estos agentes es muy amplio su actividad
sobre la mayoría de los microorganismos
gramnegativos (especialmente contra las
enterobacteriáceas) es excelente.
Estructura química
Sitios de acción betalactámicos
Clasificación cefalosporinas
Cefalosporinas de primera generación: (1964- 1969)
Vía oral:
Vía parenteral:
Cefalexina”
Cefradina
Cefadroxilo
Cefalotina
Cefazolina
Cefapirina
Clasificación cefalosporinas
Cefalosporinas de segunda generación: (1970-79)
Vía oral: Vía parenteral
Cefaclor” Cefamandol
Cefuroxima Cefuroxima
Cefprozil Cefotetam
Loracarbef Cefonicid
CEFAMICINAS:
Cefoxitina
Cefotetan
Clasificación cefalosporinas
Cefalosporinas de tercera generación: (1980- 1989)
resistentes a beta-lactamasas de G –
Vía oral:
Vía parenteral:
Cefixima
Cefpodoxima
Ceftibuten
Cefotaxima
Ceftriaxona
Ceftazidima,
Cefoperazona
Clasificación cefalosporinas
Cefalosporinas de cuarta generación: (199597)
Vía oral:
Vía parenteral
Cefpirome
cefepina
Cefepime (im o iv)
Farmacocinética
1ª generación:
oral y parenteral (i.m.), eliminación renal.
Intervalo dosis varía de acuerdo al fármaco (6-8hs) Cefalexina (oral)
Cefazolina (parenteral)
2ª generación:
V. Oral y parenteral, eliminación renal
Intervalo: variable 8-24 hs Cefaclor: oral cefonicid: parenteral
En gral. Las cefalosporinas son de rápida eliminación y t ½ corta
3ª generación:
V. Oral y parenteral, eliminación renal (excepto ceftriaxona= 50% por bilis)
Intervalo: oral= cada 12-24 hs, ceftriaxona 1dosis/día
RESISTENCIA BACTERIANA
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Otro mecanismo de resistencia es la no llegada del antimicrobiano a su sitio de
acción.
bacterias gramnegativas su estructura superficial es compleja y la membrana
interna está cubierta por la membrana externa, lipopolisacáridos y la cápsula; la
membrana externa funciona como una barrera impenetrable para ciertos
antimicrobianos hidrófilos.Las betalactamasas son incapaces de inactivar
algunos de estos antimicrobianos y pueden estar en grandes cantidades como
ocurrre con los gérmenes grampositivos.
En las bacterias gramnegativas las betalactamasas están en cantidades más
reducidas, pero situadas entre la membrana celular interna y externa y el lugar
de síntesis está en la parte externa de la membrana celular interna y su
situación resulta estratégica pues protege de forma máxima dicho
microorganismo.9-14
Las diferentes cefalosporinas varían en susceptibilidad a las betalactamasas
producidas por diferentes especies bacterianas.
EFECTOS ADVERSOS DE LAS
CEFALOSPORINAS
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Son principalmente las reacciones de
hipersensibilidadreacciones inmediatas se
encuentran:
la anafilaxis, la urticaria y el
broncoespasmo; las reacciones tardías
incluyen dermatitis, lesiones de la mucosa
oral, fiebre y erupciones cutáneas.
PRECAUCIPRECAUCIONES EN
EL USO DE LAS
CEFALOSPORINAS
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Alergias
Pueden producirse reacciones alérgicas hacia este medicamento. Hay que tomar en cuenta
que personas alérgicas a la penicilina pueden ser alérgicas a cefalosporinas porque
estructuralmente son semejantes.
Diabetes
Algunas cefalosporinas pueden causar resultados falsos positivos en las pruebas de azúcar
en orina para la diabetes. Estos pacientes deben acudir a su médico para ver si es necesario
ajustar la medicación o la dieta.
Fenilcetonuria
La suspensión oral de cefprozil contiene fenilalanina. Personas con fenilcetonuria deben
consultar al médico antes de tomar su medicina.
Embarazo
Las mujeres embarazadas o que presumen estarlo deben referírselo al médico antes de
comenzar a tomar cefalosporinas porque sus efectos sobre el feto no han sido comprobados,
aunque no se han descrito que tengan efectos teratogénicos.
Lactancia materna
Las cefalosporinas pueden pasar a la leche materna y pueden verse afectados los niños que
se encuentran lactando. Por tal motivo, si la madre debe tomar el antibiótico debe parar la
lactancia hasta que el tratamiento termine.ONES EN EL USO DE LAS CEFALOSPORINAS
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
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Las cefalosporinas pueden interactuar con
diferentes fármacos, por ejemplo, si se
administran conjuntamente con otros Betalactámicos pueden resultar antagónicos
mientras que si se asocian con
aminoglicósido tienen una acción sinérgica,
pero son incompatibles en la misma
solución.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
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Los anticonceptivos orales disminuyen su efecto
cuando son tomados administrados con
cefalosporinas por lo que debe adicionarse otro
método anticonceptivo mientras dure el
tratamiento con el antimicrobiano.
algunas cefalosporinas pueden causar diarrea y
hay que tener en cuenta la diarrea
medicamentosa, se puede estar en presencia de
una colitis pseudomembranosa y está
contraindicado el uso de difenoxilato-atropina
(Lomotil®).
Las cefalosporinas de primera
generación
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antimicrobiano de elección para la terapéutica
empírica como un solo fármaco en muchas
enfermedades infecciosas adquiridas en nuestro
medio.
Por su actividad predominante frente a cocos
grampositivos constituyen los antimicrobianos de
primera línea en la mayor parte de las infecciones
cutáneas y de los tejidos blandos, excepto en las
infecciones por úlcera de decúbito y en las de
miembros inferiores de pacientes diabéticos
Las cefalosporinas de primera
generación
CEFALEXINA
Cefalosporinas Primera Generación
Cefadroxil
GRACIAS!!