SULFATO DE ATROPINA NORGREEN

1
PROSPECTO
SULFATO DE ATROPINA 0,1 % - NORGREEN
SULFATO DE ATROPINA
Forma farmacéutica: Inyectable
Uso profesional exclusivo.
Venta bajo receta
Industria Argentina
Fórmula Cuali-cuantitativa:
Cada 100 ml contiene:
SULFATO DE ATROPINA
Agua destilada c.s.p.
100 mg
100 ml
Acción terapéutica:
Parasimpaticolítico de acción antiespasmódica y antisecretorias. Antagoniza específicamente las acciones
muscarínicas de la acetilcolina. Anticolinérgico.
Indicaciones:
Medicación pre-anestésica, protección contra las manifestaciones vagales.
Trastornos en el ritmo cardíaco con bradicardia.
Intoxicación por anticolinesterásicos (organofosforados y carbamatos )
Tratamiento sintomático de las manifestaciones dolorosas agudas asociadas a desordenes funcionales del tubo
digestivo y de las vías biliares.
Tratamiento sintomático de las manifestaciones espasmódicas y dolorosas de las vías urinarias
Propiedades:
Acción Farmacológica
La atropina ejerce a dosis usuales sus efectos parasimpaticolíticos por un antagonismo competitivo con el
neurotransmisor acetilcolina sobre los receptores muscarínicos . A dosis más elevadas inhibe los efectos
nicotinérgicos de la acetilcolina sobre los ganglios parasimpáticos y simpáticos así como también sobre la placa
motriz ( efecto tipo curarizante ).
La atropina inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina sobre estructuras inervadas por fibras colinérgicas
posganglionares , al igual que sobre los musculos lisos que responden a acetilcolina pero que no presentan inervación
colinérgica .
Los receptores muscarínicos posganglionares están presentes en las células efectoras autónomas del músculo liso,
músculo cardíaco, nódulos sinoauricular y auriculoventricular, y glándulas exócrinas. Con dependencia de la dosis la
atropina puede reducir la motilidad y la actividad secretora del sistema gastrointestinal y el tono del uréter y de la
vejiga, con ligera acción relajante sobre los conductos biliares y la vesícula biliar. Inhibe las secreciones bronquiales y
salivales, la sudoración y la acomodación; produce dilatación de la pupila y aumenta la frecuencia cardíaca.
Antagoniza las acciones de los inhibidores de la colinesterasa en los receptores muscarínicos. Estimula o deprime el
SNC según la dosis.
Farmacocinética:
Absorción:
La atropina es reabsorbida rápidamente y completamente luego de una aplicación intramuscular y subcutánea. Las
concentraciones plasmáticas máximas son alcanzadas en 8 a 13 minutos desde la inyección i.m y luego de 10
minutos en caso de aplicación s.c.
Los primeros efectos clínicos se observan a los 30 minutos luego de la administración (i.m y s.c.). Luego de la
administración i.v. el máximo efecto periférico es observado luego de 12-16 minutos y el aumento de la frecuencia
cardíaca alcanza los valores máximos frecuentemente luego de 2-4 minutos.
Distribución :
La unión a proteínas plasmáticas es variable entre un 2 y 40 % y el volumen de distribución es de 2 a 4 l/Kg
La atropina atraviesa la barrera hematoencefálica, la placenta y trazas de ésta aparecen en la leche.
Metabolismo y Eliminación:
Hasta un 50% de la dosis de atropina administrada es eliminada sin cambios por vía renal.
La atropina es metabolizada en parte por el hígado y es eliminada en forma de metabolitos todavía desconocidos por
vía renal
La vida media de eliminación es de 3 a 4 hs en un sujeto sano y aumenta en caso de niños y adultos de edad
avanzada.
La eliminación de la atropina parece ser bifásica con vidas medias de eliminación de 2-3 y de 12-38 hs.
Posología y modo de administración :
Según criterio médico podrá ser aplicada por vía subcutánea, intramuscular o intravenosa
 En medicación pre-anestésica:
Dosis habitual, 30 minutos antes de la anestesia vía s.c. o i.m. (o la misma dosis i.v. 1-3 minutos antes de la
anestesia)
Adultos o niños con un peso corporal de más de 40kg: 0,5-1 mg
Niños con un peso corporal de 3 a 9 Kg: 0,1 mg
Niños con un peso corporal de 10 a 19 Kg: 0,2 mg
SULFATO DE ATROPINA 0,1 % - NORGREEN
SULFATO DE ATROPINA
1
2
Niños con un peso corporal de 20-29 Kg: 0,3 mg
Niños con un peso corporal de 30 a 40 Kg: 0,4 mg
 Fase aguda de trastornos del ritmo cardíaco con bradicardia:
Adultos : 0,5 a 1 mg i.v. , y repetir eventualmente luego de 3-5 minutos en el caso de bradicardia severa. Si es
necesario repetir cada 4-6 horas vía s.c. o i.v.
En razón del riesgo de la aparición de una caída de la frecuencia cardíaca debido a dosis bajas o a una administración
muy lenta, es conveniente no administrar dosis de sulfato de atropina debajo de 0,5 mg en los estados bradicárdicos.
Dosis total máxima adultos : 3 mg (0,04mg/Kg) vía i.v , s.c. o i.v.
Niños: un mínimo de 0,1 mg i.v. ; dosis i.v. máxima única : 0,5 mg para niños y 1 mg para adolescentes . La inyección
puede ser repetida luego de 5 minutos. Dosis total máxima niños: 1mg i.v. , s.c. o i.m
Dosis total máxima adolescentes: 2mg i.v., s.c. o i.m.
 Intoxicación con esteres organofosforados:
Adultos : las dosis iniciales recomendadas en su mayoría se sitúan entre 1 y 6 mg i.v., (ej : inicialmente 1-2 mg i.v.
casos graves 2-6 mg o inicialmente 2,5 mg i.v.)
Una repetición debe ser efectuada cada 5 a 60 minutos con una dosis de 1-2 mg i.v.
Niños : 0,05 mg/Kg. con una repetición cada 10-30 minutos .
La posología depende de los síntomas (dilatación de la pupilas y secreción bronquial).
 Intoxicación con esteres carbamatos
1-2 mg i.v o i.m inicialmente , repetir en 20 a 30 minutos llegado el caso .
 Antiespasmódico :
Adultos: 0.25 mg a 1 mg cada 6hs vía s.c, posología máxima 2 mg en 24 hs.
Niños en dosis única vía s.c.
Niños con un peso corporal de 3 a 8 Kg. : 0,1 mg
Niños con un peso corporal de 8 a 11 Kg. : 0,12 mg y 0,15 mg
Niños con un peso corporal de 11-18 Kg. : 0,2 mg
Niños con un peso corporal de 18-30 Kg. : 0,3 mg
Niños con un peso corporal de 30 a 41 Kg. : 0,4 mg
Niños con un peso corporal a partir de 41 Kg. : 0,4 mg a 0,6 mg
Contraindicaciones:
Taquicardia , insuficiencia coronaria, glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática con residuo vesical, estenosis
mecánica del tracto gastrointestinal, megacolon, constipación por atonía intestinal y monoterapia de la miastenia
grave.
Precauciones y advertencias:
Debe ser usada con precaución en insuficiencia renal y/o hepática ,insuficiencia cardíaca, hipertiroidismo, edema
pulmonar agudo, parálisis cerebrales severas, síndrome de Down, bronquitis crónica .
Debe ser usado con precaución en niños y en gerontes, los que pueden ser más susceptibles a los efectos adversos.
Debido al riesgo de provocar hiperpirexia, la atropina no debería ser dada a pacientes, especialmente niños, cuando la
temperatura ambiente es alta. También debería ser usada con precaución en pacientes con fiebre. La atropina debe
darse con cuidado a pacientes que sufren de hipertensión.
La atropina puede causar confusión mental, especialmente en personas mayores.
La disminución de la secreción bronquial causada por la administración sistemática de atropina puede asociarse con
la formación de tapones mucosos.
En el tratamiento del parkinsonismo, los incrementos en la dosificación y el cambio de la forma del tratamiento deben
ser graduales; y agentes antimuscarínicos no deben ser suspendidos abruptamente. Reacciones secundarias
deberían ser controladas reduciendo las dosis hasta que la tolerancia se halla desarrollado.
Debe ser usada con precaución en casos caracterizados por taquicardia, por ejemplo, tirotoxicosis, falla cardíaca y
cirugía cardíaca pues puede acelerar un problema cardíaco. El efecto antimuscarínico de reducción de la motilidad
gastrointestinal puede afectar la absorción de otras drogas.
Interacciones:
Haloperidol, corticoides y ACTH en forma simultánea con atropina pueden aumentar la presión intraocular; la eficacia
antipsicótica del haloperidol puede disminuir en los pacientes esquizofrénicos. Los inhibidores de la anhidrasa
carbónica, el citrato y el bicarbonato sódico pueden retrasar la excreción urinaria de atropina potenciándose los
efectos terapéuticos o secundarios. Se pueden ver intensificados los efectos antimuscarínicos con el uso simultáneo
de antidepresivos triciclicos, neurolépticos, antiparkinsonianos antihistamínicos amantadina, procaina , procainamida,
disopiramida , quinidina,tioxantenos, loxapina, orfenadina e ipratropio. Los antimiasténicos pueden disminuir más la
motilidad intestinal. La administración simultánea IV de ciclopropano puede producir arritmias ventriculares. La
guanetidina o la reserpina pueden antagonizar la acción inhibidora de los antimuscarínicos. La atropina puede
antagonizar los efectos de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal. Los inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO) pueden intensificar los efectos secundarios muscarínicos.
La biodisponibilidad de la digoxina y de la nitrofurantoína pueden verse aumentadas por un pasaje gástrico retardado
por la atropina , mientras que la levodopa y las fenotiazinas son menos reabsorbidas debido al mismo mecanismo .
Embarazo y lactancia:
Efectos teratogénicos: Se desconocen efectos embriotóxicos de la atropina , sin embargo los estudios
complementarios son necesarios para evaluar las consecuencias de la exposición. En consecuencia , como medida
de precaución no es aconsejable administrar atropina durante el embarazo .
La administración IV de atropina durante el embarazo o a su término puede producir taquicardia en el feto.
SULFATO DE ATROPINA 0,1 % - NORGREEN
SULFATO DE ATROPINA
2
3
Se debe evaluar la relación riesgo-beneficio durante el período de lactancia ya que esta droga se excreta en la leche
materna, pudiendo producirse una sobredosificación del lactante con particulares signos de toxicidad neurológica, en
consecuencia si la aplicación del medicamento no resulta indispensable , se encuentra contraindicado durante la
lactancia.
Según estudios de la farmacocinética de atropina realizados en madres y niños a términos de embarazo, las máximas
concentraciones de atropina en el cordón sanguíneo fetal fueron alcanzadas aproximadamente 5 minutos después de
la administración de una inyección intravenosa de atropina 12,5 g por kilo de peso corporal; estas concentraciones
no fueron significativamente diferentes de aquellas encontradas en la sangre materna. Sin embargo el tiempo
promedio de los efectos máximos en relación con el corazón fetal fue de 25,7 minutos, mientras que en las madres, la
concentración sanguínea y el efecto farmacológico máximos se desarrollan al mismo tiempo
Reacciones Adversas:
Tracto gastrointestinal
Ocasionalmente sequedad de la boca con dificultad al tragar y al hablar, sed. Dificultades como reducción del tono y
motilidad del tracto gastrointestinal llevando a constipación. También raramente pueden sucederse vómitos.
Visión :
Ocasionalmente dilatación de las pupilas (midriasis) con pérdida de alojamiento (cicloplegia), raramente fotofobia
Piel y glándulas sudoríparas :
Ocasionalmente enrojecimiento y sequedad de la piel. Puede causar hipertermia como resultado de la inhibición de la
transpiración. Esto puede ser atenuado por la habilidad de la atropina de dilatar venas circulatorias cutáneas. Ha
habido reportes de hipotermia en pacientes febriles siguiendo la administración intravenosa de atropina.
Sistema Respiratorio :
Reduce las secreciones bronquiales, ocasionalmente puede aumentar la frecuencia y la amplitud de la respiración
Sistema Nervioso Central:
Raramente y en caso de dosis tóxicas puede darse estimulación del SNC marcada por confusión, excitación, ataxia,
descoordinación, paranoia y reacciones psicóticas, alucinaciones y delirio.
En intoxicaciones severas, la estimulación central puede desembocar en depresiones del SNC, coma, fallas en los
sistemas respiratorio y circulatorio, y muerte
Sistema Cardiovascular:
Raramente bradicardia transitoria seguida de taquicardia asociada a una ligera elevación de la presión sanguínea ,
palpitaciones y arritmias .
Hipersensibilidad:
Raramente conjuntivitis o erupciones en la piel
Sobredosificación:
Síntomas de intoxicación aguda :
SNC: agitación ,somnolencia, estados de agitación , ataxia, delirio , estados de confusión, alucinaciones,
convulsiones, coma y parálisis respiratoria terminal.
Corazón : desórdenes del ritmo cardíaco, modificaciones de la frecuencia .
Vías Urinarias : Retención urinaria
Árbol bronquial : inhibición de la auto limpieza
Tracto gastrointestinal: nauseas vómitos y constipación
Piel : piel seca y brillante, aumento de la temperatura corporal y eritema facial
Tratamiento en caso de sobredosificación:
Se deben tomar las medidas de reducción de la reabsorción y de la disminución de la temperatura corporal y
administrar en calidad de antídoto salicilato de fisostigmina. Las dosis (adultos 1-4 mg; infantes 0.02 mg en inyección
i.v. lenta) deben ser adaptadas a la gravedad de la intoxicación deben repetirse en caso de una metabolización rápida.
Las medidas posteriores son sintomáticas por ejemplo la de barbitúricos de corta duración, la acción de ciertas
benzodiazepinas por ejemplo contra los estados de excitación. Se debe sin embargo considerar que una parálisis
respiratoria en un estado tardío de intoxicación con atropina es favorecida por estas medidas. La preparación de una
ventilación artificial es necesaria en caso de riesgo de parálisis respiratoria.
Una hipertermia debe ser tratada por eliminación térmica (ej. baños) y por paso de antipiréticos.
Las mucosas de ojos y boca deben ser humidificadas o enjuagadas con una solución de pilocarpina al 0,5%-2%
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de
toxicología:
Hospital de pediatría de Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247
Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648/4658-7777
Conservación:
Conservar a temperatura ambiente y protegido de la luz solar directa.
Presentación:
100 ampollas de 1 mL de uso hospitalario.
MANTENER ESTE Y TODOS LOS MEDICAMENTOS FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS
Especialidad medicinal autorizada por el ministerio de Salud – ANMAT – Certificado N° 49261
Norgreen SA
Calle 2 entre 1 y 3 Parque Industrial Gral Savio Batán (7601) – Mar del Plata
Director Técnico: Jorge Danilo Carrizo - Farmacéutico.
Tel/Fax: (0223) 464-2010/2011/3170
E-mail: [email protected]
Industria Argentina
Fecha de última revisión: 01/2010
SULFATO DE ATROPINA 0,1 % - NORGREEN
SULFATO DE ATROPINA
3