Analgésicos y Antipiréticos en Pediatría
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Analgésicos y Antipiréticos En Pediatría Por: Adaulfo Finol AINEs Antiinflamatorios no esteroideos Es un grupo de fármacos con diferentes estructuras químicas que actúan bloqueando la síntesis de las prostaglandinas para producir efectos de tipo: • Antiinflamatorio • Analgésico • Antipirético Mecanismo de Acción General ESTIMULO Fosfolipasas A2 y C AINEs Inhiben la ciclooxigenasa y en consecuencia la síntesis de eucosanoides: prostaglandinas, tromboxanos y Ácido Araquidónico leucotrienos, sustancias que participan en: •Proceso de inflamación •Sensibilización de nociceptores •Piretogénesis COX -1 COX -2 PGG2 PGH2 PG12 TXA2 PGE2 PGD2 PGF2α Acción Analgésica •Calman el dolor de leve a moderado •Son analgésicos menores •Eficacia inferior a los opiáceos •No afectan conciencia ni percepción Acción Central -Inhibición de síntesis de las PGs -Activación de vías 5HT inhibidoras descendentes Acción Periférica -Inhibición de síntesis de las PGs -Efecto antiinflamatorio Acción Antipirética •Bloquean pirógenos endogenos (citokinas) y tóxicos (endotoxinas) •Acción central a nivel hipotalámico •No bloquean producción de pirógenos por macrófagos ni su entrada al SNC A través de la inhibición de la COX hipotalámica: •Activan vasodilatación y sudoración •Reducen la fiebre sin producir hipotermia Clasificación Salicilatos Inhibición irreversible de la ciclooxigenasa plaquetaria Acido acetilsalicílico, acido salicilico, acetilsalicilato de lisina, diflunisal, sulfazalacina o salicilazo, sulfapiridina, salicilato de sodio, salicilamida Pirazolonas Inhibidores competitivos de la ciclooxigenasa Antipira o fenasona y aminopirina, dipirona, fenilbutazona, oxifenbutazona, gamacetofenilbutazona, pirazinobutazona o feprazona o prenazona, clofenazona, bumadizona, suxibuzona, azapropazona Paraminofenol Inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa pre-optica del hipotálamo Fenacetina, Acetaminofen o paracetamol Indoles Se une mas que todo a la COX1, no se usa en niños. Indometacina, benzidamina, sulindac, acemetacina, proglumetacina, talmetacina Derivados del ácido acético: Arilacéticos o fenilacéticos Inhibidores competitivos de la ciclooxigenasa Diclofenac potásico, diclofenac sódico, aciclofenac, alclofenac, acido metiazinico, fenclofenac, fentiazaco Pirrolacéticos Se une mas que todo a la COX1, no se usa en niños. Ketorolac, tolmetina Piranoacético Mayor inhibición de COX2 que de COX1, no se usa en niños Etodolac Otros... Clometacina, no se usa en niños Fenamatos o arilantranilicos Inhibidores competitivos de la ciclooxigenasa. No se usa en niños Acido mefenamico, flufenamico, niflumico, flufenamato de aluminio, talniflumato, floctafenina, glafenina, meclofenamato, acido tolfenamico, acido meclofenamico, tolfenamico Derivados del ácido propiónico Similares a los salicilatos Ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno, indoprofeno, procetopreno, fenbufen, piroprofeno, suprofeno, flurbiprofeno, fenilpropionato de lisina Oxicames Similar a las pirazolonas Piraoxicam, tenoxicam, sudoxicam, isoxicam, meloxicam Derivados del ácido nicotínico Clonixinato de lisina, isonixina Derivados de las naftilalcanonas Nabumetona Derivados de la sulfonanilida Mayor inhibición de COX2 que de COX1 Nimesulide Derivados de las benzoxazocinas Poco conocido Nefopam EN PEDIATRIA USAREMOS: •Acido acetilsalicilico (salicilato) •Diclofenac potásico (derivado ac. acetico) •Ibuprofeno (derivado ac. propionico) •Dipirona (pirazolona) •Acetaminofen (paraminofenol) Acetaminofen Clasificación Paraminofenoles Mecanismo de acción •Inhibidor selectivo de la COX-3 •Acción central (ciclooxigenasa preoptica del hipotalamo) •Baja afinidad por COX-1 y COX-2 •Activa vias 5HT inhibidoras descendentes Indicaciones 1. Antipirético 2. Dolor leve a moderado 3. Alternativa ante contraindicación de salicilatos. 4. Migraña 5. Dolores articulares Dosis •Niños 10 a 15mg/Kg/dosis cada 4-6 horas VO *30mg/Kg/dosis cada 6 horas VR •Niños mayores de 12 años y adultos 325 - 650 mg cada 6 horas VO o VR Presentaciones Jarabe 120ml/5ml Tabletas 500 mg Comprimidos 500 mg Capsulas blandas 650 mg Sol gotas 100 mg/ml Elixir 2,4 g/100 ml Contraindicaciones Hábitos alcohólicos, disfunción hepatica, enfermedad renal, desnutrición, deficiencia de G6PD, pacientes asmáticos sensibles a aspirina, embarazo e hipersensibilidad al medicamento. Efectos colaterales A dosis correctas, se dice que es seguro. •Respiratorios: Broncoespasmo, y en intoxicaciones severas puede haber depresión del centro respiratorio. •Endocrinos: Hipoglicemia en niños •Hipersensibilidad, urticaria, rash •Daño hepático por acumulación de sus metabolitos •En casos de sobredosis: necrosis hepática aguda, pancreatitis •Sistema urinario: necrosis tubular renal asociado a disfunción hepática, y en uso prolongado: nefropatias. •Hiperbilirrubinemia, transaminasemia y acidosis metabólica. Acido Acetilsalicilico Acido Acetilsalicilico Clasificación •Muy Efectiva en COX – 1 •Primer fármaco del grupo de los AINE •Familia de los Salicilatos. • Analgésico – Antipirético. •Antiagregante plaquetario. •Antiinflamatorio. Acido Acetilsalicilico Dosis Niños y Niñas Mayores de 12 años y adultos: 500 – 1000mg cada 4 – 6 horas. Dosis Máxima: 4 gramos al día. No se recomienda en menores de 12 a: Riesgo – Beneficio. 80 – 100mg/kg/día, cada 4 – 6 horas. Acido Acetilsalicilico Presentaciones Comprimidos y Tabletas 100 – 500 mg Acido Acetilsalicilico Indicaciones •Dolor leve o moderado • Cefalea •Dolor e inflamación en enfermedad reumática y enfermedades musculoesqueléticas. •Fiebre. •Crisis aguda de migraña. •Antiagregante. Acido Acetilsalicilico Efectos colaterales Generalmente LEVES e INFRECUENTES: Acido Acetilsalicilico Contraindicaciones •Hipersensibilidad (como asma, angioedema, urticaria o rinitis) al AAS. •Niños y adolescentes menores de 16 años. •Síndrome de Reye. •Úlcera gastrointestinal. •Hemofilia. •No se recomienda para el tratamiento de la gota. Dipirona Dipirona Clasificación Analgésico – Antipirético No especifico sobre receptores COX. Dipirona Dosis: •Niños < 6 años: Dosis max 1g al día. •40 – 60 mg/kg/día, cada 6 horas. •Niños > 6 – 12 años: 2g al día. •“TID o QID” Dipirona Presentaciones •Tabletas de 300mg. •Tabletas de 500mg. •Frasco: jarabe de 120ml (250mg/5ml). •Frasco: Gotero con 15ml (0.5mg/ml). •Ampollas de 1 y 2ml (0.5mg/ml). Dipirona Indicaciones •Cefaleas. •Neuralgias. •Reumatismo. •Lumbago. •Dolores del post-operatorio. •Tratamiento sintomático en gripe. •Odontalgias. Dipirona Efectos colaterales •Agranulocitosis. •Fiebre. •Angina. •Ulceraciones bucales. •Leucopenia. •Trombocitopenia. •Hipersensibilidad cutánea. Dipirona Contraindicaciones •Hipersensibilidad a la droga. •Enfermedad hepática o renal grave. •Embarazo y lactancia. Diclofenac Potásico Diclofenac Potásico Clasificación •Analgésico - Antiinflamatorio •Inhibidor no especifico de COX – 1 y 2. •Acido Acético Diclofenac Potásico Dosis: 0.5 - 3 mg/ kg/dia, cada 8 – 12 horas. Diclofenac Potásico Presentaciones •Tabletas de 50 mg •Comprimidos de 50 mg. •Gotas 15 ml (15mg/ml). Diclofenac Potásico Indicaciones •Inflamación •Dolor Postoperatorio •Artrosis, gota y reumatismo no articular. •Otitis Diclofenac Potásico Contraindicaciones •Hipersensibilidad. •Ulcera. •Pacientes asmáticos. •Urticarias. •Rinitis. Ibuprofeno Ibuprofeno Clasificación Analgésico Antiinflamatorio Antirreumático Antipirético INH no Especifico de COX Acido Propiónico Dosis 30 – 50mg/kg/dia, cada 6 – 8 horas. 5 – 10mg/kg/dosis Ibuprofeno Presentación •Tabletas de 200, 400 y 600 mg. •Suspensión 60, 100 y 120 ml •(100 mg/5 ml). •Comprimidos de 300 mg. Ibuprofeno Efectos colaterales : •Erupciones en piel. •Cólicos. •Dolor abdominal. •Acidez. •Náuseas. •Diarrea. •Constipación. •Visión borrosa. •Úlcera péptica. Ibuprofeno Contraindicaciones : •Alergia al ibuprofeno, aspirina y otros antiinflamatorios. •Ulceras gastroduodenales. •Alteraciones de la coagulación. •Tratamiento anticoagulante. •Dengue. ...Gracias...