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MONOGRAFÍA DEL PRODUCTO
NOMBRE DEL PRODUCTO: LANSOPRAZOL 30 MG
FORMA FARMACÉUTICA: CÁPSULAS
QUÍMICA DEL PRINCIPIO ACTIVO
1H-Benzimidazol, 2-[[[3-metil-4-(2,2,2trifluoroethoxy)-2 -piridinil]metil]
sulfinil]-. 2-[[[3-Metil-4-(2,2,2trifluoroetoxi) -2-piridil]-metil]sulfinil]
benzimidazol
Nombre químico
Lansoprazol
Peso Molecular
C 16 H 14 F 3 N 3 O 2 S
[g/mol]
Fórmula
Sinónimo/
Denominación
Común
Lansoprazol
Lansoprazole
CAS
Solubilidad
[103577-45-3].
Punto Fusión
ATC
369.36
178-182° C
A02BC03
Libremente soluble en Dimetilformamida, prácticamente
insoluble en agua.
CATEGORÍA FARMACOLÓGICA
Inhibidor de la secreción gástrica ácida, agente gastrointestinal, inhibidor de la
bomba de protones.
MECANISMO DE ACCIÓN
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Suprime la secreción ácida gástrica por la inhibición de la H+⁄ K+ ATPasa (bomba
de protones) en la superficie secretoria de la célula parietal gástrica. El
lansoprazol bloquea el paso final en la producción de ácido. Este efecto lleva a la
inhibición de la secreción ácida gástrica basal y estimulada independientemente
del estímulo.
El efecto comienza de 1 a 2 horas después de la administración. Después de
finalizado el tratamiento la actividad secretora se recupera en un lapso de 2 a 4
días.
FARMACOCINÉTICA
La Cmax y el AUC del lansoprazol son proporcionales a la dosis administrada. El
lansoprazol no se acumula y no hay alteración en su farmacocinética al
administrar múltiples dosis.
Absorción: El lansoprazol comienza a absorberse después de que deja el
estómago. Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan aproximadamente a
las 1,7 horas. La biodisponibilidad es de un 80 %. La vida media en plasma es de
1,5 horas. La Cmax y el AUC disminuyen del 50 % al 70 % si el lansoprazol es
dado 30 minutos después de los alimentos en comparación con el estado de
ayuno. No hay efecto significativo debido a alimentos si el lansoprazol es dado
antes de las comidas.
Distribución: Se une a proteínas plasmáticas en un 97 %.
Metabolismo: Es metabolizado de manera extensa por el hígado. Se han
identificado dos metabolitos en plasma (los derivados sulfona y sulfinil
hidroxilado de lansoprazol). Estos metabolitos poseen muy poca o ninguna
actividad antisecretora. Se cree que el lansoprazol es transformado a dos especies
activas que inhiben la secreción gástrica al bloquear la bomba de protones en la
superficie secretora de la célula parietal gástrica. Las dos especies activas no
están presentes en la circulación sistémica. La vida media de eliminación
plasmática del lansoprazol es menor a 2 horas mientras que el efecto inhibitorio
gástrico dura más de 24 horas. Por tanto, la vida media de eliminación del
lansoprazol no refleja la duración de la supresión de la secreción gástrica.
Excreción: Casi no se halla lansoprazol excretado en la orina. Sus metabolitos se
excretan en las heces (dos tercios) y por vía renal (un tercio).
POBLACIONES ESPECIALES
Geriatría: no se necesitan ajustes de dosis en mayores de 65 años.
Insuficiencia hepática: Se recomienda reducción de la dosis en el caso de los
pacientes con trastorno hepático severo.
Insuficiencia renal: No se necesitan ajustes de dosis.
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Pediatría: La farmacocinética del lansoprazol en pacientes pediátricos de 1 a 17
años de edad es similar a la observada en sujetos sanos adultos.
INDICACIONES
En la erradicación de Helicobacter pylori para la reducción del riesgo de
recurrencia de úlcera duodenal: El lansoprazol está indicado en combinación con
claritromicina y amoxicilina o en combinación con la amoxicilina.
Úlcera gástrica benigna: El lansoprazol está indicado en el tratamiento a corto
plazo (hasta por 8 semanas) de la úlcera gástrica benigna.
Úlcera gástrica asociada a AINEs: El lansoprazol está indicado en la curación de
la úlcera gástrica asociada a AINEs.
Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE): ERGE sintomática y esofagitis
erosiva: El lansoprazol está indicado en el tratamiento del ardor y otros síntomas
relacionados a la ERGE así como en la curación y alivio de los síntomas en
relación a esofagitis erosiva de cualquier grado.
Patologías hipersecretoras: El lansoprazol está indicado en el tratamiento a largo
plazo de condiciones hipersecretoras patológicas (ej: síndrome Zollinger-Ellison,
adenomas endocrinos múltiples, mastocitosis sistémica).
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
Adultos:
Curación de la úlcera gástrica asociada al uso de AINEs: 30 mg una vez al día
hasta por 8 semanas.
Erradicación de Helicobacter pylori para la reducción del riesgo de recurrencia de
úlcera duodenal: en la terapia triple 30 mg 2 veces al día de 10 días a 14 días; en
la terapia dual 30 mg tres veces al día (cada 8 horas) por 14 días.
Úlcera gástrica benigna: 30 mg una vez al día hasta por 8 semanas.
Tratamiento a corto plazo de la esofagitis erosiva en la enfermedad por reflujo
gastroesofágico (ERGE): 30 mg una vez al día hasta por 8 semanas. En los
pacientes que no curan con 8 semanas de tratamiento pude ser útil administrar
otras 8 semanas. Si hay una recurrencia de la esofagitis erosiva un curso
adicional de 8 semanas puede ser considerado.
Pediatría:
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El uso de lansoprazol está aprobado para niños mayores de 1 año de edad en
adelante.
De 1 a 11 años de edad:
-
Tratamiento a corto plazo de la enfermedad por reflujo gastroesofágico
(ERGE) sintomática y de la esofagitis erosiva: en mayores de 30 kg de peso
administrar 30 mg una vez al día hasta por 12 semanas.
De 12 a 17 años de edad:
-
Tratamiento a corto plazo de la enfermedad por reflujo gastroesofágico
(ERGE) sintomática y de la esofagitis erosiva: administrar 30 mg una vez al
día hasta por 8 semanas.
Condiciones hipersecretorias patológicas incluyendo el síndrome de ZollingerEllison: 60 mg una vez al día. La dosis se debe reajustar en dependencia de la
respuesta del paciente y debe continuarse tanto tiempo como clínicamente esté
indicado. Dosis de hasta 90 mg dos veces al día han sido administradas. Dosis
diarias mayores a 120 mg deben ser administradas en dopsis divididas.
El lansoprazol se administra por vía oral. El lansoprazol debe administrarse en
ayunas y antes de las comidas.
CONTRAINDICACIONES
El lansoprazol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a
los componentes de la fórmula.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos más frecuentes son dolor abdominal, constipación, náuseas
y diarreas.
Los siguientes efectos se han reportado aunque no es posible establecer una
relación causal o su frecuencia actual:
Cuerpo como un todo: reacciones de hipersensibilidad, fiebre, dolor, astenia.
Cardiovascular: dolor de pecho o angina, taquicardia, bradicardia, palpitaciones,
vasodilatación, hipertensión/hipotensión, síncope.
Endocrino: diabetes mellitus, gota, hipotiroidismo.
Gastrointestinal: pancreatitis, colon irritable, candidiasis esofágica, atrofia de la
mucosa de la lengua, estomatitis, boca seca, anorexia, colelitiasis, dispepsia,
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disfagia, gastroenteritis, pólipos del fondo gástrico, flatulencia, glositis, aumento
del apetito, aumento de la salivación, tenesmo, hematemesis, melena,
decoloración de las heces, eructación.
Sistema musculoesquelético: artralgia, artritis, calambres musculares, mialgias,
ptosis, sinovitis.
Nutricional/metabólico:
periférico.
avitaminosis,
hiperglicemia,
hipoglicemia,
edema
Sistema nervioso: trastornos del sueño, depresión, agitación, agresión,
alucinaciones, confusión, insomnio, nerviosismo, apatía, somnolencia, ansiedad,
parestesias, vértigo, neurosis.
Respiratorio: asma, bronquitis, aumento de la tos, dolor faríngeo, hipo, faringitis,
rinitis, sinusitis, estridor.
Piel: urticaria, rash, hiperhidrosis, alopecia, acné, alopecia, piel seca, prurito,
sudoraciones.
Sentidos especiales: tinnitus, trastorno del gusto, visión anormal, blefaritis,
visión borrosa, catarata, conjuntivitis, ojos secos, glaucoma, dolor ocular,
fotofobia, trastorno retiniano.
Urogenital: tensión mamaria, dismenorrea, ginecomastia, impotencia, cálculos
renales, leucorrea, menorragia, dolor uretral, retención urinaria, vaginitis, dolor
testicular, aumento de la frecuencia urinaria, infección del tracto urinario.
Hematológicas: anemia hemolítica, linfadenopatía.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
El lansoprazol puede interferir con la absorción de otros fármacos donde el pH
gástrico es un factor determinante en su biodisponibilidad (ej: ketoconazol,
ampicilina, digoxina, sales de hierro).
El lansoprazol se metaboliza por el citocromo P450 específicamente por las
isoenzimas CYP3A y CYP2C19. El lansoprazol no interfiere de manera
significativa con otros fármacos metabolizados por el citocromo P450 como la
indometacina, el ibuprofeno, la fenitoína, el propranolol, la prednisona, el
diazepam o la claritromicina. Estos fármacos se metabolizan a través de las
isoenzimas CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 y CYP3A.
La administración concomitante del lansoprazol con fármacos antirretrovirales
como el atazanavir no es recomendada debido a la disminución en el AUC de los
antivirales.
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Teofilina: Si bien se ha apreciado un incremento pequeño en el aclaramiento de la
teofilina cuando se administra concomitantemente con el lansoprazol se debe
tener esto en cuenta y titular la dosis de la teofilina al inicio y finalización del
tratamiento con lansoprazol.
Warfarina: Se ha reportado incrementos del INR cuando se administra warfarina
junto a un inhibidor de bomba de protones. Se debe monitorear el INR cuando se
indique lansoprazol a un paciente que está bajo tratamiento con warfarina.
Metotrexato: No se han reportado reacciones adversas importantes con el empleo
concomitante del lansoprazol.
Amoxicilina: El lansoprazol no ha mostrado interacción significativa con la
amoxicilina.
Sucralfato: Su administración conjunta con un inhibidor de bomba de protones
como el lansoprazol y el omeprazol puede llevar a una absorción y
biodisponibilidad reducidas de estos últimos por lo que se recomienda tomar los
inhibidores de bomba al menos 30 minutos antes que el sucralfato.
Tacrolimus: La administración concomitante de lansoprazol y tacrolimus puede
llevar a un incremento de los niveles plasmáticos del tacrolimus, especialmente
en pacientes trasplantados que son pobres o intermedios metabolizadores de
CYP2C19.
Clopidogrel: no se necesita ajuste de la dosis cuando se administra con una dosis
aprobada de lansoprazol.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
La respuesta sintomática a la terapia con lansoprazol no excluye la presencia de
malignidad gástrica.
Fracturas óseas: se ha sugerido que los inhibidores de bomba de protones (IBP)
pueden estar asociados con un riesgo incrementado de fracturas de cadera,
muñeca y vertebral relacionadas a la osteoporosis. El riesgo de fractura fue
incrementado en pacientes que recibieron altas dosis (definidas como múltiples
dosis diarias) durante una terapia a largo plazo con IBP (un año ó más). Los
pacientes deben recibir la menor dosis posible y la duración más corta de
tratamiento apropiada para la condición a tratar.
Hipomagnesemia: raramente se ha reportado hipomagnesemia, asintomática y
sintomática, en pacientes tratados con IBP por al menos 3 meses, en la mayoría
de los casos después de un año de tratamiento. Efectos adversos serios incluyen
tetania, arritmias y convulsiones. En la mayoría de los pacientes el tratamiento
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de la hipomagnesemia requiere de magnesio y de la suspensión del tratamiento
con IBP.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Categoría de riesgo: B. Si bien los estudios en animales de laboratorio no han
mostrado evidencia de trastorno de la fertilidad o daño al feto y debido a que
estos estudios no siempre predicen la respuesta en humanos el lansoprazol debe
ser usado en el embarazo solo si es claramente necesario.
El lansoprazol es incompatible con la lactancia por lo que se deberá decidir si se
suspende la lactancia para aplicar el tratamiento o se pospone este hasta que
finalice el período de lactancia.
RECOMENDACIONES EN CASO DE SOBREDOSIFICACIÓN
Se ha reportado el caso de un paciente que ingirió 600 mg de lansoprazol sin
reacciones adversas. Dosis de cerca 670 y 1300 veces la dosis de 30 mg en
humanos se ha administrado a animales de laboratorio sin ocurrir muerte o la
aparición de signos clínicos. El lansoprazol no es dializable. Se recomienda
tratamiento sintomático y de sostén.
ALMACENAMIENTO
Almacenar en un lugar fresco, seco y protegido de la luz a temperaturas no
mayores de 30 C.
PRESENTACIONES
Caja por 14 Capsulas.
Dispensador por 49 Capsulas.
FECHA DE REVISIÓN: 04 de Enero del 2012.
BIBLIOGRAFÍA
1. DRUGDEX® Drug Point intranet data base. Thomson Reuters Micromedex
Healthcare series. http://www.thomsonhc.com/home/dispatch. Accesado
XXX del 2011.
2. ALTMEDEX® Drug Point intranet data base. Thomson Reuters
Micromedex
Healthcare
series.
http://www.thomsonhc.com/home/dispatch. Accesado XXX del 2011.
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