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TRANEXAM®
Ácido Tranexámico
Ampoulepak 500 mg,
Tabletas 500 mg
El ácido tranexámico es un antifibrinolítico para el tratamiento de las hemorragias.
MECANISMO DE ACCIÓN: por su analogía al receptor
de lisina, el ácido tranexámico ejerce su actividad antifibrinolítica ocupando los sitios de unión de la lisina al
plasminógeno humano. Este bloqueo de los sitios de
unión de la lisina a la plasmina hace imposible la activación del plasminógeno a plasmina, e inhibe su actividad proteolítica. El ácido tranexámico disminuye la
fibrinólisis inducida por plasmina, así como la deformación de plasmina, al inhibir su unión al fibrinógeno o a
los monómeros de fibrina, además ejerce una acción
proteolítica sobre la enzima serina-histidina.
El ácido tranexámico también tiene un beneficio
hemostático en el sangrado excesivo o recurrente, por
estabilizar las estructuras de fibrina y prevenir la disolución de ésta; especialmente cuando su formación es
defectuosa. Este efecto preserva la matriz de fibrina
pudiendo aumentar la síntesis de colágeno y mejorar la
resistencia del tejido de granulación.
FARMACODINAMIA: El ácido tranexámico a una concentración de 1 mg/ml no produce agregación plaquetaria In Vitro. A concentraciones por encima de 10
mg/ml no tiene influencia en el recuento plaquetario, el
tiempo de coagulación en sangre total o en sangre
citrada de sujetos normales. Por otro lado e ácido tranexámico a concentraciones de 10 mg y 1 mg/ml sanguíneo prolonga el tiempo de trombina.
La unión a proteínas plasmáticas del ácido tranexámico
es cerca del 3% los niveles plasmáticos terapéuticos
son conseguidos por su total unión al plasminógeno. El
ácido tranexámico no se une a la albúmina sérica. La
absorción del ácido tranexámico después de la administración oral en humanos representa aproximadamente el 30 % - 50% de la dosis ingerida y su biodisponibilidad no es afectada por la ingesta de comida.
Después de la dosis intravenosa de 1 g, la curva del
tiempo de concentración plasmática muestra una caída
triexponencial con una vida media de cerca de dos
horas en la fase terminal de eliminación. El volumen inicial de distribución es cerca de 9 a 12 litros. La excreción urinaria es la ruta media de eliminación por vía de
filtración glomerular. El aclaramiento renal total es igual
al aclaramiento total plasmático 110-116 ml/min y más
del 95% de la dosis es excretada en la orina como
droga intacta. La excreción de ácido tranexámico es
cera del 90% a las 24 horas después e la administración intravenosa de 10 mg/kg de peso corporal.
Después de la administración oral de 10-15 mg/kg de
peso corporal, la excreción urinaria acumulada a las 24
horas es 39% y a las 48 horas 41% de la dosis ingerida,
ó 78% y 82% del material absorbido. Solamente una
pequeña fracción de la droga es metabolizada.
Después de la administración oral de 1% de ácido
dicarboxílico y 0.5% de compuestos acetilados son
excretados. El pico plasmático después de 2 g es de 15
mg/L; ambos valores fueron obtenidos 3 horas después
de la dosis. La concentración antifibrolitica de ácido tranexámico permanece en diferentes tejidos por cerca de
17 horas y en el suero por encima de 7 a 8 horas.
El ácido tranexámico atraviesa la placenta. La concentración en la sangre del cordón después de la inyección
intravenosa de 10 mg/kg en mujeres embarazadas es
cerca de 30 mg/L, tan alta como en la sangre materna.
El ácido tranexámico se difunde rápidamente dentro del
líquido articular y la membrana sinovial.
En el líquido articular se obtiene la misma concentración que en el suero. La vida media biológica del ácido
tranexámico en el líquido articular es cerca de 3 horas.
La concentración del ácido tranexámico en otros tejidos
es más baja que en la sangre. En la leche materna la
concentración es cerca de una centésima parte del pico
sérico de la concentración. En el líquido cefalorraquídeo la concentración del ácido tranexámico es de una
décima parte del plasma. La droga pasa al humor acuoso,
la concentración inicial es cerca de una décima parte de la concentración plasmática. Ácido tranexámico ha sido detectado en
el semen donde tiene una actividad de inhibición fibrinolítica,
pero no influencia la movilización del esperma.
INDICACIONES: Control de la fibrinólisis aumentada.
2015
Disminución de la pérdida sanguínea en:
• Cirugía ortopédica.
• Reemplazo de cadera.
• Reemplazo de rodilla.
• Cirugía de columna.
• Otorrinolaringología: Epistaxis, Cirugía Nasofaringea, Hemorragia post- Amigdalectomía.
• Urología: Prostatectomía.
• Intervenciones cardiovasculares.
• Intervenciones generales.
• Como coadyuvante en pacientes con discrasias sanguíneas o anticoagulados que sean sometidos a procesos quirúrgicos.
• Cirugía pediátrica.
• Hemorragias de vías digestivas.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al medicamento. Administrar con precaución a pacientes con insuficiencia renal, embarazo o
con predisposición a enfermedades tromboembólicas.
En tal caso debe tenerse en cuenta la posibilidad de
administración conjunta con anticoagulantes.
EFECTOS SECUNDARIOS: Pueden presentarse trastornos gastrointestinales, náuseas, vómito, diarreas
que desaparecen al reducir la dosificación. Por sobredosis pueden producir efecto reversible sobre alteración en la percepción de colores.
ADMINISTRACIÓN ENDOVENOSA: La solución
inyectable de TRANEXAM se aplica I.V. mediante
inyección lenta, a una velocidad de 1 ml por minuto,
para la infusión I.V., la solución de TRANEXAM puede
mezclarse con soluciones electrolíticas, carbohidratadas y soluciones de dextrano. La mezcla debe prepararse el mismo día que se va a usar. La solución inyectable de TRANEXAM no debe mezclarse con sangre ni
soluciones de infusión que contengan penicilina.
DOSIFICACIÓN: Ampollas: Adultos: Vía endovenosa
(infusión lenta) 0.5 a 1 g, ó 10 a 15 mg por kg, cada 8
horas.
Niños: Vía endovenosa 10 mg por kg, cada 8 horas.
Tabletas: 500 mg a 1 g cada 8 horas.
PRESENTACIONES: Caja por 8 ampoule pack de 5 ml
de 0.1 g/ml. Caja por 10 tabletas de 500 mg.
ROPSOHN THERAPEUTICS Distribuido por:
GRUPO HOSPIMEDIKKA / IMFAREC
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