Descargar Prospecto de Carvedil 12,5

CARVEDIL®
Carvedilol Noas Farma Uruguay
El carvedilol es un betabloqueante adrenérgico no selectivo con la actividad bloqueante sobre los receptores
alfa 1 lo que le confiere vasodilatación y acción antioxidante.
Farmacodinamia
El carvedilol es un potente antihipertensivo, por la combinación de su efecto alfa y betabloqueante. También
carvedilol es un potente antioxidante y un eliminador de radicales libres de oxígeno.
Farmacocinética
Carvedil® tiene una biodisponibilidad del 25% (debido a su metabolismo hepático). El pico sérico máximo es
a la hora después de una dosis oral. Carvedilol es altamente lipófilo, aproximadamente un 98-99% se
encuentra unido a proteínas plasmáticas.
Carvedilol se metaboliza principalmente en el hígado.
La vida media de eliminación es de 6 a 10 horas. La vía biliar es la principal vía de eliminación,
excretándose por las heces en forma de metabolitos y solo un 16% de los metabolitos se excretan por orina.
Indicaciones
Hipertensión.
Infarto agudo de Miocardio.
Insuficiencia cardíaca congestiva.
Angor. (*)
Miocardiopatía.
Profilaxis de infarto de miocardio.
Post infarto de miocardio.
Angor inestable. (*)
(*) indicación no aprobada por la FDA
Dosificación
Hipertensión arterial esencial: Se recomienda iniciar con 6.25 mg cada 12 horas. La dosis se va
regulando de acuerdo a su efecto y tolerancia pudiéndose aumentar hasta 25 mg cada 12 horas.
Ancianos: se recomienda comenzar con la mitad de la dosis de los adultos.
Insuficiencia cardíaca congestiva: Se recomienda comenzar con 3.125 mg cada 12 horas observando la
respuesta y tolerancia. Se requiere control medico estricto al comienzo ya que puede aparecer una
agravación de los síntomas al comienzo del tratamiento el cual no es indicación de suspensión ya que el
cuadro retrocede con el correr del trat5amiento. Es posible tener que ajustar en ese momento otros
fármacos como los diuréticos.
Tratamiento prolongado de la cardiopatía isquémica: se recomienda comenzar con 6.25 mg cada 12
horas, pudiéndose aumentar la dosis hasta 25mg cada 12 horas.
Pacientes ancianos: se recomienda comenzar con la mitad de la dosis.
Insuficiencia renal: no es necesario una reducción de la dosis inicial. Carvedil® no es removido por
hemodiálisis.
Insuficiencia hepática: se recomienda reducir las dosis iniciales ya que es un fármaco de metabolización
hepática y en los pacientes con insuficiencia hepática la vida media del Carvedil ® se ve aumentado de 4-7
veces.
Reacciones adversas
A continuación se relacionan los efectos adversos observados con Carvedil ®.
Cefaleas (7,4%), mareos (7,1%), y fatiga (5,1%) que suelen ser leves y se producen principalmente al
comienzo del tratamiento. Infrecuentemente, estado de ánimo deprimido (<1%), trastornos del sueño (<1%),
parestesias (<1%).
Hipotensión postural (2,1%), bradicardia (1,1%) e hipotensión (0,8%). Infrecuentemente, síncope,
especialmente al principio del tratamiento, trastornos de la circulación periférica [extremidades frías (<1%)],
angor pectoris (0,5%), exacerbación de los síntomas en pacientes con claudicación intermitente o fenómeno
de Raynaud, edema periférico (<1%). Rara vez, bloqueo AV (<1%), progresión de la insuficiencia cardíaca
(<1%). Disnea (1,4%), asma (<1%) y en pacientes predispuestos. Infrecuentemente, obstrucción nasal
(0,4%).
Molestias gastrointestinales con síntomas como náuseas (2,2%), diarrea (0,9%), dolor abdominal (0,9%).
Con escasa frecuencia; estreñimiento y vómitos (<1%).
Infrecuentemente, reacciones cutáneas (1,2%)
Casos aislados de alteraciones en las transaminasas séricas (<1%), trombocitopenia (<1%) y leucopenia
(<1%).
Otros: Dolor en las extremidades (<1%). Disminución del lagrimeo (<1%). Raros casos de impotencia sexual
(<1%), alteraciones de la visión (<1%) e irritación ocular (<1%), e infrecuentemente sequedad de boca
(<0,4%) y trastornos de la micción (<1%).
Debido a las propiedades betabloqueantes, también es posible que se manifieste una diabetes mellitus
latente (<1%), que una diabetes manifiesta se agrave y que se inhiba la contrarregulación de la glucosa en
sangre.
Interacciones
Carvedil® es extensamente metabolizado a nivel de la enzima P450: CYP2C9, CYP3A4, CYP2C19,
CYP1A2, CYP2E1 y más significativamente CYP2D6.
La Cmax and AUC de Carvedil® decrece hasta un 70% cuando se coadministra rifampicina.
Las hormonas tiroideas por su propio efecto sobre el sistema cardiovascular, muestra una reducción del
efecto del Carvedil®.
Carvedilol incrementa la biodisponibilidad de la digoxina vía oral en un 14%, no mostrando interacción con la
presentación i/v.
Carvedil® no mostró alteraciones significativas en los niveles de glucemia, pero cuando se administra con
antiglucemiantes debe de monitorizarse la respuesta.
Carvedil® puede presentar un efecto adictivo sobre el nodo AV, cuando se coadministra con adenosina,
flecainida, propafenona y otros antiarrítmicos del grupo 1C. La quinidina potencia el efecto de los
betabloqueantes.
La asociación con dosis altas de procainamida puede inducir al bloqueo AV. Cuando se realiza esta
asociación se debe de monitorizar el riesgo potencial de bradicardia e hipotensión.
Monitorizar las concentraciones de lidocaína cuando se utiliza junto a betabloqueantes es recomendado.
Con la asociación de Carvedil® con verapamil o diltiazem, puede observarse un aumento del bloqueo AV, no
observándose una alteración significativa en la hemodinamia.
Cuando se coadministra otros calcio antagonistas debe de controlarse los cambios en la presión arterial.
La amiodarona aumenta el periodo refractario del nodo AV y decrece el automatismo del nodo sinusal. Estos
efectos son similares a los producidos por los betabloqueantes por lo que la asociación puede determinar
bradicardia, paro sinusal o bloqueo AV, en general en pacientes con patologías preexistentes. Además la
amiodarona inhibe la CYP 2D6 por lo que disminuye el clearance de los betabloqueantes.
Otros antiarrítmicos como el dofetilide e ibutilide no han mostrado interacciones significativas clínicamente.
La asociación de Carvedil® con otros antihipertensivos puede tener un efecto sinérgico, recomendándose la
asociación de dosis bajas al comienzo del tratamiento.
Los IMAOs pueden tener un efecto hipotensor por lo que se recomiendo control cuando se administren con
Carvedil®.
Los AINEs pueden disminuir el efecto de los betabloqueantes.
Los anestésicos generales potencian el efecto hipotensor de los betabloqueantes.
La asociación de Carvedil® con beta 2 agonistas pueden contrarrestar tanto el efecto antihipertensivo como
el efecto broncodilatador.
El haloperidol debe de utilizarse con precaución ya que puede potencial el efecto hipotensor. Por otro lado el
haloperidol inhibe la CYP2D6, llevando a un aumento de los niveles plasmáticos de Carvedil ®.
No es claro el comportamiento de la concentración de ciclosporina en pacientes tratados con Carvedil ®. Se
recomienda monitorizar la concentración de la ciclosporina cuando se comienza la asociación.
La asociación con levodopa puede tener un efecto potenciador de la hipotensión.
La aspirina puede producir una disminución del efecto antihipertensivo de los betabloqueantes.
El delaviride por inhibición de la CYP2D6 puede aumentar los efectos secundarios del Carvedil ®.
No es clara la interacción clínica con otros inhibidores de la CYP2D6 como son: amiodarona, bupropión,
cloroquina, clorpromazina, haloperido, hidroxicloroquina, imatinib, STI-571, propafenona, quinidina,
fluoxetina, paroxetina y terbinafina.
Ritonavir puede aumentar los niveles de los betabloqueantes. Se han reportados eventos cardiovasculares
como neurológicos con la asociación.
El consumo agudo de alcohol tiene un efecto hipotensor por lo que se recomienda control con la asociación.
La asociación con pilocarpina administrado en forma sistémica puede provocar disturbios en la conducción
cardíaca.
Contraindicaciones y precauciones (subrayado se enumeran las contraindicaciones)
Embarazo y lactancia. Consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar cualquier medicamento. No
se dispone de experiencia suficiente con carvedilol en mujeres embarazadas por lo cual su médico valorará
el beneficio/riesgo de administrarle o no carvedilol.
Debido a que carvedilol se excreta por la leche materna, se desaconseja su administración durante la
lactancia.
Uso en niños: La eficacia y seguridad en pacientes menores de 18 años no han sido establecidas. En
ciertos casos de insuficiencia cardíaca se utiliza sin complicaciones.
Suspensión abrupta
Broncoespasmo agudo
Asma
Bloqueo AV
Bradicardia
Shock cardiogénico
Edema pulmonar
Lactancia
Bronquitis
Niños
EPOC
Enfermedad cerebrovascular
Lentes de contacto
Coronariopatía
Depresión
Diabetes miellitus
Conducción de maquinaria
Pacientes añosos
Enfisema
Hepatopatia
Hipertiroidismo
Hipoglucemia
Hipotensión / hipotensión ortoestática
Miastenia gravis
Feocromocitoma
Embarazo
Psoriasis
Enfermedad pulmonar
Insuficiencia renal
Cirugías
Enfermedad tiroidea
Tirotoxicosis
Angina vaso espástica
Disfunción ventricular
Sobredosis
En caso de una sobredosis comunicarse con el CIAT: Tel. 1722.
Pueden producirse hipotensión grave, bradicardia, insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico y paro
cardíaco. También pueden surgir problemas respiratorios, broncoespasmo, vómitos, alteraciones de la
conciencia y convulsiones generalizadas.
Además de los procedimientos generales, se impone la monitorización y corrección de los parámetros
vitales, si fuera necesario en condiciones de cuidados intensivos.
Fórmula:
Carvedil® 12,5
Cada comprimido contiene: Carvedilol 12,5 mg; Exc. c.s.p.
Carvedil® 25
Cada comprimido contiene: Carvedilol 25 mg; Exc. c.s.p.
Presentación:
Carvedil® 12,5: Cajas de 20 comprimidos.
Carvedil® 25: Cajas de 10 y 30 comprimidos.
MANTENGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS
Control médico recomendado
M.S.P. Reg. Nº 37198 – 37048. Ley 15443
D.T.: Q.F. Beatriz Raffo
NOAS FARMA URUGUAY S.A.
Lab. Nº 311
Industria Uruguaya