La cocaína: historia.Formas de prevención en el ámbito escolar. Química. Forma de actuación en el cerebro. Investigación de las terapias actuales – Vicente Jesús Amaya Lozano – ISSN: 1989-9041, Autodidacta © LA COCAÍNA: HISTORIA. FORMAS DE PREVENCIÓN EN EL ÁMBITO ESCOLAR. QUIMICA. FORMA DE ACTUACIÓN EN EL CEREBRO. INVESTIGACIÓN DE LAS TERAPIAS ACTUALES Vicente Jesús Amaya Lozano Licenciado en Química [email protected] 1.- INTRODUCCIÓN. El abuso ilícito de la cocaína es un grave problema a nivel mundial. Esta droga produce una dependencia psíquica importante que conduce a la tolerancia al fármaco, con el consiguiente aumento de las dosis y depresiones cada vez más acentuadas. Los investigadores están más cerca de crear un tratamiento para la adición a la cocaína que permitiera a los consumidores romper el hábito sin experimentar ansiedad durante el proceso de abandono. Las terapias de mantenimiento, como se les llama, ya a ayudan a adictos a la heroína a terminar con su dependencia. Los compuestos metadona y levo-α-acetylmethadol alivian los síntomas físicos propios del periodo de abandono, haciendo más fácil para los consumidores apartarse o desacostumbrarse por sí mismos de la heroína. Sin embargo no existen sustancias análogas para los consumidores de cocaína. La única opción es abandonarla bruscamente, lo cual significa el sufrir una intensa ansiedad como consecuencia de la abstinencia. La terapia de mantenimiento ideal para la cocaína debería reducir la ansiedad sin ser adictiva. Antes de pasar a hablar de estas innovadoras terapias, vamos a hacer un breve repaso por el concepto de droga, antecedentes históricos de la cocaina, formas de obtención y los trastornos que produce su consumo. 78 La cocaína: historia.Formas de prevención en el ámbito escolar. Química. Forma de actuación en el cerebro. Investigación de las terapias actuales – Vicente Jesús Amaya Lozano – ISSN: 1989-9041, Autodidacta © 2.- ¿QUÉ ES UNA DROGA? DEFINICIÓN Y TIPOS. “Droga” es toda sustancia que, introducida en el organismo por cualquier vía de administración produce una alteración del natura funcionamiento del Sistema Nervioso Central (SNC) del individuo y es, además susceptible de crear dependencia, ya sea psicológica, física o ambas. En definitiva, todas aquellas sustancias químicas que reúnen las siguientes características: 1. Una vez en nuestro organismo, se dirigen a nuestro cerebro, cuyo ecosistema modifican de manera variable. 2. Su uso regula puede generar procesos conocidos como: a) Tolerancia: a medida que el organismo se va adaptando a la presencia regular de la sustancia, se necesita una mayor cantidad para producir los mismos efectos. b) Dependencia: tras un uso habitual, la persona necesita consumir la sustancia de que se trate para no experimentar síntomas de abstinencia, y para afrontar la vida cotidiana. No todas las drogas son iguales; las mismas se van a clasificar dependiendo de los efectos producidos en el Sistema Nervioso Central. Así nos encontramos con tres tipos de sustancias: a) Depresoras: son las llamadas tranquilizantes o calmantes porque disminuyen o eliminan las sensaciones dolorosas, físicas o psicológicas. Dentro de este grupo nos encontramos con el alcohol, los opiáceos y los tranquilizantes. b) Estimulantes: eliminan la sensación de cansancio, fatiga, sueño o de hambre, (aunque el cuerpo sigue igual de cansado o con hambre). Dentro de este grupo se encuentra la droga objeto de este estudio, la cocaína y sus derivados, además de las anfetaminas, cafeína, nicotina y la teína. c) Alucinógenas: producen sensaciones extrañas en el cerebro que sacan al individuo de la realidad y lo trasportan a otra. Aquí encontramos el mezcal, el peyote y el cannabis (que también puede ser depresora). 3.- ORIGENES DE LA COCAíNA. Una vez hecho un somero repaso de los tipos de drogas, vamos a ver los orígenes de la cocaína y su introducción en Europa. La cocaína procede de un arbusto cuya denominación botánica es Erytroxilon coca. Se cultiva principalmente en los países del altiplano andino (Bolivia, Colombia, Ecuador y Perú). Allí se masca desde hace siglos las hojas procedentes de la planta, para liberar así su principio activo y obtener sus beneficios. Las cantidades absorbidas de este modo son muy reducidas, por lo que apenas se registran consecuencias adversas asociadas a esta forma de consumo. 79 La cocaína: historia.Formas de prevención en el ámbito escolar. Química. Forma de actuación en el cerebro. Investigación de las terapias actuales – Vicente Jesús Amaya Lozano – ISSN: 1989-9041, Autodidacta © Las culturas indígenas de los países productores usaban la coca con carácter ritual y por sus propiedades energéticas, que les permitían realizar trabajos físicos de excepcional dureza sin cansarse en exceso. Si este uso tradicional hubiera sido el único modo de consumir la coca, probablemente esta sustancia no tendría más trascendencia.Los yaravíes, juglares incas, agradecían el regalo de la coca a los hijos del Sol: Manco Capac, fundador mítico del imperio y Oclo, su hermana y esposa. Los primeros exploradores llevaron a Europa noticias de esta planta y a partir del siglo XVII se encuentran referencias sobre sus propiedades en los textos de medicina europea. Un siglo antes, basados en criterios moralistas, los españoles habían intentado prohibir su uso entre los indígenas, hasta que descubrieron sus ventajas como incentivo en la habitual jornada de 20 horas entre los indígenas que trabajaban en las minas de oro del rey. La denominación de “coca” proviene de la lengua boliviana Aimará, que significa “comida o alimento de los viajeros o trabajadores” Su etimología alude al antiguo conocimiento de que la masticación de las hojas permite efectuar arduos trabajos o largas caminatas consumiendo una escasa cantidad de alimentos. Durante el siglo XIX la fama de las hojas de coca llega a oídos del químico corso Angelo Mariani. Mariani decide importar toneladas de hoja de coca para fabricar un vino que llevará su apellido. Como quería Mariani, años después su vino está logrando en París lo que la coca en Perú. Miles de consumidores satisfechos se muestran dispuestos a avalar el siguiente lema: “Nueva vida, nuevo vigor. Vino tónico y estimulante que fortalece, refresca y restaura las fuerzas vitales. Por su exceso de trabajo o por fatiga física o mental, nada igual al vino Mariani por sus efectos benéficos, inmediatos y duraderos”. Esta sentencia se basa en escritos de más de 7.000 médicos y por su uso continuado durante años en hospitales, instituciones públicas y religiosas de todas partes. En el año 1860, Albert Nieman aísla el principio activo de la coca, al que da el nombre de cocaína; en 1862 Wilhelm Lossen establece la fórmula química y ya en el año 1884 comienza a utilizarse como anestésico local en las primeras intervenciones quirúrgicas. 80 La cocaína: historia.Formas de prevención en el ámbito escolar. Química. Forma de actuación en el cerebro. Investigación de las terapias actuales – Vicente Jesús Amaya Lozano – ISSN: 1989-9041, Autodidacta © Molécula de la cocaína en 3 dimensiones Sigmund Freud, realiza diversos estudios experimentales con esta sustancia para evaluar su posible interés en el tratamiento de diversas enfermedades psiquiátricas como era el caso de la ansiedad y la neurastenia. A finales del siglo XIX, la cocaína se convirtió en uno de los fármacos más recatados de Europa. Sin embargo, a la vez de su auge como medicamento, empezaba a crearse cierta alarma por la toxicidad en aplicaciones determinadas y en dosis elevadas. El consumo no médico, seguirá creciendo en Europa. La introducción de las anfetaminas y su empleo masivo durante la II Guerra Mundial, por parte de los ejércitos contendientes, provocará un descenso importante y progresivo de la cocaína. A finales de la década de los 60 y durante los 70, se evidencia un nuevo florecimiento en el consumo de esta sustancia, aunque con diferencias importantes en los patrones de consumo. En lugar de consumir bebidas de coca o inyectársela, la mayoría prefieren inhalarla. En España el consumo de cocaína será prácticamente inexistente hasta mediados de los años 70. En 1983, la introducción de la cocaína en forma de crack junto con una reducción de los precios de venta de la droga, supuso un brusco incremento del consumo de la misma. El crack no es sino una forma de presentación de la base de la cocaína de la que hablaremos posteriormente. 4.- PROGRAMAS DE PREVENCIÒN EN EL ÁMBITO ESCOLAR. El consumo de cocaína entre adolescentes ha aumentado vertiginosamente en los últimos años. La Escuela y el Instituto es uno de los principales agentes de socialización, ya que continúa el proceso iniciado por la familia, reforzando las actitudes generadas o modificándolas en los casos en los que sea preciso. La escuela no es sólo el lugar donde se adquieren conocimientos, si no que sirve también para adquirir aprendizajes relacionados con la conducta social, las afectividades y las actitudes que son necesarias para enfrentarse adecuadamente al consumo de drogas. 81 La cocaína: historia.Formas de prevención en el ámbito escolar. Química. Forma de actuación en el cerebro. Investigación de las terapias actuales – Vicente Jesús Amaya Lozano – ISSN: 1989-9041, Autodidacta © El objetivo final de la educación es el desarrollo integral de las personas y éste no puede llevarse a cabo si existe un abuso de consumo de drogas. El centro educativo es un entorno idóneo para la prevención del consumo de drogas. Los alumnos tiene la obligación de asistir al centro hasta los 16 años y están expuestos a múltiples crisis, teniendo gran incidencia la intervención del adulto en esta época. ► “Prevenir para vivir”: Conjunto de actividades dirigidas a sistematizar la prevención en el ámbito escolar. Estas tareas son compatibles con las propias de diversas áreas del conocimiento, insertándose en el Currículo escolar. El programa, creado e impulsado por la Fundación de Ayuda contra la Drogadicción (FAD) es distribuido gratuitamente a los centros educativos que lo soliciten por la Consejería de Salud y Política Social de la Junta de Extremadura. Se dirige a una población entre 3 y 16 años. Consta de una guía del profesor y un cuadernillo para el alumno. Algunas actividades están diseñadas para realizarlas en familia. ► “Y tu, ¿qué piensas?”: Este programa dirigido a jóvenes entre 16 y 18 años aproximadamente y se centra en motivar a profesores y alumnos al debate en las aulas sobre una serie de temas estrechamente vinculados a la vida de los adolescentes y jóvenes (la vida en grupo, tiempo libre, publicidad y moda,…). Promovido por la FAD y distribuido gratuitamente por laConsejería de Salud y Política Social. ► “Y tu, ¿qué sientes?. Dirigido a educadores que trabajan con adolescentes entre los 14 y 18 años. Consiste en el tratamiento de aspectos emocionales a través de textos e imágenes. Consta de 5 cuadernillos: guía didáctica, enamoramiento/desamor, aburrimiento diversión, buen rollo/mal rollo y violencia/respeto. 5.- FORMAS DE ACTUACIÓN DE LA COCAÍNA. Una vez visto las formas de prevención en el ámbito escolar, vamos a centrarnos en la sustancia que nos atañe en este artículo y el por qué de ese gran poder de atracción hacia nuestros adolescentes. La cocaína tiene la capacidad de atravesar la barrera hematoencefálica y en consecuencia puede modificar el funcionamiento cerebral y lesionar dicho órgano. La causa que provoca el abuso de esta sustancia es que ocasiona una subida muy acelerada que se desvanece rápidamente, requiriéndose otra dosis para mantener el placer, lo que hace de la cocaína una de las sustancias más adictivas en términos de uso compulsivo. La cocaína causa su acelerada euforia debido a la facilidad que presenta de unirse a las moléculas transportadoras de dopamina (DA) y, por consiguiente, para bloquear la readmisión de DA en las neuronas presinápticas que liberan DA. Como consecuencia del abuso de esta sustancia, se incrementa la DA sináptica y esto activa el punto en el cerebro del cual se piensa que causa la euforia asociada con el abuso de la cocaína. Los efectos tóxicos de la cocaína sobre el Sistema Nervioso Central se manifiestan fundamentalmente por convulsiones motoras indicativas de implicación cortical, si bien los primeros cambios funcionales que induce se inician en el sistema límbico. Tales convulsiones pueden llegar a causar la muerte por depresión respiratoria. 82 La cocaína: historia.Formas de prevención en el ámbito escolar. Química. Forma de actuación en el cerebro. Investigación de las terapias actuales – Vicente Jesús Amaya Lozano – ISSN: 1989-9041, Autodidacta © La capacidad o no de generar dependencia física por parte de la cocaína no es tan clara como la que se genera por abuso del alcohol o de la heroína. El síndrome de abstinencia se caracteriza por depresión, pérdida de energía, irritabilidad, alteraciones del sueño y una necesidad intensa de volver a tomar la sustancia. Con el uso crónico, se ha sugerido que el DA sináptico quizás llegara a ser reducido durante la abstinencia de cocaína y que estos niveles de reducción de DA sináptico sean los que se encuentren asociados a la ansiedad que se produce al abandonar la droga. Esto se comprobó por estudios de microdiálisis intracraneal en ratas entrenadas con respecto a auto-administradores de cocaína por vía intravenosa; se encontró que los niveles extracelulares de DA durante el proceso de abandono de la droga se reducían, aunque los niveles de DA seguían siendo altos con respecto a otras ratas a las que se le inyectaban drogas más simples. No se descarta tampoco que pueda existir un factor genético con relación a la vulnerabilidad del abuso de las drogas y que algún abuso humano de drogas quizás fuera un esfuerzo en la automedicación de personas deprimidas. Por lo tanto para tratar el problema del abuso de la cocaína sería útil encontrar un bloqueador de readmisión de DA no adictivo que elevara los niveles de DA y aliviara la ansiedad de los consumidores habituales de cocaína. 6.- INVESTIGACIÓN DE LAS TERAPIAS ACTUALES. Al contrario que ocurre con otras drogas no existe actualmente una farmacoterapia segura y efectiva para ayudar a los consumidores de cocaína. El enfoque que se desarrolló para crear una terapia fue el de desarrollar una terapia de mantenimiento que reduciría la disforia del uso crónico que engendra la cocaína, el cual redujera también a su vez la ansiedad por esta droga y la posibilidad de rescindir en su uso. Sin embargo hay que tener en cuenta que para que una terapia de mantenimiento sea beneficiosa, debe ser médicamente menos nociva que la droga de abuso a la cual está reemplazando. Por lo tanto las moléculas en las cuales se centraron el objetivo de la terapia de mantenimiento deberían unirse al transportador de DA, como lo hace la cocaína, aunque debería actuar lentamente y durante una cantidad de tiempo mayor. La cocaína tiene también efectos significantes en los transportadores de serotonina (5HT) y norepinefrina (NE). El efecto de la cocaína en 5HT contribuye a sus efectos discriminatorios y de comportamiento. El 5HT tienen efectos de modularidad importantes sobre los niveles de DA, por ello sería importante para una farmacoterapia que trata el abuso de la cocaína tener un componente 5HT. En cualquier caso, no parece haber problemas serios de toxicidad con los bloqueadores de readmisión de 5 HT, y los efectos antidepresivos que produce podrían ser beneficiosos dada la prevalencia de la depresión en los drogadictos. 7.- RESULTADOS Y DISCUSIÓN. Se destaca el estudio llevado a cabo por Froimoiwitz, M. et al en el que se sintetizaron 27 compuestos, generalmente conocidos como diclorofenil-indandaminas, y se probó su actividad biológica para el transportador de dopamina humana. 83 La cocaína: historia.Formas de prevención en el ámbito escolar. Química. Forma de actuación en el cerebro. Investigación de las terapias actuales – Vicente Jesús Amaya Lozano – ISSN: 1989-9041, Autodidacta © Como los efectos de la cocaína sobre los transportadores de la dopamina (DA) y de serotonina (5HT) son importantes componentes en su actividad farmacológica, el objetivo se centró en los inhibidores no selectivos del transporte de monoamina. Los compuestos se diseñaron para ser de lento ataque; profármacos de larga duración. Se sintetizaron parejas de compuestos con diferentes grupos sobre el amino nitrógeno, tanto con un grupo adicional N-metilo como sin él. Cada uno de los compuestos sintetizados fue explorado para los transportadores de DA, 5HT y NE. Como la cocaína, muchas de las indanaminas se unieron estrechamente al transportador. Se encontró que lostrans-isómeros son bloqueadores no selectivos de DA y 5HT y readmisores de NE; los cis-isómeros con pequeños grupos N-alquil son bloqueadores selectivos de readmisores de 5HT. También se descubrió que las aminas terciarias eran bloqueadores menos potentes de DA que las aminas secundarias. Si se ampliaban las cadenas R de las moléculas, tanto para cis como para trans se encontró que reducían la actividad de los transportadores de 5HT y NE con menos efecto que en los transportadores de DA. 8.- CONCLUSIONES. Los resultados obtenidos parecen prometedores, y se ha comenzado a investigar una familia diferente de moléculas que proporciona los mismos beneficios y que al mismo tiempo cause menos ansiedad a la persona que la toma, ya que esta serie de moléculas disminuyen la ansiedad de la cocaína pero no la erradican. Sin embargo pasarán varios años hasta que algún tratamiento semejante se encuentre disponible en las clínicas. BIBLIOGRAFÍA. ▪ Froimowitz, M. et al (200). J. Med. Chem.43, 4981-4992 ▪ Leslie, M. Modern Drug Discov.2001, 4(4), 15 ▪ Castilla del Pino, C. (1982)Introducción a la Psiquiatría (2ª ed.) Madrid: Alianza, pp. 421-423. ▪ H. Stein, J. (1988) Medicina Interna (2ª ed.)Vol. 2, Cap. 10, pp. 2367, 2376.Barcelona:Salvat. ▪ Farreras Valentí, P.; Rozman, C. Medicina Interna (13ªed.)Cap. 13, pp.1606,1607.Versión CD-ROM, ▪ Ruiz Osuna,M. C.(2001) Actualización en Drogodependencias. Análisis histórico, social y sanitario. Jaen: Ed. 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