Presentación de PowerPoint

INSULINAS,
PRESENTACIONES Y
ADMINISTRACIÓN
Dr. Carlos. G. González Salamea.
Medicina Familiar USACH.
Encargado programa RCV-DM Hospital Clínico FUSAT.
Docente Farmacología, Semiología y Patología del Adulto
Mayor UAC.
www.medicinadefamiliares.cl
ENS 2010
El tratamiento con insulina es una necesidad médica
para todos los diabéticos tipo 1 y para numerosos
diabéticos tipo 2 que no pueden alcanzar sus objetivos
glucémicos sin dicho tratamiento.
Por ello, es fundamental el conocer el uso correcto de
la insulina.
En el caso de la DM2, el tratamiento con
insulina se hace necesario para:
• Pacientes incapaces de controlar adecuadamente su
glucemia con asociaciones de hipoglucemiantes
(HGO) a dosis máximas.
• Embarazo.
• Pacientes que van a someterse a una intervención
quirúrgica.
• Pacientes con hepatopatía, nefropatía, neuropatía o
RAM que impiden el uso de hipoglucemiantes.
Objetivos del tratamiento en la DM.
• Optimizar control de la glicemia, P.A. y perfil
lipídico. (RCV)
• Evitar complicaciones agudas.
• Mejorar la calidad de vida.
• Prevenir o retardar las complicaciones
microvasculares .
• Reducir eventos macrovasculares.
Insulina, Qué opciones tenemos?
• Principalmente, la insulina que se utiliza hoy en día
es la recombinante humana.
• Se produce ya sea con la secuencia de aminoácidos
de la insulina humana natural, o bien, en forma de
análogos humanos de acción rápida o prolongada,
en que la secuencia de aminoácidos se ha alterado
para potenciar una característica específica deseada.
Objetivos Metabólicos
Objetivos Metabólicos de Control en DM2
Parámetro
Nivel de Control
Bueno
Aceptable
Malo
Glicemia
• En ayuno
• Post prandial
100
140
126
180
>126
>180
A1c (%)
<7
7.0- 9
>9
Riesgo de
complicaciones
BAJO
MODERADO
ALTO
FUENTE: UNIDAD DE DIABETES Y NUTRICION, HOSPITAL SAN JUAN DE DIOS, ADICH, DRA. LUCIANA CONCHA
Insulinas
Nuestro propósito terapéutico es
mimetizar la fisiología del páncreas con
su componente basal, prandial e
interprandial, aún hoy imposible de
lograr a la perfección.
Perfil de insulina y glucemia personas no
diabéticas
Desayuno
Comida
Cena
75
Insulina
(µU/ml)
50
Insulina
25
Insulina basal
0
Glucosa
Glucosa
(mg/dl)
Glucosa basal
Clement S et al Diabetes Care 2004. ACE Endocrine Practice 2004
HOMEOSTASIS GLICEMICA
AEG
100
AEG
AEG
125
AEG
GLICEMIA
(mg/dl)
150
75
8:00
12:00
16:00
20:00
00:00
MOMENTO DEL DIA (horas)
AEG = amplitud de las excursiones glucémicas
Service FJ et al. Diabetes Care 1980;3:58–62
4:00
8:00
Insulinas Disponibles
Tipo de Insulina y tiempo de acción
Inicio
Máximo Finalización
Lispro
10-15`
30-90`
4h
Glulisina
10-20`
45`
2-4 h
30`
3h
6h
1-2 h
6-12 h
18 h
Regular
NPH
Glargina
1h
Detemir
1-2 h
20-24 h
4-14 h
24 h
150
70
125
50
100
30
75
10
8:00
12:00
16:00
20:00
00:00
MOMENTO DEL DIA (horas)
Adaptado de Service FJ et al. Diabetes Care 1980;3:58–62
4:00
8:00
Insulinemia (uU/dl)
GLICEMIA
(mg/dl)
NIVELES INSULINEMICOS EN RELACION A LAS GLICEMIAS
DURACIÓN DE LA ACCION INSULÍNICA
70
60
50
N.P.H
GLARGINA
40
UR
30
REGULAR
20
10
0
2
4
6
8
10
12
14
HORAS
16
18
20
22
24
Análogos Rápidos
Lispro (Humalog ®)
Lisina –Prolina B28-29
Insulina Glulisina (Apidra®)
3B-lisina-29B-Ac. Glutámico.
Análogos Lentos
Glargina (Lantus ®)
Detemir (Levemir®)
Ventajas de las Ultrarápidas
1) Se pueden aplicar al momento de comer.
2) Las hipoglucemias se reducen hasta 30%, sobre todo las
nocturnas.
3) Son de acción más corta, se pueden evitar las
colaciones.
4) Son menos antigénicas, podría hacerlas útiles en casos
de resistencia a la insulina humana.
Insulina lispro e insulina glulisina
 Estas insulinas de acción rápida imitan la primera fase de
la secreción pancreática de insulina en respuesta a los
alimentos.
 Permiten adaptar la dosis a la ingesta de carbohidratos y
gracias a su acción rápida puede garantizarse que la
glucosa y la insulina lleguen al torrente sanguíneo al
mismo tiempo.
 Es preferible administrarlas al principio de las comidas.
 Dado que su acción es corta pueden llevar a
hiperglucemia a menos que se proporcione suficiente
insulina basal.
Regular
• Es cristalina, soluble.
• Contiene Zn y su acción es rápida y corta.
• Se aplica habitualmente vía Subcutánea, se puede
aplicar por VEV.
• Se administra antes de la comida, 30 a 45 minutos
antes.
• Además, dado que los efectos de la insulina regular
duran hasta 8 hrs., ésta complementa la insulina
basal y puede impedir la hiperglucemia cuando el
período entre comidas es largo.
Tipos de Insulina
Lispro, Aspart, Glulisina
Ultra rápida :
Rápida :
Regular
Intermedias :
NPH
Lenta
Prolongadas :
Plasma Insulin
Ultra lenta
Glargina
0
4
8
12
16
20
24
NPH (Isófana).
• N de neutra; P, de Protamina y H, de
Hagedorn. Tiene iones de Zn a pH Neutro.
• Con peak a las 6 a 8 horas. Duración de aprox.
12 horas.
• Limitaciones: Inapropiada Farmacocinética,
Absorción errática, Pobre biodisponibilidad,
necesidad frecuente de mezclas.
Tipos de Insulina
Lispro, Aspart, Glulisina
Ultra rápida :
Rápida :
Regular
Intermedias :
NPH
Lenta
Prolongadas :
Plasma Insulin
Ultra lenta
Glargina
0
4
8
12
16
20
24
Glargina
• Cambiaron los AA para lograr una
solubilidad a PH bajo (soluble a un PH de 4)
y como el Tejido Celular Subcutáneo tiene
PH de 7,4, cuando se inyecta, no se
mantiene en solución sino que precipita en
forma de micro-cristales y se libera
lentamente.
• No puede mezclarse con otras insulinas. No
tiene peak y dura 22-24 horas.
Glargina
Tipos de Insulina
Lispro, Aspart, Glulisina
Ultra rápida :
Rápida :
Regular
Intermedias :
NPH
Lenta
Prolongadas :
Plasma Insulin
Ultra lenta
Glargina
0
4
8
12
16
20
24
Detemir
Es un análogo insulínico acilado con un
ácido graso de 14 carbonos que permite su
unión con albúmina conduce a una lenta
absorción y la prolongación del efecto
metabólico.
Mezcla de Insulinas
• Al mezclarse en una jeringa, debe introducirse
primero la de acción rápida o corta.
• La naturaleza ácida de la insulina glargina impide
mezclarla con otras insulinas.
• Las mezclas comerciales preparadas de insulina
NPA e insulina regular (70/30 % ó 50/50 % de
NPA/regular) o de suspensión de insulina lispro
protamina (NPL) e insulina lispro (75/25 % de
NPL/lispro) son muy estables, cómodas y
precisas.
NovoMix 30 ( HumalogMix25 ) : mezcla basal /
prandial
35
Fase
Postprandial
25
15
Fase Interprandial
5
0
4
Inyección
8
12
16
20
24
Tiempo (hora)
Adaptado de Weyer C y col Diabetes Care. 1997;20:1612–1614.
Ventajas de los análogos vs. NPH.
• Los análogos lentos evitan la variabilidad en
absorción .
• La NPH se precipita en el frasco, cuando se aplica
se debe mezclar de una manera que se logre
homogeneizar.
• Esta mezcla no siempre es igual de estable.
• Se ha visto que aplicándola varias veces en una
misma persona hay una enorme variabilidad que
depende de la manera como se mezcle la insulina
en la solución.
Cuidados que requiere la insulina
• La insulina debe guardarse en la puerta del
refrigerador y nunca en el freezer.
• Se conserva bien a temperatura ambiente ( <30grados) sin
exposición al sol.
• Una vez abierto el frasco, la insulina es útil sólo por 4
semanas (en refrigerador).
• Los preparados de insulina que se hayan congelado no
deben utilizarse.
Cuidados que requiere la insulina
• Para transportarla, se puede llevar en un bolso que
no esté expuesto al calor.
• No usar insulina Rápida o lispro si están turbias.
• No usar NPH si se ha cristalizado.
• Para la aplicación de NPH junto a insulina Rápida o
lispro en una única aplicación, se carga primero la
insulina corriente o lispro y luego la NPH.
Absorción de la insulina
Las velocidades de absorción varían entre un 20 a 40%
de un día a otro en cualquier diabético debido a:
•
•
•
•
•
las reacciones hísticas locales
variaciones en la sensibilidad de la insulina
el flujo sanguíneo
la profundidad de la inyección
las cantidades de insulina inyectada
VELOCIDAD DE ABSORCIÓN DE LA INSULINA
Continuo de absorción
(-)
(+)
Más variable
Menos variable
Tipo de insulina
Volumen de
inyección
Vía de inyección
Zona de inyección
Lispro, aspart, glargina, Regular, NPA
Pequeño <10 U
Más rápida
IV
Abdomen
Lenta
Mayor
Más lenta
IM
SC
Brazo
Muslo
Para facilitar una absorción más previsible, se
debe tener en cuenta lo siguiente:
•
•
•
•
•
•
Zona de inyección
Rotación de la zona de inyección
Volumen de inyección
Profundidad de inyección
Longitud de la aguja
Flujo sanguíneo
Zona de inyección
• Las posibles zonas de inyección subcutánea
comprenden el abdomen (evitando la zona de 2.5 a 5
cm alrededor del ombligo), la parte superior del
muslo, las caderas, las nalgas o la parte posterior del
brazo.
• Las inyecciones en el abdomen que tienen una
circulación global más extensa y una temperatura
corporal más alta proporcionan la absorción más
rápida.
• En el caso de las insulinas de acción prolongada, la
zona de inyección no tiene gran influencia sobre la
velocidad de absorción.
Zonas de inyección
Zonas de inyección
Rotación de la zona de inyección
• Una consecuencia de la estimulación insulínica en la
diferenciación de los adipocitos es la lipohipertrofia.
• Para evitarla el paciente puede escoger una zona del
cuerpo para las inyecciones y alternar las inyecciones
dentro de esa zona u otras partes del cuerpo.
Volumen de Inyección
• Las insulinas de acción rápida y corta deben
ser utilizadas en dosis bajas.
• Las dosis grandes (mayor de 10 unidades) se
absorben de manera muy variable.
Profundidad de Inyección
• Los pacientes tienen que practicar la inyecciones
a una profundidad uniforme.
Longitud de la aguja
• Las agujas cortas, aunque son más cómodas,
pueden poner en peligro la absorción, según el
grosor de los tejidos subcutáneos.
Flujo sanguíneo
• Las actividades que aumentan el flujo
sanguíneo regional aceleran la absorción, por
ejemplo, el ejercicio, el masaje o la fricción
local, los fomentos de agua caliente, saunas,
etc. Todas ellas reducen la predictibilidad de la
acción de la insulina.
Objetivos glucémicos
Es muy importante adaptar los objetivos glucémicos a
la edad, el estado de salud, los antecedentes de
hiploglucemia significativa, el estilo de vida y los
objetivos personales del paciente.
Para la mayoría de los diabéticos el objetivo debe
ser tener más de la mitad de los resultados de
glucosa capilar dentro de los siguientes intervalos:
• Preprandial: 70 a 120 mg/dL
• Al acostarse: 100 a 140 mg/dL
• Una o dos horas después de las comidas: de 120 a
160 mg/dL.