Seminario Farmacologia Deportiva

¿QUÉ SON?
Los esteroides anabólicos androgénicos (EAA – AAS) son medicamentos que
están compuestos por testosterona o un compuesto derivado de la misma
¿QUÉ ES LA TESTOSTERONA?
La testosterona es una hormona
sintetizada por las células de Leydig en los
testículos (hombres) y ovarios (mujeres)
Los testículos conjuntamente con el
hipotalamo y la hipófisis forman el eje
hipotalamico hipofisiario testicular - HPTA
A través de un mecanismo de regulación
hormonal, el funcionamiento y secreción
de testosterona por parte de los testículos,
viene modulado a través del cerebro
Los testículos, estimulados por
la Hormona Luteinizante –
Hipófisis, se encargan de
sintetizar la testosterona
El Hipotálamo segrega:
· Hormona Liberadora de Gonadotropina (GnRH)
Esta a su vez estimula a la Hipófisis para que
segregue:
· Hormona Folículo Estimulante (FSH)
· Hormona Luteinizante (LH)
.
Ambas ejercen una acción sobre los Testículos
para que produzcan Testosterona
La Testosterona actúa de feedback negativo para
el Hipotálamo, de modo que cuando existe una
cantidad elevada de testosterona en el
organismo, el Hipotálamo deja de producir
GnRH, y cuando los niveles de Testosterona
decrecen, el Hipotálamo vuelve a segregar GnRH
El eje Hipotalamo-HipofisisTesticulos (HPTA) regula la
producción de testosterona
TESTOSTERONA
· Los hombres adultos sintetizan:
2.5 – 11 mg/día
· Las mujeres adultas sintetizan:
0.25mg/día
ESTRADIOL
· Los hombres adultos sintetizan:
8-40 pg/ml
La hormona sexual predominante:
Hombres - Testosterona
Mujeres - Estrógenos (Estradiol)
· Las mujeres adultas sintetizan:
50-200 pg/ml
La testosterona se segrega en cantidades variables a lo largo de la vida:
Pubertad
Vejez/Niñez
+ Síntesis
- Síntesis
La testosterona produce efectos anabólicos y androgénicos:
Efectos
Androgénicos
Efectos
Anabólicos
• Aumento de la longitud y diámetro del pene
• Desarrollo de la próstata y del escroto
• Aparición de vello púbico axilar y de la barba
• Ensanchamiento de la laringe, engrosamiento cuerdas vocales
• Desarrollo de la libido y la potencia sexual
• Crecimiento de los huesos y de las células rojas de la sangre
• Aumento de la conducción neural
• Aumento del tamaño del músculo y de la fuerza muscular
• Disminución del porcentaje graso corporal
Otros efectos de La testosterona sobre diferentes tejidos:
Riñón
• Estimula la
Eritropoyesis
(+ Glóbulos Rojos)
Tejido Adiposo
• Estimula la Lipólisis
(+ Beta receptores
Adrenérgicos)
¿COMO FUNCIONA?
La testosterona se encuentra en sangre:
- Unida a proteínas de la sangre (SHBG) y Albumina (98-99%)
- En Forma Libre (1-2%)
En forma libre es la única que puede
interactuar con las células de
determinados tejidos corporales:
· Células Musculares
· Piel
· Cuero Cabelludo
· Riñones
· Huesos
· Sistema Nervioso Central
· Próstata
La testosterona Libre se une al receptor
androgénico que ejerce sus efectos
sobre el núcleo celular – activando ADN
La testosterona libre se une a un
receptor celular androgénico para
poder ejercer su acción. Solo los
tejidos que poseen dicho receptor
son sensibles a su acción hormonal
1.- La Testosterona Libre atraviesa la membrana celular con facilidad
2.- En el citoplasma celular se une al Receptor Androgénico
3.- Se forma un complejo Testosterona + Receptor Androgénico que viaja al Núcleo
4.- El complejo T+RA activa la transcripción del ADN Nuclear al ARN mensajero
5.- El ARN mensajero viaja a los Ribosomas y estos aumentan la Síntesis Proteica
6.- El complejo T+RA se deshace y la Testosterona queda libre para volver a repetir
Los efectos anabólicos de la testosterona sobre el músculo son:
Aumento
Síntesis
Proteínas
Disminución
de la
degradación
proteica
Aumento de
los niveles de
FosfoCreatina
Musculares
Incremento
de la
sensibilidad
de los
receptores
de IGF-1
Efectos
Anabólicos
de la
Testosterona
Los efectos anabólicos de la testosterona, no solo dependen de un aumento en la
síntesis proteica sino que también posee efectos indirectos sobre la inhibición de
la gradación proteica , el transporte de nutrientes, sensibilización hormonal,
reserva de energía, etc.
La testosterona puede metabolizarse en el interior de la célula de los diferentes
tejidos de distintas formas:
1.- A Dihidrotestosterona (DHT) – Enzima 5alfa-reductasa. Forma más
potente ya que tiene gran afinidad con el Receptor Androgenico.
2.- A Estradiol (Estrogeno) – Enzima Aromatasa. Proceso conocido como
Aromatización, y que permite la interacción con Receptor Estrogénico.
La testosterona es el sustrato principal
en el hombre para la síntesis de los
estrógenos (estradiol), la principal
hormona femenina
Mediante la enzima aromatasa, la
testosterona pasa a estradiol
El estradiol es una sustancia necesaria
para mantener los niveles de colesterol
en rangos seguros. Además:
- Aumenta la utilización de
glucosa por el músculo (G6PD)
- GH – IGF-1
- Aumenta los Receptores
androgénicos de los tejidos
- Evita la aparición de Fatiga
(Serotonina)
La Testosterona y los EAA que
aromatizan (que se metabolizan
formando estradiol) son los que
promueven aumentos de masa
muscular y fuerza más notables
Sin embargo, los estrógenos en grandes
cantidades:
- Producen Retención Hídrica
- Aumento Tejido Graso
- Ginecomastia
Un aumento de la cantidad de
testosterona (o moléculas
aromatizables similares) en sangre, por
el uso de EAA, puede provocar un
aumento excesivo de los niveles de
estrógenos
Muchos atletas tratan de reducir
los niveles de estrógenos y
aumentar la definición mediante
medicamentos inhibidores de la
aromatasa y/o antiestrogénicos
La testosterona también puede
metabolizarse a dihidrotestosterona
(DHT) , una molécula 3-4 veces más
potente que la testosterona
La testosterona se convierte en
dihidrotestosterona gracias a la enzima:
5-alfa reductasa
Dicha enzima se encuentra en grandes
cantidades en la piel, cuero cabelludo,
próstata, hígado y sistema nervioso
Sobre el SNC, la DHT aumenta la
producción de fuerza – en relación con
el aumento de masa muscular
La DHT en individuos con
predisposición genética puede
favorecer la pérdida de pelo
La dihidrotestosterona se une más
fácilmente al receptor andrógeno
celular, que la testosterona.
Dicha afinidad por el receptor promueve
su potencia y que posea efectos
androgénicos notables (acné, caída pelo)
· Sin embargo a nivel del músculo y
riñón, la DHT posee efectos limitados,
ya que dichos tejidos metabolizan e
inactivan dicha hormona rápidamente
gracias a la enzima:
3 alfa-hidroxiesteroide desidrogenasa
El uso de Finasteride (Inhibidor
de 5 alfa-reductasa) para evitar
la pérdida de pelo, tendrá
consecuencias sobre la actividad
de DHT en el resto de tejidos:
SNC – Menor Fuerza
¿SON SEGUROS?
La percepción del público en general es
que los esteroides son sustancias
peligrosas para la salud
Sin embargo, al revisar los estudios
realizados sobre el consumo de dosis
suprafisiológicas de EAA’s, no se puede
establecer dicha conclusión
3 Estudios realizados sobre hombres:
· Dosis Elevadas de Esteroides
· Uso prolongado de dicho EAA
· Se realizan mediciones completas
· 600mg/sem. de Testosterona x 20 semanas
· 600mg/sem. Nandrolona Dec. x 12 semanas
· 100mg/sem de Anadrol x 12 semanas
Sin efectos negativos en la mayoría de mediciones
EN CONCLUSION:
El uso aislado de EAA’s debería de suponer riesgos mínimos para salud.
SIN OLVIDAR QUE:
Ciertamente en los 3 estudios presentados, el colesterol HDL empeoró
significativamente y aumento de Transaminasas en el estudio con el Anadrol
¿CUALES SON SUS POSIBLES USOS
TERAPEUTICOS?
1
• Tratamiento de soporte en estados de desnutrición en SIDA
2
• Contrarrestar el catabolismo inducido por uso de corticoides
3
• Anemia Grave
4
• Cáncer metastásico en el varón
5
• Déficit androgénico en los varones. Terapia Hormonal de
Reemplazo Androgénica (Hipogonadismo)
6
• Angioderma Hereditario
7
• Osteoporosis
8
• Síndrome de Turner y Síndrome de Klinefelter
¿CUALES SON SUS POSIBLES EFECTOS
SECUNDARIOS?
1
• Empeoramiento Cifras Colesterol (disminuye
colesterol HDL)
2
• Agrandamiento Corazón
3
• Daño Cardiovascular
4
• Aumento Presión Arterial
5
• A dosis suprafisiológicas efecto protrombótico
6
• Policitemia – Elevación excesiva de los glóbulos rojos
7
• Elevación de los niveles Homocisteina – Pataología
Cardiovascular
8
• Reactividad Vascular
9
• Inmunosupresión
10
• Daño Renal debido al aumento de la Presión Arterial
11
• Hepatotoxicidad – 17 alfa alquilatados
12
• Acné
13
• Pérdida de Pelo (Predisposición Genética)
14
• Detención del Crecimiento - Estatura
15
• Retención de Agua y Sodio
16
• Disfonía
17
• Inmunosupresión
18
• Ginecomastia
19
• Malformaciones del Feto en embarazadas
20
• Clitorimegalia
21
• Crecimiento del Vello (Hirsutismo)
22
• Irregularidad Menstrual
23
• Pecho reducido de tamaño en mujeres
24
• Atrofia Testicular
25
• Priapismo
26
• Cáncer de Próstata (estando en fase inicial, lo agrava)
27
• Hipertrofia Prostática
28
• Infertilidad Masculina
29
• Disfunción Sexual
30
• Dependencia Psicológica
31
• Depresión Post-Ciclo
32
• Insomnio
33
• Resistencia a la Insulina
34
• Hemorragias Nasales (dosis fisiológicas)
35
• Apnea Sueño
36
• Cáncer Pecho Masculino
37
• Reacción Anafiláctica
38
• Violencia y Criminalidad (difícilmente demostrable)
39
• Agresividad
40
• Tendencia Suicida (dificlmente demostrable)
¿QUE TIPOS DE ESTEROIDES SON LOS
MAS HABITUALES?
Todos los EAA’s se sintetizan a partir de uno de los 3 esteroides anabólicos
androgénicos naturales presentes en el organismo:
- Testosterona
- Dihidrotestosterona
- Nandrolona
A la estructura básica, se le añade o eliminan elementos, a fin de lograr una
molécula mas resistente a la metabolización hepática, con mayor afinidad por
el receptor androgénico, con menor aromatización, con poder anabólico alto…
· Los científicos han tratado de diseñar EAA’s con una elevada actividad anabólica y
poca actividad androgénica.
· Aunque eso se ha logrado con relativo éxito, nunca se ha conseguido un EAA 100%
anabólico y 0% androgénico. Todos los EAA’s poseen ambas características
· Se han desarrollado mas de 1000 sustancias derivadas de los esteroides naturales.
Solo una pequeña cantidad de ellas se ha comercializado
VS
· Encontramos, sobretodo, esteroides inyectables y esteroides orales. Aunque
también existen en gel, parches, por vía sublingual, por vía rectal…
· Cada forma de presentación presenta ventajas y desventajas. Todas pueden ser
efectivas
Esteroides
Orales
• Suelen ser mas tóxicos para el hígado (los 17 alfa alquilatados)
• Hay que tomar dosis diarias y superiores en mg
• Eso produce que posean más efectos secundarios
Esteroides
Inyectables
• Necesidad de “Pinchar” Periodicamente
• Posibilidad de generar abscesos, infecciones mediante los
“pinchazos”
• Un buen abanico de compuestos con una hepatoxicidad baja
¿ESTA MUY EXTENDIDO SU CONSUMO?
1
• La mayoría de EAA’s solo pueden ser detectados en la orina durante poco tiempo:
• Decadurabolin (Decanoato Nandrolona) – 6 meses
• Ésteres cortos de Testosterona – 3 a 6 semanas
2
• Baja sensibilidad de los test para detectar ésteres de testosterona
3
• Uso de sustancias que enmascaren en los controles antidopaje el uso de los EAA’s
4
• La mayoría de países efectúa controles antidopaje propios, los días previos a los
JJOO.
¿EN QUE DOSIS SE UTILIZAN?
A partir de cierta dosis, el aumento de peso esta correlacionado con la dosis de EEA’s
A mayor dosis, mayor ganancia de peso, al menos hasta cierto punto, momento a
partir del cual, dosis mayores promueven solo ligeras ganancias de peso adicionales,
con el inconveniente de que aumentan los efectos secundarios
La ganancia de peso se estabiliza y alcanza un cierto estancamiento a partir de la
semana 8, incrementándose tan solo ligeramente hasta la semana 10-12
· Se recomienda por tanto ciclar el uso de EAA’s – Usar durante 6-8 semanas
(maximo 10-12 semanas)
· Seguidamente descansar durante 8-12 semanas (ON-OFF)
Testosterona
Dihidrotestosterona
Testosterona (Sustanon,
Testoviron) 250-750mg/sem
Mesterolona (Proviron)
50-150mg/dia
Boldenona
200-400mg/semana
Metiltestosterona
10-40mg/dia
Metandrostenolona
(Dianabol) 10-30mg/dia
Fluoximesterona
(Halotestin) 10-40mg/dia
Drostanolona (Masteron)
200-400mg/semana
Oximetolona (Anadrol)
50-100mg/dia
Stanozolol (Winstrol)
10-30mg/dia
Metenolona (Primobolan)
200-400mg/semana
Oxandrolona
10-30mg/dia
Nandrolona
Trembolona
100-300mg/semana
Nandrolona
Undecanoato
(Decadurabolin)
200-400mg/semana
Las dosis de EAA’s deben ser suprafisiológicas y supraterapéuticas para que
promuevan ganancias de masa muscular y fuerza
Los EAA’s pueden consumirse de forma aislada
(monociclos). En la mayoría de estudios
científicos se consumen así.
Sin embargo la mayoría de usuarios de EAA’s
suelen combinarlos para tratar de obtener
mejores resultados
Sabemos, por ejemplo que hay EAA’s que
poseen gran afinidad por la SHBG, como el
Proviron o el Turinabol. Eso hace que al añadir
otro EAA, pueda circular más fácilmente de
forma libre en sangre
La combinación de diferentes
EAA’s es una práctica muy
habitual entre los usuarios
Fase de Volumen
• Dianabol - Metandrostenolona
(Oral)
Fase de Definición
• Boldenona (Inyectable)
• Anadrol – Oxymetolona (Oral)
• Primobolan – Metenolona
(Oral/Inyectable)
• Sustanon, Testoviron Testosteronas (Oral/Inyectable)
• Decadurabolin - Nandrolona
Decanoato (Inyectable)
• Oxandrolona (Oral)
• Winstrol – Stanozolol
(Oral/Inyectable)
Novato en el uso de EAA’s
Avanzado en el uso de EAA’s
• EAA’s Orales
• Inyectables
• Monociclos con EAA’s de
carácter estrogénico
• Ciclos combinados (stacks) de
EAA’s estrogénicos + EAA’s no
estrogénicos
• Dianabol, Anadrol…
• Susta + Deca
• Testo Propionato + Wins
· Hombres proclives a la ginecomastia – Usan EAA’s NO estrogenicos (winstrol,
primobolan, oxandrolona
· Hombres preocupados por la pérdida de pelo – Usan EAA’s que no se conviertan
en DHT (primo, oxa, deca)
¿COMO DEBEN SER CONSUMIDOS?
¿QUE ES EL POST-CICLO?
Al utilizar EAA’s se inhibe el eje HPTA de
forma temporal
Los niveles altos de testosterona
producen un feeback negativo sobre el
Hipotálamo y su secreción de GnRH
Una vez finalizado el ciclo de EAA’s el
cuerpo tardará unas semanas ( o
meses) en recuperar su eje HPTA
Mientras el eje HPTA no este
recuperado, habrá un desbalance entre
los niveles de andrógenos/estrógenos
corporales a favor de los segundos, con
la consiguiente pérdida de parte del
músculo logrado durante el ciclo
· Durante el Post-Ciclo (PCT), los
niveles de Testosterona pueden
permanecer bajos varias semanas
· El uso de EAA’s inhibe la
segregación de GnRH por parte del
Hipotálamo.
La atrofia testicular y la desensibilización de los testículos
suele ser el problema más habitual durante el PCT
¿QUE MEDICAMENTOS Y QUE DOSIS DEBE
UTILIZARSE PARA RECUPERAR EL HPTA?
· Tras la finalización del ciclo, los niveles de LH vuelven a la normalidad
tras pocas semanas (7-9 semanas). Sin embargo, no sucede lo mismo con
la Testosterona, que puede permanecer en niveles bajos durante 20
semanas o mas (140 días o mas)
DOSIS
HCG – 2500UI A días
Alternos durante 16 días
Clomid – 50mg x 30 días
Nolvadex – 20mg x 45 días
El uso combinado de HCG (hormona que imita a la LH) y medicamentos
antiestrogénicos (SERMS) Clomid (Clomifeno Citrato) y Nolvadex
(Tamoxifeno) logra normalizar el funcionamiento del eje HPTA en 45 días
El uso de medicamentos para
contrarrestar el
hipogonadismo generado por
el uso de EAA’s, también
conlleva una serie de efectos
secundarios
Cabe recordar:
-El HCG en altas dosis debe ser utilizado durante pocos días ya que podría
desensibilizar los receptores testiculares
- El HCG aumenta la actividad de la enzima aromatasa (testosteronaestradiol)
1
• No es correcto generalizar afirmando que todos los esteroides producen efectos adversos
para la salud (Friedl 1993)
2
• No todos los EAA’s producen los mismos efectos. Los efectos dependen de dosis y del
tiempo de exposición. La mayoría de efectos secundarios son reversible en el hombre
3
• Los EAA’s orales que contienen el grupo 17-alpha-alkyl producen efectos adversos para la
salud: (descenso HDL, riesgo de peliósis hepática, tumores hepáticos, enfermedad cardíaca..)
4
• Los ésteres de testosterona utilizados en pequeñas dosis (<300mgr/semanales) durante
pocas semanas al año tienen pocos efectos secundarios para la salud (Street et al 1996)
5
• Es probable que la utilización de esteroides anabolizantes en grandes dosis produzca efectos
adversos graves para la salud (Scott et al 1990)
IDEAS PARA REFLEXIONAR…
Aconsejable la realización de Analíticas Antes-Durante-Después del ciclo de EAA’s
Los EAA’s producidos por laboratorios underground suelen ser de baja calidad
(metales, aceite de estetificación, carga bacteriana…)
Evitar EAA’s orales 17 alfa alquilatados (la mayoría excepto primobolan, andriol,
proviron) por su hepatoxicidad
De los productos vendidos en el mercado negro, alrededor de la mitad son
falsificaciones (eso no significa necesariamente que no contengan principios activos)
EJERCICIOS:
CASO 1 – Diseñar un ciclo de EAA’s para un primer ciclo de un usuario que lleva 4
años entrenando de forma constante y consistente, cuida su dieta, con objetivo
de seguir aumentando de masa muscular.
CASO 2 – Diseñar un ciclo para un usuario consumidor habitual de EAA’s que
lleva 20 años entrenando de forma constante y consistente, realiza una dieta de
pre-competición, con objetivo de lograr una mejora en la calidad muscular y
definición.