Ejemplos de excipientes

EXCIPIENTES
Es la sustancia generalmente sólida, que a las concentraciones presentes
en una forma farmacéutica carece de actividad farmacológica. Ello no excluye la
posibilidad de que determinados excipientes puedan causar reacciones alérgicas
o efectos indeseables. Frecuentemente se emplean como excipientes: glucosa,
sacarosa, almidón, goma de tragacanto, etc.
Los excipientes se emplean a fin de dotar la forma farmacéutica de
características que aseguren
la estabilidad, biodisponibilidad, aceptabilidad y
facilidad de administración de uno o más principios activos. En la medida que
los excipientes afectan la liberación del principio activo, ellos pueden modificar
la magnitud y el perfil temporal de la actividad farmacológica del producto
medicamentoso, a través de cambios en su biodisponibilidad.
Los excipientes sirven además para dar una forma o consistencia
adecuada a una presentación farmacéutica. En algunas farmacopeas, se prohíbe
el uso de excipientes que puedan interferir con las pruebas y valoraciones
farmacopeicas descritas en ellas, tal como sucede con la Farmacopea Británica.
Los términos
“ingrediente inactivo” o
“sustancia agregada” son
generalmente empleados en las farmacopeas, en tanto que los otros sinónimos
se emplean con preferencia en la terminología de la tecnología farmacéutica. Al
existir la posibilidad de que ciertos excipientes sean capaces de producir, en
determinados pacientes, reacciones de hipersensibilidad o alergia o puedan
estar contraindicados en ciertas patologías, por ejemplo, glucosa en pacientes
diabéticos, las bunas prácticas de fabricación requieren que la naturaleza y
cantidad del excipiente sean identificadas en la rotulación del producto.
Dicha información debe incluirse para poder establecer su presencia o
confirmar su ausencia, los excipientes deben enumerarse en orden alfabético y
en forma separada de los principios activos.
Características de los excipientes
-
No ser peligrosos en las cantidades en que se emplea
-
No exceder de la cantidad mínima para lograr su misión
-
No interferir en la biodisponibilidad del fármaco, en su eficacia o
seguridad.
-
No interferir en las pruebas o ensayos que se realizan para su control de
calidad.
Tipos de excipientes

Atadores (binders): mantienen los ingredientes de una tableta unidos;
Comúnmente se utilizan Almidones, azúcares y celulosas como
Hidroxipropil celulosa o lactosa. También se utilizan azúcares alcohólicas
como Xilitol, sorbitol o maltitol.

Rellenos (Fillers): rellenan el contenido de una pastilla o cápsula para
lograr una presentación conveniente para el consumo. La celulosa
vegetal es un relleno cuyo uso es bastante extendido en tabletas o
cápsulas de gelatina dura. El fosfato de calcio dibásico es también un
relleno popular para tabletas. Para cápsulas de gelatina blanda suele
utilizarse flor de cártamo (de la cual México es el principal productor
mundial).

Desintegradores (disintegrants): estos se expanden y disuelven cuando
se les moja, así causando que la tableta se rompa en el tracto digestivo y
libere los nutrientes para su absorción.

Lubricantes (lubricants): previenen que los ingredientes se agrupen en
terrones o que se peguen en alguna de las máquinas industriales con los
que se fabrican. Los minerales comunes como talco o silica, y grasas
esteroides son los lubricantes más frecuentes en tabletas o cápsulas de
gelatina dura.

Recubridores (coatings): protegen los ingredientes de la tableta de los
efectos del aire, de la humedad y ayudan a que las tabletas de sabor
poco placentero sean más fáciles de tragar. La mayoría de las tabletas
recubiertas utilizan una capa de celulosa (fibra vegetal) que está libre de
sustancias alergénicas. Otros materiales utilizados son polímeros
sintéticos u otros polisacáridos. Según la velocidad de disolución de un
recubrimiento se puede determinar en qué lugar del tracto digestivo se
liberen las proteínas, o el periodo de acción de estas.

Endulzadores: sirven para hacer las pastillas más deglutibles,
otorgándoles sabor más agradable.

Saborizantes y colorizantes: son para mejorar la presentación pública de
un medicamento.
Ejemplos de excipientes
Se utilizan como excipientes glucosa, sacarosa, almidón, goma de tragacanto,
estearato de magnesio, hidroquinona.
VEHICULOS
Regularmente los vehículos son sustancias inertes de naturaleza acuosa u
oleosa, El vehículo generalmente es una sustancia líquida, utilizada para disolver
a la sustancia activa.
Funciones primordiales de los vehículos

Facilitar la incorporación de los elementos restantes.

Permitir una mejor dosificación y administración.

Dar consistencia y forma a la preparación farmacéutica.
Ejemplos de Vehículos
 Agua destilada estéril (vehículo acuoso)
 Aceite
vegetal como el aceite de algodón, cacahuate, almendra o de
sésamo (vehículo oleoso).
 También puede utilizarse etanol o propilenglicol.