Tema 11 (Ansiolíticos e hipnóticos)

Ansiolíticos e hipnóticos
Introducción
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El 11% de la población general de norteamericanos padece algún tipo de trastorno de
ansiedad (Epidemiologic Catchment Area)
La ansiedad puede ser una emoción normal (impulso vital que motiva al individuo para
realizar sus funciones y enfrentarse a situaciones nuevas) o un trastorno psiquiátrico
(vivencia de un sentimiento de amenaza, expectación tensa ante el futuro y alteraciones
del equilibrio psicosomático en ausencia de un peligro real o de forma desproporcionada
ante el estímulo desencadenante)
• Desde un punto de vista funcional se clasifican los fármacos ansiolíticos en:
1. Ansiolíticos que además producen un efecto sedante-hipnótico (benzodiazepinas,
barbitúricos y meprobamato)
2. Agonistas parciales de los receptores 5-HT1A (buspirona)
3. Fármacos que producen además un bloqueo de algún componente vegetativo
(antihistamínicos, neurolépticos, antidepresivos, bloqueantes beta- adrenérgicos)
• Efectos:
BENZODIAZEPINAS
1. Ansiolítico
• A dosis terapéuticas, en personas sanas, no alteran la realización de
ejercicios físicos o mentales
• Muy poco eficaces en trastornos de pánico o fóbico, así como en la
depresión y en la esquizofrenia (salvo alguna excepción, como
alprazolam)
2. Producen sedación e hipnosis
• Se emplean en el tratamiento del insomnio (especialmente las de corta
vida media, elevada potencia e inicio de acción rápido)
3. Anticonvulsivantes
• Son útiles en convulsiones inducidas por agentes tóxicos, por fiebre o por
los síndromes de abstinencia a alcohol y a barbitúricos. Algunas son
eficaces en determinados tipos de epilepsia
4. Acción miorrelajante a nivel central
• Relajan la musculatura esquelética en trastornos discinéticos, hipertónicos
y espásticos
•Farmacocinética y forma de administración:
•Se suelen administrar por vía oral y algunas por vía IM e
IV
–Por vía intramuscular, la absorción es errática y lenta
•Atraviesan con facilidad la barrera hematoencefálica
•Clasificación según su cinética (vida media y potencia)
Mecanismo de acción:
Incrementan los efectos inhibidores de GABA, ya que facilitan su
unión con los receptores benzodiacepínicos. Aumentan la frecuencia
de apertura de los canales de cloro
Reacciones adversas
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Sedación y somnolencia, ataxia e incoordinación motora
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Incapacidad para coordinar movimientos finos o para responder a estímulos
que requieran una respuesta rápida (alteran la capacidad para conducir
vehículos)
Trastornos en la esfera perceptiva
Amnesia anterógrada
Los ancianos son más sensibles a la acción tóxica
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BENZODIAZEPINAS
Precisan menos dosis
A veces ocasionan una conducta agresiva u hostil
Por vía intravenosa rápida pueden producir hipotensión y depresión
respiratoria
La administración prolongada ocasiona tolerancia
Capacidad para producir dependencia física y psicológica incluso con
dosis bajas
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Síndrome de abstinencia al suprimir el fármaco (síndrome de privación de
benzodiazepinas)
En caso de intoxicación aguda, se emplea el antagonista flumazenilo (0,2-4 mg)
Aplicaciones terapéuticas:
De primera elección en ansiedad generalizada
En espasmos y contracturas músculo esqueléticas
Cuadros epilépticos convulsivos
Medicación preanestésica
Abstinencia alcohólica
Delirum tremens
Interacciones farmacológicas:
Potencian efectos depresores del SNC
Antagonizan acción de levodopa
Anticonceptivos orales, ISRS, omeprazol, beta bolqueantes inhiben su
metabolización
• Buspirona:
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Otros ansiolíticos
Disminuye la acción de 5HT por ser agonista parcial de los
receptores 5HT1A (a nivel presináptico son autorreceptores)
1. Sin acción hipnótica (más bien produce insomnio), ni anticonvulsivante, ni
miorrelajante
2. No altera la memoria ni provoca trastornos cognitivos o psicomotores
3. No interactúa con el alcohol u otros depresores del sistema nervioso central
4. Eficacia ansiolítica menor que la de benzodiazepinas, comienza su actividad
lentamente y es casi ineficaz en pacientes tratados previamente con
benzodiazepinas
No potencia depresores de SNC. Para ansiedad generalizada con o sin depresión
asociada. Indicada en ancianos por menos efectos secundarios
Antidepresivos tricíclicos, IMAOs, antihistamínicos neurolépticos y beta bloqueantes
HIPNÓTICOS
HIPNÓTICOS
Acción muy corta: triazolam, midazolam
Acción corta: alpra, lora, lormetazepam
BENZODIACEPÍNICOS
Acción intermedia: nitra, flunitra, clona,
bromazepam
Acción larga: meda, flura, keta,
diazepam, cloracepato
CLASIFICACIÓN
NO BENZODIACEPÍNICOS: zopiclona, zolpidem, clormetiazol
Antidepresivos: amitriptilina, mirtazapina
OTROS
PSICOFÁRMACOS
CON ACCIÓN SOBRE
SUEÑO
Neurolépticos: levopromazina,
olanzapina, quetiapina
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Zopiclona y zolpidem
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Escasa incidencia de insomnio de rebote. Zolpidem para inducir. Zopiclona para
mantener e inducir sueño
Clormetiazol
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Acciones sedantes, hipnóticas y anticonvulsivantes. Se emplea en delirium tremens
y síndrome de abstinencia alcohólica. Puede producir farmacodependencia.
Indicado en ancianos
CONTRAINDICACIONES:
Miastenia gravis e insuficiencia respiratoria, insuficiencia hepática grave,
apnea de sueño y glaucoma en ángulo cerrado. Se excetan por leche
materna.
OJO EN ANCIANOS: crisis confusionales y reacciones paradójicas. Hipotensión o
problemas respiratorios