SUPRACALM TECNOFARMA Composición. Analgésico, antipirético.

SUPRACALM
TECNOFARMA
Analgésico, antipirético.
Composición.
Cada comprimido contiene: paracetamol 1,0g. Excipientes: polividona, hipromelosa,
macrogol, polisorbato 80, dióxido de titanio.
Farmacología.
No está aclarado si el locus de acción es predominantemente periférico, central o
una combinación de ambos. La acción antipirética ha sido atribuida a la inhibición de
la biosíntesis de la prostaglandina en el hipotálamo ya que es menor su influencia
sobre las enzimas periféricas. También se le atribuye una acción vasodilatadora
periférica que aumenta la pérdida del calor por la piel. Su acción analgésico obraría
asimismo a nivel de las prostaglandinas reconocidas como mediadoras del dolor en
las reacciones inflamatorias, aunque se le reconoce una acción inhibitoria sobre los
quimiorreceptores sensibles a la bradiquinina. El paracetamol no es útil como agente
antiinflamatorio. Aplicación clínica: el paracetamol es efectivo en el tratamiento del
dolor de moderada intensidad. Su efecto analgésico persiste por cuatro o cinco
horas después de la administración de una dosis terapéutica. Se aplica en el
tratamiento del dolor de cabeza, de dientes, dismenorrea, dolor postraumático y
posparto, musculoesquelético de origen no reumático. No tiene efectos sobre el
dolor de naturaleza espasmódico y carece de la acción sedante o psicodisléptica de
la fenacetina. El paracetamol puede ser preferible a la aspirina en aquellos casos
donde la aspirina es mal tolerada o contraindicado como en la alergia a la aspirina,
ciertas formas de asma, historia de enfermedad gastroduodenal, desórdenes de la
coagulación, tratamiento con anticoagulantes cumarínicos, hiperuricemia, artritis
gotosa, etapas finales del embarazo. Destino en el organismo (farmacocinética):
absorción: el paracetamol se absorbe casi completamente en el tracto
gastrointestinal. La absorción es mayor en el intestino delgado que en el estómago y
en el recto. Las formas farmacéuticas efervescentes o el agregado de sorbitol
aceleran la absorción. La droga 'per se' no afecta el vaciamiento gástrico. Se
absorbe más rápidamente cuando se la ingiere en ayunas, excepto en los ancianos,
o con una dieta rica en carbohidratos. La edad no parece ser un factor determinante
cuando se la ingiere con alimentos. La velocidad de absorción intestinal es
influenciada por el vaciamiento gástrico. Los anticolinérgicos retardan la absorción,
en tanto que la metroclopramida y la domperidona la aceleran. La absorción no se
altera por la acción de laxantes a base de fibras, colestiramina, ni por enfermedades
como el sprue celíaco o la ileítis regional. Distribución: los valores medios en sangre
luego de una dosis de 0,3g a 1g se mueven entre 5 y 20mg/1 entre los 60 y 120
minutos de la dosis. En ayunas se señalan picos de más de 20mg/i, 20 minutos
después de una dosis de más de 1g. No parece existir una buena correlación entre
la concentración en sangre y la intensidad de la acción analgésica. El paracetamol
se distribuye casi uniformemente por todos los humores (Vd = 0,7 - 0,75I/kg),
excepto el tejido graso. Se concentra preferentemente en el hígado y en los riñones.
Hay evidencia de su paso a la placenta. Se une escasamente a las proteínas
plasmáticas. La vida media varía de 1 a 3 horas. La escasa unión a las proteínas
tiene particular interés clínico en la vejez, en que se administran numerosas drogas,
y en las enfermedades agudas o crónicas debilitantes que cursan con un déficit de
albúmina sérica. En esas circunstancias, el paracetamol no interacciona con otras
drogas altamente unidas a las proteínas, ni requiere un alto tenor de albúminas para
su transporte; de ese modo la concentración de la droga libre en el plasma no varía
ni se modifica su efecto farmacológico. Excreción: se produce principalmente por el
riñón, pero se excreta también por la bilis y por la leche materna. Por el riñón se
excreta en forma libre como paracetamol, como conjugados glucorónicos, sulfatos y
cisteínicos y como derivados mercaptúricos. La excreción de las formas libres o
conjugadas se completa a las treinta horas de la dosis. Los metabolitos urinarios
luego de una sobredosis no modifican su composición, pero alteran
significativamente las proporciones a expensas de los conjugados cisteínicos y
derivados mercaptúricos. En los pacientes con insuficiencia renal hay aumento de
las formas conjugadas en la sangre y no se observan modificaciones en la
concentración de la forma libre. El paracetamol tiene un bajo aclaramiento renal
debido a que es casi totalmente reabsorbido de la luz de túbulo. Los conjugados se
excretan por secreción tubular y son reabsorbidos por transporte mediado por
'carrier' en el tubo proximal, al menos en el perro. El aclaramiento renal de los
conjugados y sulfatos frecuentemente excede el grado de filtración glomerular. Los
cambios del pH urinario no influyen en la excreción de la droga como ocurre con la
aspirina.
Indicaciones.
Alivio del dolor leve a moderado y para la reducción de la fiebre. Usos: cefaleas,
odontalgias, dolores musculares, lumbalgias, artritis y síndromes febriles.
Dosificación.
Adultos y niños mayores de 12 años: en terapia a corto plazo (hasta 10 días), no
administrar más de 4 gramos diarios. Cuando la terapia a largo plazo (tratamiento
crónico) se usa hasta 2,6g diarios. 1 a 2 tabletas cada 8 horas. No exceder la toma
de 4 tabletas en las 24 horas. Si la fiebre persiste por mas de tres días o el dolor
continúa por más de cinco días, consulte a su médico. No indicar simultáneamente
con otro producto que contenga paracetamol. Si Ud. está embarazada o se
encuentra en período de lactancia consulte a su médico antes de tomar la
medicación. La duración máxima del tratamiento es de 10 días como analgésico y de
3 días como antifebril.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad reconocida a la droga, insuficiencia hepática e insuficiencia renal
severa.
Reacciones adversas.
Hepatotoxicidad y nefrotoxicidad con dosis altas o tratamientos prolongados.
Raramente pueden aparecer erupciones cutáneas y alteraciones hematológicas con
neutropenia, leucopenia y trombocitopenia, dermatitis alérgica, anemia.
Precauciones.
Precauciones o restricciones de uso durante embarazo y lactancia: embarazo: no
administrar sin indicación médica. No han sido documentados ni se han realizado
estudios controlados; no obstante, se ha demostrado que el paracetamol atraviesa la
placenta. Lactancia: no administrar sin indicación médica. Después de una dosis de
paracetamol de 650mg se han encontrado dosis en leche materna de 10 a
15mcg/ml. Pediatría: no administrar a menores de 12 años sin consultar la dosis al
médico. En estudios realizados no se evidenciaron alteraciones con la indicación de
paracetamol en niños.
Interacciones.
Alcohol, inductores enzimáticos a medicación hepatotóxica: su uso concomitante con
paracetamol puede aumentar su hepatotoxicidad. Barbitúricos: su uso concomitante
con paracetamol puede disminuir su actividad terapéutica. Anticoagulantes,
coumarin: su uso concomitante con paracetamol puede aumentar la acción
anticoagulante. Salicilatos o aspirina: el uso concomitante con paracetamol puede
aumentar el riesgo de nefropatía por analgésicos. El diflunisal puede aumentar la
concentración del paracetamol en un 50%, aumentando el riesgo de
hepatotoxicidad. Paracetamol puede aumentar la toxicidad del cloramfenicol.
Sobredosificación.
Una sobredosis masiva de paracetamol puede causar toxicidad hepática, aunque
raras veces se han informado con dosis menores de 10g. Después de una
sobredosis potencialmente hepatotóxica, los síntomas precoces puede incluir:
náuseas, vómitos, transpiración y malestar general. La evidencia clínica y de
laboratorio de la toxicidad hepática puede no hacerse aparente hasta las 48 a 72
horas post ingesta. Ante la evidencia de una intoxicación, administrar acetilcisteína si
no han transcurrido 24 horas de la toma, sin esperar los resultados del nivel de
paracetamol. Debe realizarse un lavado gástrico y una determinación de
paracetamol en plasma no antes de cuatro horas de producida la ingestión. Si el
producto involucrado era de liberación prolongada debe realizarse otra
determinación entre las cuatro y las seis horas. Si el nivel plasmático obtenido en
este caso es mayor que el obtenido en la primera determinación que indicaba
niveles tóxicos, se debe continuar con la terapia con acetilcisteína. Los estudios de
función hepática deben realizarse con intervalos de 24 horas. Toxicidad seria o
casos fatales son extremadamente infrecuentes en niños, debido, posiblemente, a
diferencias en la forma en que metabolizan paracetamol. En niños, la máxima
cantidad potencial ingerida puede ser fácilmente estimada. Si más de 150mglkg o
una cantidad desconocida fue ingerida, obtener un nivel en plasma lo antes posible,
pero no antes de las cuatro horas después de la ingestión. Si un producto de
paracetamol liberación prolongada está comprometido, puede ser adecuado obtener
un nivel de paracetamol plasmático adicional a las 4-6 horas después del nivel inicial
de paracetamol en plasma. Si cualquiera de los niveles plasmáticos está en los
niveles de toxicidad, la terapia con acetilcisteína debe ser iniciada y continuada
durante un curso completo. Si la capacidad de determinación de paracetamol no
está disponible y la ingesta estimada del mismo excede los 150mg/kg, se debe
iniciar la terapia con acetilcisteína y continuria durante un curso completo. Los
alcohólicos crónicos pueden presentar un riesgo aumentado de toxicidad al etanol.
Los informes abarcan, comúnmente, a los alcohólicos crónicos severos y las dosis
de paracetamol con mucha frecuencia a menudo exceden las dosis recomendadas
abarcando, una sobredosis substancial. Debe informarse a los pacientes que
consumen regularmente grandes cantidades de alcohol a no exceder las dosis
recomendadas de paracetamol.
Presentación.
Envase conteniendo 20 comprimidos recubiertos.