Universidad del Valle Sede Yumbo Facultad de Ciencias Naturales y Exactas - Departamento de Química Introducción a la Química Farmaceútica (116037M-50) Periodo: Febrero – Junio 2015 Taller # 2 de Química Farmacéutica. Profesor: Danny Balanta Nota: este taller consta de preguntas abiertas, para que usted evalúe sus conocimientos previos a la presentación del segundo exámen. Recuerde enviarlo vía digital (al correo del curso) un día antes del examen. Puede presentarse en parejas o grupos de tres. Trate de dar respuestas breves y concisas. Advertencia: el modelo del primer exámen parcial se mantiene en el segundo exámen parcial: preguntas de opción múltiple, falso o verdadero, relación entre dos columnas, de mecanismos y de completar. Aunque aquí no se enlista la teoría completa, se trató de abarcar la mayoría de los conceptos vistos en las clases. Capítulos del libro "Introducción a la química terapeútica de Antonio Delgado" sugeridos para el segundo examen parcial: Histamina y Adenosina (Cap 18 secciones 18.1 y 18.2) Hormonas tiroideas (Cap 21 secciones 21.3), profármacos de óxido nítrico (es suficiente con lo que trae la presentación) y 1,25 Dihidroxivitamina D3 (es suficiente con lo que trae la presentación) Hormonas esteroidales (Cap 19 secciones 19.1 a 19.7) Fármacos antibacterianos y que interfieren con ADN, ARN (Cap 24 secciones 24.1 a 24.5, Cap 25 secciones 25.1 a 25.4, Cap 28 secciones 28.1 y 28.2) Prostaglandinas y antiinflamatorios no esteroideos (Cap 22 secciones 22.1 y 22.2) Fármacos expansores de plasma (diapositivas semana 8 vistas en clase) Preguntas Sección 1. Histamina y adenosina 1. ¿Cuál es el rol que desempeñan las histaminas como precursoras de las alergias ante la defensa del organismo? 2. Escriba la ruta biosintética de obtención de la histamina y sus dos rutas de degradación metabólica. 3. ¿Cuál es la actividad biológica de los receptores H1, H2 y H3 de la histamina? 4. ¿Cuáles son los fármacos antagonistas de los receptores de histamina? Describa la acción farmacológica de al menos tres fármacos de este tipo. 5. ¿Cuál es la importancia de la adenosina como modulador endógeno neuronal? 6. Describa la acción farmacológica de dos agonistas y antagonistas de adenosina Sección 2. Hormonas tiroideas, 1,25 Dihidroxivitamina D3 y profármacos de óxido nítrico. 7. ¿Por qué se dice que los fármacos basados en óxido nítrico son vasodilatadores? Mencione dos ejemplos. 8. Explique cuál es la función de las hormonas T3 y T4 en la regulación de la glándula tiroides, y que enfermedades pueden desencadenarse de haber una carencia de yodo o de estas hormonas 9. Explique cuál es la función biológica que tiene la 1,25 dihidroxivitamina D3 respecto a la producción indirecta de calcio. Adicionalmente diga también de forma breve como se biosintetiza en el cuerpo. Sección 3. Hormonas esteroidales 10. ¿Por qué surgen las hormonas esteroidales desde isopreno, escualeno y colesterol? Destaque la importancia de esta biosíntesis 11. Describa la importancia general de las hormonas: a. esteroidales femeninas (estrógenos y progestágenos) b. esteroidales masculinas (testosterona) 12. ¿Cuál es la función biológica de los mineralocorticoides como la aldosterona? De no estar regulada, ¿qué enfermedades podrían desencadenarse? 13. ¿Por qué es importante tener equilibrados los niveles de glucocorticoides como la cortisona en el organismo, cuál es su actividad biológica? Sección 4. Fármacos antibacterianos que actúan en el ADN y ARN 14. Explique cuál es la acción o cuales son los mecanismos por los cuales los fármacos antibacterianos destruyen a los patógenos, alterando su cadena de ADN. De varios ejemplos. 15. ¿Cuál es la importancia biológica de la penicilina y sus derivados, de donde fue aislada? 16. ¿Cuál es la importancia biológica de las tetraciclinas y sus derivados? 17. ¿Cuál es la importancia biológica de las cefalosporinas y sus derivados? 18. ¿Cuáles son los fármacos derivados del hongo Streptomyces? 19. Explique cómo se desencadena la gastritis o inflamación gastrointestinal por acción de la H. pylori 20. ¿Cómo los fármacos antibacterianos causan mutaciones al ADN? Explique 21. ¿Cuáles son los fármacos que se intercalan al ADN? 22. La familia de los azoles pertenece al grupo de fármacos que se unen al surco de ADN sin intercalarse, explique su importancia biológica 23. Los aminoglucósidos son responsables de inhibir la síntesis de proteínas, explique como llevan a cabo este proceso 24. ¿Cuál es la utilidad biológica del taxol, ciprofloxacina, vinblastina y vincristina? 25. Explique el antagonismo competitivo que tienen las drogas sulfa o sulfanilamidas en la síntesis de ácido fólico y de por qué esto ayuda a combatir las infecciones provocadas por bacterias. Sección 5. Prostaglandinas, fármacos expansores de plasma. 26. ¿Cómo se sintetizan las prostaglandinas? Explique con sus palabras la ruta sintética de donde provienen. 27. ¿Cuántos tipos de prostaglandinas existen, y en general cuál es su importancia biológica? 28. ¿Cuáles son las familias o clasificaciones de los antiinflamatorios no esteroideos AINES? 29. ¿Por qué los AINES en general combaten el dolor y la inflamación? 30. La aspirina, el ibuprofeno y el acetaminofén son una especie de “trinidad” reconocida en los AINES, destaque la importancia, semejanzas, ventajas y desventajas de los tres. 31. ¿Cuál es la importancia de la regulación en el organismo de los iones sodio, magnesio, calcio, potasio? 32. ¿Cuáles soluciones restauradoras de electrolitos se administran por vía intravenosa o parenteral? De la composición de una de ellas a manera de ejemplo, ¿la solución elegida por usted cumple con el principio de isotonicidad o de ser eléctricamente neutra? 33. ¿Cuáles soluciones restauradoras de electrolitos se administran por vía oral y porque creería usted que las bebidas energetizantes NO son una fuente restauradora de iones?