Componentes de las drogas vegetales

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Uso
de la fitoterapia en la
prevención de enfermedades Módulo 2
Componentes de las drogas vegetales
Segunda entrega del curso que aborda el desarrollo de los productos fitoterapéuticos en la prevención de
patologías. Junto con la edición 189 de dosis (septiembre 2011), el cuestionario de evaluación.
Por Dra. Silvia Debenedetti *
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La celulosa, lignina, suberina y cutina así como el
almidón, albúmina, materias colorantes y otras sustancias pueden no tener un efecto farmacológico
definido y son considerados constituyentes inertes.
A menudo, la presencia de estas sustancias inertes
pueden modificar la absorción o potencia de los
constituyentes activos. En ese caso, para eliminar
los efectos indeseados de las materias inertes en las
drogas crudas o sus preparaciones, los principios
activos son extraídos, utilizando extractos o cristalizados y purificados para su uso en terapéutica.
Los productos naturales se han dividido con cierta arbitrariedad en dos grupos: metabolitos primarios y metabolitos secundarios.
Los efectos terapéuticos de las plantas medicinales o sus
extractos son, normalmente, el resultado de la combinación de los productos del metabolismo secundario presentes en la planta. Por el contrario, los productos derivados
del metabolismo primario, tales como hidratos de carbono, lípidos, proteínas, hemo, la clorofila y ácidos nucleicos
se encuentran involucrados en los procesos metabólicos
primarios de la construcción y el mantenimiento de las células vegetales. Es así que los metabolitos primarios comprenden aquellas sustancias de muy amplia difusión en la
naturaleza y que se encuentran en todos los organismos
vivos. Por lo tanto son metabólicamente esenciales.
Un grupo reducido de estos metabolitos primarios sirve
como precursor de todas las otras sustancias. Éstas, que
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ompUesto Los organismos vivos pueden ser considerados como un laboratorio biosintético, no sólo por los compuestos químicos
(hidratos de carbono, proteínas y grasas) que son
utilizados como alimentos por humanos y animales, sino por una gran cantidad de compuestos
(polifenoles, terpenoides, alcaloides) que ejercen
efectos fisiológicos. Estos últimos compuestos fitoquímicos, son los que, principalmente, le dan a
las drogas vegetales y animales sus características
terapéuticas. En el caso de las drogas vegetales y
extractos se trata de sistemas multicomponentes,
con una composición generalmente compleja.
Las drogas vegetales son usadas como tales en su
forma cruda o pueden ser extraídas y los principios son empleados como agentes medicinales.
Directa o indirectamente, las sustancias naturales son
aprovechadas por un gran número de industrias y los
productos naturales de origen vegetal, llamados fitoquímicos, figuran entre los más prominentes.
El término usual de estas entidades es constituyente. Sin embargo, el hecho de que plantas y animales
estén constituidos por muchos compuestos químicos denominamos constituyente activo o principio
activo a aquellos que son responsables de un efecto
terapéutico. Los constituyentes activos se diferencian de los constituyentes inertes, los cuales también se encuentran presentes en plantas y animales.
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comprenden la gran mayoría de los llamados productos naturales, son consideradas como metabolitos secundarios.
Los metabolitos secundarios son compuestos biosintéticamente derivados del metabolismo primario, pero su
distribución es más limitada en el reino vegetal, y son
restringidos a un grupo taxonómico particular (especie,
tribu, género, familia o grupos de familias relacionadas).
Generalmente, se acumulan en las plantas en cantidades menores que los metabolitos primarios. Son sintetizados en células especiales o en estados de desarrollo
distintos. En consecuencia, son una manifestación de la
individualidad del organismo que los contiene.
Aunque los productos del metabolismo secundario han
sido definidos históricamente como los productos químicos que no parecen tener un papel vital en el proceso de
construcción y mantenimiento de las células vegetales,
las últimas investigaciones han demostrado un rol fundamental en la ecofisiología de las plantas. Los metabolitos
secundarios tienen una función defensiva contra animales herbívoros, ataque de patógenos, competencia entre
plantas y un rol atractante de insectos o animales como
polinizadores o simbiontes. Los metabolitos secundarios
también ejercen acciones protectoras a los cambios de
temperatura, niveles de luz, protección contra rayos UV.
Por otra parte, estudios recientes han indicado posibles
funciones de los productos secundarios a nivel celular
como reguladores de crecimiento de las plantas, moduladores del gen de expresión y en la señal de transducción.
Estos metabolitos secundarios son compuestos de extensa aplicación industrial, particularmente en las industrias alimenticias (aromas, edulcorantes, saborizantes,
colorantes) y como compuestos bioactivos en la industria farmacéutica (alcaloides morfínicos, quinolínicos,
tropánicos, glicósidos cardiotónicos etc.) y de los agroquímicos (pesticidas, insecticidas, herbicidas).
Aunque los metabolitos secundarios pueden tener una
variedad de funciones en las plantas, es probable que
su función ecológica pueda tener alguna relación con
sus potenciales efectos medicinales para los seres humanos. Por ejemplo, los metabolitos secundarios que
participan en la defensa de las plantas por su citotoxicidad para los microorganismos patógenos podrían
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resultar útiles como medicamentos antimicrobianos
en los seres humanos, si no resultaren demasiado tóxicos. En tanto, aquellos compuestos que participan en
la defensa contra herbívoros por su actividad neurotóxica podrían tener potenciales efectos en humanos
como antidepresivos, sedantes, relajantes musculares
o anestésicos, a través de su acción sobre el sistema
nervioso central.
En contraste con los fármacos sintéticos basados en una
única molécula química, muchos medicamentos fitoterápicos ejercen sus efectos a través de la acción aditiva o
sinergista de varios compuestos químicos que actúan en
uno o varios sitios asociados a una respuesta fisiológica.
Estos efectos sinérgicos, en diferentes sitios de acción,
no sólo garantiza la eficacia contra una amplia gama de
herbívoros o patógenos, sino también disminuir las posibilidades de desarrollar resistencia a estos organismos o
respuestas adaptativas.
Este efecto farmacológico sinérgico puede ser beneficioso
al eliminar los efectos secundarios problemáticos asociados con el predominio de un solo compuestos en el cuerpo. Se encuentra ampliamente documentado cómo las interacciones sinergistas constituyen la verdadera base de la
eficacia terapéutica de la mayoría de las drogas vegetales o
extractos y, por ende, de los medicamentos fitoterápicos.
Respecto de su seguridad conviene recordar que:
• El uso de años o siglos de muchas de las drogas
vegetales dan cierta garantía de inocuidad, fundamentalmente en toxicidad aguda.
• Suelen tener margen terapéutico amplio y menores
efectos secundarios que los productos de síntesis
• No están exentas de efectos adversos, interacciones y contraindicaciones.
medicamentos fitoterápicos. Algunas definiciones en el campo de los medicamentos herbarios
se han presentado en documentos de la OMS:
• Directrices para la evaluación de medicamentos
herbarios (Alemania, 1991).
• Pautas de investigación para evaluar la seguridad
y eficacia de los medicamentos herbarios (1993).
En estos documentos se define a los Medicamentos
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Herbarios como: “Productos medicinales, acabados y
etiquetados, cuyos ingredientes activos están formados
por partes aéreas o subterráneas de plantas u otro material vegetal (gomas resinas, aceites grasos o esenciales)
o combinaciones de este, en estado bruto o en forma de
preparaciones vegetales tradicionalmente usadas con
fines medicinales y que no contengan sustancias activas químicamente definidas o sus mezclas aun cuando
fuesen constituyentes aislados de plantas”.
Ciertos términos fueron posteriormente redefinidos en su documento General Guidelines for Methodologies on Research and Evaluation of Traditional Medicine (2000) para lograr definiciones
consistentes e internacionalmente aceptadas.
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criterios. Los medicamentos fitoterápicos son aquellos cuyos ingredientes activos están constituidos por
productos de origen vegetal, que deberán ser convenientemente preparados, dándole la forma farmacéutica más adecuada para su administración al paciente.
De la definición se deduce que se pueden utilizar como
materia prima o ingrediente activo de medicamentos fitoterápicos cualquier producto de origen vegetal, con tradición de uso medicinal. En realidad, el término Fitoterapia
suele aplicarse a la utilización terapéutica de productos
con una actividad suave o moderada, con márgenes terapéuticos más amplios, que dan lugar a tratamientos
menos agresivos y que hacen de la fitoterapia una terapia
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sitUación legal. La ley de medicamentos 16.463, sumada a otras regulaciones relacionadas y establecidas
por decreto a través del Presidente de la Nación, diferentes resoluciones del Ministerio de Salud y disposiciones
del Director Nacional de ANMAT, han permitido generar un estatus regulatorio adecuado para los medicamentos. En el año 1992 se sanciona el Decreto Presidencial Nº 150/92 (basado en el Decreto de desregulación
2284/91) que contiene definiciones precisas para drogas
y especialidades farmacéuticas o medicinales.
Este Decreto exige que toda especialidad medicinal
debe proveer para su registro de un listado completo
que comprenda documentación analítica, farmacológica, toxicológica y clínica. Las hierbas medicinales y los
productos que las contienen difícilmente podían alcanzar el nivel de aprobación como especialidad medicinal,
por presentar características diferentes (composición
química compleja, falta de métodos específicos para
evaluar su seguridad y eficacia, etc.). Por lo que hasta el
año 1998, la elaboración y registro de productos conteniendo hierbas medicinales no estuvo regulada.
Por esta razón, el INAME en el año 1996 convocó a
las Universidades, Cámaras de Laboratorios y profesionales del ámbito privado, junto a miembros de ese
Instituto a los fines de proveer regulaciones específicas
sobre hierbas medicinales. Este comité preparó con el
consentimiento general una propuesta de Resolución
para establecer la categoría de medicamentos fitoterá
fitoterá-picos basada en las recomendaciones de la OMS. De
allí surge la Resolución 144/98 (Ver Módulo 1)
Es interesante destacar que, no todos los países
considerados de alta vigilancia sanitaria, es decir
incluidos en el Anexo I del Decreto 150/92, consideran a las plantas medicinales en la categoría de
drogas vegetales. En la Unión Europea los países
miembros aceptan las pautas de la OMS. Todos
ellos reconocen la tradición medicinal de muchas
plantas y por lo tanto de los productos elaborados
con ellas o con sus preparaciones, considerándolos Medicamentos Herbarios o Fitomedicinas.
No ocurre lo mismo con Estados Unidos, que desde
Noviembre de 1994 considera a la mayor parte de las
plantas medicinales y sus productos como Suplementos Dietarios. El 14 de Noviembre de 1994, el presidente por entonces, Bill Clinton, firmó la ley “Dietary
Supplement Health and Education Act” (DSHEA). Se
establece así una nueva categorización para las hierbas,
sus preparados y concentrados que hasta el momento
habían sido considerados como aditivos alimentarios.
Esto intentó dar fin a largos años de enfrentamientos
entre la industria, los investigadores y consumidores
con la FDA. Sin embargo, el hecho de no reconocer las
propiedades medicinales de las plantas (ninguna indicación de propiedad medicinal puede estar presente en la
etiqueta), mantiene abierta la discusión.
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suave, aunque no están exentos de efectos adversos, interacciones y contraindicaciones.
Para la elaboración de éstos medicamentos se
pueden emplear principalmente:
• Drogas vegetales: que generalmente se presentaran trozadas o pulverizadas.
• Productos obtenidos por extracción.
formas de administración.
Preparados a base de drogas vegetales:
1) Preparados a partir de droga cortada:
- Tisanas: constituyen la forma de administración más
simple, a partir de una droga o una mezcla, y es un tipo
de preparado que está ligado a la preparación casera y a la
automedicación. En los preparados para tisana las drogas
se incorporan cortadas o enteras. La tisana generalmente se
usa por administración oral, pero en otros casos se aplica
externamente como en el caso de la preparación de fomentos. Pueden ser preparadas de las siguientes maneras:
Infusiones: constituyen, en cuanto a su preparación, la forma de administración más simple. Se
obtienen vertiendo agua hirviente sobre la droga y
dejando en contacto generalmente entre 5 y 10 minutos. Se emplea con hojas y flores, o sea materiales que permiten una fácil penetración del agua.
Decocciones: se obtienen por acción del agua en ebullición junto con la droga vegetal. Se utiliza con drogas de
consistencia más dura, como tallos, raíces y cortezas.
Maceraciones: se obtienen por acción del agua en contacto con la droga a temperatura ambiente y durante un
tiempo establecido. Se utiliza preferentemente en aquellas
drogas cuyos principios son alterados por la temperatura.
2) Preparados a partir de droga pulverizada: preparados a partir de droga desecada. La droga se
pulveriza a un tamaño de partícula pequeño. Con
el polvo obtenido se pueden preparar:
- Cápsulas, comprimidos (obtenidos a partir de la
compresión directa del polvo de droga, agregando un excipiente) y grageas.
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3) Preparados a partir de droga fresca: suspensiones integrales de planta fresca, que son suspensiones del polvo de la droga previamente pulverizando la droga fresca en presencia de nitrógeno
líquido, en una mezcla hidroalcohólica.
Extractos de drogas vegetales:
Los dos procedimientos básicos para la obtención de productos extractivos son la destilación
y la acción de disolventes sobre la droga.
1) Productos obtenidos por destilación: el principal producto conocido que es obtenido mediante
este método es el aceite esencial, pero también se
obtienen aguas destiladas aromáticas.
2) Extractos obtenidos por acción de uno o más disolventes sobre la droga, que permiten la preparación
de una mayor variedad de formas farmacéuticas:
Tinturas, tinturas madre homeopáticas, extractos
fluidos, extractos blandos, extractos secos convencionales o nebulizados, extractos glicólicos,
extractos hidroglicólicos, extractos oleosos.
Preparados a base de extractos: resulta de interés resaltar que los extractos vegetales pueden formar parte de preparados en diversas formas farmacéuticas.
• Formas sólidas para administración oral.
• Preparados solubles instantáneos: tisanas solubles o infusiones solubles.
• Cápsulas.
• Comprimidos.
Preparados líquidos para administración oral o tópica:
Gotas, jarabes, melitos, pociones, elixires, linimentos, emulsiones, formas semisólidas de aplicación
externa, pomadas, ungüentos, cremas, geles.
* Directora de la carrera de Farmacia de la Facultad de
Ciencias Exactas y Naturales de la Universidad de Belgrano y
Profesora Titular de Farmacognosia de la misma Facultad.
Profesora Titular de Farmacognosia de la Facultad de Ciencias Exactas de la Universidad Nacional de La Plata.
Miembro de la Subcomisión de Medicamentos Fitoterápicos
de Farmacopea Argentina
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