METILDOPA PERFIL FARMACOLÓGICO DE METILDOPA GRUPO

METILDOPA
PERFIL FARMACOLÓGICO DE METILDOPA
GRUPO: Agonistas centrales alfa 2
Estructura Química:
FARMACOCINÉTICA
Vía de Administración: Oral
Biodisponibilidad
Absorción incompleta y variable, con una biodisponibilidad oral del 25%,
Unión a Proteínas
unión a proteínas de un 15%,
Volumen de distribución (L/Kg)
Metabolismo
Metabolismo hepático, excreción urinaria.
Eliminación
Hepática y renal. Se excreta en la orina como conjugado sulfato (50 a 70%) y como
medicamento original (25%). El resto son metabolitos como la metildopamina y
metilnoradrenalina.
Tiempo de vida media
vida media de 1.38 h.
FARAMACODINAMIA
Mecanismo de acción
La metildopa actúa en el SNC para disminuir la presión arterial sistémica. Ofrece
un sustrato alternativo a la dopa y en el organismo (tejido encefálico) se convierte
alfametilnorepinefrina por la enzima dopadescarboxilasa, que reemplaza al
neurotransmisor normal, noradrenalina, en los sitios de almacenamiento. El
alfametilnorepinefrina disminuye la presión arterial por medio de la activación de
los receptores alfa 2-adrenérgicos (centro vasomotor hipotalámico y tallo
encefálico) para atenuar la salida de señales adrenérgicas vasoconstrictoras hacia el
sistema nervioso simpático periférico. Los individuos con insuficiencia renal son
más sensibles a los efectos hipotensores de la metildopa.
Efecto y aplicación clínica
Antihipertensivo de acción central.
Dosis
Adultos, via intravenosa o via oral, 250-500 mg dos o tres veces al día (20-40
mg/kg/día).
SEGURIDAD
Reacciones Adversas al Medicamento
Frecuentes
Hinchazón de los pies o la parte baja de las piernas
Infrecuentes
Cansancio o debilidad continuos después de haber tomado este medicamento por
varias Semanas; orina oscura o color ámbar; fiebre, escalofríos, respiración difícil y
latidos rápidos; sensación general de molestia, enfermedad o debilidad; dolor de
las articulaciones; heces pálidas; diarrea o retortijones del estómago (muy fuertes o
continuos); dolor de estómago (muy fuerte) con náuseas y vómitos; salpullido o
comezón; ojos o piel amarillos
Menos comunes son la disminución de la capacidad sexual o del interés en el sexo;
mareos o vahídos, especialmente al levantarse de una posición recostada o sentada;
náuseas o vómitos; adormecimiento, cosquilleo, dolor o debilidad en las manos o
los pies; latidos lentos; nariz tapada; hinchazón de los senos o producción inusual
de leche
CONVENIENCIA
Contraindicaciones
Contraindicado en las hepatopatías (hepatitis y cirrosis) y en el feocromocitoma. Se
ha reportado respuesta vasopresora paradójica con la metildopa intravenosa
Interacciones
Reduce la CAM de los anestésicos volátiles fluorados; produce pruebas falsas
positivas en el feocromocitoma; produce respuesta hipertensiva paradójica con la
coadministración de propranolol ( por bloqueo beta-2, componente vasodilatador
del alfa-metilnorepinefrina). Puede provocar demencia en pacientes que están
tomando haloperidol. La terapia prolongada con metildopa da Coombs positivo,
anemia hemolítica autoinmune y alteración en las pruebas de funcionamiento
hepático.
Aumenta los efectos hipotensores de la anestesia general; la utilización
concomitante con IMAO pueden causar hiperexcitabilidad y aumento de la tensión
arterial.
Precauciones
Forma Farmacéutica
BIBLIOGRAFÍA
Sociedad de Anestesiologia del Oeste Bonaerense
http://www.saob.org.ar/index.php?operation=view&node=229
Salud.Com
http://www.salud.com/medicamentos/metildopa_oral.